Fluorokvinolonų grupės antibiotikų vaistų pavadinimai

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas susilpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuoja ir tampa atsparūs pagrindinėms penicilinų klasės cheminėms medžiagoms..

Tai atsitinka dėl neracionalaus nekontroliuojamo gyventojų vartojimo ir neraštingumo medicininio pobūdžio klausimais..

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - gali sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, sukeliančių minimalias neigiamas pasekmes kūnui. Šeši šiuolaikiniai vaistai netgi įtraukti į gyvybiškai svarbių vaistų sąrašą.

Žemiau pateikta lentelė padės susidaryti išsamų antibakterinių preparatų efektyvumo vaizdą. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų pavadinimai.

vardasAntibakterinis
veiksmas ir ypatybės
Analogai
Rūgštis
NalidiksovajaIšryškėja tik prieš gramneigiamas bakterijas.Nevigramonas, Negramas
PipemidiumasPlatesnis antimikrobinio aktyvumo spektras ir ilgesnis pusinės eliminacijos laikas.Palinas
OksolinasBiologinis prieinamumas yra didesnis nei dviejų ankstesnių, tačiau toksiškumas yra ryškesnis.Gramurinas
Fluorokvinolonai
NorfloksacinasJis gerai įsiskverbia į visus kūno audinius, yra ypač aktyvus prieš Urogenitalinės sistemos ligų, šigeliozės, prostatito ir gonorėjos sukėlėjus..Nolitsin, Norbactin, Chibroxin, Yutybid, Sophazin, Renor, Noroxin, Norilet, Norfatsin
OfloksacinasSkirtas kovoti su ligomis, kurias sukelia pneumokokai ir chlamidijos, taip pat naudojamas sudėtingai chemoterapijai, ypač atsparių tuberkuliozės formų atvejais..Zanocinas, Ofloksinas, Oflo, Oflocidas, Glaufosas, Zofloxas, Dancilis
PefloksacinasKalbant apie antimikrobinio efektyvumo sunkumą, jis yra šiek tiek prastesnis už likusius savo klasės junginius, tačiau jis geriau prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą. Jis naudojamas šlapimo takų patologijų chemoterapijai.„Unicpef“, „Peflacine“, „Perti“, „Pelox-400“, „Pefloxabol“
CiprofloksacinasJis pasižymi maksimaliu baktericidiniu poveikiu, palyginti su dauguma gramteigiamų patogeninių bakterijų įvairiose medicinos srityse.Siflox, Liprhin, Tseprova, Tsiprinol, Tsiprobay, Tsiprodoks, Tsiprobid, Tsifran, Tsiprolet, Microflox, Procipro, Recipro, Quintor, Afinoxin
LevofloksacinasBūdamas Ofloxacin besisukantis izomeras, jis yra 2 kartus didesnis nei antimikrobinis poveikis ir yra daug geriau toleruojamas. Veiksmingas įvairaus sunkumo pneumonijai, sinusitui ir bronchitui (lėtinės formos paūmėjimo stadijoje).Tavanik, Levolet, Levotek, Levoflox, Haileflox, Levofloxabol, Leflobact, Lefoktsin, Glevo, Maklevo, Eleflox, Tanflomed, Flexid, Floracid, Remedia
LomefloksacinasMikoplazmų, kokakolų ir chlamidijų baktericidinis aktyvumas yra mažas. Jis skiriamas kaip kompleksinės tuberkuliozės, akių infekcijų gydymo antibiotikais dalis.Lomatsin, Lomflox, Maxaquin, Xenaquin
SparfloksacinasSpektras: mikoplazma, chlamidijos ir gramteigiami mikroorganizmai, ypač aktyvūs prieš mikobakterijas. Tarp visų, jis išsiskiria ilgiausiu po antibiotikų vartojimo, tačiau dažniausiai taip pat provokuoja fotodermatito vystymąsi..„Sparflo“
MoksifloksacinasŠiandien veiksmingiausias vaistas nuo pneumokokų, mikoplazmų ir chlamidijų, taip pat nuo sporų nesusidarančių anaerobų.„Avelox“, „Plevilox“, „Moxin“, „Moximak“, „Vigamox“
HemifloksacinasAktyvus net nuo fluorokvinolonams atsparaus kokio ir bacilosFaktinis

Veikliosios medžiagos cheminės struktūros ypatumai ilgą laiką neleido gauti fluorochinolonų serijos skystų dozavimo formų, jos buvo gaminamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų rūšių antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaityti daugiau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupes

Šie cheminiai preparatai susisteminti remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vieningo griežto tokio tipo cheminių preparatų sisteminimo. Jie padalijami iš fluoro atomų padėties ir skaičiaus molekulėje į mono-, di- ir trifluorchinolonus, taip pat į kvėpavimo organų atmainas ir fluorintus..

Tiriant ir tobulinant pirmuosius chinolonų grupės antibiotikus, buvo gautos 4 kartų leksai. lėšų.

Tai apima Negramą, Nevigramoną, Gramuriną ir Paliną, gautus nalidiksinių, pipemidinių ir oksolino rūgščių pagrindu. Chinolonų grupės antibiotikai yra pagrindiniai pasirenkami cheminiai vaistai šlapimo takų bakteriniam uždegimui gydyti, kai jie pasiekia didžiausią koncentraciją, nes išsiskiria nepakitę..

Jie yra veiksmingi prieš Salmonella, Shigella, Klebsiella ir kitas enterobakterijas, tačiau blogai prasiskverbia į audinius, o tai neleidžia chinolonų naudoti sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis..

Gram-teigiami kokciai, Pseudomonas aeruginosa ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keli ryškūs anemijos, dispepsijos, citopenijos ir žalingo poveikio kepenims bei inkstams šalutiniai reiškiniai (chinolonai yra draudžiami pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija)..

Beveik per du dešimtmečius trukusių tyrimų ir tobulinimo eksperimentų buvo sukurti antros kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo „Norfloxacin“, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Galimybė įsiskverbti į kūną, padidėjus audinių koncentracijai, leido jį panaudoti sisteminei infekcijai, kurią išprovokavo Staphylococcus aureus, daug gramų mikroorganizmų ir keletas gramų + lazdelių, gydyti..

Ciprofloxacinas tapo aukso standartu, plačiai naudojamu Urogenitalinės sistemos ligų, pneumonijos, bronchito, prostatito, juodligės ir gonorėjos chemoterapijoje..

Šalutinis poveikis yra nedaug, o tai prisideda prie gero paciento toleravimo.

Ši klasė gavo šį vardą dėl didelio efektyvumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis atsparių (penicilinui ir jo dariniams) pneumokokų poveikis yra sėkmingo sinusito, pneumonijos ir bronchito ūminio stadijos gydymo garantija. Medicinos praktikoje naudojami levofloksacinas (Ofloksacino pasviręs izomeras), Sparfloxacinas ir Temafloxacinas..

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas.

Moksifloksacinui (Avelox) ir hemifloksacinui būdingas tas pats baktericidinis poveikis, kaip ir ankstesnės grupės fluorochinolonų chemikalams..

Slopinkite penicilinui ir makrolidams atsparių pneumokokų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijos ir mikoplazmos) gyvybinę veiklą. Veiksminga apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms, minkštųjų audinių ir odos uždegimui.
Tai taip pat apima Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin ir kai kuriuos kitus. Vis dėlto klinikinių tyrimų metu buvo atskleistas jų toksiškumas ir atitinkamai daugybė šalutinių reiškinių. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir šiandien medicinos praktikoje nenaudojami..

Kelias į šiuolaikinių labai veiksmingų vaistų, priklausančių fluorokvinolonų klasei, gavimą buvo gana ilgas.

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokino (priešmaliarinės medžiagos).

Šis junginys, atliktas bandymų metu, parodė vidutinį biologinį aktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas..

Rezorbcija iš virškinamojo trakto taip pat buvo menka, kas neleido nalidikso rūgšties naudoti sisteminių infekcijų gydymui. Nepaisant to, vaistas pasiekė dideles koncentracijas pašalinimo iš organizmo stadijoje, todėl jis buvo pradėtas vartoti urogenitalinės sferos ir kai kurių infekcinių žarnyno ligų gydymui. Rūgštis nebuvo plačiai naudojama klinikoje, nes patogeniniai mikroorganizmai greitai sukūrė atsparumą jai..

Nalidixic, gautas šiek tiek vėliau, pipemidinės ir oksolininės rūgštys, taip pat vaistai jų pagrindu (Rozoxacin, Cinoxacin ir kt.) - chinolonų grupės antibiotikai. Mažas jų efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir kurti efektyvesnes galimybes. Atlikus daugybę eksperimentų, 1978 m. Buvo susintetintas Norfloxacinas, prie chinolono molekulės prijungus fluoro atomą. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė platesnį panaudojimo mastą, o mokslininkai rimtai domisi fluorokvinolonų perspektyvomis ir jų tobulinimu..

Nuo devintojo dešimtmečio pradžios buvo gauta daug vaistų, iš kurių 30 buvo atlikti klinikiniai tyrimai, o 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje..

Skaitykite toliau: Antibiotikų išradėjas arba Žmogaus gelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir per siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgą laiką ribojo fluorokvinolonų naudojimą išskirtinai urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingus vaistus, kurie šiandien konkuruoja su penicilinų serijos antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado savo vietą labai įvairiose medicinos srityse:

Nevigramon buvo gana sėkmingai gydomi apatinių žarnų uždegimai, kuriuos sukėlė enterobakterijos..

Sukūrus pažangesnius šios grupės vaistus, kurie veikia prieš daugumą bacilų, taikymo sritis išsiplėtė..

Fluorokvinolonų serijos antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) lemia sėkmingą lytiniu keliu plintančių infekcijų (tokių kaip mikoplazmozė, chlamidija) chemoterapiją, taip pat gonorėją..

Bakterinė vaginosis, kurią sukelia penicilinui atsparios padermės, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą..

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas epidermio uždegimas ir pažeidimas gydomi tinkamais šios klasės vaistais (Sparfloxacin)..

Jie vartojami tiek sistemingai (tabletės, injekcijos), tiek vietiškai.

Trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš didžiąją dalį patogeninių bakterijų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levofloksacinas ir jo analogai greitai sustabdo paranalinių sinusų uždegimą (sinusitą)..

Jei ligą sukelia mikroorganizmų atmainos, atsparios daugumai fluorokvinolonų, patartina naudoti moksi- arba hemifloksaciną..

Mokslininkams gana ilgą laiką nepavyko gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms dozavimo formoms sukurti. Dėl to buvo sunku naudoti fluorochinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau toliau tobulinant receptus, buvo galima gauti tepalų ir akių lašų.

Lomefloxacinas, levofloxacinas ir moksifloksacinas yra skirti gydyti konjunktyvitą, keratitą, pooperacinius uždegiminius procesus ir užkirsti kelią pastariesiems..

Fluorokvinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai palengvina apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą, kurį sukelia pneumokokai. Užsikrėtus padermėmis, atspariomis makrolidams ir penicilino dariniams, paprastai skiriami gemifloksacinas ir moksifloksacinas. Jie pasižymi mažu toksiškumu ir yra gerai toleruojami. Lomefloxacinas ir Sparfloxacinas sėkmingai naudojami sudėtingoje tuberkuliozės chemoterapijoje. Tačiau pastaroji dažniau nei kiti sukelia neigiamas pasekmes (fotodermatitas).

Fluorchinolonai yra pasirinkti vaistai kovojant su infekcinėmis šlapimo sistemos ligomis. Jie veiksmingai susidoroja ir su gramteigiamais, ir su gramneigiamais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių agentų grupėms..

Skirtingai nuo chinolonų grupės antibiotikų, antros ir vėlesnės kartos vaistai nėra toksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra nereikšmingas, pacientai gerai toleruoja Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin ir Levofloxacin. Paskirtas tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kuriuos antibakterinius vaistus, šios grupės chemikalus reikia atidžiai naudoti prižiūrint gydytojui. Juos gali skirti tik specialistas, sugebantis teisingai apskaičiuoti priėmimo dozę ir gydymo kurso trukmę. Čia neleidžiama pasirinkti savarankiškai ir atšaukti.

Teigiamas antibiotikų terapijos rezultatas daugiausia priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorchinolonai yra labai aktyvūs prieš šią patogeninę mikroflorą:

  • Gramneigiamasis - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, juodligės sukėlėjas, Pseudomonas aeruginosa ir kt..
  • Grampozityvus - streptokokai, klostridijos, legionella ir kiti.
  • Mycobacterium, įskaitant tubercle bacilus.

Šis universalus antibakterinis poveikis prisideda prie plataus vartojimo įvairiose medicinos srityse. Fluorokvinolono vaistai sėkmingai gydo Urogenitalinių takų infekcijas, lytiškai plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipines), lėtinio bronchito paūmėjimus, paranalinių sinusų uždegimą, bakterinės genezės oftalmologines ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilius odos pažeidimus, kuriuos lydi pūliniai..

Gydymą fluorokvinolonais sukeliančių negalavimų sąrašas yra labai platus. Be to, šie vaistai yra optimalūs esant penicilino ir makrolidų neveiksmingumui, taip pat esant sunkioms.

Kad gydymas antibiotikais būtų išimtinai naudingas, būtina atsižvelgti į šios cheminių medžiagų grupės kontraindikacijas. Nalidikso ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl jas draudžiama vartoti žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Šiuolaikiškesni vaistai taip pat turi keletą griežtų apribojimų..

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai turi teratogeninį poveikį (sukelia mutacijas ir gimdos anomalijas), todėl nėštumo metu yra draudžiami. Žindymo laikotarpiu jis gali išprovokuoti naujagimio spenelių ir hidrocefalijos atsiradimą.

Mažiems ir vidutinio amžiaus vaikams kaulų augimas sulėtėja veikiant šioms cheminėms medžiagoms, todėl jie gali būti skiriami tik kaip paskutinė priemonė (kai terapinė nauda yra didesnė už galimą žalą). Vyresnio amžiaus žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Be to, nerekomenduojama vartoti šios grupės antimikrobinių tablečių, turinčių diagnozuotą konvulsinį sindromą..

Kad nepadarytumėte nepataisomos žalos savo organizmui, turėtumėte griežtai laikytis medicininių receptų ir niekada nevartoti vaistų!

Skaityti daugiau: Unikalūs duomenys apie antibiotikų suderinamumą tarpusavyje lentelėse

Vis dar turite klausimų? Gaukite nemokamą gydytojo konsultaciją dabar!

Paspaudę mygtuką, pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su grįžtamojo ryšio forma su jus dominančio profilio specialistu..

Nemokama gydytojo konsultacija

Šiuolaikiniuose vaistuose fluorokvinolonų grupės antibiotikai priklauso nepriklausomai vaistų grupei, gaunamai cheminės sintezės metu ir turinčiai platų veikimo spektrą. Jie pasižymi didelėmis farmakokinetinėmis savybėmis ir puikiu gebėjimu prasiskverbti į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas.

Šiuo metu visi fluorokvinolonai yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes, kurios lemia jų savybes ir savybes..

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų suskirstymo į grupes pagrindas. Taigi yra žinomi 1-osios, 2-osios, 3-osios ir 4-osios kartos fluorochinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje. Antibiotikų nalidikso rūgštis (veiklioji medžiaga) ir jos sudedamosios dalys (oksolininės ir piramidinės rūgštys) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, sukeliančiomis nesudėtingas šlapimo takų ir žarnų patologijas (dizenterija, enterokolitas)..

Šie vaistai priklauso pirmajai kartai: „Negram“, „Nevigramon“ - vaistai nalidikso rūgšties pagrindu. Jie neigiamai veikia šių rūšių bakterijas: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nepaisant aukšto efektyvumo, šiems fondams būdingas sumažėjęs biologinis pralaidumas ir daugybė šalutinių poveikių. Taigi daugybė tyrimų parodė šimtaprocentinį bakterijų, tokių kaip gramteigiami cocci, anaerobai ir Pseudomonas aeruginosa, atsparumą antibiotikams..

Vartodami vaistus pacientai skundėsi dispepsiniais sutrikimais, hemolizine anemija, nervų sistemos per dideliu sužadinimu ir citopenija. Be to, dėl vaistų poveikio ypatumų draudžiama juos vartoti sergant ūminiu pielonefritu ir inkstų nepakankamumu..

Bet kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti kaip labai perspektyvi kryptis, naujų vaistų tyrimai ir kūrimas nesustojo. Praėjus dvidešimčiai metų nuo nalidikso rūgšties pasirodymo, buvo susintetinti fluorochinolonų antimikrobiniai vaistai - DNR girozės inhibitoriai..

Iš esmės naujos medžiagos buvo gautos įvedant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo savo pavadinimą - fluorochinolonai. Baktericidinis veiksmingumas ir vaistų savybės visiškai priklauso nuo fluoro atomų (vieno ar kelių) skaičiaus ir jų vietos skirtingose ​​chinolino atomų padėtyse..

Antrosios kartos fluorokvinolonai, palyginti su grynaisiais chinolonais, turi daug pranašumų.

Lūžis proveržio srityje buvo vaistų galimybė visapusiškai paveikti šių tipų bakterijas:

  • gramneigiamieji kokciai ir bacilos (salmonelės, protea, shigella, enterobakterijos, porcijos, citrobakteriai, meningokokai, gonokokai ir kt.);
  • gramteigiamos bacilos (kornebakterijos, listerijos, juodligės patogenai);
  • stafilokokai;
  • legionella;
  • kai kuriais atvejais - tuberkuliozės bacila.

Antrosios kartos fluorokvinolonai apima:

  1. Ciprofloxacinas (Tsiprinol ir Tsiprobay), šios grupės vaistų vadinamas aukso standartu. Vaistas yra plačiai naudojamas gydant apatinių kvėpavimo takų infekcijas (nosokomialinę pneumoniją ir lėtinį bronchitą), šlapimo sistemą ir žarnas (salmoneliozę, šigeliozę). Taip pat į patologijų, kurias reikia išgydyti vartojant šį vaistą, sąrašą įtraukiamos tokios infekcinės ligos kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonorėja, juodligė..
  2. Norfloksacinas (Nolitsin), kuris sukuria maksimalią veikliųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Naudojimo indikacijos yra Urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja..
  3. Ofloksacinas (Tarivid, Ofloxin) yra veiksmingiausias tarp antrosios kartos fluorokvinolonų veikiantis agentas chlamidijos ir pneumokokų atžvilgiu. Jos poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Jis skirtas gydyti apatinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas, sergant prostatos, žarnyno patologijomis, gonorėja, tuberkulioze, sunkiomis dubens organų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijomis..
  4. Pefloksacinas (Abaktal) yra šiek tiek prastesnis už aukščiau aprašytus vaistus, tačiau geriau nei kiti prasiskverbia pro biologines bakterijų membranas. Jis naudojamas toms pačioms patologijoms kaip ir kiti fluorokvinolonų grupės antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
  5. Lomefloksacinas (Maxaquin) neveikia anaerobinės infekcijos ir sąveikaudamas su pneumokokais pasižymi mažais rezultatais, tačiau skiriasi biologinio prieinamumo lygiu ir siekia 100%. Rusijoje jis naudojamas lėtiniam bronchitui, Urogenitalinės infekcijai ir tuberkuliozei gydyti (kombinuotai gydant).

Preparatai iš fluorokvinolonų grupės užėmė lyderio pozicijas gydant patologijas, kurias sukelia bakterinė infekcija. Pagrindiniai jų privalumai iki šiol yra šie:

  • aukštas biologinio aktyvumo lygis;
  • unikalus veikimo mechanizmas, kurio šiam tikslui nenaudoja joks kitas vaistas;
  • puikus prasiskverbimas pro bakterijų membranas ir galimybė ląstelėje sukurti apsaugines medžiagas, esant koncentracijai arti serumų;
  • geras paciento tolerancija.

Nepaisant to, kad pagrindinis vystymosi tikslas išplėsti šios grupės antibiotikų veikimo spektrą ir padidinti junginių, turinčių įtakos ypač pavojingiems makroorganizmams (įskaitant anaerobus), tirpumo lygį, buvo pasiektas sukūrus antros kartos chinolonus, tyrimai nenutrūko. Netrukus pasirodė trečiosios ir ketvirtosios kartos vaistai..

Trečiosios kartos fluorokvinolonai apima vaistą Levofloxacin (Tavanic), kuris yra Ofloxacin pasviręs izomeras. Farmakologijoje jis apibūdinamas kaip kvėpavimo chinolonas, kuris nuo savo pirmtakų skiriasi stipresniu poveikiu pneumokokams (įskaitant padermes, atsparias penicilino vaistams). Biologinis vaisto prieinamumas yra lygus 100%.

Levofloksaciną rekomenduojama vartoti esant viršutinių (ūminio sinusito) ir apatinių kvėpavimo takų (plaučių uždegimas, lėtinis bronchitas) infekciniams pažeidimams, esant šlapimo sistemos, odos ir minkštųjų audinių uždegimams. Veiksmingas gydant juodligę.

Ketvirtosios kartos vaistas yra moksifloksacinas (Avelox), kuris veiksmingiau veikia pneumokokus (įskaitant atsparius makrolidams ir penicilinams) ir netipinius patogeninius mikroorganizmus (mikoplazmą, chlamidijas ir kt.)..

Skirtingai nuo beveik visų šios grupės vaistų, jis sėkmingai kovoja su sporomis nesusidarančiomis anaerobinėmis bakterijomis. Tačiau tuo pat metu jis yra mažiau veiksmingas prieš Pseudomonas aeruginosa ir gramneigiamas žarnyno bakterijas. Vaisto vartojimo indikacijos yra ūmus sinusitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, infekciniai minkštųjų audinių ir odos pažeidimai..

Tiek pirmosios, tiek vėlesnės kartos vaistai turi specifinių cheminių struktūrų ir fizikinių savybių, o tai labai apsunkina injekcinių preparatų gamybos užduotį. Iki šiol nebuvo įmanoma gauti pakankamai stabilių tirpalų į veną. Būtent tai lemia tai, kad beveik visi fluorokvinolonų pavadinimai yra tik geriamųjų tablečių pavidalu..

Yra keli šios grupės antibiotikų pavadinimai, gaminami tirpalų pavidalu (įskaitant Enrofloksaciną), kuriuos labai vertina mokslininkai..

Jie leidžia kurti naujus vaistus. Taigi šiandien gaminamos vietinio vartojimo vaisto formos, kuriose fluorokvinolonai yra ausų ar akių lašų ir tepalų pavidalu..

Visų šalių tyrėjų teigimu, fluorokvinolonai yra visų antibakterinių vaistų ateitis..

Kodėl antibiotikai reikalingi mūsų laikais, žino net moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ kartais kelia pacientams klausimų. Kodėl „platus“? Galbūt mažesnė žala dėl siauro spektro antibiotiko?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, be branduolio mikroorganizmai, gyvenantys dirvožemyje, vandenyje, žmonėms ir gyvūnams. Žmogaus kūne gyvena „gerosios“ bifidobakterijos ir laktobacilos, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra ir kitų mikroorganizmų, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Ligos ir streso metu imuninė sistema sugenda ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į organizmą patenka įvairių mikrobų, sukeliančių ligas..

Mokslininkai bakterijas suskirstė į dvi grupes: gramteigiamus (Gram +) ir gramneigiamus (Gram -). Corinebacteria, stafilokokai, listeria, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės patogenai, kaip taisyklė, sukelia ausų, akių, bronchų, plaučių, nosiaryklės ir kt. Ligas..

Gramneigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir Urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraxella, salmonella, klebsiella, shigella ir kt..

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, antibiotikų terapija yra paskirta tam tikrų patogenų sukeltoms ligoms gydyti. Jei liga yra "standartinė" arba jei yra bakterijų kultūra, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris veiks su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogeno kilme, tada gydymui skiriami platesnio veikimo spektro antibiotikai. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš daugelį patogenų..

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorokvinolonų grupė.

Chinolonai ir fluorochinolonai

Chinolonų klasės vaistai medicinos praktikoje buvo naudojami nuo praėjusio amžiaus šeštojo dešimtmečio pradžios. Chinolonai yra padalijami į nefluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

  • Nefluorinti chinolonai turi antibakterinį poveikį daugiausia gramteigiamai bakterijų grupei.
  • Fluorokvinolonų veikimo spektras yra daug platesnis. Fluorokvinolonai, ne tik tam, kad paveiktų daugelį gram-bakterijų, sėkmingai kovoja ir su gramteigiamų bakterijų grupe. Antibiotikai fluorokvinolonai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu, dėl to buvo sukurti vietiniam vartojimui skirti medicininiai preparatai (lašai, tepalai), kurie naudojami gydant ausų ir akių ligas.

Keturios narkotikų kartos

  • 1-osios kartos chinolonai vadinami nefluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolininės, nalidiksinės ir pipemidinės rūgštys. Pavyzdžiui, nalidikso rūgšties pagrindu gaminami uroantiseptikai Negram ir Nevigramon. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, tačiau jie nelabai gerai susidoroja su anaerobinėmis ir „Gram +“ bakterijomis.
  • Antrosios kartos fluorokvinolonų grupės vaistus sudaro šie antibiotikai: norfloksacinas, lomefloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas ir ciprofloksacinas. Į chinolonų molekules įvedus fluoro atomus, pastarieji buvo pradėti vadinti fluorokvinolonais. 2-osios kartos fluorochinolonai gerai kovoja su daugybe Gramcocci ir lazdelių (Shigella, Salmonella, Gonococcus ir kt.). Su gramteigiamomis bakterijomis (listeria, corynebacterium ir kt.), Legionella, stafilokoku ir tt.

Vaistų, kurių sudėtyje yra antros kartos fluorokvinolonai, pavadinimai

  1. Ciprofloxacinas (Ciprolet, Floximet) skiriamas vidurinės ausies uždegimui, sinusitui gydyti. Urogenitalinės sistemos ligose - cistitas, prostatos, pielonefritas. Skirta virškinimo trakto ligoms, tokioms kaip bakterinis viduriavimas, gydyti. Ginekologijoje - adnexitas, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Sergant pūlingu artritu, cholecistitu, peritonitu, gonorėja ir kt. Lašeliu jis naudojamas tokioms akių ligoms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas ir kt..
  2. Pefloksacinas (Perti, Abaktal, Unicpef) skiriamas šlapimo takų infekcijoms gydyti. Tai aktualu gydant sunkias virškinimo trakto ligų formas, pavyzdžiui, salmoneliozę. Veiksmingas sergant bakteriniu prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas pacientams, kurių imuninė būklė susilpnėjusi. Jis naudojamas nosiaryklės, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai praeina per fiziologinį barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos..
  3. Ofloksacinas („Uniflox“, „Floxal“, „Zanocin“) gydo sinusitą ir vidurinės ausies uždegimą. Aktyviai elgiasi su bakterijomis, sukeliančiomis šlapimo takų ligas. Tai taikoma gydant gonorėją, chlamidiją, meningitą. Vietiniu gydymu lašinant antibiotiką ar tepalą, gydomos tokios akių ligos, kaip miežiai, ragenos opos, konjunktyvitas ir kt. Tarp antrosios kartos antibiotikų Ofloxacin yra efektyviausias nuo pneumokokų ir chlamidijų..
  4. Lomefloksacinas (Lomflox, Lomacin). Kai kurios streptokokų ir anaerobinių bakterijų grupės yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas yra labai aktyvus prieš daugybę mikroorganizmų, net ir mažiausiomis koncentracijomis. Jis naudojamas sergantiems tuberkulioze kaip kompleksinės terapijos dalis. Jis skiriamas Urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam naudojimui, gydant oftalmologijos ligas ir kt. Jis mažai veikia kovojant su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis..
  5. Norfloksacinas (Norbactin, Normaks, Norflohexal) yra naudojami ligų gydymui oftalmologijoje, urologijoje, ginekologijoje ir kt..

3-osios kartos fluorokvinolonai

3-osios kartos fluorochinolonai dar vadinami kvėpavimo fluorokvinolonais. Šie antibiotikai daro tą patį platų poveikio spektrą kaip ir ankstesnės kartos fluorokvinonai, be to, yra pranašesni už tuos, kurie kovoja su pneumokokų, chlamidijų, mikoplazmų ir kitų kvėpavimo takų infekcijų sukėlėjais. Dėl šios priežasties 3-iosios kartos vaistai nuo fluorokvinolonų dažnai naudojami kvėpavimo sistemos ligoms gydyti..

Vaistų, kurių sudėtyje yra 3 kartos fluorokvinolonai, pavadinimai

  1. Levofloxacinas (Floracid, Levostar, Levolet R) yra 2 kartus stipresnis prieš bakterijas nei jo antrosios kartos pirmtakas ofloxacinas. Jis naudojamas gydant apatinių kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (vidurinės ausies uždegimą, sinusitą). Jis skiriamas Urogenitalinio trakto ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiškai plintančioms ligoms, gydant ūminį pielonefritą. Lašų pavidalu šis antibiotikas naudojamas oftalmologijoje nuo akių infekcijų. Geriau toleruojamas nei antros kartos antibiotikas ofloxacinas.
  2. Sparfloxacinas (Sparflo, Sparbact) pagal veikimo spektro plotį šis antibiotikas yra arčiausiai Levofloxacin. Tai labai efektyvu prieš mikobakterijas. Veikimo trukmė yra ilgesnė nei kitų fluorokvinolonų. Jis naudojamas kovojant su paranalinių sinusų, vidurinės ausies bakterijomis. Gydant inkstų, reprodukcinės sistemos, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pažeidimus, virškinimo trakto, kaulų, sąnarių infekcijas ir kt..

4-osios kartos fluorochinolonams priskiriami šie garsiausi vaistai: moksifloksacinas, gemifloksacinas, gatifloksacinas..

Vaistai, kurių sudėtyje yra 4 kartos fluorokvinolonai

  1. Hemifloksacinas (Faktiv) vartojamas gydant pneumoniją, lėtinį bronchitą, sinusitą ir kt..
  2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarquin). Išgėrus šio antibiotiko, biologinis prieinamumas yra labai didelis - apie 96%. Plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų membranoje, spermoje, paranalinių sinusų gleivinėje, kiaušidėse užfiksuota gana didelė koncentracija. Jis skiriamas ENT organų, lytiškai plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakteriniam konjunktyvitui ir kitoms ligoms, kurias sukelia jautrios antibiotikams bakterijos, gydyti..
  3. Moksifloksacinas („Avelox“, „Vigamox“). In vitro tyrimai parodė, kad šis antibiotikas yra geresnis už kitus fluorochinolonus, gydant infekcijas, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos ir anaerobai. Jį gydytojai skiria dėl bronchito, pneumonijos, sinusito, infekcinių odos, minkštųjų audinių pažeidimų. Gydo dubens organų uždegimą. Jis naudojamas kaip skysčio forma oftalmotologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito ir ragenos opų gydymui. Šios naujausios kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia ir jo farmakokinetinės savybės:
    1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras skverbimasis.
    2. Dėl ilgo jo cirkuliacijos organizme antibiotikas gali būti naudojamas ne daugiau kaip vieną kartą per dieną.
    3. Šio fluorochinolono absorbcijai įtakos maistas neturi.
    4. Išgėrus vaistą, absoliutus biologinis prieinamumas yra nuo 85% iki 93%.

Į Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintą gyvybiškai svarbių ir būtinų vaistų sąrašą buvo įtraukti keli fluorokvinolonai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas..

Chinoliai buvo plačiai naudojami medicinoje nuo 1962 m. Dėl jų farmakokinetikos ir biologinio prieinamumo. Chinolai yra suskirstyti į dvi pagrindines grupes:

Fluorchinolonams būdingas antibakterinis poveikis, dėl kurio buvo galima juos naudoti vietiniam gydymui lašų forma akims ir ausims..

Fluorokvinolonų veiksmingumas priklauso nuo jų veikimo mechanizmo - jie slopina DNR girą ir topoizomerazę, kurie sutrikdo DNR sintezę ligos sukėlėjo ląstelėje.

Neabejotini fluorokvinolonų pranašumai, palyginti su natūraliais antibiotikais:

  • Plataus spektro.
  • Didelis biologinis prieinamumas ir skverbimasis į audinius.
  • Ilgas pašalinimo iš organizmo laikotarpis, kuris suteikia postantibiotinį poveikį.
  • Lengvai absorbuojamas per virškinimo trakto gleivinę.

Dėl plataus taikymo spektro ir išskirtinio baktericidinio poveikio (poveikis organizmams augimo ir poilsio metu), fluorokvinolonų grupės antibiotikai yra naudojami urogenitalinės sistemos ligoms, prostatitui gydyti..

Fluorchinolonai - antibiotikai (vaistai)

Fluorokvinolonų klasifikacija atspindi pagrindines kartas, iš kurių kiekviena išsiskiria tobulesniu antimikrobiniu poveikiu:

  1. 1 karta: oksolino rūgštis, piramidinė rūgštis, nalidikso rūgštis;
  2. 2 karta: lomefloksocinas, pefloksocinas, ofloksocinas, ciprofloksocinas, norfloksocinas;
  3. 3 karta: levofloksacinas, sparfloxacinas;
  4. 4-oji karta: moksifloksacinas.

Galingiausi antibiotikai

Žmonija nuolatos ieško galingiausio antibiotiko, nes tik toks vaistas gali garantuoti išgydymą nuo daugelio mirtinų ligų. Plataus veikimo spektro antibiotikai yra laikomi veiksmingiausiais - jie gali paveikti tiek gramteigiamas, tiek gramneigiamas bakterijas.

Antibiotikai cefalosporinai turi platų veikimo spektrą. Jų veikimo mechanizmas yra susijęs su patogeninės ląstelės ląstelių membranų vystymosi slopinimu. Šis antibiotikų asortimentas turi minimalų šalutinį poveikį ir nedaro įtakos žmogaus imunitetui..

Vienas iš cefalosporinų trūkumų yra jų neveiksmingumas nepadauginančių bakterijų atžvilgiu. Stipriausias šios serijos vaistas yra Zefter, pagamintas Belgijoje, pagamintas injekcijų pavidalu.

Makrolidai yra antibiotiniai vaistai, kurių vienas iš privalumų laikomas mažu toksiškumu kūnui ir, atsižvelgiant į dozę, gali turėti bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį mikroorganizmams..

Fluorokvinolonai yra labai veiksmingi nuo įvairių infekcijų ir jų lokalizacijos. Fluorchinolonai yra vieninteliai antibiotikai, galintys konkuruoti su B-laktaminiais vaistais.

Naujausios kartos vaistai yra levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas - jų skiriamasis bruožas yra padidėjęs poveikis pneumonijos sukėlėjui..

Karbapenemai yra antibiotikų grupė, priklausanti B-laktamams. Šios serijos vaistai, kaip taisyklė, yra laikomi atsarginiais vaistais, tačiau ypač sunkiais atvejais jie tampa terapijos pagrindu. Karbapenemai yra naudojami injekcijomis, nes jie mažai absorbuojami skrandyje, tačiau yra gerai biologiškai prieinami ir plačiai pasiskirsto organizme..

Daugybė nepageidaujamų reakcijų ir šalutinis poveikis yra suderinami su antibiotiko veiksmingumu. Karbapenemus reikia vartoti griežtai prižiūrint gydytojui, nes jie gali sukelti traukulius, ypač sergant inkstų ligomis. Jei paciento savijauta pasikeičia, į tai turėtų atsižvelgti gydantis gydytojas..

Penicilino grupės antibiotikai yra baktericidiniai B-laktamai. Nerekomenduojama kartu su kitais antibiotikais vartoti penicilinų. Dauguma penicilino grupės antibiotikų skiriami tik injekcijomis, nes didelė narkotiko sunaikinimo rūgščioje skrandžio aplinkoje rizika.

Fluorokvinolonų grupės antibiotikų sąrašas

Antibiotikai skiriami bakterinio pobūdžio ligoms gydyti. Jie gali būti natūralios, pusiau sintetinės arba sintetinės kilmės. Šie vaistai dažnai vadinami anti-life vaistais - jie slopina pirmuonių ir prokariotinių ląstelių augimą.

Fluorokvinolonų apibūdinimas

Jie skiriasi nuo tinkamų antibiotikų cheminės struktūros ir neturi natūralių analogų. Fluorchinolonas yra antros kartos chinolonas. Skiriamieji medžiagos požymiai yra fluoro ir piperazino žiedo buvimas. Chemines medžiagos savybes lemia jos struktūra.

Fluorokvinolonų klasifikacija pagal kartas pateikiama sąraše:

  • I - nefluoruotas;
  • II - gramneigiamas;
  • III - kvėpavimo;
  • IV - kvėpavimo takų ir antiaerobinis.

Fluorchinolonai yra plataus veikimo spektro medžiagos, turinčios stiprų baktericidinį poveikį. Dažnai šie vaistai skiriami pacientams, kurie yra alergiški antibiotikams. Vaistai yra veiksmingi nuo įvairių gramneigiamų, gramteigiamų mikrobų ir netipinės floros.

Jie veikia taip: antibiotikas patenka į patogeno vidų, sunaikina DNR sintezę ir dėl to miršta mikrobas. Fluorchinolinas taip pat neigiamai veikia RNR, membranų stabilumą ir kitus svarbius procesus bakterijų ląstelėse..

Pagrindinės indikacijos ir kontraindikacijos

Tai labai galingi antibiotikai. Paprastai skiriama dėl sunkių infekcijų. Fluorokvinolonas gali trikdyti kremzlės formavimąsi. Todėl nėščioms moterims ir vaikams tokios medžiagos nėra skiriamos..

Medicininės indikacijos skirti fluorokvinolonus:

  • adnexitas;
  • dizenterija;
  • chlamidija;
  • lėtinis bronchitas ūminėje stadijoje;
  • cistitas;
  • sinusitas;
  • pielonefritas;
  • salmoneliozė;
  • sunkus išorinis otitas.

Negalima skirti vaistų vaikams, moterims, esančioms padėtyje ir maitinančioms krūtimi. Kita kontraindikacija skirti šios grupės vaistus yra jautrumas jų komponentams..

Vartodami fluorokvinolonus, pacientai gali patirti šalutinį poveikį. Paprastai tai yra diskomfortas pilve, galvos svaigimas. Gali atsirasti alergija. Kai kuriems pacientams padidėja jautrumas UV spinduliams. Taip pat dažnas šalutinis poveikis yra sausgyslių ir raumenų skausmas, viduriavimas ir pykinimas..

Fluorchinolonai: antibiotikų sąrašas

Kiekvienas šios grupės vaistas turi savo indikacijas ir kontraindikacijas, kurias lemia medžiagos struktūra. Fluorokvinolonų sąrašas pateiktas lentelėje. Beveik visi šie vaistai yra draudžiami vaikams, besilaukiančioms motinoms ir žindančioms moterims. Todėl lentelėje pateikiamos tik kiekvienam vaistui būdingos kontraindikacijos..

VaistasIndikacijosKontraindikacijos
GatifloksacinasPacientams skiriama ūminio vidurinės ausies uždegimo ar sinusito. Vienas iš vaistų bronchitui, pneumonijai gydyti. Jis naudojamas gydant cistinę fibrozę, gonorėją. Taip pat gydo odos, sąnarių ir kaulų infekcijas.Alergija šio antibiotiko komponentams.
FaktinisVartojama infekcinėms ligoms, ūminiam sinusitui gydyti. Jis skiriamas lėtinio bronchito paūmėjimui.Jautrumas narkotikų komponentams.
RaksarUretritas, gonorėja, cervicitas, pneumonija. Jis naudojamas bronchito paūmėjimui.Draudžiama skirti alergiškiems žmonėms ir epileptikams.
LevofloksacinasProstatitas, infekcinės kvėpavimo takų ir ENT organų ligos. Lašai padeda kovoti su akių infekcijomis.Epilepsija, inkstų nepakankamumas.
LomefloksacinasJis skiriamas kvėpavimo takų ir virškinimo trakto infekcijoms gydyti. Gydo gonorėją, chlamidiją, osteomielitą, odos, tulžies ir šlapimo takų bakterines ligas.Alerginės reakcijos į narkotikų komponentus.
MoksifloksacinasOdos infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos, bakterinės urogenitalinės ligos.Traukulių priepuoliai, kepenų nepakankamumas, pseudomembraninis kolitas, alergijos.
NorfloksacinasGonorėja, keliautojų viduriavimas, virškinimo trakto, reprodukcinės sistemos, šlapimo takų bakterinės infekcijos.Komponentų netoleravimas.
OfloksacinasInkstų ir šlapimo takų infekcijos, blefaritas, konjunktyvitas, gonorėja, prostatitas, chlamidija, pneumonija.Epilepsija, alergijos.
PefloksacinasProstatitas, gonorėja, sepsis, vidurių šiltinė, cholecistitas, akių, vidurinės ausies, gerklų ir ryklės infekcijos.Epilepsija, alergija, hemolizinė anemija.
Pipemidino rūgštisŪminės ir lėtinės šlapimo takų infekcijos.Inkstų nepakankamumas.
„Sparflo“Lyties organų ir ENT organų ligos, odos infekcijos, gonorėja, sepsis, raupsai, prostatitas.Epilepsija, alergijos, inkstų nepakankamumas.
CiprofloksacinasMiežiai, blefaritas, vidurinės ausies uždegimas, konjunktyvitas, sepsis, cistitas, pielonefritas, prostatitas.Alergija, virusinis keratitas, inkstų nepakankamumas.

Atskirai išskiriami kai kurie aktyvūs komponentai, kurių pagrindu gaminami įvairūs vaistai. Nalidikso rūgštis yra viena iš populiariausių medžiagų gaminant fluorokvinolonus. Šie vaistai paprastai skiriami pielonefritui, cistitui ir pyelitui gydyti. Dažnai pacientai, sergantys cholecistitu ir vidurinės ausies uždegimu, taip pat gauna vaistus su šia veikliąja medžiaga recepto lape.

Kontraindikacijos vartoti vaistus su nalidikso rūgštimi:

  • kepenų funkcijos sutrikimai;
  • pirmasis nėštumo trimestras;
  • vaikų amžius (draudžiama skirti kūdikius iki dvejų metų).

Vartojant vaistus nalidikso rūgšties pagrindu, gali atsirasti šalutinis poveikis. Dažniausiai pacientai susiduria su alerginės reakcijos išsivystymu, pykinimu, viduriavimu ir vėmimu..

Dažniausių nalidikso rūgšties turinčių vaistų sąrašas:

Jie tiekiami tablečių pavidalu arba kapsulėmis.

Kita populiari fluorokvinolono medžiaga yra oksolino rūgštis. Cheminis junginys yra Dioxacin ir Gramurin preparatuose. Šie vaistai skiriami sergant pyelitu, prostatitu, pielonefritu. Kartais gydytojai skiria juos užkirsti kelią infekcijai, kai atlieka instrumentinius tyrimus.

Tokie vaistai draudžiami pacientams, sergantiems kepenų ar inkstų nepakankamumu. Narkotikai, kurių pagrindą sudaro oksolino rūgštis, neskiriami epileptikams ir alergiškiems žmonėms.

Vaistų vartojimas gali sukelti nemažai šalutinių reiškinių, tarp kurių dažniausiai pasitaikantys:

  • galvos svaigimas;
  • virškinimo trakto sutrikimai;
  • regėjimo sutrikimas;
  • bendras silpnumas;
  • alergija.

Beveik visi aukščiau aprašyti vaistai turi analogus. Jų sąrašas pateiktas lentelėje.

VaistasAnalogai
GatifloksacinasGatispanas, Tabris, Zikvinas, Gatimakas, Zarquinas
LevofloksacinasLašai - Tsipromed, Ophthalmol; tabletės forma - Glevo, Remedy, Xenaquin; sprendimas - „Leflobact“, „Cipronate“, „Basidzhen“
Lomefloksacinas„Lomflox“, „Quintor“, „Xenaquin“, „Abaktal“ ir „Maxaquin“
Moksifloksacinas„Moxie Fluor 400“, „Vigamox“, „Avelox“, „Moximak“, „Moxin“
Norfloksacinas„Noroxin“, „Normax“, „Chibroxin“, „Nolitsin“, „Sophazin“
OfloksacinasLašai - „Uniflox“, „Dancil“; tabletės - Oflocidas, Zofloxas, Ofloksinas; tepalas - Floxal; sprendimai - „Oflo“ ir „Tarivid“
Pefloksacinas„Pefloxabol“, „Peloks-400“, „Unicpef“
Pipemidino rūgštis “„Pipefort“, „Pipem“, „Balurol“, „Naril“, „Palin“
Ciprofloksacinas„Quintor“, „Siflox“, „Microflox“

Fluorokvinolonai yra galingi vaistai, kurie skiriami nuo įvairių infekcinių ligų. Jų aktyvūs komponentai naikina patogenus, tuo tarpu dauguma antibiotikų tiesiog silpnina mikrobus. Būtent dėl ​​šios priežasties fluorokonolono medžiagos yra skiriamos esant sunkioms patologijoms..

Fluorokvinolonai - keturios plataus spektro antibiotikų kartos

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai yra antibakteriniai agentai, gaunami cheminės sintezės būdu, galintys slopinti gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų veiklą. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo tada sėkmingai įveikė daugybę pavojingų negalavimų..

Fluorokvinolonai prieš bakterijas

Šiuolaikinis žmogus yra nuolat veikiamas streso, daugybės nepalankių aplinkos veiksnių, dėl kurių jo imuninė sistema sutrinka ar susilpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, įgyja imunitetą penicilinų serijos antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami gydant uždegimines ligas. Dėl to pavojingos ligos greitai paveikia nusilpusią imuninę sistemą, o gydymas senosios kartos antibiotikais neduoda norimų rezultatų..

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, kurios yra būtinos žmogaus mikroflorai formuotis. Tai apima bifidobakterijas, laktobakterijas. Tuo pačiu metu yra sąlygiškai patogeninių mikroorganizmų, kurie kartu esant sąlygoms tampa agresyvūs organizmui..

Mokslininkai suskirsto bakterijas į 2 pagrindines grupes:

Tai apima stafilokokus, streptokokus, klostridijas, kornebakterijas, listerijas. Jie sukelia nosiaryklės, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai yra Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Moraxella, Klebsiella. Jie neigiamai veikia Urogenitalinę sistemą ir žarnas.

Remdamasis tokiu bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei dėl bakterijų inokuliacijos nustatomas sukėlėjas, sukeliantis ligą, tada skiriamas antibiotikas, kuris susidoroja su šios grupės bakterijomis. Jei nepavyksta nustatyti patogeno arba neįmanoma atlikti bakterijų kultūros analizės, skiriami plataus veikimo spektro antibiotikai, darantys neigiamą poveikį daugumai patogeninių bakterijų..

klasifikacija

Plataus veikimo spektro antibiotikams priskiriama chinolonų grupė, kuriai priklauso fluorochinolonai, naikinantys gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas, ir nefluorinti chinolonai, kurie daugiausia naikina gramneigiamas bakterijas.

Fluorokvinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorokvinolonų grupės antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

Apima nalidiksines, oksolinines, piramidines rūgštis. Nalidikso rūgšties pagrindu gaminami uroantiseptikai, kurie turi destruktyvų poveikį Klebsiella, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobų.

Pirmai kartai priklauso vaistai „Gramurin“, „Negram“, „Nevigramon“, „Palin“, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Tai, kaip ir piramidinės bei oksolino rūgštys, gerai susidoroja su nekomplikuotomis Urogenitalinės sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Veiksmingas prieš enterobakterijas, tačiau blogai įsiskverbia į audinius, turi sumažintą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, dėl kurių neįmanoma naudoti ne fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos..

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, jis buvo pripažintas perspektyviu ir plėtra šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta naujos kartos narkotikai. Jie buvo susintetinti į chinolino molekulę įvedant fluoro atomus. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​chinolino atomų padėtyse..

Šios kartos fluorokvinolonus sudaro Pefloxacinas, Lomefloxacinas, Ciprofloxacinas, Norfloxacinas. Jie sunaikina daugiau gramneigiamų kokcių ir strypų, kovoja su gramteigiamais lazdelėmis, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, tačiau veiksmingai nenukenčia nuo anaerobų, mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų..

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurio mokslininkai siekė kurdami antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorokvinolonais. Su jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, išgydydami pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau plėtra tęsėsi ir netrukus atsirado 3 ir 4 kartų narkotikai..

Kvėpavimo organų fluorokvinolonai, kurie pasirodė esantys veiksmingi gydant kvėpavimo takų ligas, priklauso 3 kartai. Jie kovoja su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais daug veiksmingiau nei jų pirmtakai ir turi platų poveikį. Jie yra aktyvūs prieš pneumokokus, kurie turi atsparumą penicilinui, o tai garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Dažniausiai naudojami Levofloxacin, taip pat Temafloxacin, Sparfloxacin. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas..

Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo fluorokvinolonai.

Vaistai savo veikimu yra panašūs į fluorokvinolonus - ankstesnės grupės antibiotikus. Jie veikia prieš anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, penicilinui atsparius pneumokokus. Jie gerai padeda gydyti viršutinius ir apatinius kvėpavimo takus, odos ir minkštųjų audinių uždegiminius procesus. Naujausios kartos vaistams priskiriamas moksifloksacinas dar žinomas kaip Avelox, kuris yra efektyviausias nuo pneumokokų, netipinių patogenų, bet nėra labai efektyvus prieš gramneigiamus žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas aeruginosa.

Tarp vaistų yra grepofloksacinas, klinofloksacinas, Trovafloxacinas. Tačiau jie yra labai toksiški ir turi daug šalutinių poveikių. Šiuo metu paskutinės 3 vaistų rūšys medicinoje nenaudojamos.

Fluorokvinolonų pranašumai ir trūkumai

Vaistai, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, randa savo vietą įvairiose medicinos srityse. Ligų, kurios gydomos fluorokvinolio antibiotikais, sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venerologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas, kai makrolidai ir penicilinai yra neveiksmingi arba esant sunkioms ligos formoms..

Jie pasižymi šiomis savybėmis:

  • aukšti rezultatai kovojant su sistemingomis bet kokio sunkumo infekcijomis;
  • lengvas kūno tolerancija;
  • minimalus šalutinis poveikis;
  • veiksmingas nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijos;
  • pusinės eliminacijos laikas yra ilgas;
  • didelis biologinis prieinamumas (jie gerai įsiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrindami galingą gydomąjį poveikį).

Nepaisant fluorokvinolonų grupės antibiotikų veiksmingumo, renkantis terapiją reikia nepamiršti, kad jie turi kontraindikacijų vartoti. Jie yra draudžiami nėštumo ir žindymo metu, nes jie sukelia vaisiaus vaisiaus anomalijas, kūdikiams - hidrocefaliją. Kūdikiams fluorokvinolonai lėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei antibiotikų terapijos nauda viršija žalą vaiko organizmui. Oksolino ir nalidikso rūgštys daro toksinį poveikį inkstams, todėl vaistai su jomis yra draudžiami esant inkstų problemoms.

Programos

Fluorokvinolonų grupės antibiotikai teisėtai užima pirmaujančią vietą gydant patogeninių bakterijų sukeltas patologijas. Jie pasižymi dideliu biologiniu aktyvumu, yra gerai toleruojami žmonių, puikiai įsiskverbia į bakterijų membraną, ląstelėje sukuria apsaugines medžiagas, kurių koncentracija yra arti serumų.

Vaistų sąrašas ir vaistų, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, pavadinimai, jų veiksmingumas aptariami toliau.

Ciprofloksacinas. Skirta ENT ligoms, Urogenitalinės sistemos organams, virškinimo traktui gydyti. Veiksmingas ginekologinėms problemoms gydyti. Jis naudojamas lašų pavidalu nuo uždegiminių akių ligų.

Pefloksacinas. Veiksmingas gydant infekcines šlapimo sistemos ligas. Tai gerai padeda sergant gonorėja, bakteriniu prostatitu. Gydo sunkias virškinimo trakto, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosiaryklės ligas.

Ofloksacinas. Veiksmingas prieš patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius uždegimą šlapimo takuose, vidurinės ausies uždegimą, sinusitą. Ofloksacino pagalba gydomi meningitai, chlamidijos ir gonorėja. Lašeliniu būdu antibiotikas naudojamas tokioms akių ligoms kaip ragenos opos, konjunktyvitas ir miežiai gydyti. Vaistas taip pat tiekiamas tepalo pavidalu, kuris leidžia jį naudoti lokaliai.

Norfloksacinas. Jis vartojamas gydant gonorėją, prostatitą, Urogenitalinės sistemos ligas.

Ofloksacinas. Veiksmingas nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti infekciją, kurią sukelia mikoplazmos, chlamidijos, pneumokokas, anaerobai. Vartojama nuo plaučių uždegimo, sinusito, dubens organų uždegimo. Skysta forma (lašai) naudojami oftalmologų, gydant blefaritą, ragenos opą, miežius.

Gatifloksacinas. Jis naudojamas gydant cistinę fibrozę, bronchitą, pneumoniją, konjunktyvitą, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligas, sąnarių, odos ligas..

Hemifloksacinas. Jie gydo sinusitą, lėtinį bronchitą, pneumoniją.

Sparfloksacinas. Jis labai aktyviai ir veiksmingai kovoja su mikobakterijomis, o jo poveikis trunka daug ilgiau nei kiti fluorokvinolonai. Jis naudojamas gydyti ligas, susijusias su vidurinės ausies uždegimu, viršutinių žandikaulių uždegimu, inkstų, odos ir minkštųjų audinių, reprodukcinės ir šlapimo sistemos, virškinimo trakto, sąnarių ir kaulų infekcijomis..

Levofloksacinas. Jis vartojamas infekcinių ENT ligų, apatinių kvėpavimo sistemos, Urogenitalinių organų, LPL, ūminio pielonefrito, lėtinio prostatito gydymui. Akių infekcijai gydyti Levofloxacin vartojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis kovojant su patogeninėmis bakterijomis, tuo tarpu organizmas jį geriau toleruoja nei jo pirmtakas Ofloksacinas..

Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

Lomefloksacinas. Antibiotikas, net ir nedidelėmis koncentracijomis, susidoroja su dideliu bakterijų mikroorganizmų skaičiumi iki 5. Jis skiriamas esant urogenitalinės sistemos ligoms, tuberkuliozei, kaip vietinis vaistas nuo akių ligų. Neveiksmingas kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

SVARBU! Kai kurie fluorokvinolonai (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moksifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) yra įtraukti į būtiniausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės..

Ilgą laiką specifinė cheminė fluorokvinolonų struktūra neleido gauti skystų vaistų su jais, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų rūšių antimikrobinių vaistų, kurių sudėtyje yra fluorokvinolonų, pasirinkimas. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis..