Cefalosporinai - antibiotikų ypatybės ir klasifikacija

Ligoms, kurias sukelia patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos, naudojami specialūs antibakteriniai vaistai. Viena iš antibiotikų klasių yra cefalosporinai. Tai didelė narkotikų grupė, skirta sunaikinti ląstelių struktūrą bakterijoms ir jų žūtį. Patikrinkite vaistų klasifikaciją, jų vartojimo ypatybes.

Cefalosporinų grupės antibiotikai

Cefalosporinai priklauso β-laktaminių antibiotikų grupei, kurių cheminė struktūra yra išskirta 7-aminocefalosporos rūgštis. Palyginti su penicilinais, šie vaistai pasižymi didesniu atsparumu β-laktamazėms - fermentams, kuriuos gamina mikroorganizmai. Pirmos kartos antibiotikai neturi visiško atsparumo fermentams, nepasižymi dideliu atsparumu plazmidžių laktazėms, todėl juos naikina gramneigiamų bakterijų fermentai.

Antibakterinių vaistų stabilumui, plečiant baktericidinio poveikio spektrą enterokokų ir listerijų atžvilgiu, buvo sukurta daugybė sintetinių darinių. Taip pat išskiriami kombinuoti preparatai, kurių pagrindą sudaro cefalosporinai, kur jie derinami su destruktyvių fermentų inhibitoriais, pavyzdžiui, Sulperazonu..

Cefalosporinų farmakokinetika ir ypatybės

Yra parenteriniai ir geriamieji cefalosporinai. Abi rūšys turi baktericidinį poveikį, pasireiškiantį bakterijų ląstelių sienelių pažeidimu, peptidoglikano sluoksnio sintezės slopinimu. Vaistai lemia mikroorganizmų mirtį ir autolitinių fermentų išsiskyrimą. Tik vienas iš aktyvių šios serijos komponentų yra absorbuojamas virškinimo trakte - cefaleksinas. Likę antibiotikai nėra absorbuojami, tačiau sukelia stiprų gleivinių sudirginimą.

Cefaleksinas greitai rezorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujyje ir plaučiuose pasiekiama po pusvalandžio naujagimiams ir po pusantros valandos suaugusiems pacientams. Vartojant parenteriniu būdu, aktyviojo komponento lygis yra didesnis, todėl didžiausia koncentracija pasiekiama po pusvalandžio. Veikliosios medžiagos jungiasi su kraujo plazmos baltymais 10–90%, prasiskverbia į audinius ir turi skirtingą biologinį prieinamumą.

Pirmos ir antros kartos cefalosporinų vaistai silpnai praeina pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl jų negalima vartoti kartu su meningitu dėl sinergizmo. Aktyvieji komponentai pašalinami per inkstus. Jei sutrinka šių organų funkcija, vaistų pašalinimas vėluoja iki 10-72 valandų. Pakartotinai vartojant vaistus, galima kumuliacija, kuri sukelia intoksikaciją.

Cefalosporinų klasifikacija

Pagal vartojimo būdą antibiotikai skirstomi į enterinius ir parenterinius. Pagal jų struktūrą, veikimo spektrą ir atsparumo beta laktamazėms laipsnį cefalosporinai yra suskirstyti į penkias grupes:

  1. Pirma karta: cefaloridinas, cefalotinas, cefaleksinas, cefazolinas, cefadroksilis.
  2. Antra: cefuroksimas, cefmetazolas, cefoksitinas, cefamandolis, cefotiam.
  3. Trečia: cefotaksimas, cefoperazonas, ceftriaksonas, ceftizoksimas, cefiksimas, ceftazidimas.
  4. Ketvirta: cefpiromas, cefepimas.
  5. Penkta: ceftobiprolis, ceftarolinas, ceftolozanas.

1 kartos cefalosporinai

Pirmosios kartos antibiotikai naudojami chirurgijoje, siekiant užkirsti kelią komplikacijoms, atsirandančioms po operacijos ar jos metu ar intervencijos metu. Jų naudojimas yra pateisinamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiuose procesuose. Vaistai yra neveiksmingi šlapimo takų ir viršutinių kvėpavimo organų pažeidimams. Jie yra aktyvūs gydant ligas, kurias sukelia streptokokas, stafilokokas, gonokokas, turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria maksimalios koncentracijos plazmoje..

Garsiausi grupės atstovai yra „Cefamezin“ ir „Kefzol“. Jų sudėtyje yra cefazolino, kuris greitai patenka į paveiktą vietą. Pakartotinai parenteriniu būdu skiriant kas aštuonias valandas, pasiekiamas įprastas cefalosporino kiekis. Narkotikų vartojimo indikacijos yra sąnarių, kaulų, odos pažeidimai. Šiandien vaistai nėra tokie populiarūs, nes buvo sukurti modernesni vaistai, skirti gydyti pilvo ertmės infekcijas..

Antroji karta

Antrosios kartos cefalosporinai yra veiksmingi kovojant su bendruomenėje įgyta pneumonija kartu su makrolidais ir yra alternatyva inhibitoriais pakeistiems penicilinams. Prie šios kategorijos populiarių vaistų priskiriami cefuroksimas ir cefoksitinas, kurie rekomenduojami vidurinės ausies uždegimui, ūminiam sinusitui gydyti, bet ne nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams gydyti..

Vaistai skirti priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir chirurginių operacijų medicininei pagalbai. Jie naudojami nesunkių odos ir minkštųjų audinių uždegiminėms ligoms gydyti, visapusiškai naudojami kaip šlapimo takų infekcijų terapija. Kitas vaistas „Cefaclor“ yra veiksmingas gydant kaulų ir sąnarių uždegimus. Vaistai Kimacef ir Zinacef yra aktyvūs prieš gramneigiamus baltymus, Klebsiella, streptokokus, stafilokokus. Pakaba Zeklor gali būti naudojama vaikams, ji turi malonų skonį.

Trečioji karta

3 kartos cefalosporinai skirti gydyti bakterinio pobūdžio meningitą, gonorėją, apatinių kvėpavimo takų infekcines ligas, žarnyno infekcijas, tulžies takų uždegimą, šigeliozę. Vaistai gerai įveikia kraujo-smegenų barjerą, naudojami esant nervų sistemos uždegiminiams pažeidimams, lėtiniams uždegimams.

Grupės vaistus sudaro Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Jie tinka pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Cefoperazonas yra vienintelis inhibitorių pakeistas agentas, jo sudėtyje yra beta laktamazės sulbaktamo. Tai veiksminga esant anaerobiniams procesams, mažojo dubens ir pilvo ertmės ligoms.

Šios kartos antibiotikai derinami su metronidazolu dubens infekcijų, sepsio, kaulų, odos, poodinių riebalų infekcijų gydymui. Jie gali būti skiriami nuo neutropeninės karštinės. Siekiant didesnio efektyvumo, trečiosios kartos cefalosporinai yra skiriami kartu su antros-trečios kartos aminoglikozidais. Netinka naujagimių terapijai.

Ketvirtoji karta

4-osios kartos cefalosporinai pasižymi dideliu atsparumu, yra veiksmingesni prieš gramteigiamus cocci, enterokokus, enterobakterijas ir Pseudomonas aeruginosa. Populiarios šios serijos priemonės yra „Imipenem“ ir „Azaktam“. Jų vartojimo indikacijos yra nosokomialinė pneumonija, dubens infekcijos kartu su metronidazolu, neutropeninis karščiavimas, sepsis.

Imipenemas vartojamas į veną ir į raumenis. Jo pranašumai yra tai, kad jis neturi prieštraukulinio poveikio, todėl gali būti naudojamas meningitui gydyti. Azactamas turi baktericidinį poveikį, gali sukelti šalutinį poveikį hepatito, gelta, flebito, neurotoksiškumo forma. Vaistas tarnauja kaip puiki aminoglikozidų alternatyva.

Penkta karta

5-osios kartos cefalosporinai apima visą ketvirtosios ketvirtosios grupės veikimo spektrą, be to, jie papildomai veikia penicilinui atsparią florą. Žinomi grupės vaistai yra ceftobiprolis ir Zefter, kurie pasižymi dideliu aktyvumu prieš Staphylococcus aureus, yra naudojami gydant diabetines pėdų infekcijas be lygiagretaus osteomielito..

Zinforo yra naudojamas gydyti visuomenėje įgytą pneumoniją su komplikuotomis odos ir minkštųjų audinių infekcijomis. Tai gali sukelti šalutinį poveikį, tokį kaip viduriavimas, pykinimas, galvos skausmas ir niežėjimas. Ceftobiprolis tiekiamas miltelių pavidalu infuziniam tirpalui ruošti. Pagal instrukcijas jis ištirpinamas druskos tirpale, gliukozės tirpale arba vandenyje. Vaistas neskiriamas iki 18 metų amžiaus, anksčiau pasireiškę traukuliais, traukuliais, epilepsija, inkstų nepakankamumu.

Suderinamumas su narkotikais ir alkoholiu

Cefalosporinai nesuderinami su alkoholiu dėl aldehido dehidrogenazės slopinimo, į disulfiramą panašios reakcijos ir antabuzinio poveikio. Šis poveikis išlieka keletą dienų po to, kai nutraukiamas vaisto vartojimas; jei nesilaikoma principo nesumaišyti su etanoliu, gali atsirasti hipotrombinemija. Kontraindikacijos dėl vaistų vartojimo yra sunki alergija kompozicijos komponentams.

Ceftriaksonas yra draudžiamas naujagimiams dėl hiperbilirubinemijos pavojaus. Atsargiai vaistai skiriami sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai, padidėjusio jautrumo anamnezėje. Paskiriant dozę vaikams, taikomi mažesni tarifai. Taip yra dėl mažo vaikų kūno svorio ir didesnio aktyviųjų komponentų virškinimo.

Cefalosporinų serijos vaistų sąveika yra ribota: jie nėra derinami su antikoaguliantais, trombolitikais ir antitrombocitiniais vaistais, nes padidėja žarnyno kraujavimo rizika. Vaistų derinys su antacidais nepageidautinas dėl sumažėjusio antibiotikų terapijos efektyvumo. Dėl nefrotoksiškumo pavojaus draudžiama derinti cefalosporinus su kilpiniais diuretikais.

Maždaug 10% pacientų padidėja jautrumas cefalosporinams. Tai lemia šalutinių reiškinių atsiradimą: alerginės reakcijos, netinkamas inkstų veikimas, dispepsiniai sutrikimai, pseudomembraninis kolitas. Į veną leidžiant tirpalus, galima hipertermija, mialgija ir paroksizminis kosulys. Naujausios kartos vaistai gali sukelti kraujavimą, nes slopina mikrofloros, atsakingos už vitamino K. gamybą, augimą. Kitas šalutinis poveikis:

  • žarnyno disbiozė;
  • burnos ertmės, makšties kandidozė;
  • eozinofilija;
  • leukopenija, neutropenija;
  • flebitas;
  • skonio iškrypimas;
  • Quincke edema, anafilaksinis šokas;
  • bronchų spazminės reakcijos;
  • serumo liga;
  • daugiaformė eritema;
  • hemolizinė anemija.

Priėmimo subtilybės priklausomai nuo amžiaus

Ceftriaksonas nėra skiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis, naujagimiams. Daugelis pirmosios – ketvirtosios kartos vaistų yra tinkami moterims nėštumo metu be rizikos ribojimo, jie nesukelia teratogeninio poveikio. Nėščioms moterims skiriami penktosios kartos cefalosporinai, kurių nauda motinai ir rizika vaikui yra pusiausvyra. Cefalosporinai bet kurios kartos vaikams yra draudžiami maitinant krūtimi, nes vystosi vaiko burnos ir žarnyno disbiozė..

Cefipimas skiriamas nuo dviejų mėnesių amžiaus, Cefixim - nuo šešių mėnesių. Vyresnio amžiaus pacientams iš anksto tiriama inkstų ir kepenų funkcija, paaukota kraujo biocheminei analizei. Remiantis gautais duomenimis, koreguojama cefalosporinų dozė. Tai būtina dėl su amžiumi sulėtėjusio aktyviųjų vaistų komponentų išsiskyrimo. Esant kepenų patologijai, dozė taip pat sumažinama, viso gydymo metu stebimi kepenų funkcijos tyrimai.

Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas

Kalbant apie antimikrobinį poveikį, jie priklauso plataus veikimo spektro antibiotikams, yra atsparūs penicilinazei (jei pamiršote, tada primenu, kad tai yra fermentas bakterijų ląstelėje, naikinantis peniciliną)..

Cefalosporinai yra pusiau sintetiniai junginiai. Visi susintetinti dariniai paprastai skirstomi į 4 kartas. Kiekviena karta padidina jų stabilumą, aktyvumą ir veikimo spektrą. Jie daugiausia naudojami infekcijoms, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos (pvz., Inkstų infekcijos, cistitas), arba gramteigiamoms bakterijoms, jei penicilinai neveiksmingi. Dauguma cefalosporinų pasisavinami iš virškinimo trakto, kai kurie vartojami per burną (cefaleksinas)..

Iš šalutinio cefalosporinų poveikio dažniausiai kyla alergija, ypač jei yra alergija penicilinams. Taip pat sutrinka kepenų ir inkstų veikla, injekcija gali sukelti skausmą, deginimą ir uždegiminę reakciją. Jei vaistai vartojami viduje, gali sutrikti virškinimas (pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas). Cefalosporinų poveikis vaisiui dar nėra pakankamai ištirtas, todėl nėščios moterys skiriamos tik dėl sveikatos priežasčių.

1-osios kartos cefalosporinai:

Išgėrus, į raumenis ar į veną, jis nėra absorbuojamas. Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje ilgą laiką palaikoma (skiriama kas 8–12 valandų, atsižvelgiant į ligos sunkumą). Švirkščiant į raumenis buteliuko turinį ištirpinkite 2–3 ml izotoninio NaCl (fiziologinio tirpalo) arba injekcinio vandens, giliai įšvirkškite į raumenis..

  • Reflino milteliai injekciniam tirpalui 1g („Ranbaxi“, Indija)
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500mg
  • „Totacef“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezino milteliai injekciniam tirpalui 1g ("KRKA", Slovėnija)
  • Kefzol milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1g („Eli Lilly“, JAV).

Stabilus skrandžio skrandžio aplinkoje, greitai absorbuojamas, ypač prieš valgį.

Jis geriamas 4 kartus per dieną (kas 6 valandas). Jei sergate kepenų, inkstų ligomis, turite sumažinti dozę..

  • Cefaleksino dangteliai. 250mg Nr. 20
  • „Lexin“ dangteliai. 500 mg Nr. 20 („Hikma“, Jordanija)
  • „Leksin-125“ milteliai geriamajai suspensijai gaminti, 125mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Lexin-250“ milteliai geriamosios suspensijos paruošimui 250mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Ospexin“ granulės geriamosios suspensijos paruošimui 125mg / 5ml 60ml („Biochemie“, Austrija)
  • „Ospexin“ granulės geriamosios suspensijos paruošimui 250mg / 5ml 60ml („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 250 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • „Sporidex“ milteliai geriamajai suspensijai gaminti, 125mg / 5ml 60ml („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 250 mg Nr. 30 („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Ranbaxi“, Indija).

Cefadroksilis

  • Duracef dangteliai. 500 mg Nr. 12 (UPSA, Prancūzija)
  • Duracef milteliai geriamosios suspensijos paruošimui 250mg / 5ml 60ml („UPSA“, Prancūzija).

Antros kartos cefalosporinai:

Vartojama 3–4 kartus per dieną į veną arba į raumenis

  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1,5 g („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui ruošti 250 mg („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui 750 mg („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Vartokite 2 kartus per dieną.

  • „Zinnat“ granulės geriamosios suspensijos paruošimui 125mg / 5ml 100ml („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinnat tab.125mg No. 10“ („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinnat tab.250mg No. 10“ („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Švirkščiamas į raumenis arba į veną kas 8 valandas. Ypač atsargiai reikia vartoti, jei yra kepenų ir inkstų pažeidimas..

  • Mefoxin milteliai injekciniam tirpalui 1 g ("MSD", JAV).

Platus antimikrobinio poveikio spektras. Jis vartojamas 3 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Šalutinis poveikis gali būti nevirškinimas (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, gelta..

  • Wercef dangteliai. 250 mg Nr. 3 („Ranbaxi“, Indija).

3 kartos cefalosporinai:

Žymiai platesnis veikimo spektras ir antimikrobinis aktyvumas

Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Kai švirkščiama į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Vaistas pridedamas prie tirpiklio, kuriame yra lidokaino, kad būtų sumažintas skausmas injekcijos metu.

  • „Claforan“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksimo natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Paprastai vartojamas kas 8-12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Ištirpinkite izotoniniame NaCl tirpale (fiziologiniame tirpale) arba 5% gliukozės tirpale. Vartojant į raumenis, jį galima ištirpinti 0,5% arba 1% lidokaino tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo metodo ir miltelių kiekio buteliuke. Įpilant vandens, vaistas ištirpsta, susidarant burbulams, butelio viduje slėgis pakyla, todėl rekomenduojama įpilti tirpiklio dalimis ir, suplakus buteliuką, švirkšto adatą įkišti į kamštieną, kad dujos išeitų iš buteliuko ir slėgis normalizuotųsi. Gatavo tirpalo spalva gali būti nuo šviesiai geltonos iki tamsiai geltonos.

  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui paruošti 1g („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui paruošti 500 mg („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 250 mg („GlaxoWellcome“, JK).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Kai švirkščiama į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite kartą per dieną (kas 24 valandas). Kepenų ir inkstų ligomis būtina sumažinti dozę..

  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • „Oframax“ milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1g („Ranbaxi“, Indija).

4 kartos cefalosporinai:

Aukštas stabilumas. Platus veikimo spektras - aktyvus prieš daugiausiai žinomų bakterijų.

Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) į raumenis arba į veną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Vartojant į raumenis, jį galima ištirpinti 0,5% arba 1% lidokaino tirpale, izotoniniame NaCl tirpale, 5% ir 10% gliukozės tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo metodo ir miltelių kiekio buteliuke. Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas. Dažniausi virškinimo sistemos sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nerekomenduojama vartoti, jei netoleruojate kitų cefalosporinų, penicilinų ar makrolidų grupės antibiotikų. Laikymo metu tirpalas ar milteliai gali patamsėti, tai neturi įtakos jo veiklai.

  • „Maxipim“ milteliai injekciniam tirpalui (Bristol-Myers Squibb).

Kaip apsaugoti rankas nuo lupimo, jei dažnai naudojate dezinfekavimo priemones ir muilą?

Cefalosporino antibiotikų pavadinimai

Viena iš labiausiai paplitusių antibakterinių vaistų klasių yra cefalosporinai. Pagal veikimo mechanizmą jie priklauso ląstelių sienelės sintezės inhibitoriams ir turi galingą baktericidinį poveikį. Kartu su penicilinais, karbapenemais ir monobaktamais jie sudaro beta laktaminių antibiotikų grupę.

Dėl plataus veikimo spektro, didelio aktyvumo, mažo toksiškumo ir gero paciento toleravimo, šie vaistai yra daugiausia receptų stacionare gydymui ir sudaro apie 85% viso antibakterinių preparatų tūrio..

Vaistų patogumui sąrašą pateikia penkios kartų grupės.

Parenterinis ar raumeninis (toliau - IM):

  • Cefazolinas (Kefzol, Cefazolin natrio druska, Cefamezin, Lizolin, Orizolin, Natsef, Totacef).

Žodžiu, t.y. peroralinio vartojimo formos, tabletės arba suspensijos (toliau - trans):

  • „Cefaclor“ („Ceclor“, „Wercef“, „Cefaclor“ bandos).
  • Cefuroksimo aksetilas (Zinnat).
  • Cefotaksimas.
  • Ceftriaksonas (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
  • Cefoperazonas („Medocef“, „Cefobit“).
  • „Ceftazidime“ („Fortum“, „Vicef“, „Kefadim“, „Ceftazidime“).
  • Cefoperazonas / sulbaktamas (Sulperazonas, Sulperacefas, Sulzontsefas, Bakperazonas, Sulfas).
  • „Cefditoren“ („Spectracef“).
  • „Cefixim“ („Suprax“, „Sorcef“).
  • Ceftibutenas (Cedex).
  • Cefpodoksimas (Cefpodoxime Proxetil).
  • „Cefepim“ („Maxipim“, „Maxicef“).
  • „Cefpiromas“ („Cefvnorm“, „Izodepoi“, „Keiten“).
  • Ceftobiprolis (Zeferis).
  • Ceftarolinas („Zinforo“).

Žemiau esančioje lentelėje parodytas cefalosferų efektyvumas. atsižvelgiant į žinomas bakterijas nuo - (mikroorganizmų atsparumas vaisto veikimui) iki ++++ (maksimalus efektas).

BakterijosKartos
Gr+++++++++++++
Gr-++++++++++++++
MRSA----++++
Anaerobai-+/-
Veikia tik cefoxitinas ir cefotetanas *
+++
PastabosNepriskiriama MRSA, entero-, meningo- ir gonokoko, listerijos, beta laktamazes gaminančioms padermėms ir Pseudomonas aeruginosa.Neveiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa, seratias, daugumą anaerobų, morganella.Neveikia B.fragilis (anaerobai).Veiksmingas net nuo penicilinui atsparių padermių.

* Cefalosporinų grupės antibiotikai, pavadinimai (turintys anaerobinį aktyvumą): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + visi trečiosios, ketvirtosios ir penktosios kartų atstovai.

Skaitykite toliau: Antibiotikų nauda ir žala organizmui

1945 m. Italų profesorius Giuseppe Brotzu, tirdamas nuotekų savivalymo galimybes, išskyrė grybelio kamieną, galintį gaminti medžiagas, slopinančias gramteigiamos ir gramneigiamos floros augimą ir dauginimąsi. Tolesnių tyrimų metu vaistas iš „Cephalosporium acremonium“ kultūros buvo tiriamas pacientams, sergantiems sunkiomis vidurių šiltinės formomis, ir tai lėmė greitą teigiamą ligos dinamiką ir greitą pacientų pasveikimą..

Pirmasis cefalosporinų serijos antibiotikas cefalotinas 1964 m. Buvo sukurtas amerikiečių farmacijos kompanijos „Eli Lilly“..

Gavimo būdas buvo cefalosporinas C - natūralus pelėsių gamintojas ir 7-aminocefalospororūgšties šaltinis. Medicinos praktikoje naudojami pusiau sintetiniai antibiotikai, gaunami acilinant 7-ACC aminogrupę..

1971 m. Buvo susintetintas cefazolinas, kuris per visą dešimtmetį tapo pagrindiniu antibakteriniu vaistu.

Cefuroksimas, gautas 1977 m., Tapo pirmuoju vaistu ir antros kartos protėviu. Medicinos praktikoje dažniausiai naudojamas antibiotikas ceftriaksonas, sukurtas 1982 m., Yra aktyviai naudojamas ir „neatsisako“ iki šių dienų..

Proveržį gydant Pseudomonas aeruginosa galima vadinti Ceftazidime gavimu 1983 m..

Nepaisant struktūros panašumo su penicilinais, kurie lemia panašų antibakterinio veikimo mechanizmą ir kryžminę alergiją, cefalosporinai turi išplėstinį poveikio spektrą patogeninei florai, pasižymi dideliu atsparumu beta laktamazių veikimui (bakterinės kilmės fermentai, naikinantys antimikrobinio agento struktūrą su beta laktamo ciklu)..

Šių fermentų sintezė lemia natūralų mikroorganizmų atsparumą penicilinams ir cefalosporinams.

Visi šios klasės vaistai yra skirtingi:

  • baktericidinis poveikis patogenams;
  • lengva toleruoti ir palyginti nedaug nepageidaujamų reakcijų, palyginti su kitais antimikrobiniais vaistais;
  • kryžminių alerginių reakcijų su kitais beta laktamais buvimas;
  • didelis sinergismas su aminoglikozidais;
  • minimalus žarnyno mikrofloros sutrikimas.

Cefalosporinų pranašumas yra ir geras biologinis prieinamumas. Tabletėse esančių cefalosporinų serijos antibiotikai pasižymi dideliu asimiliacijos laipsniu virškinamajame trakte. Lėšų įsisavinimas padidėja, jei jos suvartojamos valgio metu arba iškart po jo (išskyrus Cefaclor). Parenteriniai cefalosporinai yra veiksmingi tiek vartojant i / v, tiek i / m. Jie turi aukštą pasiskirstymo indeksą audiniuose ir vidaus organuose. Didžiausia vaistų koncentracija sukuriama plaučių, inkstų ir kepenų struktūrose..

Ceftriaksonas ir cefoperazonas užtikrina didelį vaisto kiekį tulžyje. Dvigubas išsiskyrimo būdas (kepenys ir inkstai) leidžia juos veiksmingai naudoti pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu..

Cefotaksimas, cefepimas, ceftazidimas ir ceftriaksonas geba pereiti per kraujo-smegenų barjerą, sukurdami kliniškai reikšmingą kiekį smegenų skysčio ir yra skirti esant smegenų gleivinės uždegimui..

Vaistai su baktericidiniu veikimo mechanizmu yra aktyviausi prieš organizmus augimo ir dauginimosi fazėse. Kadangi mikrobinio organizmo sienelę sudaro aukšto polimero peptidoglikanas, jie veikia jo monomerų sintezės lygiu ir sutrikdo kryžminių polipeptidų tiltų sintezę. Tačiau dėl patogeno biologinio specifiškumo tarp skirtingų rūšių ir klasių yra įmanoma skirtinga, nauja struktūra ir veikimo būdai..

Mikoplazmoje ir pirmuoniuose nėra membranos, o kai kurių rūšių grybuose yra chitinozinė sienelė. Dėl šios specifinės struktūros išvardytos patogenų grupės nėra jautrios beta laktamų veikimui.

Natūralus tikrų virusų atsparumas antimikrobinėms medžiagoms atsiranda dėl to, kad nėra jų veikimo molekulinio taikinio (sienos, membranos)..

Be natūralių, dėl specifinių morfofiziologinių rūšių savybių galima įgyti atsparumą.

Reikšmingiausia tolerancijos formavimosi priežastis yra neracionali antibiotikų terapija.

Chaotiškas, nepagrįstas vaistų išrašymas savaime, dažnas atšaukimas keičiant kitą vaistą, vieno vaisto vartojimas per trumpą laiką, instrukcijose nurodytų dozių pažeidimas ir nepakankamas įvertinimas, taip pat priešlaikinis antibiotiko atšaukimas - lemia mutacijų atsiradimą ir atsparių padermių atsiradimą, kurios nereaguoja į klasikinį režimą. gydymas.

Klinikiniai tyrimai parodė, kad ilgas laiko tarpas tarp antibiotikų skyrimo visiškai atkuria bakterijų jautrumą jos poveikiui..

Mutacija ir veisimas

  • Greitas atsparumas, streptomicino tipas. Išsivysto į makrolidus, rifampiciną, nalidikso rūgštį.
  • Lėtas, penicilino tipas. Specifinis cefalosporinams, penicilinams, tetraciklinams, sulfonamidams, aminoglikozidams.

Perdavimo mechanizmas

Bakterijos gamina fermentus, kurie inaktyvuoja chemoterapinius vaistus. Mikroorganizmų sintezė beta laktamazėse sunaikina vaisto struktūrą ir sukelia atsparumą penicilinams (dažniau) ir cefalosporinams (rečiau)..

Dažniausiai pasipriešinimas būdingas:

  • stafilokokai ir enterokokai;
  • colibacillus;
  • klebsiella;
  • mikobakterijų tuberkuliozė;
  • šigella;
  • pseudomonas.
  • streptokokai ir pneumokokai;
  • meningokokinė infekcija;
  • salmonelės.

Pirma karta

Šiuo metu jis naudojamas chirurginėje praktikoje, siekiant išvengti operacinių ir pooperacinių komplikacijų. Jis naudojamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiams procesams.

Neefektyvus esant šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms. Naudojamas streptokokiniam tonzilofaringitui gydyti. Turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria didelės, kliniškai reikšmingos koncentracijos kraujyje ir vidaus organuose.

Veiksmingas pacientams, sergantiems ne ligoninės peneumonija, gerai derinamas su makrolidais. Tai gera nuo inhibitorių apsaugotų penicilinų alternatyva.

  1. Rekomenduojamas vidurinės ausies uždegimo ir ūminio sinusito gydymui.
  2. Nenaudojamas nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams.
  3. Naudojamas priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir medicininei dangai chirurgijai.
  4. Jis skiriamas esant lengvoms uždegiminėms odos ir minkštųjų audinių ligoms.
  5. Tai sudėtingas šlapimo takų infekcijų gydymas.

Dažnai naudojamas nuoseklus gydymas, parenteriniu būdu skiriant natrio cefuroksimo, po to pereinant prie geriamojo cefuroksimo aksetilo..

Dėl mažos terpės koncentracijos skystyje jis neskiriamas esant ūminiam vidurinės ausies uždegimui. ausis. Veiksmingas kaulų ir sąnarių infekcinių ir uždegiminių procesų gydymui.

Vartojamas nuo bakterinio meningito, gonorėjos, infekcinių apatinių kvėpavimo takų ligų, žarnyno infekcijų ir tulžies takų uždegimo..

Jie gerai įveikia kraujo-smegenų barjerą, gali būti naudojami esant uždegiminiams, bakteriniams nervų sistemos pažeidimams.

Jie yra pasirinkti vaistai pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Išsiskiria per inkstus ir kepenis. Dozę keisti ir koreguoti reikia tik esant inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimui.

Cefoperazonas praktiškai neperžengia kraujo-smegenų barjero, todėl jis nenaudojamas meningitui gydyti.

Skaitykite toliau: Ceftriaksono analogų pasirinkimas skirtingose ​​dozavimo formose

Ar vienintelis inhibitorius apsaugotas cefalosporinas.

Susideda iš cefoperazono ir beta-laktamazių inhibitoriaus sulbaktamo derinio.

Jis veiksmingas anaerobiniams procesams, gali būti paskirtas kaip vienkomponentis gydymas dubens ir pilvo ertmės uždegiminėmis ligomis. Be to, jis aktyviai naudojamas esant sunkiai infekcijai ligoninėje, neatsižvelgiant į lokalizaciją..

Antibiotikai cefalosporinai gerai veikia metronidazolą, gydant pilvo ir dubens infekcijas. Ar pasirenkami vaistai sunkiems, komplikuotiems? šlapimo takai. Jie naudojami sergant sepsiu, infekciniais kaulų audinių, odos ir poodinių riebalų pažeidimais.

Paskirtas nuo neutropeninio karščiavimo.

Apima visą 4-ojo veikimo spektrą ir veikia penicilinui atsparią florą ir MRSA.

  • iki 18;
  • pacientams, kuriems yra buvę traukulių, epilepsijos ir inkstų nepakankamumo.

Veiksmingiausias diabetinių pėdų infekcijų gydymas yra ceftobiprolis (Zeferis).

Parenterinis administravimas

Vartojama į veną ir į raumenis.

vardasSkaičiavimas suaugusiemsCefalosporino grupės antibiotikų dozės vaikams
(stulpelis nurodomas remiantis mg / kg per dieną)
CefazolinasJis skiriamas 2,0–6,0 g per parą trimis injekcijomis.
Profilaktiniais tikslais paskirkite 1–2 g valandą prieš operacijos pradžią.
50–100, padalijus iš 2–3 kartų.
Cefuroksimas2,25–4,5 g per dieną, 3 kartus.50-100 už 2 rublius.
Cefotaksimas3,0–8,0 g 3 kartus.

Sergant meningitu iki 16 g per šešias injekcijas, gonorėjos atveju - 0,5 g į raumenis vieną kartą.

Nuo 40 iki 100 dviejų administravimo būdų.

Meningitas - 100 už 2 rublius Ne daugiau kaip 4,0 g per dieną.

Ceftriaksonas1 g kas 12 valandų.

Meningitas - 2 g kas dvylika valandų Gonorėja - 0,25 g vieną kartą.

Ūminiam vidurinės ausies uždegimui gydyti naudojama 50 dozių dozė per tris injekcijas. ne daugiau kaip 1 g vienu metu.
Ceftazidimas3,0–6,0 g 2 administracijose30–100 vienu metu.
Meningitui - 0,2 g dviem injekcijoms.
CefoperazonasNuo 4 iki 12 g 2-4 įvaduose.50-100 tris kartus.
Cefepimas2,0–4,0 g 2 kartus.Vyresniems nei dviejų mėnesių amžiaus vartoti 50, dalijant į tris injekcijas.
Cefoperazonas / sulbaktamas4,0–8,0 g 2 injekcijoms.40–80 iš trijų programų.
Ceftobiprolis500 mg kas aštuonias valandas kaip 120 minučių infuzija.-

Neigiamas poveikis ir vaistų deriniai

  1. Antacidinių vaistų paskyrimas žymiai sumažina antibiotikų terapijos efektyvumą..
  2. Nerekomenduojama derinti cefalosporinų su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais vaistais, trombolitikais - tai padidina žarnyno kraujavimo riziką..
  3. Negalima derinti su kilpiniais diuretikais, nes gali atsirasti nefrotoksinis poveikis.
  4. Vartojant alkoholį, cefoperazonas turi didelę disulfiramo tipo riziką. Tai išlieka net kelias dienas po visiško vaisto vartojimo nutraukimo. Gali sukelti hipoprotrombinemiją.

Paprastai pacientai jas gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į didelį kryžminių alerginių reakcijų su penicilinais dažnį..

Dispepsiniai sutrikimai yra dažniausiai pasitaikantys, retai pseudomembraninis kolitas.

Galima: žarnyno disbiozė, burnos ir makšties kandidozė, laikinas kepenų transaminazių padidėjimas, hematologinės reakcijos (hipoprotrombinemija, eozinofilija, leukocitai ir neutropenija)..

Įdiegus Zefter, galima išsivystyti flebitas, iškrypti skonis, atsirasti alerginių reakcijų: Quincke edema, anafilaksinis šokas, bronchospastinės reakcijos, serumo ligos vystymasis, daugiaformės eritemos atsiradimas..

Rečiau pasitaikanti hemolizinė anemija.

Ceftriaksonas nėra skiriamas naujagimiams, nes yra didelė rizika susirgti kernicteriu (dėl bilirubino pasislinkimo nuo kraujo plazmos albumino), jis neskiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis..

1-4 kartų cefalosporinai yra naudojami moterims, nėštumo metu, be apribojimų ir teratogeninio poveikio rizikos..

Penkta - ji skiriama tais atvejais, kai teigiamas poveikis motinai yra didesnis nei galima rizika negimusiam vaikui. Šiek tiek prasiskverbia į motinos pieną, tačiau paskyrimas žindymo metu gali sukelti burnos gleivinės ir žarnyno disbiozę vaikui. Taip pat nerekomenduojama naudoti penktosios kartos „Cefixime“, „Ceftibuten“.
Naujagimiams rekomenduojama didesnė dozė dėl lėto išsiskyrimo pro inkstus. Svarbu atsiminti, kad Cefipim leidžiamas tik nuo dviejų mėnesių amžiaus, o Cefixim - nuo šešių mėnesių.
Vyresnio amžiaus pacientams dozę reikia koreguoti remiantis inkstų funkcijos tyrimų ir biocheminių kraujo tyrimų rezultatais. Taip yra dėl su amžiumi sulėtėjusio cefalosporinų išsiskyrimo.

Esant kepenų funkcijos patologijai, būtina sumažinti vartojamas dozes ir kontroliuoti kepenų funkcijos tyrimus (ALAT, ASAT, timolio testas, bendrojo, tiesioginio ir netiesioginio bilirubino lygis)..

Straipsnį parengė infekcinių ligų gydytojas
Černenka A. L.

Skaitykite toliau: Viskas apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją

Vis dar turite klausimų? Gaukite nemokamą gydytojo konsultaciją dabar!

Paspaudę mygtuką, pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su grįžtamojo ryšio forma su jus dominančio profilio specialistu..

Nemokama gydytojo konsultacija

Cefalosporinų serijos antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo kuriami nauji įrankiai. Tokių antibiotikų buvo penkios kartos. Dažniausiai pasitaikantys yra tablečių pavidalo cefalosporinai, kurie gerai veikia įvairias infekcijas ir gali būti gerai toleruojami net mažų vaikų. Jie yra lengvai naudojami, ir gydytojai dažnai juos skiria infekcinėms ligoms gydyti..

Cefalosporinų atsiradimo istorija

Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tirdamas šiltinės viruso patogenus, atrado grybelį, pasižymintį antibakteriniu poveikiu. Nustatyta, kad jis yra gana efektyvus prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybelio išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungti į cefalosporinų grupę. Dėl jų atsparumo penicilinazei jie buvo pradėti naudoti tais atvejais, kai penicilinas pasirodė esąs neveiksmingas. Pirmasis cefalosporinų grupės antibiotikų vaistas buvo cefaloridinas.

Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kurios sujungė daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai narkotikai, kurie yra stabilesni ir pasižymi plačiu veikimo spektru..

Cefalosporinų grupės antibiotikų veikimas

Antibakterinis cefalosporinų poveikis atsiranda dėl jų sugebėjimo sunaikinti fermentus, kurie sudaro bakterijų ląstelių membranos pagrindą. Jie parodo savo veiklą išskirtinai prieš mikroorganizmus, kurie auga ir dauginasi..

Pirmos ir antros kartos vaistai parodė savo veiksmingumą kovojant su streptokokų ir stafilokokų infekcijomis, tačiau jie buvo sunaikinti veikiant beta laktamazes, kurios gamina gramneigiamas bakterijas. Naujausios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai pasirodė atsparesni ir naudojami nuo įvairių infekcijų, tačiau jie parodė savo neveiksmingumą prieš streptokokus ir stafilokokus..

Cefalosporinai yra suskirstyti į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumą, veikimo spektrą, vartojimo būdą. Tačiau dažniausiai tai yra klasifikacija pagal kartas. Leiskite išsamiau apsvarstyti cefalosporinų vaistų sąrašą ir jų paskirtį.

I kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, kuris naudojamas prieš stafilokokus, streptokokus ir gonokokus. Patekus į parenterinį vaistą, jis patenka į paveiktą vietą, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas skiriamas tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacija yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiesiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai naudojamas daugybei infekcinių ligų gydyti. Tačiau atsiradus modernesniems 3-4 kartų vaistams, jis nebebuvo skiriamas intraabdomininėms infekcijoms gydyti..

Antros kartos vaistai

Antrosios kartos cefalosporinų serijos antibiotikams būdingas padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. Tokie vaistai kaip Zinacef, Kimacef yra veiksmingi prieš:

  • infekcijos, kurias sukelia stafilokokai ir streptokokai;
  • gramneigiamų bakterijų.

Cefuroksimas yra vaistas, kuris nėra aktyvus kovojant su morganella, Pseudomonas aeruginosa, dauguma anaerobinių mikroorganizmų ir apraiškų. Dėl parenteralinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą audinių ir organų, todėl antibiotikas naudojamas gydant uždegimines menstruacinių ligų ligas..

Pakaba Zeklor yra paskirta net vaikams, be to, ji turi malonų skonį. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antros kartos cefalosporinų vaistai skiriami šiais atvejais:

  • vidurinės ausies uždegimo ir sinusito paūmėjimas;
  • pooperacinių sąlygų gydymas;
  • lėtinis bronchitas paūmėjimo forma, bendruomenės įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • kaulų, sąnarių, odos infekcija.

3 kartos vaistai

Iš pradžių trečiosios kartos cefalosporinai buvo naudojami ligoninėse sunkių infekcinių ligų gydymui. Šiuo metu tokie vaistai taip pat naudojami ambulatorijoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams augimo. Trečios kartos vaistai skiriami šiais atvejais:

  • parenteriniai tipai naudojami esant sunkiems infekciniams pažeidimams ir nustatytoms mišriai infekcijai;
  • vidinės priemonės naudojamos gydyti vidutinio sunkumo infekciją ligoninėje.

Cefixime ir Ceftibuten, skirti vidaus vartojimui, yra naudojami gonorėjos, šigeliozės, lėtinio bronchito paūmėjimų gydymui..

Parenterinis cefatoksimas padeda:

  • ūminių ir lėtinių formų sinusitas;
  • žarnyno infekcija;
  • bakterinis meningitas;
  • sepsis;
  • dubens ir pilvo srities infekcijos;
  • sunkūs odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimai;
  • kaip kompleksinė gonorėjos terapija.

Vaistas išsiskiria dideliu prasiskverbimo į organus ir audinius laipsniu, įskaitant kraujo-smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti naudojamas gydant naujagimius meningito atvejais, kai jis derinamas su ampicilinais.

4 kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų forma, nes tokiu atveju jie geriau veikia organizmą. 4 kartos cefalosporinai tabletėse nėra gaminami, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl aktyvieji komponentai negali prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras.

4-osios kartos preparatai padidino atsparumą ir pasižymi didesniu efektyvumu nuo patogeninių infekcijų, tokių kaip enterokokai, gramteigiami kokciai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos..

Parenteriniai antibiotikai skiriami:

  • nosokomialinė pneumonija;
  • minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
  • dubens ir pilvo srities infekcijos;
  • neutropeninis karščiavimas;
  • sepsis.

Vienas iš 4-osios kartos vaistų yra imipenemas, tačiau jūs turėtumėte žinoti, kad Pseudomonas aeruginosa gali greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.

Kitas vaistas yra „Meronem“, kurio savybės panašios į „Imipenemą“, ir turi šias savybes:

  • didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
  • mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
  • neturi prieštraukulinio poveikio;
  • yra naudojamas intraveninei purškalų ar lašelių infuzijai, tačiau jis neturėtų susišvirkšti į raumenis.

Vaistas Azaktam turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šių šalutinių reakcijų vystymąsi:

  • tromboflebito ir tiesiog flebito formavimasis;
  • gelta, hepatitas;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

5-osios kartos vaistai

Penktos kartos cefalosporinai pasižymi baktericidiniu poveikiu, nes padeda sunaikinti patogenų sienas. Tokie antibiotikai yra aktyvūs prieš mikroorganizmus, kurie turi atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir vaistams iš aminoglikozidų grupės.

Zinforo - šis vaistas yra naudojamas gydyti visuomenės įgytą pneumoniją, sudėtingas minkštųjų audinių ir odos infekcijas. Šalutinės jo reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežėjimas, pykinimas. Pacientams, kuriems yra konvulsinis sindromas, Zinforo reikia vartoti atsargiai.

Zeferis - toks vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio paruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas priedėlių ir komplikuotų odos infekcijų gydymui, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš naudojimą miltelius reikia ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

5-osios kartos vaistai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir pasižymi daug platesniu farmakologinio aktyvumo spektru nei ankstesnės kartos cefalosporinų grupės antibiotikai..

Taigi cefalosporinai yra gana plati antibakterinių vaistų grupė, naudojama suaugusiųjų ir vaikų ligoms gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios vartojimo formos. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena turi savo veikimo spektrą..

Cefalosporinai priklauso β-laktaminiams antibiotikams. Jie struktūriškai panašūs į penicilinus ir turi panašų veikimo mechanizmą, be to, kai kuriems pacientams pasireiškia kryžminė alergija.

Šioje grupėje yra 4 narkotikų kartos. 1, 2 ir 3 kartos antibiotikai gali būti vartojami tiek parenteraliai, tiek peroraliai.

I kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, vartojami parenteraliniu būdu - cefazolinas;
  • vaistai, skirti vartoti per burną - Cefalexin, Cefadroxil.

Antrosios kartos antibiotikai apima:

  • vaistai, naudojami injekcijoms cefuroksimo pagrindu;
  • vaistai, skirti vartoti per burną, kurių pagrindą sudaro cefakloras, cefuroksimo aksetilas.

III kartą pristatė:

  • parenteralinio gydymo agentai - cefotaksimas, ceftriaksonas, ceftazidimas, cefoperazonas;
  • vaistai, kurių pagrindą sudaro „Cefixime“, „Ceftibuten“ ir kurie vartojami viduje.

IV kartai atstovauja tik vienas vaistas - Cefepim. Jis gaminamas miltelių pavidalu, kad būtų paruoštas injekcinis tirpalas, skirtas vartoti į raumenis ir į veną..

Cefalosporinai sutrikdo mikrobų ląstelių sienelės sintezę, kuri lemia jo mirtį, tai yra, šios grupės antibiotikai turi baktericidinį poveikį.

Antimikrobinio aktyvumo ir taikymo sritis

Visi cefalosporinai yra neaktyvūs šiems mikroorganizmams:

  • enterokokai;
  • meticilinui atsparus Staphylococcus aureus;
  • listeria.

Cefalosporinų serijos antibiotikų I – III kartos pacientams būdinga tendencija išplėsti veikimo diapazoną ir padidinti antimikrobinį aktyvumą prieš gramteigiamą mikroflorą, šiek tiek sumažinant efektyvumą prieš gramteigiamas bakterijas..

Kepenys yra pagrindinis žmogaus kūno organas, kuris aktyviai dalyvauja keičiant žmonių vartojamus vaistus. Štai kodėl taip svarbu apsaugoti savo kepenis nuo neigiamo poveikio po priverstinio antibiotikų vartojimo ar jo metu...

Pirmos kartos antibiotikai sukelia tokių mikroorganizmų mirtį:

  • streptokokai;
  • meticilinui jautrūs stafilokokai;
  • Escherichia koli;
  • proteus mirabilis;
  • kai kurie anaerobai.

Visi šios grupės vaistai turi tą patį antimikrobinio aktyvumo diapazoną, tačiau vaistai, skirti vartoti peroraliai, yra šiek tiek prastesni už parenteraliai vartojamus vaistus..

Antrosios kartos cefalosporinai yra aktyvesni gramneigiamos mikrofloros atžvilgiu, palyginti su pirmosios kartos vaistais, jie sukelia tokių bakterijų padermių, kaip:

  • streptokokai ir stafilokokai (ir jie yra jautresni cefuroksimui, o ne cefakloromai);
  • gonokokai (cefuroksimas);
  • moraxella catarrhalis (cefuroksimas);
  • Haemophilus influenzae (cefuroksimas);
  • Escherichia koli;
  • šigella;
  • salmonelės;
  • proteus mirabilis ir paprastas;
  • klebsiella;
  • citrobakterijos.

Pagrindiniai trečiosios kartos antibakteriniai vaistai yra cefotaksimas ir ceftriaksonas. Jie pasižymi panašiu terapinio veikimo spektru ir sukelia šių mikroorganizmų mirtį:

  • pneumokokai;
  • streptokokai (įskaitant hemolizinius);
  • kornebakterijos;
  • Staphylococcus aureus;
  • meningokokai;
  • gonokokai;
  • gripo lazdelės;
  • moraxella katarralis;
  • enterobakterijos.

Ceftazidimas ir cefoperazonas skiriasi tuo, kad streptokokų atžvilgiu yra mažiau aktyvūs nei cefotaksimas ir ceftriaksonas, tačiau jie sukelia Pseudomonas aeruginosa mirtį.

Trečiosios kartos geriamieji cefalosporinai yra neveiksmingi prieš stafilokokus, o ceftibutenas taip pat prieš pneumokokus ir hemolizinius streptokokus.

Vienintelis IV kartos cefalosporinų atstovas Cefepim turi panašų antimikrobinio aktyvumo spektrą kaip ir III kartos antibiotikai..

Mūsų skaitytojos - Marijos Ostapovos - atsiliepimai

Neseniai skaičiau straipsnį, kuriame sakoma, kad reikia pradėti gydyti bet kurią ligą kepenų valymo priemonėmis. Ir kalbėta apie vaistą „Leviron Duo“, skirtą kepenims apsaugoti ir valyti. Naudodami šį vaistą galite ne tik apsaugoti savo kepenis nuo neigiamo antibiotikų vartojimo poveikio, bet ir atstatyti.

Aš nebuvau įpratęs pasitikėti jokia informacija, tačiau nusprendžiau patikrinti ir užsakiau pakuotę. Pradėjau priimti ir pastebėjau, kad atsirado jėgų, tapau energingesnė, dingo kartumas burnoje, dingo nemalonūs pojūčiai skrandyje, pagerėjo mano veido oda. Pabandykite ir jūs, o jei kas nors domisi, tada yra nuoroda į straipsnį.

  1. I kartos antibiotikai skiriami odos ir raumenų sistemos ligoms gydyti.
  2. Antrosios kartos grupės priemonės skiriamos Urogenitalinės sistemos, viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligoms (tonzilitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, faringitas).
  3. Trečiosios kartos vaistai turi tas pačias indikacijas, kaip ir antrosios kartos antibiotikai. Be to, jie sėkmingai kovoja su tokiomis ligomis kaip šigeliozė, gonorėja, šašai, erkinė boreliozė.
  4. IV kartos vaistai yra veiksmingi sergant sepsiu, plaučių uždegimu ir abscesu, pūlingu pleuritu, sąnarių ligomis.

Kontraindikacijos dėl paskyrimo ir nepageidaujamos reakcijos

Kontraindikacijos vartoti yra šios sąlygos:

  • individuali netolerancija;
  • žindymo laikotarpis;
  • kūdikiams, kurių padidėjęs bilirubino kiekis serume, ypač neišnešiotiems kūdikiams (ceftriaksono);
  • kepenų patologija (cefoperazonui).

Esant netolerancijai penicilinų, galima kryžminė alergija pirmosios kartos cefalosporinams.

Gydymo metu gali atsirasti nepageidaujamų reakcijų, tokių kaip:

  • alergija;
  • traukuliai;
  • hemoliziniai sutrikimai (teigiamas antiglobulino testas, eozinofilija, sumažėjęs leukocitų kiekis, agranulocitozė, anemija, paskyrus cefoperazoną - trombocitopenija);
  • padidėjęs transaminazių aktyvumas (ypač gydant cefoperazonu);
  • cholestazė ir pseudocholetazė (kai skiriamos didelės ceftriaksono dozės);
  • pilvo skausmas;
  • skrandžio sutrikimas;
  • pykinimas;
  • vėmimas;
  • pseudomembraninis kolitas;
  • pienligė;
  • flebitas (įvedant vaistus į veną);
  • skausmas injekcijos vietoje.

Trumpos vaistų savybės

Cefalosporinai tabletėse turi šiuos skirtumus:

MEDINFO: GYDYTOJAI YRA ALARM! Remiantis naujausiais PSO duomenimis, būtent infekcija su parazitais lemia beveik visų rimtų žmonių ligų atsiradimą. Norėdami apsisaugoti, tiesiog įlašinkite kelis lašus į vandenį... Perskaitykite interviu su šalies vyriausiuoju parazitologu

    Cefaleksinas priklauso 1-os kartos vaistams. Jis pasižymi dideliu aktyvumu prieš streptokokus ir stafilokokus. Paskiriant vaistą, reikia turėti omenyje, kad galima išsivystyti kryžminė alergija, netoleruojant penicilino..

Cefuroksimo acetilas priklauso antrajai kartai. Antibiotikas turi skirtingus prekės pavadinimus: Zinnat, Zinacef, Aksetin. Jis yra labai aktyvus prieš enterobakterijas, moraxella ir hemophilus.

Jis skiriamas keletą kartų per dieną tokioms ligoms kaip pneumonija, furunkuliozė, pielonefritas. Gydant šiuo antibiotiku dažniausiai atsiranda šalutinis poveikis, pavyzdžiui, pykinimas, vėmimas, laisvos išmatos, periferinio kraujo vaizdo pokyčiai..

  • Cefixime priklauso trečiosios kartos vaistams, turi platų veikimo spektrą, gerai įsiskverbia į visus kūno audinius, sukelia Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijų mirtį.
  • Ceftibutenas, kuriam būdingas platus terapinio aktyvumo spektras, turi nedaug kontraindikacijų (padidėjęs jautrumas ir amžius iki šešių mėnesių) bei šalutinį poveikį, taip pat gaminamas iš III kartos vaistų tablečių pavidalu..
  • Cefalosporinai tabletėse turi keletą privalumų:

    1. Jų nesunaikina fermentas beta-laktamazės.
    2. Jie yra paprasti ir lengvai naudojami. Pacientas gali savarankiškai išgerti tabletę be pagalbos.
    3. Jie gali būti gydomi namuose..
    4. Vartojant tabletes, tokių komplikacijų kaip flebitas ir kitos injekcijoms būdingos vietinės uždegiminės reakcijos neatsiranda.

    Gydytojas išrašo šios grupės antibakterinius vaistus tabletėmis suaugusiesiems tinkamomis dozėmis, kurias jis pasirenka atsižvelgdamas į ligos sunkumą, vartodamas kitus vaistus ir somatines patologijas. Gydymo trukmė yra 7-10 dienų.

    Pediatrijoje jie skiriami atsižvelgiant į infekcijos sunkumą, vaiko amžių ir svorį..

    Norint, kad preparatas būtų geriau absorbuojamas, šiuos vaistus geriau vartoti po valgio. Tuo pačiu metu, siekiant užkirsti kelią superinfekcijai, rekomenduojama vartoti antimikotikus ir probiotikus..

    Nepriimtina vartoti antibakterinius vaistus nepasitarus su gydytoju - paskirti tinkamą terapiją gali tik specialistas, įvertinęs paciento būklę..

    JŪSŲ ŠEIMA NENORIUOTI LENGVŲ LIGŲ?

    Ar jūs ir jūsų šeima susergate labai dažnai ir esate gydomi tik antibiotikais? Ar išbandėte daugybę skirtingų vaistų, išleidote daug pinigų, pastangų ir laiko, o rezultatas lygus nuliui? Gali būti, kad gydote poveikį, o ne priežastį..

    Silpnas ir sumažėjęs imunitetas padaro mūsų kūną neapsaugotą. Jis negali atsispirti ne tik infekcijoms, bet ir patologiniams procesams, sukeliantiems navikus ir vėžį!

    Mums skubiai reikia imtis veiksmų! Štai kodėl mes nusprendėme paskelbti išskirtinį interviu su Aleksandru Myasnikovu, kuriame jis dalijasi centu stiprindamas imunitetą..