Penicilino grupės antibiotikų sąrašas

Penicilinai yra pirmieji AMP, sukurti iš mikroorganizmų atliekų produktų. Jie priklauso plačiajai β-laktaminių antibiotikų (β-laktamų) klasei, kuriai taip pat priklauso cefalosporinai, karbapenemai ir monobaktamai. Keturių narių β-laktamo žiedas yra įprastas šių antibiotikų struktūroje. β-laktamai yra šiuolaikinės chemoterapijos pagrindas, nes jie užima pagrindinę ar svarbią vietą gydant daugumą infekcijų.

Penicilino klasifikacija

Benzilpenicilinas (penicilinas), natrio ir kalio druskos

Benzilpenicilino prokainas (novokaino penicilino druska)

Penicilinų (ir visų β-laktamų) protėvis yra benzilpenicilinas (penicilinas G arba tiesiog penicilinas), klinikinėje praktikoje naudojamas nuo 1940-ųjų pradžios. Šiuo metu penicilinų grupei priklauso nemažai vaistų, kurie, atsižvelgiant į jų kilmę, cheminę struktūrą ir antimikrobinį aktyvumą, yra suskirstyti į kelis pogrupius. Iš natūralių penicilinų medicinos praktikoje naudojami benzilpenicilinai ir fenoksimetilpenicilinai. Kiti vaistai yra pusiau sintetiniai junginiai, gaunami chemiškai modifikuojant įvairius natūralius AMP arba jų biosintezės tarpinius produktus.

Veiksmo mechanizmas

Penicilinai (ir visi kiti β-laktamai) yra baktericidiniai. Jų veikimo tikslas yra penicilinus surišantys bakterijų baltymai, atliekantys fermentų vaidmenį paskutiniame peptidoglikano, biopolimero, kuris yra pagrindinis bakterijų ląstelių sienos komponentas, sintezės etape. Blokuodamas peptidoglikano sintezę, bakterijos žūsta.

Norint įveikti įgytą atsparumą, plačiai paplitusį tarp mikroorganizmų, susijusių su specialių fermentų - β-laktamazių, naikinančių β-laktamus, gamyba - buvo sukurti junginiai, galintys negrįžtamai slopinti šių fermentų, vadinamųjų β-laktamazių inhibitorių - klavulano rūgšties (klavulanato), sulbaktamo, veiklą. ir tazobaktamas. Jie naudojami sukurti kombinuotus (apsaugotus nuo inhibitorių) penicilinus.

Kadangi žinduoliuose nėra peptidoglikano ir peniciliną jungiančių baltymų, specifinis toksiškumas makroorganizmui nėra būdingas β-laktamams..

Veiklos spektras

Natūralūs penicilinai

Jie pasižymi identišku antimikrobiniu spektru, tačiau šiek tiek skiriasi aktyvumo lygiu. Fenoksimetilpenicilino MIK, palyginti su dauguma mikroorganizmų, paprastai yra šiek tiek didesnis nei benzilpenicilino..

Šie AMP yra aktyvūs prieš gramteigiamas bakterijas, tokias kaip Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp., Ir mažesniu mastu prieš Enterococcus spp. Enterokokams taip pat būdingi skirtingų rūšių jautrumo penicilinui skirtumai: nors E. faecalis padermės paprastai yra jautrios, tada E. faecium, kaip taisyklė, yra atsparios.

Listerija (L. monocytogenes), erysipelotrix (E. rhusiopathiae), dauguma kornebakterijų (įskaitant C.diphtheriae) ir susiję mikroorganizmai yra labai jautrūs natūraliems penicilinams. Svarbi išimtis yra didelis atsparumas C. jeikeium.

Tarp gramneigiamų bakterijų Neisseria spp., P. multocida ir H. ducreyi yra jautrūs natūraliems penicilinams..

Dauguma anaerobinių bakterijų (aktinomicetai, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.) Yra jautrūs natūraliems penicilinams. Praktiškai svarbi natūralių penicilinų veikimo spektro išimtis yra B.fragilis ir kiti bakteroidai.

Natūralūs penicilinai yra labai aktyvūs prieš spirochetes (Treponema, Borrelia, Leptospira).

Įgytas atsparumas natūraliems penicilinams yra labiausiai paplitęs tarp stafilokokų. Tai siejama su β-laktamazių gamyba (pasiskirstymo greitis 60–80%) arba papildomo penicilinus jungiančio baltymo buvimu. Pastaraisiais metais padidėjo gonokokų atsparumas.

Izoksazolilpenicilinai (stabilūs penicilinazėse, antistafilokokiniai penicilinai)

Rusijoje pagrindinis šios grupės AMP yra oksacilinas. Antimikrobinio spektro atžvilgiu jis yra artimas natūraliems penicilinams, tačiau yra prastesnis už juos pagal aktyvumo prieš daugumą mikroorganizmų lygį. Pagrindinis skirtumas tarp oksacilino ir kitų penicilinų yra atsparumas daugelio β-laktamazių hidrolizei..

Pagrindinė klinikinė reikšmė yra oksacilino atsparumas stafilokokų β-laktamazėms. Dėl šios priežasties oksacilinas yra labai aktyvus prieš daugelį stafilokokų padermių (įskaitant PRSA) - sukėlėjus, susijusius su bendruomenėje įgytomis infekcijomis. Vaisto aktyvumas prieš kitus mikroorganizmus neturi jokios praktinės reikšmės. Oksacilinas neveikia stafilokokų, kurių atsparumas penicilinams yra susijęs ne su β-laktamazių gamyba, bet su netipinių PSB - MRSA - atsiradimu..

Aminopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai

Aminopenicilinų veikimo spektras plečiamas dėl to, kad jis veikia kai kuriuos Enterobacteriaceae šeimos narius - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp. ir P. mirabilis, kuriems būdingas žemas chromosomų β-laktamazių gamybos lygis. Kalbant apie aktyvumą prieš Shigella, ampicilinas yra šiek tiek pranašesnis už amoksiciliną.

Aminopenicilinų pranašumas palyginti su natūraliais penicilinais pastebimas Haemophilus spp. Amoksicilino poveikis H. pylori yra svarbus.

Kalbant apie gramteigiamų bakterijų ir anaerobų spektrą ir aktyvumo lygį, aminopenicilinai yra panašūs į natūralius penicilinus. Tačiau listeria yra jautresnė aminopenicilinams..

Aminopenicilinus hidrolizuoja visos β-laktamazės.

Inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų (amoksicilino / klavulanato, ampicilino / sulbaktamo) antimikrobinis spektras plečiamas dėl tokių gramneigiamų bakterijų kaip Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus, taip pat dėl ​​B.fragilis grupės anaerobų, kurie sintezuoja β-laktatų chromosomines A klasės..

Be to, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai veikia mikroflorą, įgytą atsparumą dėl β-laktamazių gamybos: stafilokokai, gonokokai, M. catarrhalis, Haemophilus spp., E. coli, P. mirabilis..

Mikroorganizmams, kurių atsparumas penicilinams nėra susijęs su β-laktamazių (pvz., MRSA, S. pneumoniae) gamyba, inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai nepasižymi.

Karboksipenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti karboksipenicilinai

Karbenicilino ir ticarcilino * veikimo prieš gramteigiamas bakterijas spektras paprastai sutampa su kitų penicilinų poveikiu, tačiau aktyvumo lygis yra mažesnis.

* Neįregistruota Rusijoje

Karboksipenicilinai veikia daugelį Enterobacteriaceae šeimos narių (išskyrus Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus), taip pat P. aeruginosa ir kitus nefermentuojančius mikroorganizmus. Reikėtų nepamiršti, kad daugelis Pseudomonas aeruginosa padermių šiuo metu yra atsparios.

Karboksipenicilinų efektyvumą riboja daugelio bakterijų gebėjimas gaminti įvairias β-laktamazes. Neigiamas kai kurių iš šių fermentų (A klasės) poveikis nepasireiškia inhibitoriais apsaugotu ticarcilino dariniu - ticarcilinu / klavulanatu, kuris turi platesnį antimikrobinį spektrą dėl savo veikimo Klebsiella spp., P.vulgaris, C. diversus ir B.fragilis. Jam rečiau pastebimas kitų gramneigiamų bakterijų ir stafilokokų atsparumas. Tačiau β-laktamazės inhibitoriaus buvimas ne visada suteikia poveikį gramneigiamoms bakterijoms, gaminančioms C klasės β-laktamazes..

Taip pat reikėtų nepamiršti, kad veikdamas P. aeruginosa ticarcilinas / klavulanatas neturi pranašumo prieš ticarciliną..

Ureidopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti ureidopenicilinai

Azlocilinas ir piperacilinas turi panašų veikimo spektrą. Veikdamos gramteigiamas bakterijas, jos yra žymiai pranašesnės už karboksipenicilinus ir yra artimos aminopenicilinams ir natūraliems penicilinams..

Ureidopenicilinai yra labai aktyvūs beveik visų svarbiausių gramneigiamų bakterijų: Enterobacteriaceae šeimos, P. aeruginosa, kitų pseudomonadų ir nefermentuojančių mikroorganizmų (S. maltophilia) atžvilgiu..

Tačiau nepriklausoma ureidopenicilinų klinikinė reikšmė yra gana ribota, o tai paaiškinama jų labilumu didžioji dauguma stafilokokų ir gramneigiamų bakterijų β-laktamazių..

Šis trūkumas didžiąja dalimi kompensuojamas inhibitoriais apsaugotu vaistu piperacilinu / tazobaktamu, kuris turi plačiausią spektrą (įskaitant anaerobus) ir aukščiausią antibakterinio aktyvumo lygį tarp visų penicilinų. Tačiau, kaip ir kiti inhibitoriais apsaugoti penicilinai, C klasės β-laktamazes gaminantys padermės yra atsparios piperacilinui / tazobaktamui..

Farmakokinetika

Benzilpenicilinas, karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai daugiausia sunaikinami veikiant skrandžio rūgšties druskos rūgščiai, todėl jie vartojami tik parenteraliai. Fenoksimetilpenicilinas, oksacilinas ir aminopenicilinai yra atsparesni rūgštims ir gali būti skiriami per burną. Geriausiai virškinimo trakte absorbuojamas amoksicilinas (75% ar daugiau). Didžiausias absorbcijos laipsnis (93%) yra specialių tirpių tablečių (flemoxin solutab). Amoksicilino biologinis prieinamumas nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Fenoksimetilpenicilino absorbcija yra 40–60% (išgėrus tuščiu skrandžiu, jo koncentracija kraujyje yra šiek tiek didesnė). Ampicilinas (35–40%) ir oksacilinas (25–30%) pasisavinami blogiau, o maistas žymiai sumažina jų biologinį prieinamumą. Β-laktamazių inhibitoriaus klavulanato absorbcija yra 75% ir gali šiek tiek padidėti dėl maisto.

Benzilpenicilino prokainas ir benzathine benzilpenicilinas skiriami tik IM. Lėtai absorbuojami iš injekcijos vietos, jie sukuria mažesnę koncentraciją kraujo serume, palyginti su benzilpenicilino natrio ir kalio druskomis. Jie turi ilgalaikį poveikį (jie derinami pavadinimu „depic penicilinai“). Terapinis benzilpenicilino prokaino kiekis kraujyje išlieka 18–24 valandas, o benzilpenicilino benkatino - iki 2–4 savaičių..

Penicilinai pasiskirsto daugelyje organų, audinių ir kūno skysčių. Jie sukuria didelę koncentraciją plaučiuose, inkstuose, žarnyno gleivinėje, lytiniuose organuose, kauluose, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Didžiausia koncentracija tulžyje būdinga ureidopenicilinui. Mažais kiekiais jie praeina per placentą ir patenka į motinos pieną. Blogai praeina pro BBB ir kraujo oftalmologinį barjerą, taip pat į prostatos liauką. Smegenų smegenų dangalų uždegimu padidėja pralaidumas per BBB. Β-laktamazės inhibitorių pasiskirstymas reikšmingai nesiskiria nuo penicilinų.

Oksacilinas (iki 45%) ir ureidopenicilinai (iki 30%) gali būti kliniškai reikšmingai biotransformuoti kepenyse. Kiti penicilinai praktiškai nemetabolizuojami ir iš organizmo išsiskiria nepakitę. Tarp β-laktamazių inhibitorių intensyviausiai metabolizuojamas klavulanatas (apie 50%), mažesniu mastu - sulbaktamas (apie 25%), dar silpnesnis - tazobaktamas..

Daugiausia penicilinų išsiskiria per inkstus. Jų pusinės eliminacijos laikas yra vidutiniškai apie 1 valandą (išskyrus „depic-penicilinus“) ir žymiai padidėja inkstų nepakankamumas. Oksacilinas ir ureidopenicilinai išsiskiria dvejopai - per inkstus ir per tulžį. Sutrikusi inkstų funkcija jų pusinės eliminacijos periodą mažiau keičia.

Beveik visi penicilinai visiškai pašalinami atliekant hemodializę. Piperacilino / tazobaktamo koncentracija hemodializės metu sumažėja 30–40 proc..

Neigiamos reakcijos

Alerginės reakcijos: dilgėlinė, bėrimas, Quincke edema, karščiavimas, eozinofilija, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas (dažniau vartojant benzilpeniciliną). Priemonės, padedančios išsivystyti anafilaksiniam šokui: kvėpavimo takų nepraeinamumo užtikrinimas (jei reikia, intubacijos), deguonies terapija, adrenalinas, gliukokortikoidai.

CNS: galvos skausmas, drebulys, traukuliai (dažniau vaikams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, vartojant karbeniciliną arba labai dideles benzilpenicilino dozes); psichiniai sutrikimai (įvedus dideles benzilpenicilino prokaino dozes).

Virškinimo traktas: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pseudomembraninis kolitas (dažniau vartojant ampiciliną ir inhibitoriais apsaugotus penicilinus). Įtarus pseudomembraninį kolitą (skystų išmatų, sumaišytų su krauju, atsiradimą), būtina atšaukti vaistą ir atlikti sigmoidoskopiją. Pagalbos priemonės: vandens ir elektrolitų pusiausvyros atstatymas, jei reikia, geriami antibiotikai, aktyvūs prieš C.difficile (metronidazolas arba vankomicinas). Nenaudokite loperamido.

Elektrolitų pusiausvyros sutrikimas: hiperkalemija (vartojant dideles benzilpenicilino kalio druskos dozes pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, taip pat kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais); hipernatremija (dažniau vartojant karbeniciliną, rečiau su ureidopenicilinais ir didelėmis benzilpenicilino natrio druskos dozėmis), kurią gali lydėti edema (padidėjusi edema) (pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu), padidėjęs kraujospūdis..

Vietinės reakcijos: skausmas ir infiltracija į raumenis (ypač benzilpenicilino kalio druska), flebitas, leidžiamas į veną (dažniau vartojant karbeniciliną)..

Kepenys: padidėjęs transaminazių aktyvumas gali lydėti karščiavimas, pykinimas, vėmimas (dažniau vartojant oksaciliną didesnėmis kaip 6 g per parą dozėmis arba inhibitoriais apsaugotus penicilinus)..

Hematologinės reakcijos: sumažėjęs hemoglobino lygis, neutropenija (dažniau vartojant oksaciliną); trombocitų agregacijos pažeidimas, kartais su trombocitopenija (vartojant karbeniciliną, rečiau - ureidopenicilinus).

Inkstai: trumpalaikė hematurija vaikams (dažniau vartojant oksaciliną); intersticinis nefritas (labai retas).

Kraujagyslių komplikacijos (kurias sukelia benzilpenicilino prokainas ir benzathine benzilpenicilinas): Vieno sindromas - išemija ir galūnių gangrena, kai švirkščiama į arteriją; Nicolau sindromas - plaučių ir smegenų kraujagyslių embolija, kai švirkščiama į veną. Prevencinės priemonės: griežtai švirkščiant raumenis į viršutinį išorinį sėdmens kvadrantą, injekcijos metu pacientas turi būti horizontalioje padėtyje..

Kiti: nealerginis („ampicilino“) makulopapulinis išbėrimas, kuris nėra lydimas niežulio ir gali išnykti nenutraukus vaisto vartojimo (vartojant
aminopenicilinai).

Burnos kandidozė ir (arba) makšties kandidozė (vartojant nuo amino, karboksi, ureido ir inhibitorių apsaugotus penicilinus).

Indikacijos

Natūralūs penicilinai

Šiuo metu empiriniam gydymui patartina naudoti natūralius penicilinus tik žinomos etiologijos infekcijų atvejais (patvirtintos laboratorijoje ar turinčios skirtingą būdingą klinikinį vaizdą). Atsižvelgiant į infekcijos ypatybes ir sunkumą, galima naudoti natūralių penicilinų parenteralines (įprastas arba ilgalaikes) arba geriamas dozes..

S. pyogenes infekcijos ir jų padariniai:

S.pneumoniae infekcijos:

Infekcijos, kurias sukelia kiti streptokokai:

Meningokokinės infekcijos (meningitas, meningokokcemija).

Kadangi ilgai veikiantys penicilinai nesukelia didelės koncentracijos kraujyje ir praktiškai nepraeina pro BBB, jie nėra naudojami sunkių infekcijų gydymui. Jų vartojimo indikacijos apsiriboja tonzilofaringito ir sifilio (išskyrus neurosifilį) gydymu, erysipelas, skarlatina ir reumatas prevencija. Fenoksimetilpenicilinas vartojamas gydyti lengvas ar vidutinio sunkumo streptokokines infekcijas (tonzilofaringitą, erysipelas)..

Dėl didėjančio gonokokų atsparumo penicilinui, empirinis jo naudojimas gonorėjos gydymui yra nepagrįstas..

Oksacilinas

Patvirtintos arba įtariamos įvairios lokalizacijos stafilokokinės infekcijos (patvirtinus jautrumą oksacilinui arba turint nedidelę riziką plisti atsparumui meticilinui)..

Aminopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti aminopenicilinai

Pagrindinės šių vaistų vartojimo indikacijos yra vienodos. Aminopenicilinai yra tikslingiau skirti esant lengvoms ir nekomplikuotoms infekcijoms, o jų inhibitoriais apsaugoti dariniai - sunkesnėms ar pasikartojančioms formoms, taip pat esant duomenims apie didelį β-laktamazes gaminančių mikroorganizmų pasiskirstymo dažnį..

Vartojimo būdas (parenteraliai arba peroraliai) parenkamas atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Vartojant per burną, tikslingiau vartoti amoksiciliną arba amoksiciliną / klavulanatą.

URT ir LTP infekcijos: CCA, sinusitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenės įgyta pneumonija.

Meningitas dėl H. influenzae arba L. monocytogenes (ampicilino).

Žarnyno infekcijos: šigeliozė, salmoneliozė (ampicilinas).

H. pylori likvidavimas sergant pepsine opa (amoksicilinas).

Papildomos inhibitoriais apsaugotų aminopenicilinų vartojimo indikacijos yra:

Karboksipenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti karboksipenicilinai

Šiuo metu mažėja karboksipenicilinų klinikinė reikšmė. Nosokomialinės infekcijos, kurias sukelia jautrūs P. aeruginosa štamai, gali būti laikomos jų vartojimo indikacijomis. Tokiu atveju karboksipenicilinai turėtų būti skiriami tik kartu su kitais AMP, veikiančiais prieš Pseudomonas aeruginosa (II – III kartos aminoglikozidai, fluorochinolonai)..

Ticarcilino / klavulanato vartojimo indikacijos yra šiek tiek platesnės ir apima sunkią, daugiausia nosokominę, įvairios lokalizacijos infekciją, kurią sukelia įvairių vaistų atspari ir mišri (aerobinė-anaerobinė) mikroflora:

Ureidopenicilinai ir inhibitoriais apsaugoti ureidopenicilinai

Ureidopenicilinai kartu su aminoglikozidais yra naudojami Pseudomonas aeruginosa infekcijai (esant P. aeruginosa jautrumui)..

Piperacilinas / tazobaktamas yra skiriamas įvairios lokalizacijos sunkių, daugiausia nosokomialinių, mišrių (aerobinių-anaerobinių) infekcijų gydymui:

NDP (nosokominė pneumonija, įskaitant VAP; pleuros empiema, plaučių abscesas);

pogimdyvinės pūlingos-septinės komplikacijos;

ZhVP, tulžies peritonitas, kepenų abscesai;

MVP (sudėtinga su vidiniais kateteriais);

infekcijos neutropenijos ir kitų imunodeficito formų fone.

Kontraindikacijos

Alerginė reakcija į penicilinus. Propilo benzilpenicilino taip pat negalima vartoti pacientams, kurie yra alergiški prokainui (novokainui)..

Įspėjimai

Alergija. Tai kryžius su visais penicilinų grupės AMP. Kai kurie pacientai, alergiški cefalosporinams, taip pat gali būti alergiški penicilinams. Būtina atsižvelgti į alerginės anamnezės duomenis, abejotinais atvejais atlikti odos tyrimus. Pacientams, kuriems yra alergija prokainui (novokaiinui), negalima skirti propilo benzilpenicilino. Jei gydymo penicilinais metu atsiranda alerginės reakcijos (išbėrimo ir kt.) Požymių, AMP reikia nedelsiant atšaukti.

Nėštumas. Penicilinai, įskaitant apsaugomus nuo inhibitorių, nėščioms moterims naudojami be jokių apribojimų, nors nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų saugumo tyrimų su žmonėmis.

Žindymas. Nepaisant to, kad penicilinai nesukelia didelės koncentracijos motinos piene, jų vartojimas žindančioms moterims gali sukelti naujagimių sensibilizaciją, bėrimo atsiradimą, kandidozės ir viduriavimo vystymąsi..

Pediatrija. Naujagimiams ir mažiems vaikams dėl penicilinų išsiskyrimo pro inkstus sistemos nebrandumo, jų kumuliacija yra įmanoma. Dėl traukulių atsiradimo padidėja neurotoksinio poveikio rizika. Kai vartojamas oksacilinas, gali atsirasti laikina hematurija. Piperacilinas / tazobaktamas nėra naudojamas jaunesniems kaip 12 metų vaikams.

Geriatrija. Vyresnio amžiaus žmonėms dėl su amžiumi susijusių inkstų funkcijos pokyčių gali reikėti koreguoti penicilino dozavimo schemą.

Sutrikusi inkstų funkcija. Kadangi penicilinai išsiskiria daugiausia per inkstus nepakitę, esant inkstų nepakankamumui, būtina koreguoti dozavimo schemą. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant benzilpenicilino kalio druską, padidėja hiperkalemijos rizika.

Kraujo krešėjimo patologija. Vartojant karbeniciliną, kuris trukdo trombocitų agregacijai, gali padidėti kraujavimo rizika. Mažesniu mastu tai būdinga ureidopenicilinams.

Stazinis širdies nepakankamumas. Didelės benzilpenicilino natrio druskos, karbenicilino ir, mažesniu mastu, kitų penicilinų, veikiančių Pseudomonas aeruginosa, dozės, gali atsirasti edema arba padažnėti edema..

Arterinė hipertenzija. Didelės benzilpenicilino natrio druskos, karbenicilino ir, mažesniu mastu, kitų penicilinų, veikiančių Pseudomonas aeruginosa, dozės, gali padidėti kraujospūdis ir sumažėti antihipertenzinių vaistų (jei jie vartojami) efektyvumas..

Infekcinė mononukleozė. Ampicilino išbėrimas pasireiškia 75–100% pacientų, sergančių mononukleoze.

Odontologija. Ilgalaikis penicilinų, ypač išplėstinio ir apsaugotų nuo inhibitorių, vartojimas gali sukelti burnos kandidozę.

Vaistų sąveika

Penicilinų negalima maišyti tame pačiame švirkšte ar toje pačioje infuzijos sistemoje su aminoglikozidais dėl jų fizikinio ir cheminio nesuderinamumo..

Kai ampicilinas derinamas su alopurinoliu, padidėja „ampicilino“ išbėrimo rizika.

Didelių benzilpenicilino kalio druskos dozių vartojimas kartu su kalį sulaikančiais diuretikais, kalio preparatais ar AKF inhibitoriais lemia padidėjusią hiperkalemijos riziką..

Derinant Pseudomonas aeruginosa penicilinus su antikoaguliantais ir antitrombocitiniais preparatais, reikia būti atsargiems, nes gali padidėti kraujavimas. Nerekomenduojama derinti su trombolitikais.

Reikia vengti naudoti penicilinus kartu su sulfonamidais, nes tai gali susilpninti jų baktericidinį poveikį.

Cholestiraminas suriša penicilinus virškinimo trakte ir sumažina jų biologinį prieinamumą geriant.

Geriamieji penicilinai gali sumažinti geriamųjų kontraceptikų veiksmingumą, sutrikdydami enterohepatinę estrogeno cirkuliaciją.

Penicilinai gali sulėtinti metotreksato išsiskyrimą iš organizmo, slopindami jo kanalėlių sekreciją.

Informacija pacientams

Penicilinus reikia gerti užgeriant dideliu kiekiu vandens. Ampiciliną ir oksaciliną reikia vartoti 1 valandą prieš valgį (arba 2 valandas po valgio), fenoksimetilpeniciliną, amoksiciliną ir amoksiciliną / klavulanatą - nepriklausomai nuo valgio.

Paruoškite ir gerkite geriamąją suspensiją pagal pridedamas instrukcijas..

Griežtai laikykitės nustatyto režimo per visą gydymo kursą, nepraleiskite dozės ir gerkite reguliariais intervalais. Jei praleidote dozę, išgerkite ją kuo greičiau; nevartokite, jei jau laikas ateiti į kitą dozę; dvigubai didesnės dozės nereikia. Palaikykite gydymo trukmę, ypač sergant streptokokine infekcija.

Nenaudokite vaistų, kurių galiojimo laikas pasibaigė arba kurie suyra, nes jie gali būti toksiški.

Kreipkitės į gydytoją, jei per kelias dienas nepagerės ir atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda bėrimas, dilgėlinė ar kiti alerginės reakcijos požymiai, nutraukite vaisto vartojimą ir kreipkitės į gydytoją.

Penicilino grupės antibiotikai

Penicilino grupės antibiotikams būdingas mažas toksiškumas, išplėstas veikimo spektras. Penicilino grupės antibiotikai daro baktericidinį poveikį daugumai gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, Pseudomonas aeruginosa, padermių..

Penicilino serija

Vaistų, išvardytų penicilinų grupės antibiotikų sąraše, veikimą lemia jų gebėjimas sukelti patogeninės mikrofloros mirtį. Penicilinai veikia baktericidiškai, sąveikaudami su bakterijų fermentais, sutrikdydami bakterijų sienelės sintezę.

Dauginimosi bakterijos ląstelės yra penicilinų taikiniai. Penicilinų grupės antibiotikai žmonėms yra saugūs, nes žmogaus ląstelių membranose nėra bakterinio peptidoglikano.

klasifikacija

Pagal gamybos būdą ir savybes išskiriamos dvi pagrindinės penicilino grupės antibiotikų grupės:

  • natūralus - atrado 1928 m. Flemmingas;
  • pusiau sintetinė - pirmą kartą sukurta 1957 m., kai buvo išskirtas aktyvusis antibiotiko 6-APA branduolys.

Daugybė natūralių penicilinų, gaunamų iš „Penicillum“ mikro grybelio, nėra atsparūs bakterijų fermentams penicilinazėms. Dėl šios priežasties natūralių penicilinų serijos veikimo spektras yra susiaurėjęs, palyginti su pusiau sintetinių narkotikų grupe.

Penicilino klasifikacija:

  • natūralus;
    • fenoksimetilpenicilinas - Ospenas ir jo analogai;
    • benzathine benzilpenicilinas - Retarpen;
    • benzilpenicilinas - Prokaino penicilinas;
  • pusiau sintetiniai;
    • aminopenicilinai - amoksicilinai, ampicilinai;
    • antistafilokokas;
    • antipseudomonal;
      • karboksipenicilinai;
      • ureidopenicilinai;
    • apsaugotas nuo inhibitorių;
    • sujungti.

Dėl plačiai naudojamų antibiotikų bakterijos išmoko gaminti beta laktamazių fermentus, kurie sunaikina penicilinus skrandyje..

Siekiant įveikti beta laktamazes gaminančių bakterijų sugebėjimą sunaikinti antibiotikus, buvo sukurti junginiai, apsaugoti nuo inhibitorių.

Veiksmo spektras

Natūralūs penicilinai yra aktyvūs prieš bakterijas:

  • gramteigiami - stafilokokai, streptokokai, pneumokokai, listeria, bacilos;
  • gramneigiami - meningokokai, gonokokai, Haemophilus ducreyi - sukeliantys šansą, Pasteurella multocida - sukeliantys pasteruliozę;
  • anaerobai - klostridijos, fusobakterijos, aktinomicetai;
  • spirochete - leptospira, borrelija, blyški spirochete.

Pusiau sintetinių penicilinų veikimo spektras yra platesnis nei natūralių.

Pusiau sintetinės antibiotikų grupės iš penicilinų serijos sąrašo yra klasifikuojamos pagal veikimo spektrą:

  • neaktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa;
  • antipseudomonaliniai vaistai.

Indikacijos

Kaip pirmos eilės vaistai bakterinėms infekcijoms gydyti, penicilinų serijos antibiotikai naudojami:

  • kvėpavimo sistemos ligos - pneumonija, bronchitas;
  • ENT ligos - vidurinės ausies uždegimas, tonzilitas, tonzilofaringitas, skarlatina;
  • šlapimo sistemos ligos - cistitas, pieloneforitas
  • gonorėja, sifilis;
  • odos infekcijos;
  • osteomielitas;
  • naujagimių blenorėja;
  • bakteriniai gleivinių, jungiamojo audinio pažeidimai;
  • leptospirozė, aktinomikozė;
  • meningitas.

Natūralūs penicilinai

Natūralius benzilpenicilinus naikina tiek beta laktamazės, tiek skrandžio sultys. Šios grupės vaistai gaminami kaip injekciniai vaistai:

  • pailgėjęs veikimas - analogai pavadinimais Bitsillins pagal skaičius 1 ir 5, novokaino druska benzilpenicilinas;
  • trumpalaikio veikimo - benzilpenicilino natrio, kalio druskos.

Ilgai išleidžiamas į kraują, kai į raumenis išrašomos penicilinų formos, kurios po injekcijos iš raumenų lėtai patenka į kraują:

  • Bicelinai 1 ir 5 - skiriami kartą per dieną;
  • Benzilpenicilino novokaino druska - 2 - 3 r. / Dieną.

Aminopenicilinai

Antibiotikai iš aminopenicilinų sąrašo yra veiksmingi kovojant su daugeliu infekcijų, kurias sukelia bakterijos Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ir kiti daugiausia neigiami bakterijos.

Penicilinų serijos aminopenicilinų grupės antibiotikų sąraše yra šie vaistai:

  • ampicilino serija;
    • Ampicilino trihidratas;
    • Ampicilinas;
  • amoksicilinas;
    • Flemoxin Solutab;
    • Ospamox;
    • Amosinas;
    • Ekobolas.

Antibiotikų aktyvumas iš ampicilinų ir amoksicilinų sąrašo, šių penicilinų grupių vaistų veikimo spektras yra panašus.

Ampicilinų serijos antibiotikai silpniau veikia pneumokokus, tačiau ampicilino ir jo analogų su pavadinimais Ampicillin Akos, Ampicillin trihidratas aktyvumas yra didesnis, palyginti su Shigella..

Paskiriami grupės antibiotikai:

  • ampicilinai - viduje tabletėse ir injekcijose i / m, i / v;
  • amoksicilinai - skirti vartoti per burną.

Amoksicilino serija yra veiksminga prieš Pseudomonas aeruginosa, tačiau atskirus grupės narius sunaikina bakterinės penicilinazės. Penicilinai iš ampicilinų grupės antibiotikų yra atsparūs penicilinazės fermentams.

Antistafilokokiniai penicilinai

Antistafilokokų penicilinų grupei priskiriami antibiotikai, kurių pavadinimai:

Vaistai yra atsparūs stafilokokinėms penicilinazėms, kurios sunaikina kitus penicilinų serijos antibiotikus. Garsiausias iš šios grupės yra antistafilokokinis vaistas Oxacillin..

Antipseudomonaliniai penicilinai

Šios grupės antibiotikai turi platesnį veikimo spektrą nei aminopenicilinai, yra veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa, sukeliantį stiprų cistitą, pūlingą gerklės skausmą, odos infekcijas.

Į antipseudomonalinių penicilinų grupės sąrašą įtraukta:

  • karboksipenicilinai - vaistai;
    • Carbetsin;
    • Piopenas;
    • Dinatrio karbenicilinas;
    • Tymentin;
  • ureidopenicilinų grupė;
    • Securopenas;
    • Azlinas;
    • Baypenas;
    • piperacilino pikilinas.

Karbenicilinas tiekiamas tik kaip milteliai injekcijoms į raumenis ir į veną. Šios grupės antibiotikai skiriami suaugusiesiems.

Tymentin skiriamas esant sunkioms Urogenitalinės, kvėpavimo sistemos infekcijoms. Azlocilinas ir jo analogai skiriami injekcijomis pūlingos-septinės būklės atvejais:

  • peritonitas;
  • septinis endokarditas;
  • sepsis;
  • plaučių abscesas;
  • sunkios Urogenitalinės sistemos infekcijos.

Piperacilinas skiriamas pirmiausia nuo Klebsiella infekcijų.

Inhibitoriais apsaugoti, kombinuoti agentai

Inhibitoriais apsaugoti penicilinai apima kombinuotus preparatus, į kuriuos įeina antibiotikas ir medžiaga, kuri blokuoja bakterinių beta-laktamazių aktyvumą..

Beta-laktamazės inhibitoriai, iš kurių yra apie 500 veislių, yra:

  • klavulano rūgštis;
  • tazobaktamas;
  • sulbaktamas.

Kvėpavimo takų ir Urogenitalinės infekcijos gydymui naudojami daugiausia saugomi penicilinų serijos antibiotikai, kurių pavadinimai:

  • amoksicilinas + klavikatas;
    • Augmentinas;
    • Amoksiklavas;
    • Amoxil;
  • ampicilinas + sulbaktamas - Unazinas.

Infekcijai, pasireiškiančiai susilpnėjus imuninei sistemai, jos skiriamos:

  • ticarcilinas + klavikatas - Tymentinas;
  • piperacilinas + tazobaktamas - tazocinas.

Prie kombinuoto veikimo vaistų priskiriamas antibakterinis agentas Ampiox ir jo analogas natrio Ampiox, įskaitant ampiciliną + oksaciliną..

Ampiox tiekiamas tabletėmis ir milteliais injekcijoms. Ampiox skirtas gydyti vaikus ir suaugusius nuo sunkaus sepsio, septinio endokardito, pogimdyminės infekcijos.

Penicilinai suaugusiesiems

Pusiau sintetinių penicilinų, kurie yra plačiai naudojami gerklės skausmui, vidurinės ausies uždegimui, faringitui, sinusitui ir pneumonijai, sąrašas apima vaistus tabletėmis ir injekcijomis:

  • Hikontsilis;
  • Ospamox;
  • Amoksiklavas;
  • Amoksikaro;
  • Ampicilinas;
  • Augmentinas;
  • Flemoxin Solutab;
  • Amoksiklavas;
  • Piperacilinas;
  • Ticarcilinas;

Moterims nuo pūlingo, lėtinio pielonefrito, bakterinio cistito, uretrito, endometrito, salpingito skiriami penicilinai:

  • Augmentinas;
  • Amoksiklavas;
  • Ampicilinas + sulbaktamas;
  • Medoklavas;
  • Piperacilinas + tazobaktamas;
  • Ticarcilinas su klavulanatu.

Penicilinai nėra naudojami nuo prostatito, nes jie neįsiskverbia į prostatos audinius.

Alergijos penicilinui atveju pacientas gali patirti dilgėlinę, anafilaksinį šoką, o gydymas cefalosporinais..

Norint išvengti alerginės reakcijos, jei yra alergija beta laktaminiams antibiotikams, kurie yra penicilinai ir cefalosporinai, skiriami makrolidų grupės antibiotikai..

Lėtinio pielonefrito paūmėjimas nėščioms moterims gydomas:

  • Ampicilinas;
  • Amoksicilinas + klavulanatas;
  • Ticarcilinas + klavulanatas;
  • Oksacilinas - skirtas stafilokokinei infekcijai.

Ne penicilino grupės antibiotikų, kuriuos gydytojas gali skirti nėštumo metu sergant angina, bronchitu ar pneumonija, sąrašą sudaro vaistai:

Penicilinai vaikams gydyti

Penicilinai yra mažai toksiški antibiotikai, todėl jie dažnai skiriami vaikų infekcinėms ligoms gydyti.

Gydant vaikus, pirmenybė teikiama inhibitoriais apsaugotiems penicilinams, skirtiems vartoti per burną.

Vaikų gydymui skirtų penicilino grupės antibiotikų sąraše yra Amoksicilinas ir jo analogai, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ir Flemoklav Solutab.

Jie naudojami vaikams gydyti, o antibiotiko forma Solutab nėra penicilinų serija, sąraše yra analogų su pavadinimais:

  • Wilprafen Solutab;
  • „Unidox Solutab“.

Vaistai disperguojamųjų tablečių pavidalu „Solutab“ yra ne mažiau veiksmingi nei injekcijos ir gydymo metu sukelia mažiau vaiko sielvarto ir ašarų. Apie antibiotikus disperguojamųjų putojančių tablečių pavidalu galite perskaityti puslapyje „Antibiotikas Solutab“..

Nuo gimimo vaistas „Ospamox“ ir nemažai jo analogų, gaminami tirpiose tabletėse, granulėse ir milteliuose suspensijai ruošti, naudojami vaikams gydyti. Dozavimą nustato gydytojas, atsižvelgiant į vaiko amžių ir svorį..

Vaikams penicilinai kaupiasi organizme, kurį sukelia šlapimo sistemos nepakankamumas ar inkstų ligos. Padidėjusi antibiotiko koncentracija kraujyje turi toksinį poveikį nervų ląstelėms, pasireiškiančiomis traukuliais.

Atsiradus tokiems simptomams, gydymas nutraukiamas, o penicilinų grupės antibiotiką vaikas pakeičia kitos grupės vaistu.

Kontraindikacijos, penicilinų šalutinis poveikis

Kontraindikacija vartoti penicilinų serijas yra alergija penicilino analogams ir cefalosporinams. Jei gydymo metu atsiranda bėrimas ar niežėjimas, turite nutraukti vaistų vartojimą ir pasitarti su gydytoju.

Alergija penicilinui gali pasireikšti kaip Quincke edema, anafilaksija.

Penicilinų šalutinių reiškinių sąrašas yra nedidelis. Pagrindinis neigiamas pasireiškimas yra naudingos žarnyno mikrofloros slopinimas.

Viduriavimas, kandidozė, odos bėrimai yra pagrindinis šalutinis penicilinų poveikis. Rečiau pasireiškia šalutinis šios serijos vaistų poveikis:

  • pykinimas Vėmimas;
  • galvos skausmas;
  • pseudomembraninis kolitas;
  • edema.

Kai kurių penicilinų serijos grupių - benzilpenicilinų, karbenicilinų - vartojimas gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, atsirandant hiperkalemijai ar hipernatremijai, o tai padidina širdies priepuolio riziką, padidėja kraujospūdis..

Platesnis oksacilino ir analogų nepageidaujamų reakcijų sąrašas:

  • leukocitų formulės pažeidimas - žemas hemoglobino kiekis, mažai neutrofilų;
  • dėl vaikų inkstų dalies - kraujo atsiradimas šlapime;
  • karščiavimas, vėmimas, pykinimas.

Norėdami užkirsti kelią nepageidaujamam poveikiui, turite laikytis vartojimo instrukcijų, vartoti vaistą gydytojo nurodytomis dozėmis.

Skaitykite daugiau apie kiekvieną penicilino grupės antibiotikų skyrių „Preparatai“.

Penicilinų grupių sąrašo antibiotikai

Šiandien mažiau nei prieš šimtmetį paplitę antibakteriniai vaistai padarė tikrą medicinos revoliuciją. Žmonija gavo galingą ginklą kovai su infekcijomis, kurios anksčiau buvo laikomos mirtina.

Pirmieji buvo antibiotikai penicilinai, kurie per Antrąjį pasaulinį karą išgelbėjo daugybę tūkstančių gyvybių ir yra aktualūs šiuolaikinėje medicinos praktikoje. Būtent su jais prasidėjo antibiotikų terapijos era ir jų dėka buvo gauti visi kiti antimikrobiniai vaistai..

Šiame skyriuje pateikiamas visas šiuo metu svarbių antimikrobinių vaistų sąrašas. Be pagrindinių junginių charakteristikų, pateikiami visi prekių pavadinimai ir analogai.

Pagrindinis vardasAntimikrobinis aktyvumasAnalogai
Benzilpenicilino kalio ir natrio druskosJie daugiausia veikia gramteigiamus mikroorganizmus. Šiuo metu daugumai padermių yra atsparumas, tačiau spirocitai vis dar yra jautrūs medžiagai.„Gramox-D“, „Ospin“, „Star-Pen“, „Ospamox“
Benzilpenicilino prokainasJis skirtas streptokokinėms ir pneumokokinėms infekcijoms gydyti. Palyginti su kalio ir natrio druskomis, jis veikia ilgiau, nes ištirpsta lėčiau ir absorbuojamas iš raumens depo.Benzilpenicilino-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilinai (1, 3 ir 5)Jis naudojamas lėtiniam reumatui profilaktikos tikslais, taip pat vidutinio ir lengvo sunkumo infekcinių ligų, kurias sukelia streptokokai, gydymui..Benzicilinas-1, Moldaminas, Extincilinas, Retarpinas
FenoksimetilpenicilinasJis turi terapinį poveikį, panašų į ankstesnes grupes, tačiau neskyla rūgščioje skrandžio aplinkoje. Galima tablečių pavidalu.V-Penicilinas, Kliatsilis, Ospinas, Penicilinas-Fau, Vepikombinas, Megacilinas Geriamasis, Pen-os, Žvaigždutė
OksacilinasAktyvus prieš stafilokokus, kurie gamina penicilinazes. Jis pasižymi mažu antimikrobiniu aktyvumu, yra visiškai neveiksmingas prieš penicilinui nestabilias bakterijas.Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
AmpicilinasIšplėstas antimikrobinio aktyvumo spektras. Be pagrindinio virškinimo trakto uždegiminių ligų spektro, jis taip pat gydo ligas, kurias sukelia Escherichia, Shigella, Salmonella..Ampicilino AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihidratas, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
AmoksicilinasJis naudojamas kvėpavimo takų ir šlapimo takų uždegimui gydyti. Išsiaiškinus skrandžio opos bakterinę kilmę, jis naudojamas Helicobacter Pylori likvidavimui..Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
KarbenicilinasAntimikrobinio poveikio spektras apima Pseudomonas aeruginosa ir enterobakterijas. Virškinamumas ir baktericidinis poveikis - didesnis nei karbenicilino.Securopenas
PiperacilinasTačiau, kaip ir ankstesnėje, toksiškumo lygis padidėja.Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksicilinas / klavulanatasDėl inhibitoriaus, palyginti su neapsaugotu agentu, padidėja antimikrobinio aktyvumo spektras..Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampicilinas / sulbaktamasSulacilinas, Liboccilis, Unazinas, Sultasinas
Ticarcilinas / klavulanatasPagrindinė vartojimo indikacija yra nozokomialinės infekcijos.Hymentin
Piperacilinas / tazobaktamasTazocinas

Pateikta informacija yra skirta tik informaciniais tikslais ir nėra veiksmų vadovas. Visus paskyrimus priima tik gydytojas, o terapija vyksta jam prižiūrint.

Nepaisant mažo penicilinų toksiškumo, jų nekontroliuojamas vartojimas sukelia rimtų pasekmių: atsparumo sukėlimui patogenui susidarymą ir ligos perėjimą į lėtinę formą, kurią sunku išgydyti. Būtent dėl ​​šios priežasties dauguma patogeninių bakterijų padermių yra atsparios pirmosios kartos AŠP..

Naudojimas antibiotikų terapijai yra būtent tas vaistas, kurį paskyrė specialistas. Nepriklausomi bandymai rasti pigų analogą ir sutaupyti pinigų gali pabloginti būklę.

Pavyzdžiui, generinio vaisto veikliosios medžiagos dozė gali skirtis aukštyn arba žemyn, o tai neigiamai paveiks gydymo eigą..

Kai turite pakeisti vaistą dėl staigaus lėšų trūkumo, turite apie tai kreiptis į gydytoją, nes geriausią pasirinkimą gali pasirinkti tik specialistas.

Penicilino grupės preparatai priklauso vadinamiesiems beta laktamams - cheminiams junginiams, kurių formulė turi beta laktamo žiedą.

Šis struktūrinis komponentas yra nepaprastai svarbus gydant bakterines infekcines ligas: jis neleidžia bakterijoms gaminti specialaus biopolimero peptidoglikano, kuris reikalingas ląstelės sienelei formuoti. Dėl to membrana negali susiformuoti ir mikroorganizmas miršta. Žalingo poveikio žmogaus ir gyvūnų ląstelėms nėra todėl, kad jose nėra peptidoglikano.

Vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsių atliekos, tapo plačiai paplitę visose medicinos srityse dėl šių savybių:

  • Didelis biologinis prieinamumas - vaistai greitai absorbuojami ir pasiskirsto per audinius. Kraujo-smegenų barjero susilpnėjimas smegenų dangalų uždegimo metu taip pat prisideda prie prasiskverbimo į smegenų skystį.
  • Platus antimikrobinio poveikio spektras. Skirtingai nuo pirmosios kartos chemikalų, šiuolaikiniai penicilinai yra veiksmingi prieš didžiąją dalį gramneigiamų ir teigiamų bakterijų. Jie taip pat atsparūs penicilinazei ir rūgščiai skrandžio aplinkai..
  • Mažiausias toksiškumas tarp visų GKŠP. Jie leidžiami vartoti net nėštumo metu, o teisingas priėmimas (kaip nurodė gydytojas ir pagal instrukcijas) beveik visiškai pašalina šalutinio poveikio pasireiškimą..

Tyrimų ir eksperimentų metu buvo gauta daugybė įvairių savybių vaistų. Pavyzdžiui, priklausant bendrai serijai, penicilinas ir ampicilinas nėra tas pats dalykas. Visi penicilino grupės antibiotikai yra gerai suderinami su dauguma kitų vaistų. Kalbant apie kompleksinę terapiją su kitų rūšių antibakteriniais vaistais, bendras vartojimas su bakteriostatikais silpnina penicilinų efektyvumą..

Kruopštus pirmojo antibiotiko savybių tyrimas parodė jo netobulumą. Nepaisant gana plataus antimikrobinio poveikio spektro ir mažo toksiškumo, buvo nustatyta, kad natūralus penicilinas yra jautrus specialiam destruktyviam fermentui (penicilinazei), kurį gamina kai kurios bakterijos. Be to, jis visiškai prarado savo savybes rūgščioje skrandžio aplinkoje, todėl buvo naudojamas išskirtinai injekcijų forma. Ieškant efektyvesnių ir stabilesnių junginių, buvo sukurti įvairūs pusiau sintetiniai vaistai..

Šiandien penicilino grupės antibiotikai, kurių visas sąrašas pateiktas žemiau, yra suskirstyti į 4 pagrindines grupes..

Benzilpenicilinas, gaunamas iš Penicillium notatum ir Penicillium chrysogenum formų, yra molekulinės struktūros rūgštis. Medicininiais tikslais jis chemiškai derinamas su natriu arba kaliu, kad susidarytų druskos. Gauti junginiai naudojami injekciniams tirpalams, kurie greitai absorbuojami, paruošti.

Terapinis poveikis pastebimas per 10–15 minučių po injekcijos, tačiau trunka ne ilgiau kaip 4 valandas, todėl reikia dažnai kartoti injekcijas į raumeninį audinį (ypatingais atvejais natrio druską galima leisti į veną)..

Šie vaistai gerai įsiskverbia į plaučius ir gleivinę, mažesniu mastu - į smegenų ir sinovijos skysčius, miokardą ir kaulus. Tačiau, esant meningitų uždegimui (meningitui), padidėja kraujo ir smegenų barjero pralaidumas, o tai leidžia sėkmingai išgydyti.

Norėdami pratęsti vaisto poveikį, natūralus benzilpenicilinas derinamas su novokainu ir kitomis medžiagomis. Gautos druskos (novokainas, Bitsillin-1, 3 ir 5) po injekcijos į raumenis injekcijos vietoje suformuoja vaistų saugyklą, iš kurios veiklioji medžiaga nuolat ir nedideliu greičiu patenka į kraują. Ši savybė leidžia sumažinti injekcijų skaičių iki 2 kartų per dieną, išlaikant terapinį kalio ir natrio druskų poveikį.

Šie vaistai yra naudojami ilgalaikiam lėtinio reumato, sifilio, židininės streptokokinės infekcijos gydymui antibiotikais..
Fenoksimetilpenicilinas yra dar viena benzilpenicilino forma, skirta vidutinio sunkumo infekcinėms ligoms gydyti. Skiriasi nuo aprašytų aukščiau, skrandžio sulčių atsparumas druskos rūgščiai.

Ši kokybė leidžia gaminti vaistą geriamųjų tablečių pavidalu (nuo 4 iki 6 kartų per dieną). Šiuo metu dauguma patogeninių bakterijų yra atsparios biosintetiniams penicilinams, išskyrus spirochetus.

Taip pat žiūrėkite: Penicilino vartojimo injekcijose ir tabletėse instrukcijos

Natūralus benzilpenicilinas neaktyvus prieš stafilokokų padermes, kurios gamina penicilinazes (šis fermentas sunaikina veikliosios medžiagos beta laktamo žiedą).

Ilgą laiką penicilinas nebuvo naudojamas stafilokokinei infekcijai gydyti, kol 1957 m. Jo pagrindu buvo susintetintas oksacilinas. Jis slopina patogeno beta-laktamazių aktyvumą, tačiau yra neveiksmingas kovojant su ligomis, kurias sukelia kamienai, jautrūs benzilpenicilinui. Šiai grupei taip pat priklauso kloksacilinas, dikloksacilinas, meticilinas ir kiti, kurie dėl padidėjusio toksiškumo beveik niekada nenaudojami šiuolaikinėje medicinos praktikoje..

Tai apima du antimikrobinių medžiagų, skirtų vartoti per burną, pogrupius, turinčius baktericidinį poveikį daugumai patogeninių mikroorganizmų (tiek gram +, tiek gram-).

Palyginti su ankstesnėmis grupėmis, šie junginiai turi du reikšmingus pranašumus. Pirma, jie yra aktyvūs prieš platesnį patogenų spektrą, ir, antra, jie yra tablečių pavidalu, o tai labai palengvina naudojimą. Trūkumai yra jautrumas beta laktamazėms, ty aminopenicilinai (ampicilinas ir amoksicilinas) yra netinkami stafilokokinėms infekcijoms gydyti..

Tačiau kartu su oksacilinu (Ampiox) jie tampa atsparūs.

Vaistai gerai absorbuojami ir veikia ilgą laiką, todėl vartojimo dažnis sumažėja iki 2–3 kartų per 24 valandas. Pagrindinės vartojimo indikacijos yra meningitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, infekcinės šlapimo ir viršutinių kvėpavimo takų ligos, enterokolitas ir Helicobacter (skrandžio opų sukėlėjas) likvidavimas. Dažnas aminopenicilinų šalutinis poveikis yra būdingas nealerginis bėrimas, kuris išnyksta iškart po jo vartojimo..

Tai yra atskira penicilino grupės antibiotikų serija, kurios pavadinimas paaiškėja. Antibakterinis poveikis yra panašus į aminopenicilinų (išskyrus pseudomonadus) ir yra ryškus prieš Pseudomonas aeruginosa.

Pagal efektyvumo laipsnį jie skirstomi į:

  • Karboksipenicilinai, kurių klinikinė reikšmė pastaruoju metu mažėja. Karbenicilinas, pirmasis iš šio pogrupio, taip pat veiksmingas prieš baltymus, atsparius ampicilinui. Šiuo metu beveik visos padermės yra atsparios karboksipenicilinams.
  • Ureidopenicilinai yra veiksmingesni prieš Pseudomonas aeruginosa, taip pat gali būti skiriami esant Klebsiella sukeltam uždegimui. Veiksmingiausi yra piperacilinas ir azlocilinas, iš kurių tik pastarieji išlieka svarbūs medicinos praktikoje.

Iki šiol didžioji dauguma Pseudomonas aeruginosa padermių yra atsparios karboksipenicilinui ir ureidopenicilinui. Dėl šios priežasties jų klinikinė reikšmė mažėja..

Penicilinazes formuojančios bakterijos sunaikina ampicilino grupės antibiotikus, labai aktyvius prieš daugelį patogenų. Kadangi bakterizidinis jiems atsparaus oksacilino poveikis yra žymiai silpnesnis nei ampicilino ir amoksicilino, buvo susintetinti vaistai.

Kartu su sulbaktamu, klavulanatu ir tazobaktamu antibiotikai gauna antrą beta laktamo žiedą ir atitinkamai imunitetą beta laktamazėms. Be to, inhibitoriai turi savo antibakterinį poveikį, sustiprindami pagrindinę veikliąją medžiagą.

Inhibitoriais apsaugoti vaistai sėkmingai gydo sunkias hospitalines infekcijas, kurių padermės yra atsparios daugumai vaistų.

Taip pat žiūrėkite: Šiuolaikinis antibiotikų klasifikavimas pagal parametrų grupes

Dėl plataus veikimo spektro ir gero paciento tolerancijos penicilinas tapo optimaliu infekcinių ligų gydymu. Antimikrobinių vaistų eros pradžioje benzilpenicilinas ir jo druskos buvo pasirinkti vaistai, tačiau šiuo metu dauguma patogenų yra jiems atsparūs. Nepaisant to, šiuolaikiniai pusiau sintetiniai penicilino grupės antibiotikai tabletėse, injekcijose ir kitose dozavimo formose užima vieną iš pirmaujančių vietų antibiotikų terapijoje įvairiose medicinos srityse..

Atradėjas taip pat pažymėjo ypatingą penicilino veiksmingumą prieš kvėpavimo takų ligų sukėlėjus, todėl vaistas plačiausiai naudojamas šioje srityje. Beveik visi jie yra kenksmingi bakterijoms, sukeliančioms sinusitą, meningitą, bronchitą, pneumoniją ir kitas apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas..

Inhibitoriais apsaugoti agentai gydo net ypač pavojingas ir nuolatines hospitalines infekcijas.

Spirocitai yra vienas iš nedaugelio mikroorganizmų, kurie lieka jautrūs benzilpenicilinui ir jo dariniams. Benzilpenicilinai taip pat veiksmingi nuo gonokokų, kurie leidžia sėkmingai gydyti sifilį ir gonorėją, turėdami minimalų neigiamą poveikį paciento kūnui.

Žarnyno uždegimas, kurį sukelia patogeninė mikroflora, gerai reaguoja į gydymą rūgštims atspariais vaistais.

Ypač svarbūs yra aminopenicilinai, kurie yra sudėtingo Helicobacter likvidavimo dalis.

Akušerijos ir ginekologinėje praktikoje daugybė penicilinų turinčių preparatų yra naudojami tiek moterų reprodukcinės sistemos bakterinėms infekcijoms gydyti, tiek infekcijų naujagimiams prevencijai..

Čia penicilino grupės antibiotikai taip pat užima garbingą vietą: gydomi akių lašai, tepalai ir injekciniai tirpalai, keratitas, abscesai, gonokokinis konjunktyvitas ir kitos akių ligos..

Šlapimo sistemos ligos, kurios yra bakterinės kilmės, gerai reaguoja į gydymą tik inhibitoriais apsaugotais vaistais. Likę pogrupiai yra neveiksmingi, nes patogenų kamienai yra labai atsparūs jiems.

Penicilinai naudojami beveik visose medicinos srityse nuo uždegimo, kurį sukelia patogeniniai mikroorganizmai, ir ne tik gydymui. Pavyzdžiui, chirurginėje praktikoje jie skiriami siekiant išvengti pooperacinių komplikacijų..

Gydymas antibakteriniais vaistais ir penicilinais turėtų būti atliekamas tik pagal gydytojo nurodymus. Nepaisant paties vaisto minimalaus toksiškumo, netinkamas jo vartojimas daro didelę žalą organizmui. Norint, kad gydymas antibiotikais galėtų pasveikti, reikėtų vadovautis medicinos rekomendacijomis ir žinoti vaisto savybes.

Gydymas antibakteriniais vaistais ir penicilinais turėtų būti atliekamas tik pagal gydytojo nurodymus. Nepaisant paties vaisto minimalaus toksiškumo, netinkamas jo vartojimas daro didelę žalą organizmui. Norint, kad gydymas antibiotikais galėtų pasveikti, reikėtų vadovautis medicinos rekomendacijomis ir žinoti vaisto savybes.

Penicilino ir įvairių jo pagrindu pagamintų vaistų taikymo sritis medicinoje lemia medžiagos aktyvumą prieš konkrečius patogenus. Bakteriostatinis ir baktericidinis poveikis pasireiškia:

  • Gramteigiamos bakterijos - gonokokai ir meningokokai;
  • Gramneigiami - įvairūs stafilokokai, streptokokai ir pneumokokai, difterija, Pseudomonas aeruginosa ir antiseptinės bacilos, Proteus;
  • Aktinomicetos ir spirocitai.

Dėl mažo toksiškumo ir plataus veikimo spektro penicilinų grupės antibiotikai yra optimalus krūtinės anginos, pneumonijos (tiek židininės, tiek krupinės), skarlatino, difterijos, meningito, apsinuodijimo krauju, septicemijos, pleurito, pyemijos, ūmios ir lėtinės osteomielito, septinio endokardito, gydymas. įvairios pūlingos odos, gleivinių ir minkštųjų audinių infekcijos, raudonligė, juodligė, gonorėja, aktinomikozė, sifilis, blennorėja, taip pat akių ir ENT ligos.

Griežtos kontraindikacijos apima tik individualų benzilpenicilino ir kitų šios grupės vaistų netoleravimą. Taip pat neleidžiama skirti endolumbarinių (injekcijų į nugaros smegenis) pacientams, kuriems diagnozuota epilepsija..

Nėštumo metu antibiotikų terapija vaistais nuo penicilino turėtų būti skiriama labai atsargiai. Nepaisant to, kad jie turi minimalų teratogeninį poveikį, tabletes ir injekcijas verta skirti tik esant skubiam poreikiui, įvertinant pavojaus vaisiui ir pačiai nėščiai moteriai laipsnį..

Kadangi penicilinas ir jo dariniai iš kraujo patenka į motinos pieną, terapijos metu patartina atsisakyti žindymo. Vaistas gali išprovokuoti sunkią alerginę reakciją kūdikiui net pirmą kartą vartojant. Kad laktacija nenutrūktų, pieną reikia gerti reguliariai..

Tarp kitų antibakterinių preparatų penicilinai išsiskiria palankiai ir yra mažai toksiški..

Nepageidaujamos vartojimo pasekmės yra šios:

  • Alerginės reakcijos. Dažniausiai pasireiškia odos bėrimai, niežėjimas, dilgėlinė, karščiavimas ir patinimas. Tai labai retais atvejais, esant sunkiems atvejams, galimas anafilaksinis šokas, dėl kurio reikia nedelsiant suleisti priešnuodį (adrenaliną)..
  • Disbakteriozė. Natūralios mikrofloros pusiausvyros sutrikimas sukelia virškinimo sutrikimus (vidurių pūtimas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pilvo skausmas) ir kandidozės vystymąsi. Pastaruoju atveju pažeidžiamos burnos ertmės (vaikams) ar makšties gleivinės..
  • Neurotoksinės reakcijos. Neigiamas penicilino poveikis centrinei nervų sistemai pasireiškia padidėjusiu refleksų jaudrumu, pykinimu ir vėmimu, traukuliais, o kartais ir koma..

Savalaikis kūno palaikymas vaistais padės išvengti disbiozės išsivystymo ir išvengti alergijos. Pageidautina derinti antibiotikų terapiją su prieš- ir probiotikų vartojimu, taip pat su desensibilizatoriais (jei padidėja jautrumas)..

Vaikams reikia skirti tabletes ir injekcijas atsargiai, atsižvelgiant į galimą neigiamą reakciją, ir atsargiai pasirinkti konkretų vaistą..

Pirmaisiais gyvenimo metais benzilpenicilinas vartojamas sepsio, pneumonijos, meningito, vidurinės ausies uždegimo atvejais. Kvėpavimo takų infekcijų, tonzilito, bronchito ir sinusito gydymui iš sąrašo išrenkami saugiausi antibiotikai: Amoksicilinas, Augmentinas, Amoksiklav..

Vaiko kūnas yra daug jautresnis narkotikams nei suaugusiojo kūnas. Todėl jūs turite atidžiai stebėti kūdikio būklę (penicilinas išsiskiria lėtai ir, kaupdamasis, gali sukelti traukulius), taip pat imtis prevencinių priemonių. Pastarieji apima pre- ir probiotikų vartojimą žarnyno mikroflorai apsaugoti, dietą ir visapusišką imuninės sistemos stiprinimą..

Šis atradimas, XX amžiaus pradžioje sukūręs tikrą medicinos revoliuciją, buvo padarytas atsitiktinai. Turiu pasakyti, kad antibakterines pelėsių savybes žmonės pastebėjo senovėje..

Aleksandras Flemingas - penicilino atradėjas

Pavyzdžiui, egiptiečiai net prieš 2500 metų gydė uždegtas žaizdas kompresukais iš pelėsinės duonos, tačiau teorinę šio klausimo pusę mokslininkai nagrinėjo tik XIX a. Europos ir Rusijos tyrėjai ir gydytojai, tyrinėdami antienozę (kai kurių mikroorganizmų savybę sunaikinti kitus), bandė iš jos gauti praktinės naudos..

Jį pakeitė britų mikrobiologas Aleksandras Flemingas, kuris 1928 m., Rugsėjo 28 d., Atrado pelėsį Petri lėkštelėse su stafilokoko kolonijomis. Jos sporos, pagautos pasėliuose dėl laboratorijos darbuotojų aplaidumo, sudygo ir sunaikino patogenines bakterijas. Susirūpinęs Flemingas atidžiai ištyrė šį reiškinį ir išskyrė baktericidinę medžiagą, vadinamą penicilinu. Daugelį metų atradėjas dirbo siekdamas gauti chemiškai gryną stabilų junginį, tinkantį žmonėms gydyti, tačiau kiti jį sugalvojo..

1941 m. Ernstas Cheyne'as ir Howardas Florey sugebėjo išvalyti penicilino priemaišas ir atliko klinikinius tyrimus su Flemingu. Rezultatai buvo tokie sėkmingi, kad iki 43 metų JAV buvo surengta masinė narkotikų gamyba, kuri karo metu išgelbėjo šimtus tūkstančių gyvybių. Flemingo, Cheyne'o ir Flory nuopelnai žmonijai buvo įvertinti 1945 m.: Atradėjas ir kūrėjai tapo Nobelio premijos laureatais..

Vėliau originalus cheminis preparatas buvo nuolat tobulinamas. Taip atsirado modernūs penicilinai, atsparūs rūgščiai skrandžio aplinkai, atsparūs penicilinazei ir apskritai efektyvesni..

Perskaitykite jaudinantį straipsnį: Antibiotikų išradėjas arba Žmogaus gelbėjimo istorija!

Vis dar turite klausimų? Gaukite nemokamą gydytojo konsultaciją dabar!

Paspaudę mygtuką, pateksite į specialų mūsų svetainės puslapį su grįžtamojo ryšio forma su jus dominančio profilio specialistu..

Nemokama gydytojo konsultacija

Grybai yra gyvųjų organizmų karalystė. Grybai yra skirtingi: kai kurie iš jų patenka į mūsų racioną, kai kurie sukelia odos ligas, kai kurie yra tokie nuodingi, kad gali sukelti mirtį. Tačiau Penicillium genties grybai išgelbėja milijonus žmonių gyvybių nuo patogeninių bakterijų.

Penicilino grupės antibiotikai, pagrįsti šiuo pelėsiu (pelėsis taip pat yra grybelis), vis dar naudojami medicinoje..

Praėjusio amžiaus 30-aisiais Aleksandras Flemingas atliko stafilokokų eksperimentus. Jis tyrė bakterines infekcijas. Maistinėje terpėje išauginęs šių patogenų grupę, mokslininkas pastebėjo, kad inde yra sričių, aplink kurias nėra gyvų bakterijų. Tyrimai parodė, kad dėl šių dėmių kaltas paprastas žalias pelėsis, kuris mėgsta įsikurti ant pasenusios duonos. Pelėsis buvo vadinamas Penicillium ir, kaip paaiškėjo, pagamino medžiagą, kuri žudo stafilokokus.

Flemingas giliau ištyrė problemą ir netrukus išskyrė gryną peniciliną, kuris tapo pirmuoju pasaulyje antibiotiku. Vaisto veikimo principas yra toks: kai bakterinė ląstelė dalijasi, kiekviena pusė atkuria savo ląstelės membraną naudodama specialų cheminį elementą - peptidoglikaną. Penicilinas blokuoja šio elemento susidarymą, o bakterijos ląstelė yra tiesiog „absorbuojama“ aplinkoje.

Tačiau netrukus iškilo sunkumų. Bakterijų ląstelės išmoko atsispirti vaistui - jos pradėjo gaminti fermentą, vadinamą beta-laktamazėmis, kuris skaido beta-laktamus (penicilino pagrindą)..

Kiti 10 metų vyko nematomas karas tarp patogenų, sunaikinančių peniciliną, ir mokslininkų, modifikuojančių šį peniciliną. Taip gimė penicilino modifikacijos, kurios dabar sudaro visą penicilinų grupės antibiotikų grupę..

Bet kokio pobūdžio vaistas greitai plinta visame kūne, prasiskverbdamas į beveik visas jo dalis. Išimtys: smegenų skystis, prostatos liauka ir regos sistema. Šiose vietose koncentracija yra labai maža, normaliomis sąlygomis ji neviršija 1 procento. Su uždegimu galimas padidėjimas iki 5%.

Antibiotikai neliečia žmogaus kūno ląstelių, nes pastarosiose nėra peptidoglikano.

Vaistas greitai pašalinamas iš organizmo, po 1–3 valandų didžioji jo dalis išsiskiria per inkstus.

Žiūrėkite vaizdo įrašą šia tema

Visi vaistai skirstomi į: natūralius (trumpalaikius ir ilgalaikius) ir pusiau sintetinius (antistafilokokinius, plataus veikimo spektro vaistus, antipseudomonalinius)..

Šie vaistai gaunami tiesiai iš pelėsių. Šiuo metu dauguma jų yra pasenę, nes patogenai įgijo imunitetą jiems. Medicinoje dažniausiai naudojami benzilpenicilinai ir bicilinai, kurie yra veiksmingi prieš gramteigiamas bakterijas ir kokcitus, kai kuriuos anaerobinius ir spirocitus. Visi šie antibiotikai naudojami tik injekcijomis į raumenis, nes rūgštinė skrandžio aplinka juos greitai sunaikina.

Natrio ir kalio druskų pavidalo benzilpenicilinas priklauso natūraliems trumpalaikiams antibiotikams. Jo poveikis išnyksta po 3–4 valandų, todėl pakartotines injekcijas reikia atlikti dažnai.

Bandydami pašalinti šį trūkumą, vaistininkai sukūrė natūralius pailginto veikimo antibiotikus: biciliną ir benzilpenicilino novokaino druską. Šie vaistai vadinami „depo formomis“, nes po injekcijos į raumenis jie sudaro „depas“, iš kurių vaistas lėtai absorbuojamas į kūną.

Vaistų pavyzdžiai: benzilpenicilino druska (natrio, kalio arba novokaininė), bicilinas-1, bicilinas-3, bicilinas-5.

Praėjus keliems dešimtmečiams po penicilino gavimo, vaistininkai sugebėjo išskirti jo pagrindinę veikliąją medžiagą, ir prasidėjo modifikavimo procesas. Didžioji dalis vaistų, po patobulinimų, įgijo atsparumą rūgščiai skrandžio aplinkai, o pusiau sintetiniai penicilinai buvo pradėti gaminti tabletėmis..

Izoksazolepenicilinai yra vaistai, veiksmingi nuo stafilokokų. Pastarieji išmoko gaminti fermentą, kuris sunaikina benzilpeniciliną, o šios grupės vaistai trukdo fermento gamybai. Bet jūs turite mokėti už patobulinimą - tokio tipo vaistai mažiau absorbuojami organizme ir turi mažesnį veikimo spektrą, palyginti su natūraliais penicilinais. Vaistų pavyzdžiai: Oksacilinas, Nafcilinas.

Aminopenicilinai yra plataus veikimo spektro vaistai. Kovoje su gramteigiamomis bakterijomis jie yra pranašesni už benzilpenicilinus, tačiau užfiksuoja įvairesnį užkratą. Palyginti su kitais vaistais, jie ilgiau laikosi kūne ir geriau įsiskverbia į kai kurias organizmo kliūtis. Vaistų pavyzdžiai: ampicilinas, amoksicilinas. Dažnai galite rasti Ampiox - Ampicilinas + Oksacilinas.

Karboksipenicilinai ir ureidopenicilinai yra antibiotikai, veiksmingi prieš Pseudomonas aeruginosa. Šiuo metu jie praktiškai nenaudojami, nes infekcijos greitai įgyja joms atsparumą. Jie retai laikomi visa apimančio gydymo dalimi..

Vaistų pavyzdžiai: Ticarcilinas, Piperacilinas

Tabletes

Sumamed

Veiklioji medžiaga: azitromicinas.

Indikacija: kvėpavimo takų infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, sunkus inkstų nepakankamumas, vaikai iki 6 mėnesių.

Kaina: 300-500 rublių.

Oksacilinas

Veiklioji medžiaga: oksacilinas.

Indikacija: vaistams jautrios infekcijos.

Kaina: 30-60 rublių.

Amoksicilinas Sandozas

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant tonzilitą, bronchitą), Urogenitalinės sistemos infekcijos, odos infekcijos, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: netoleravimas, vaikai iki 3 metų.

Kaina: 150 rublių.

Ampicilino trihidratas

Veiklioji medžiaga: ampicilinas.

Indikacijos: pneumonija, bronchitas, tonzilitas, kitos infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, kepenų nepakankamumas.

Fenoksimetilpenicilinas

Veiklioji medžiaga: fenoksimetilpenicilinas.

Indikacijos: streptokokinės ligos, lengvo ar vidutinio sunkumo infekcijos.

Amoksiklavas

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas + klavulano rūgštis.

Indikacijos: kvėpavimo takų, šlapimo sistemos infekcijos, infekcijos ginekologijoje, kitos infekcijos, jautrios amoksicilinui.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, gelta, mononukleozė ir limfocitinė leukemija.

Kaina: 116 rublių.

Injekcijos

Bitsilinas-1

Veiklioji medžiaga: benzathine benzilpenicilinas.

Indikacijos: ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelas, sifilis, leišmaniozė.

Kaina: 15 rublių už injekciją.

Ospamox

Veiklioji medžiaga: amoksicilinas.

Indikacijos: apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų, virškinimo trakto, Urogenitalinės sistemos infekcijos, ginekologinės ir chirurginės infekcijos.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, sunkios virškinimo trakto infekcijos, limfocitinė leukemija, mononukleozė.

Ampicilinas

Veiklioji medžiaga: ampicilinas.

Indikacijos: kvėpavimo takų ir šlapimo takų, virškinimo trakto infekcijos, meningitas, endokarditas, sepsis, kokliušas.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas, inkstų funkcijos sutrikimas, vaikystė, nėštumas.

Benzilpenicilinas

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas.

Indikacijos: sunkios infekcijos, įgimtas sifilis, abscesai, pneumonija, erysipelas, juodligė, stabligė..

Kaina: 2,8 rublio už injekciją.

Benzilpenicilino novokaino druska

Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas.

Indikacijos: panašus į benzilpeniciliną.

Kaina: 43 rubliai už 10 injekcijų.

Amoksiklav, Ospamox, Oxacillin yra tinkami vaikams gydyti. Bet prieš vartodami vaistą, būtinai turite pasitarti su gydytoju, kad pakeistumėte dozę..

Vartojimo indikacijos

Infekcijai skiriami penicilinų grupės antibiotikai, antibiotikų rūšis parenkama atsižvelgiant į infekcijos tipą. Tai gali būti įvairūs kokciai, lazdelės, anaerobinės bakterijos ir pan..

Dažniausiai antibiotikai yra naudojami kvėpavimo takų ir Urogenitalinės sistemos infekcijoms gydyti..

Gydant vaikus, reikia laikytis gydytojo nurodymų, kurie paskirs norimą antibiotiką ir pakoreguos dozę..

Nėštumo metu antibiotikus reikia vartoti labai atsargiai, nes jie prasiskverbia į vaisius. Žindymo metu geriau pereiti prie mišinių, nes vaistas taip pat įsiskverbia į pieną.

Senyviems žmonėms specialių nurodymų nėra, nors gydytojas, skirdamas gydymą, turėtų atsižvelgti į paciento inkstų ir kepenų būklę..

Pagrindinė ir dažnai vienintelė kontraindikacija yra individualus netoleravimas. Tai yra įprasta - maždaug 10% pacientų. Papildomos kontraindikacijos priklauso nuo konkretaus antibiotiko ir yra nurodytos vartojimo instrukcijose..

Jei pasireiškė šalutinis poveikis, turėtumėte nedelsdami kreiptis į gydytoją, atšaukti vaistą ir atlikti simptominį gydymą.

Kur auga penicilino pelėsiai??

Beveik visur. Šis pelėsis apima dešimtis porūšių ir kiekvienas iš jų turi savo buveinę. Žinomiausi atstovai yra penicilino pelėsiai, kurie auga ant duonos (tai taip pat veikia obuolius, sukeldami jų greitą puvimą) ir pelėsiai, naudojami gaminant kai kuriuos sūrius..

Kaip pakeisti penicilino grupės antibiotikus?

Jei pacientas yra alergiškas penicilinui, galima vartoti ne penicilino grupės antibiotikus. Vaistų pavadinimai: cefadroksilas, cefaleksinas, azitromicinas. Populiariausias variantas yra eritromicinas. Bet jūs turite žinoti, kad eritromicinas dažnai sukelia disbiozę ir virškinimo sutrikimus..

Penicilino grupės antibiotikai yra galingi vaistai nuo infekcijų, kurias sukelia įvairios bakterijos. Jų yra nemažai, o gydymas turi būti parenkamas atsižvelgiant į patogeno tipą..

Jie atrodo nekenksmingi organizmui dėl to, kad vienintelė kontraindikacija yra padidėjusio jautrumo reakcija, tačiau netinkamas gydymas ar savarankiškas gydymas gali išprovokuoti patogeno atsparumą antibiotikams, o kitas, pavojingesnis ir mažiau efektyvus gydymas.

Kaip pamiršti apie sąnarių ir stuburo skausmus?

  • Skausmas riboja jūsų judesius ir visą gyvenimą?
  • Jus neramina diskomfortas, traškėjimas ir sistemingas skausmas?
  • Galbūt išbandėte krūvą vaistų, kremų ir tepalų?
  • Žmonės, išmokyti karčios sąnarių gydymo patirties, naudojasi... >>

Perskaitykite gydytojų nuomonę šiuo klausimu

Penicilino grupės antibiotikai yra kelių rūšių vaistai, suskirstyti į grupes. Medicinoje vaistai vartojami įvairioms infekcinės ir bakterinės kilmės ligoms gydyti. Vaistai turi minimalų kontraindikacijų skaičių ir vis dar naudojami įvairiems pacientams gydyti..

Kartą Aleksandras Flemingas savo laboratorijoje užsiėmė patogenų tyrimais. Jis sukūrė maistinę terpę ir augino stafilokoką. Mokslininkas nebuvo labai švarus, jis tiesiog įdėjo stiklines ir kūgius į kriauklę ir pamiršo jas nuplauti.

Kai Fleminui vėl reikėjo indų, jis nustatė, kad jie buvo padengti grybeliu. Mokslininkas nusprendė patikrinti spėjimą ir ištyrė vieną iš indų po mikroskopu. Jis pastebėjo, kad ten, kur yra pelėsis, nėra stafilokoko.

Aleksandras Flemingas tęsė savo tyrimus, jis pradėjo tirti pelėsio poveikį patogeniniams mikroorganizmams ir nustatė, kad grybelis destruktyviai veikia bakterijų membranas ir lemia jų mirtį. Visuomenė negalėjo skeptiškai vertinti tyrimų.

Šis atradimas padėjo išgelbėti daugybę gyvybių. Išlaisvino žmoniją nuo tų ligų, kurios anksčiau sukėlė paniką tarp gyventojų. Natūralu, kad šiuolaikiniai vaistai yra gana panašūs į tuos, kurie buvo naudojami XIX amžiaus pabaigoje. Tačiau vaistų esmė, jų veikimas nepasikeitė taip dramatiškai.

Penicilino grupės antibiotikai sugebėjo pakeisti medicinos revoliuciją. Tačiau atradimo džiaugsmas truko neilgai. Paaiškėjo, kad patogenai, bakterijos gali mutuoti. Jie mutuoja ir tampa nejautrūs narkotikams. Tai lėmė didelius antibiotikų, tokių kaip penicilinas, pokyčius..

Mokslininkai beveik visą XX amžių kovojo su mikroorganizmais ir bakterijomis, bandydami sukurti idealų vaistą. Pastangos nebuvo veltui, tačiau tokie patobulinimai lėmė didelius antibiotikų pokyčius.

Naujos kartos vaistai yra brangesni, veikia greičiau ir turi daugybę kontraindikacijų. Jei mes kalbame apie tuos preparatus, kurie buvo gauti iš pelėsių, tada jie turi nemažai trūkumų:

  • Prastai absorbuojamas. Skrandžio sultys veikia grybelį ypatingai, sumažina jo efektyvumą, kuris neabejotinai turi įtakos gydymo rezultatui.
  • Penicilino grupės antibiotikai yra natūralios kilmės vaistai, dėl šios priežasties jie nesiskiria plačiu veikimo spektru..
  • Vaistai greitai pašalinami iš organizmo, praėjus maždaug 3-4 valandoms po injekcijos.

Svarbu: tokiems vaistams praktiškai nėra kontraindikacijų. Nerekomenduojama jų vartoti, jei yra individualus antibiotikų netoleravimas, taip pat alerginės reakcijos atveju..

Šiuolaikiniai antibakteriniai vaistai žymiai skiriasi nuo pažįstamo penicilino. Be to, kad šiandien lengva įsigyti šios klasės vaistus tabletėmis, yra ir daugybė jų rūšių. Klasifikacija, visuotinai priimtas skirstymas į grupes padės suprasti narkotikus.

Penicilinų grupės antibiotikai paprastai skirstomi į:

Visi vaistai, kurių pagrindą sudaro pelėsiai, yra natūralios kilmės antibiotikai. Šiandien tokie vaistai praktiškai nenaudojami medicinoje. Priežastis ta, kad patogeniniai mikroorganizmai įgijo imunitetą jiems. T. y., Antibiotikas tinkamai neveikia bakterijų; norimas gydymo rezultatas pasiekiamas tik suleidus didelę vaisto dozę. Šios grupės lėšas sudaro: benzilpenicilinas ir bicilinas.

Vaistai tiekiami miltelių pavidalu. Jie veiksmingai veikia: anaerobinius mikroorganizmus, gramteigiamas bakterijas, kokcius ir kt. Kadangi vaistai yra natūralios kilmės, jie negali pasigirti ilgalaikiu poveikiu, injekcijos dažnai daromos kas 3–4 valandas. Tai leidžia nesumažinti antibakterinio agento koncentracijos kraujyje..

Pusiau sintetinės kilmės penicilino grupės antibiotikai yra modifikuotų preparatų, pagamintų iš pelėsių, rezultatas. Šiai grupei priklausantys vaistai sugebėjo suteikti tam tikrų savybių, pirmiausia, jie tapo nejautrūs rūgščių-šarmų aplinkai. Kas leido gaminti antibiotikus tabletėse.

Taip pat atsirado vaistų, kurie paveikė stafilokokus. Ši vaistų klasė skiriasi nuo natūralių antibiotikų. Tačiau patobulinimai padarė didelę įtaką narkotikų kokybei. Jie prastai absorbuojami, turi ne tokį platų veikimo sritį, turi kontraindikacijų.

Pusiau sintetinius narkotikus galima suskirstyti į:

  • Izoksazolpenicilinai yra grupė vaistų, veikiančių stafilokokus, kaip pavyzdį galima paminėti šių vaistų pavadinimus: Oxacillin, Nafcillin.
  • Aminopenicilinai - keli vaistai priklauso šiai grupei. Jie skiriasi plačiu veikimo sektoriumi, tačiau savo stiprumu yra žymiai prastesni už natūralios kilmės antibiotikus. Bet jie gali kovoti su daugybe infekcijų. Šios grupės lėšos ilgiau išlieka kraujyje. Tokie antibiotikai dažnai naudojami įvairioms ligoms gydyti, pavyzdžiui, 2 labai gerai žinomi vaistai: ampicilinas ir amoksicilinas..

Dėmesio! Vaistų sąrašas yra gana didelis, jie turi daugybę indikacijų ir kontraindikacijų. Dėl šios priežasties prieš pradedant vartoti antibiotikus, verta pasitarti su gydytoju..

Penicilinų grupei priklausančius antibiotikus skiria gydytojas. Narkotikų rekomenduojama vartoti, jei turite:

  1. Infekcinio ar bakterinio pobūdžio ligos (pneumonija, meningitas ir kt.).
  2. Kvėpavimo takų infekcijos.
  3. Urogenitalinės sistemos uždegiminio ir bakterinio pobūdžio ligos (pielonefritas).
  4. Įvairios kilmės odos ligos (erysipelas, sukeltos stafilokoko).
  5. Žarnyno infekcijos ir daugelis kitų infekcinio, bakterinio ar uždegiminio pobūdžio ligų.

Nuoroda: Antibiotikai skiriami esant dideliems nudegimams ir giluminėms žaizdoms, šautinėms ar durtinėms žaizdoms.

Kai kuriais atvejais vaistų vartojimas gali padėti išgelbėti žmogaus gyvybę. Tačiau jūs neturėtumėte savarankiškai skirti tokių vaistų, nes tai gali sukelti priklausomybę..

Kokios yra kontraindikacijos vaistams:

  • Nevartokite vaistų nėštumo ar žindymo laikotarpiu. Vaistai gali paveikti vaiko augimą ir vystymąsi. Jie sugeba pakeisti pieno kokybę ir jo skonio savybes. Yra nemažai vaistų, kurie yra sąlyginai patvirtinti nėščių moterų gydymui, tačiau tokį antibiotiką turi skirti gydytojas. Kadangi tik gydytojas gali nustatyti priimtiną dozę ir gydymo kurso trukmę.
  • Vaikų gydymui nerekomenduojama naudoti antibiotikų iš natūralių ir sintetinių penicilinų grupių. Šių klasių vaistai gali turėti toksinį poveikį vaiko organizmui. Dėl šios priežasties vaistai skiriami atsargiai, nustatant optimalią dozę..
  • Jūs neturėtumėte vartoti vaistų be matomų indikacijų. Vartokite narkotikus ilgą laiką.

Šios kontraindikacijos gali būti laikomos santykinėmis. Kadangi tablečių ar injekcijų antibiotikai vis dar naudojami gydyti vaikus, nėščias ir žindančias moteris.

Tiesioginės antibiotikų vartojimo kontraindikacijos:

  1. Individualus šios klasės narkotikų netoleravimas.
  2. Polinkis į įvairių rūšių alergines reakcijas.

Dėmesio! Ilgalaikis viduriavimas ir kandidozė laikomi pagrindiniu šalutiniu vaistų poveikiu. Jie atsiranda dėl to, kad vaistai veikia ne tik patogenus, bet ir naudingą mikroflorą..

Penicilino grupės antibiotikai pasižymi tuo, kad yra nedaug kontraindikacijų. Dėl šios priežasties šios klasės vaistai skiriami labai dažnai. Jie padeda greitai susidoroti su liga ir grįžti į normalų gyvenimo ritmą..

Naujausios kartos vaistai išsiskiria plačiu veikimo spektru. Tokių antibiotikų nereikia vartoti ilgą laiką, jie gerai įsisavinami ir, tinkamai gydantis, jie gali „pastatyti žmogų ant kojų“ per 3–5 dienas.

Kyla klausimas, kurie antibiotikai yra geriausi? gali būti laikomas retoriniu. Yra nemažai vaistų, kuriuos gydytojai skiria dėl kitų priežasčių dažniau nei kiti. Daugeliu atvejų narkotikų pavadinimai yra plačiai žinomi. Bet vis tiek verta išstudijuoti vaistų sąrašą:

  1. Sumamed yra vaistas, naudojamas infekcinėms viršutinių kvėpavimo takų ligoms gydyti. Veiklioji medžiaga yra eritromicinas. Vaistas nėra naudojamas pacientams, sergantiems ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu, jis nėra skiriamas vaikams iki 6 mėnesių. Pagrindinė Sumamed vartojimo kontraindikacija turėtų būti laikoma individualiu antibiotikų netoleravimu.
  2. Oksacilinas - tiekiamas miltelių pavidalu. Milteliai praskiedžiami, tada tirpalas naudojamas injekcijoms į raumenis. Pagrindine vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikomos infekcijos, jautrios šiam vaistui. Kontraindikacijos vartoti Oxacillin turėtų būti laikomos padidėjusiu jautrumu.
  3. Amoksicilinas priklauso daugeliui sintetinių antibiotikų. Vaistas yra gana garsus, jis skiriamas sergant angina, bronchitu ir kitomis kvėpavimo takų infekcijomis. Amoksicilino galima vartoti sergant pielonefritu (inkstų uždegimu) ir kitomis Urogenitalinės sistemos ligomis. Vaikams iki 3 metų antibiotikas neskiriamas. Tiesioginė kontraindikacija taip pat laikoma vaistų netoleravimu..
  4. Ampicilinas - pilnas vaisto pavadinimas: Ampicilino trihidratas. Vaisto vartojimo indikacija turėtų būti laikoma infekcinėmis kvėpavimo takų ligomis (tonzilitu, bronchitu, pneumonija). Antibiotikas iš organizmo išsiskiria per inkstus ir kepenis, dėl šios priežasties žmonėms, sergantiems ūminiu kepenų nepakankamumu, ampicilino neskiriama. Gali būti naudojamas vaikams gydyti.
  5. Amoxiclav yra vaistas, kurio sudėtis yra sudėtinga. Tai priklauso naujausios kartos antibiotikams. Amoksiklavas yra naudojamas kvėpavimo sistemos, Urogenitalinės sistemos infekcinėms ligoms gydyti. Jis taip pat naudojamas ginekologijoje. Kontraindikacijos vartoti vaistus turėtų būti laikomos padidėjusiu jautrumu, gelta, mononukleozė ir kt..

Penicilinų grupės antibiotikų, kurie pateikiami miltelių pavidalu, sąrašas arba sąrašas:

  1. Benzilpenicilino novokaino druska yra natūralios kilmės antibiotikas. Vaisto vartojimo indikacijos gali būti laikomos sunkiomis infekcinėmis ligomis, įskaitant įgimtą sifilį, įvairių etiologijų abscesus, stabligę, juodligę ir pneumoniją. Vaistas praktiškai neturi kontraindikacijų, tačiau šiuolaikinėje medicinoje jis vartojamas ypač retai..
  2. Ampicilinas - vartojamas šioms infekcinėms ligoms gydyti: sepsis (apsinuodijimas krauju), kokliušas, endokarditas, meningitas, pneumonija, bronchitas. Ampicilinas nenaudojamas vaikams, žmonėms su sunkiu inkstų nepakankamumu, gydyti. Nėštumas taip pat gali būti laikomas tiesiogine šio antibiotiko vartojimo kontraindikacija..
  3. Ospamox skiriamas Urogenitalinės sistemos ligoms, ginekologinėms ir kitoms infekcijoms gydyti. Jis skiriamas pooperaciniu laikotarpiu, jei yra didelė uždegiminio proceso išsivystymo rizika. Sunkių infekcinių virškinimo trakto ligų atvejais, esant individualiam vaisto netoleravimui, antibiotikas neskiriamas..

Svarbu: vaistas, vadinamas antibiotiku, turi turėti antibakterinį poveikį organizmui. Visi tie vaistai, kurie veikia virusus, neturi nieko bendra su antibiotikais..

Sumamed - kaina svyruoja nuo 300 iki 500 rublių.

Amoksicilino tabletės - kaina yra apie 159 rubliai. už pakuotę.

Ampicilino trihidratas - tablečių kaina -20-30 rublių.

Miltelių pavidalo ampicilinas, skirtas injekcijoms - 170 rublių.

Oksacilinas - vidutinė vaisto kaina svyruoja nuo 40 iki 60 rublių.

Amoksiklavas - kaina-120 rublių.

Ospamox - kaina svyruoja nuo 65 iki 100 rublių.

Benzilpenicilino novokaino druska - 50 rublių.