Antibiotikas ciprofloksacinas

Vaistas ciprofloksacinas, antimikrobinis agentas, priklausantis II kartos fluorokvinolonų grupei. Jis plačiai naudojamas daugelyje šalių. Jį savo vardu gamina įvairios farmacijos kompanijos. Kartais, kai gydytojas skiria šį vaistą, pacientams kyla teisingas klausimas, ar ciprofloksacinas yra antibiotikas, ar ne. Jis naudojamas kaip antibiotikas, tačiau iš tikrųjų jo nėra, nes tai yra sintetinis narkotikas. O antibiotikai yra natūralios kilmės medžiagos ar jų cheminiai analogai. Todėl, vadindami fluorokvinolonais, prisiminsime, kad tai yra konvencija.

Kaip veikia ciprofloksacinas

Gana platus agento veikimo spektras mikrobams leidžia slopinti DNR bakterijų girazę. Sutrinka DNR sintezė, todėl bakterijos nebegali augti ir dalytis. Bakterijų ląstelė greitai miršta.

Vaistas daro griaunamąjį poveikį gramneigiamiems organizmams tiek ramybės, tiek dalijimosi metu, tiek gramneigiamiems organizmams, tačiau tik pasidalijimo metu. Žmogaus kūnui jis yra mažai toksiškas, nes jo ląstelėse nėra DNR girozės.

Į gramneigiamas bakterijas įeina įvairios enterobakterijos, tokios kaip Salmonella, Klebsiella, Escherichia coli ir daugelis kitų bakterijų, kurioms, pavyzdžiui, priklauso Pseudomonas aeruginosa. Į gramneigiamas bakterijas įeina aerobinės bakterijos, įskaitant įvairius stafilokokus ir streptokokus.

Antibiotikas veiksmingai nukreiptas į bakterijas, atsparias penicilinams, tetraciklinams, cefalosporinams ir aminoglikozidams. Jis taip pat gerai veikia kai kuriuos tarpląstelinius patogenus, tokius kaip chlamidijos, legionella, tuberkuliozės bacila ir difterija bei kai kurie kiti..

Jei stafilokokai yra atsparūs meticilinui, tada jie dažniausiai bus atsparūs ciprofloksacinui. Mikobakterijoms, pneumokokams ir enterokokams slopinti reikia didelių dozių. Ureaplasma, klostridijos ir kai kurie kiti mikroorganizmai yra atsparūs vaistui. Jis taip pat neveikia sifilio sukėlėjo, tai yra, blyškios treponemos.

Bakterijų imunitetas vaistui vystosi gana lėtai, nes dėl jo veikimo beveik nėra išlikusių mikroorganizmų, be to, jų ląstelėse nėra fermentų, kurie padėtų neutralizuoti veikliąją medžiagą.

Vaisto judėjimas per kūną

Antibiotikas ciprofloksacinas gerai absorbuojamas iš skrandžio ir žarnyno, jei vaistas vartojamas tablečių pavidalu. Geriausiai organizme suvartojama iš dvylikapirštės žarnos ir žandikaulio. Vartojant maistą, absorbcija sulėtėja, tačiau tai nepakeičia vaisto efektyvumo. Antibiotikas yra organizme iki 12 valandų ir šio laikotarpio pabaigoje jo koncentracija sumažėja iki minimumo.

Kūno audiniai pasiskirsto gerai, išskyrus tuos, kuriuose yra daug riebalų. Koncentracija audiniuose yra daug didesnė, palyginti su plazma, nuo 2 iki 12 kartų.

Audiniai ir skysčiai, kuriuose vaisto koncentracija yra tokia, kad būtų galima slopinti ligas sukeliančius organizmus:

  • seilės;
  • tonzilės;
  • žarnos;
  • tulžies pūslė;
  • tulžis;
  • kepenys;
  • inkstai;
  • šlapimo pūslė;
  • prostatos;
  • kiaušidės;
  • gimda;
  • kiaušintakiai;
  • sėklinis skystis;
  • plaučių audinys;
  • bronchų sekrecija;
  • endometriumas;
  • raumenys;
  • kaulas;
  • sąnarių kremzlė;
  • sinovijos skystis;
  • oda;
  • pilvaplėvės skystis;
  • bronchų sekrecija;
  • limfa;
  • pleuros;
  • pilvaplėvės;
  • akių skystis.

Ciprofloxacinas taip pat gerai prasiskverbia per placentą. Smegenų smegenų skystyje jo kiekis yra mažas. 15–30% viso kiekio suskaidoma kepenyse.

Vaisto kiekis organizme sumažėja perpus, vartojant tabletes, maždaug po 4 valandų. Vartojant į veną, šis laikas padidėja iki 5-6 valandų. Dėl lėtinio inkstų nepakankamumo ciprofloksacinas pašalinamas iki 12 valandų.
Vaistas pašalinamas daugiausia per inkstus, o jo išvaizda didžiąja dalimi nesikeičia. Vartojant per burną, jis siekia 40-50%, o injekcijų metu - 50-70%. Dalis jo išsiskiria suskaidytų metabolitų pavidalu. Išgėrus, gaunama 15%, o į veną - 10%. Visa kita pašalinama per virškinimo traktą. Labai mažas kiekis gali patekti į motinos pieną ir iš jo. Dėl lėtinio inkstų nepakankamumo sumažėja vaisto išskyrimo procentas, tačiau jis nelieka organizme, nes pradeda veikti kompensacinė funkcija, kurios metu skaidymasis į metabolitus padidėja ir dėl to jis išsiskiria su išmatomis per tiesiąją žarną..

Vartojimo indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia jautrios vaistams bakterijos.

Kvėpavimo takų ligos:

  • bronchitas (paūmėjęs ūminis ir lėtinis);
  • bronchektazės;
  • plaučių uždegimas;
  • cistinė fibrozė.

Infekcijos, paveikiančios ENT organus:

Šlapimo takų, taip pat inkstų ligos:

Lytinių organų ir mažojo dubens ligos:

  • adnexitas;
  • prostatitas;
  • salpingitas;
  • endometritas;
  • oophoritas;
  • vamzdinis abscesas;
  • pelvioperitonitas;
  • kankorėžinis;
  • gonorėja;
  • chlamidija.

Pilvo ertmės infekcijos:

  • peritonitas;
  • salmoneliozė;
  • cholera;
  • jersiniozė;
  • vidurių šiltinė;
  • šigeliozė;
  • kampilobakteriozė;
  • intraperitoniniai abscesai.

Taip pat vaistas vartojamas esant virškinimo trakto ir tulžies takų bakterinėms infekcijoms.

Infekcinės minkštųjų audinių, odos ligos:

Sąnariams ir kaulams vaistas taip pat tinka:

Jei buvote gydomi vaistais, slopinančiais imunitetą, tada, atsižvelgiant į tai, gali atsirasti bakterinės infekcijos, kurios pašalinamos kartu su ciprofloksacinu. Galbūt jo naudojimas chirurginėse intervencijose - profilaktikai. Juodligė (plaučių) gali būti gydoma šiuo vaistu. Galimas terapinis vartojimas vaikams nuo 5 iki 17 metų su komplikacijomis, kurias sukelia Pseudomonas aeruginosa plaučių cistinės fibrozės laikotarpiu.

Antibiotikas ciprofloksacinas - vartojimo instrukcijos

Antibiotiko vartojimas priklauso nuo ligos eigos. Vaistas vartojamas nenurodant valgymo laiko. Tiesiog kas 12 valandų reikia išgerti 500 mg arba, paprasčiau tariant, 2 kartus per dieną. Jei ligos eiga silpna, dozę galima sumažinti perpus. Minimalus gydymo kursas yra 3 dienos, o maksimalus - 2 savaitės. Išimtis yra prostatito gydymas. Šiuo atveju laikotarpis yra 4 savaitės.

Kontraindikacijos

Vaistas turi keletą kontraindikacijų:

  • alergija komponentams;
  • nėštumas ir žindymas;
  • sausgyslių ir raiščių ligos;
  • vartojant kartu su tizanidinu;
  • epilepsijos sutrikimai.

Jis taip pat draudžiamas vaikams iki 18 metų, nes gali neigiamai paveikti skeleto formavimąsi. Naudojamas tik tuo atveju, jei kitos priemonės nepavyksta, tačiau tai kraštutinis atvejis.

Perdozavimas ir galimas šalutinis poveikis

Jei į organizmą patenka daugiau nei leidžiama vaisto dozė, gali atsirasti šie simptomai:

  • nenatūralus rankų ir kojų drebulys;
  • traukuliai;
  • galvos svaigimas;
  • galvos skausmai;
  • pilvo skausmas;
  • viduriavimas;
  • vėmimas ir vėmimas;
  • haliucinacijos;
  • gali prasidėti inkstų ar kepenų nepakankamumas;
  • kraujas pasirodo šlapime.

Norėdami pašalinti vaistą iš organizmo, rekomenduojama išskalauti skrandį, išgerti didelį kiekį skysčio ir paskambinti gydytojui.

Kai kuriais atvejais gali atsirasti šalutinis poveikis. Pavyzdžiui, virškinimo trakte tai atsitinka:

  • pykinimas ir vėmimas vėliau;
  • disbiozė, po kurios prasideda viduriavimas;
  • tiesiog sumažėjęs apetitas;
  • pilvo pūtimas.

Gali būti odos apraiškų niežėjimo ir išbėrimo forma, grybeliniai pažeidimai ant burnos ar makšties gleivinių. Jei sutrinka procesai kepenyse, atsiranda hepatitas. Nervų sistemos sutrikimai atsiranda:

  • galvos skausmai;
  • haliucinacijos;
  • galvos svaigimas;
  • drebulys kojos ir rankos;
  • traukuliai;
  • miego sutrikimai.

Pojūčiai ir regėjimas pradeda sutrikti:

  • dviguba rega;
  • spalvos suvokimo pažeidimas;
  • spengimas ausyse ar visiškas kurtumas (laikinas).

Iš kraujodaros ir širdies ir kraujagyslių sistemų:

  • anemija;
  • padidėjęs leukocitų ir trombocitų kiekis kraujyje;
  • kardiopalmus.

Galimos raumenų silpnumo, sąnarių skausmo ir uždegimo apraiškos.

Specialios pastabos

Reikia atsiminti, kad ciprofloksacinas yra antibiotikas, kurio metu nerekomenduojama užsiimti veikla, kuriai reikalingas didelis dėmesys, greitomis psichinio ar motorinio pobūdžio reakcijomis. Gydymo metu ilgą laiką nebūkite tiesioginiuose saulės spinduliuose..

Vartojimo instrukcijos: Ciprofloksacinas

Ciprofloksacino instrukcija

Sudėtis

Farmakologinė grupė

Fluorochinolonų grupės antibakterinis vaistas.

Išleidimo formos

  • Tabletės (250 mg, 500 mg, 750 mg);
  • plėvele dengtos tabletės (250 mg, 500 mg);
  • pailginto atpalaidavimo dengtos tabletės (500 mg, 1 g);
  • infuzinis tirpalas (1 ml - 2 mg);
  • akių ir ausų lašai (1 ml - 3 mg),
  • akių tepalas (100 g - 0,3 g).

farmakologinis poveikis

Ciprofloxacinas yra plataus veikimo spektro antimikrobinis vaistas iš antros kartos fluorokvinolonų grupės. Jis turi baktericidinį poveikį. Labai aktyvus prieš daugumą gramneigiamų mikroorganizmų: Pseudomonas aeruginosa, hemophilic ir Escherichia coli, Shigella, Salmonella, meningococcus, gonococcus.

Ciprofloxacinas yra aktyvus prieš daugelį stafilokokų padermių (gaminančių ir negaminančių penicilinazių, atsparių meticilinui), kai kurių rūšių enterokokus, taip pat kampilobakterijų, legionelių, mikoplazmų, chlamidijų, mikobakterijų. Ciprofloxacinas veikia prieš beta laktamazes gaminančius mikroorganizmus. Atsparus vaistui: Ureaplasma urea-lyticum, CI. difficile, Nocardia asteroidek. Veiksmai prieš Treponema pallidum nėra gerai suprantami.

Vartojant ciprofloksaciną, nėra lygiagretaus atsparumo kitiems antibiotikams vystymosi, todėl jis yra labai efektyvus prieš bakterijas, atsparias, pavyzdžiui, aminoglikozidams, penicilinams, cefalosporinams, tetraciklinams ir daugeliui kitų antibiotikų..

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Biologinis prieinamumas yra 50–85% Cmaks vaistas sveikų savanorių kraujo serume, išgėrus (prieš valgį) 250, 500, 750 ir 1000 mg dozėmis, pasiekiamas po 1–1,5 valandos ir yra 0,76, 1,6, 2,5, 3,4 μg / ml atitinkamai; naudojant akių lašus - mažiau nei 5 ng / ml, vidutinė koncentracija yra mažesnė nei 2,5 ng / ml. Po intraveninės infuzijos 200 arba 400 mg C dozėsmaks yra atitinkamai 2,1 μg / ml arba 4,6 μg / ml ir pasiekiamas po 60 minučių. Pasiskirstymo tūris yra 2–3 l / kg.

Pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Didelė (didesnė nei serume) koncentracija stebima tulžyje, plaučiuose, inkstuose, kepenyse, tulžies pūslėje, gimdoje, sėklų skystyje, prostatos audinyje, tonzilėse, endometriume, kiaušintakiuose ir kiaušidėse. Jis gerai įsiskverbia į kaulus, akispūdį, bronchų sekreciją, seilę, odą, raumenis, pleurą, pilvaplėvę, limfą. Kaupiasi neutrofilų koncentracija kraujyje yra 2–7 kartus didesnė nei serume. Nedidelis kiekis prasiskverbia į smegenų skystį (6–10% koncentracijos kraujo serume). Pasiskirstymo tūris yra 2–3,5 l / kg. Baltymų jungimosi laipsnis 30%.

Jis metabolizuojamas kepenyse (15–30%), susidarant mažai aktyviam metabolitui (dietilciprofloksacinui, sulfociprprofloksacinui, oksociprofloksacinui, formilciprofloksacinui). T1/2 (kai nepakitusi inkstų funkcija) yra 3–5 valandos. Esant sutrikusiai inkstų funkcijai, ji padidėja iki 12 valandų. Daugiausia išskiriama per inkstus nepakitusi (geriant per burną - 40–50 proc., vartojant į veną - 50–70 proc.). ) ir metabolitų pavidalu (peroraliniam vartojimui - 15%, vartojant į veną - 10%); likusi dalis vyksta per virškinamąjį traktą. Nedidelis jo kiekis patenka į motinos pieną. Sušvirkštus į veną, koncentracija šlapime per pirmąsias 2 valandas po vartojimo yra beveik 100 kartų didesnė nei serume, o tai žymiai viršija daugelio šlapimo takų infekcijų sukėlėjų MIK..

Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu (Cl kreatinino kiekis mažesnis kaip 20 ml / min. / 1,73 m 2), turėtų būti skiriama pusė paros dozės..

Akių lašai: po vienkartinio įpylimo ciprofloksacino koncentracija akies priekinės kameros drėgmėje pasiekiama po 10 minučių ir yra 100 μg / ml. Cmaks priekinės kameros drėgmėje po 1 valandos yra 190 μg / ml. Po 2 valandų vaisto koncentracija pradeda mažėti, tuo tarpu jo antibakterinis poveikis ragenos audiniuose trunka iki 6 valandų, priekinės kameros drėgmėje - iki 4 valandų.

Įlašinus, galima sisteminė vaisto absorbcija. Vietiniu būdu lašinant akių lašus 4 kartus per dieną į abi akis 7 dienas, vidutinė ciprofloxacino koncentracija kraujo plazmoje yra mažesnė nei 2–2,5 mg / ml, Cmaks - mažiau kaip 5 mg / ml.

Kai taikomas lokaliai, T1/2 iš plazmos yra 4-5 valandos. Vaistas išsiskiria per inkstus nepakitęs - iki 50%, o metabolitų pavidalu - iki 10%; per žarnyną - apie 15 proc. Dalis vaisto patenka į motinos pieną.

Indikacijos

  • Apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūmus ir lėtinis bronchitas, pneumonija, bronchektazė, infekcinės cistinės fibrozės komplikacijos;
  • ENT infekcijos: ūmus sinusitas, otitas externas, tonzilitas, pooperacinių infekcinių komplikacijų gydymas;
  • infekcijos oftalmologijoje: ūmus ir poūmis konjunktyvitas, blefaritas, bakterinė ragenos opa, meibomitas (miežiai), keratitas;
  • inkstų ir šlapimo takų infekcijos: cistitas, pielonefritas;
  • lytinių organų infekcijos, įskaitant adnexitą, gonorėją, prostatitą;
  • bakterinės virškinimo trakto, tulžies takų infekcijos;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos: užkrėstos opos, žaizdos, nudegimai, abscesai, flegmonos;
  • kaulų ir sąnarių infekcijos: osteomielitas, septinis artritas;
  • sepsis ir peritonitas;
  • infekcijos imunodeficito fone, atsirandančios gydant imuninę sistemą slopinančiais vaistais arba pacientams, sergantiems neutropenija;
  • plaučių juodligės prevencija ir gydymas.

Kontraindikacijos

  • Padidėjęs jautrumas ciprofloksacinui ir kitiems fluorokvinolonams;
  • pseudomembraninis kolitas;
  • amžius iki 18 metų (iki skeleto formavimo proceso pabaigos, be Pseudomonas aeruginosa sukeltų komplikacijų gydymo vaikams nuo 5 iki 17 metų plaučių cistine fibroze ir plaučių juodligės prevencijai ir gydymui);
  • nėštumas ir žindymo laikotarpis;
  • vaikai iki 1 metų (už akių lašus).

Dozavimas

Individualus. Viduje, nepaisant maisto suvartojimo, nekramtant, geriant vandenį. Jei vaistas vartojamas tuščiu skrandžiu, veiklioji medžiaga absorbuojama greičiau. Tokiu atveju tablečių negalima gerti kartu su pieno produktais ar gėrimais, praturtintais mineralais (įskaitant pieną, jogurtą, sultis, turinčias daug kalcio). Įprastame maiste randamas kalcis nedaro įtakos ciprofloxacino absorbcijai.

Jei dėl sunkios būklės ar dėl kitų priežasčių pacientas neturi galimybės vartoti tablečių, jam rekomenduojama atlikti parenterinį gydymą infuziniu ciprofloksacino tirpalu ir pagerėjus būklei pereiti prie vaisto vartojimo tabletėmis..

Nesant kitų receptų, rekomenduojamas toks dozavimo režimas.

Viduje - 250–750 mg 2 kartus per dieną. Gydymo trukmė - nuo 7-10 dienų iki 4 savaičių.

Gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo, klinikinės ir bakteriologinės kontrolės. Po karščiavimo ar kitų klinikinių simptomų išnykimo svarbu tęsti sistemingą gydymą mažiausiai 3 dienas.

Vidutinė gydymo trukmė:

  • 1 diena sergant ūmine nekomplikuota gonorėja ir cistitu;
  • iki 7 dienų sergant inkstų, šlapimo takų, pilvo organų infekcijomis;
  • visą neutropenijos laikotarpį pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi;
  • ne daugiau kaip 2 mėnesius su osteomielitu;
  • 7–14 dienų nuo kitų infekcijų.

Vartojant į veną, vienkartinė dozė yra 200–400 mg, vartojimo dažnis - 2 kartus per dieną; gydymo trukmė yra 1-2 savaitės arba, jei reikia, daugiau. Galima švirkšti į veną, bet geriau lašinti per 30 minučių.

Vietiniam lašinimui įlašinamas 1–2 lašai į pažeistos akies apatinį junginės maišelį (arba į ausies kanalą) kas 1-4 valandas. Po to, kai būklė pagerėja, intervalai tarp įpylimų gali būti pailginti..

Didžiausia suaugusiųjų paros dozė yra 1,5 g..

Šalutinis poveikis

Infekcinės ir parazitinės ligos: nedažnai - mikotinė superinfekcija; retai - pseudomembraninis kolitas (labai retais atvejais su galimu mirtimi).

Iš kraujodaros sistemos: retai - eozinofilija; retai - leukopenija, anemija, neutropenija, leukocitozė, trombocitopenija, trombocitemija. Labai reti: hemolizinė anemija, agranulocitozė, pancitopenija (pavojinga gyvybei), kaulų čiulpų slopinimas (pavojinga gyvybei)..

Alerginės reakcijos: retai - dilgėlinė; retai - alerginė edema / angioneurozinė edema; labai retai - anafilaksinės reakcijos, anafilaksinis šokas (pavojingas gyvybei), serumo liga.

Iš endokrininės sistemos: dažnis nežinomas - netinkamo ADH sekrecijos sindromas.

Iš metabolizmo pusės: nedažnai - sumažėjęs apetitas ir suvartoto maisto kiekis; retai - hiperglikemija, hipoglikemija; dažnis nežinomas - sunki hipoglikemija iki hipoglikeminės komos išsivystymo, ypač senyviems pacientams, cukriniu diabetu sergantiems pacientams, vartojantiems geriamuosius hipoglikeminius vaistus ar insuliną.

Psichikos sutrikimai: retai - psichomotorinis hiperaktyvumas / sujaudinimas; retai - sumišimas ir dezorientacija, nerimas, sutrikę sapnai (košmarai), depresija (padidėjęs elgesys siekiant sau pakenkti, pvz., savižudiškas elgesys / mintys, taip pat bandymas nusižudyti ar sėkmingai nusižudžius), haliucinacijos; labai retai - psichozinės reakcijos (padidėjęs elgesys siekiant sau pakenkti, pavyzdžiui, savižudiški veiksmai / mintys, taip pat bandymas nusižudyti ar sėkmingai nusižudyti); dažnis nežinomas - dėmesio trūkumas, nervingumas, atminties sutrikimas, delyras.

Iš nervų sistemos: retai - galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimai, skonio sutrikimai; retai - parestezija ir disestezija, hipestezija, drebulys, traukuliai (įskaitant epilepsijos priepuolius), svaigulys; labai retai - migrena, sutrikusi judesių koordinacija, sutrikęs uoslės pojūtis, hiperestezija, intrakranijinė hipertenzija (smegenų pseudotumoro simptomai); dažnis nežinomas - periferinė neuropatija ir polineuropatija.

Iš regėjimo organo pusės: retai - regėjimo sutrikimai; labai retai - spalvos suvokimo pažeidimas.

Iš klausos organo pusės ir labirinto sutrikimų: retai - spengimas ausyse, klausos praradimas; labai reti - klausos sutrikimai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: retai - tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėjęs kraujospūdis, alpimas; labai retai - vaskulitas; dažnis nežinomas - QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmijos (įskaitant „pirouette“ tipą, dažniau pacientams, linkusiems į QT intervalo pailgėjimą).

Iš kvėpavimo sistemos: retai - kvėpavimo sutrikimai (įskaitant bronchų spazmą).

Iš virškinimo sistemos: dažnai - pykinimas, viduriavimas; nedažnai - vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas; labai retas - pankreatitas.

Iš kepenų ir tulžies takų: nedažnai - kepenų transaminazių aktyvumo padidėjimas, bilirubino koncentracijos padidėjimas; retai - kepenų funkcijos sutrikimas, gelta, hepatitas (neužkrečiamas); labai retai - kepenų audinio nekrozė (ypač retais atvejais progresuojanti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo).

Odos ir poodinių audinių dalyje: retai - išbėrimas, niežėjimas, dilgėlinė; retai - jautrumas šviesai, pūslelės; labai retai - petechijos, daugiaforma mažų formų eritema, mazginė eritema, Stevens-Johnson sindromas (piktybinė eksudacinė eritema), įsk. potencialiai pavojingas gyvybei; Lyelio sindromas (toksinė epidermio nekrolizė), įskaitant. potencialiai pavojingas gyvybei; dažnis nežinomas - ūminė generalizuota pustulinė egzantema.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: nedažnai - artralgija; retai - mialgija, artritas, padidėjęs raumenų tonusas, raumenų mėšlungis; labai retai - raumenų silpnumas, tendinitas, sausgyslių plyšimas (daugiausia Achilas), miastenijos gravis simptomų paūmėjimas.

Iš inkstų ir šlapimo takų pusės: retai - inkstų funkcijos sutrikimas; retai - inkstų nepakankamumas, hematurija, kristalurija, tubulointersticinis nefritas.

Bendros reakcijos: retai - nespecifinės etiologijos skausmo sindromas, bendras negalavimas, karščiavimas; retai - edema, hiperhidrozė; labai reti - eisenos sutrikimas.

Laboratoriniai rodikliai: nedažnai - padidėjęs ALP aktyvumas; retai - protrombino turinio pasikeitimas, amilazės aktyvumo padidėjimas; dažnis nežinomas - padidėjęs INR (pacientams, vartojantiems vitamino K antagonistus).

Šių nepageidaujamų reakcijų dažnis, skiriamas į veną ir naudojant laipsnišką gydymą ciprofloksacinu (skiriant į veną, po to geriant), yra didesnis nei vartojant per burną: dažnai - vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, išbėrimas; nedažnai - trombocitopenija, trombocitemija, sumišimas ir dezorientacija, haliucinacijos, parestezija ir disestezija, traukuliai, galvos sukimasis, regos sutrikimas, klausos praradimas, tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėjęs kraujospūdis, grįžtami kepenų funkcijos sutrikimai, gelta, inkstų nepakankamumas, edema; retai - pancitopenija, kaulų čiulpų slopinimas, anafilaksinis šokas, psichozinės reakcijos, migrena, uoslės sutrikimai, klausos sutrikimai, vaskulitas, pankreatitas, kepenų audinių nekrozė, petechijos, sausgyslių plyšimai.

Vaikai dažnai serga artropatijomis. Aukščiau nurodytas artropatijos (artralgijos, artrito) dažnis yra pagrįstas klinikiniais tyrimais su suaugusiais pacientais.

Perdozavimas

Ciprofloxacino perdozavimo gydymas: specifinis priešnuodis nežinomas. Būtina atidžiai stebėti paciento būklę, atlikti skrandžio plovimą, atlikti įprastas skubias priemones, užtikrinti pakankamą skysčių tiekimą..

Hemo- arba pilvaplėvės dializės pagalba galima pašalinti tik nedidelį (mažiau nei 10%) vaisto kiekį.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozę reikia koreguoti.

Atsargiai vartoti senyviems pacientams, sergantiems smegenų kraujagyslių ateroskleroze, smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija, nežinomos etiologijos konvulsiniu sindromu.

Gydymo metu pacientai turi gauti pakankamai skysčių.

Jei atsiranda nuolatinis viduriavimas, ciprofloxacino vartojimą reikia nutraukti.

Gydymo laikotarpiu reakcija gali sumažėti (ypač jei kartu vartojama su alkoholiu).

Neleidžiama švirkšti ciprofloksacino subkonjunktyvialiai arba tiesiai į priekinę akies kamerą..

Sąveika

Kartu derinamas su kitais antimikrobiniais vaistais (beta laktaminiais antibiotikais, aminoglikozidais, klindamicinu, metronidazolu), paprastai stebimas sinergizmas; gali būti sėkmingai naudojamas kartu su azlocilinu ir ceftazidimu infekcijoms, kurias sukelia Pseudomonas spp.; kartu su mezlocilinu, azlocilinu ir kitais beta laktaminiais antibiotikais - streptokokinėms infekcijoms gydyti; su izoksazolilpenicilinais ir vankomicinu - esant stafilokokinėms infekcijoms; kartu su metronidazolu ir klindamicinu - sergant anaerobinėmis infekcijomis.

Vartojant kartu, ciprofloksacinas padidina teofilino (ir kitų ksantinų, pavyzdžiui, kofeino), geriamųjų gliukozės kiekį kraujyje mažinančių vaistų, koncentraciją kraujo plazmoje ir prailgina jų T1 / 2, nes šiek tiek sumažėja mikrosominių oksidacijos procesų aktyvumas hepatocituose (šio poveikio sunkumas yra silpnesnis nei cimetidino). Dėl tos pačios priežasties tuo pačiu metu skiriant netiesioginius antikoaguliantus ir ciprofloksaciną, gali padidėti protrombino indekso sumažėjimo sunkumas..

Vartojant kartu su varfarinu, padidėja kraujavimo rizika.

Labai didelių ciprofloksacino dozių ir kai kurių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo (išskyrus acetilsalicilo rūgštį) derinys gali sukelti traukulius..

Kartu vartojant ciprofloksaciną su didanozinu, sumažėja ciprofloksacino absorbcija..

Kartu vartojant antacidinius preparatus, taip pat preparatus, turinčius aliuminio, cinko, geležies ar magnio jonų, gali sumažėti ciprofloksacino absorbcija, todėl intervalas tarp šių vaistų paskyrimo turėtų būti bent 4 valandos..

Kartu įjungiant / įvedant ciprofloksaciną ir barbitūratus, būtina stebėti širdies ritmą, kraujospūdį, atlikti EKG. Gydymo metu būtina kontroliuoti karbamido, kreatinino, kepenų transaminazių koncentraciją kraujyje..

Laikymo sąlygos

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.

Antibiotikai turi būti naudojami griežtai prižiūrint gydytojui, atsižvelgiant į indikacijas ir kontraindikacijas, kurie užtikrins aukštą jų efektyvumą ir saugumą..

Antibiotikas "Ciprofloxacin": vartojimo indikacijos, instrukcijos, išleidimo forma

Antibiotikas „Ciprofloxacin“ tampa ypač paklausus vėsiu metų laiku, kai gatvėje galite užsikrėsti kokia nors infekcija (ARVI, gripu ir kt.). Šis produktas yra įvairių formų, iš kurių kiekviena tinkama kitokio tipo gydymui. Panagrinėsime juos išsamiau ir pateiksime informacijos apie gydymo antibiotiku "Ciprofloxacin" ypatybes..

Bendra informacija

Ciprofloxacinas yra plataus spektro antimikrobinis agentas. Jis priklauso fluorochinolonų grupei ir turi baktericidinį poveikį.

Jo veikimo mechanizmas patekdamas į žmogaus kūną yra tas, kad agentas aktyviai slopina organizme gyvenančių bakterijų fermentą DNR-girą, dėl kurio susidaro jų ląstelinių baltymų sintezė, taip pat DNR replikacijos struktūra..

Pagrindinis šio vaisto bruožas yra tas, kad jis daro tiesioginį poveikį absoliučiai visiems mikroorganizmams, įskaitant tuos, kurie yra aktyviojoje reprodukcijos fazėje, ir tuos, kurie yra visiško poilsio būsenoje..

"Ciprofloxacinas" sugeba slopinti daugybės bakterijų, tarp kurių yra aerobiniai gramteigiami ir tarpląsteliniai patogenai, aktyvumą. Ši priemonė yra bejėgė prieš tuos stafilokokus, kurie yra apsaugoti nuo meticilino.

Šiuolaikinės farmacijos kompanijos gamina Ciprofloxacin tablečių, injekcinių tirpalų ir akių lašų pavidalu. Apsvarstykime kiekvieną iš jų išsamiai.

Tabletes

Tabletės yra viena populiariausių antibiotiko "Ciprofloxacin" formų. Jie supakuoti į lizdines plokšteles, o patys dražea yra padengti tankiu plėvelės apvalkalu.

Ciprofloxacino tabletės yra suskirstytos į dvi rūšis, atsižvelgiant į jų sudėtyje esančio pagrindinio komponento kiekį: 250, 500 ir 750 mg. Remiantis gautais tyrimo rezultatais, vaisto dozavimą turėtų pasirinkti tik medicinos srities specialistas. Priemonės tipui įtakos turi ne tik ligos sunkumas, bet ir patologijų buvimas, bendra viso organizmo būklė. Gydymo kursą taip pat reikia pasirinkti individualiai..

Tablečių sudėtyje "Ciprofloxacin" yra tik viena veiklioji medžiaga, kurios pavadinimas visiškai sutampa su paties vaisto pavadinimu. Be jo, vaisto struktūroje yra ir papildomų komponentų, užtikrinančių teigiamą vaisto poveikį žmogaus organizmui: bulvių krakmolo, talko, natrio kroskarmeliozės, magnio stearato, polisorbato 80, mikrokristalinės celiuliozės, hipromeliozės, taip pat silicio dioksido..

Ciprofloxacinas, vartojamas tablečių pavidalu, gerai absorbuojamas žmogaus organizme. Vos per pusantros valandos galite stebėti didžiausią veikliųjų medžiagų koncentraciją žmogaus kraujyje. Per visą veiklos laikotarpį sukėlėjas gerai įsiskverbia į žmogaus kaulus, kraują, taip pat į raumenis, darydamas neigiamą poveikį patogeninėms bakterijoms. Jo išsiskyrimas iš organizmo pro inkstus vyksta per 3–5 valandas nuo tablečių vartojimo. Apie 30% nepanaudotos medžiagos išsiskiria su tulžimi, taip pat su išmatomis.

Kuo padeda ciprofloksacinas? Ši priemonė turi gana platų veikimo spektrą. Jo pagrindinė veiklioji medžiaga gali kovoti su kvėpavimo takų problemomis, vidurinės ausies infekcijomis, plaučių uždegimu, dubens organų uždegimu, taip pat šlaplę..

Ciprofloxacin akių lašai

Ciprofloxacino akių lašai yra atskira aptariamo antibiotiko atpalaidavimo forma. Geriausius produktus tokiu pavadinimu gamina Rusijos farmacijos kompanijos, o jų kaina yra apie 25-30 rublių, kuris laikomas priimtinu rodikliu.

Pagrindinė šio produkto veiklioji medžiaga yra ciprofloksacinas (apie 3 mg 5 ml preparato). Be to, preparate taip pat yra pagalbinių komponentų, tokių kaip išgrynintas vanduo, ledinė acto rūgštis, dinatrio edetato dihidratas, natrio acetato trihidratas ir manitolis..

Tokio agento veikimo mechanizmas pagrįstas tuo, kad jo aktyvusis komponentas, patekęs į akies gleivinę, prasiskverbia giliai į bakteriją ir blokuoja tolesnį jo vystymąsi DNR lygiu. Dėl to sustabdomas ir tolesnis bakterijų dauginimasis..

Pagrindinis Ciprofloxacin akių lašų pranašumas yra tas, kad žmogus labai lėtai sukelia priklausomybę nuo jų..

Minėtą vaistą būtina naudoti tik lašinant, mažomis dozėmis įlašinant į junginės maišelį. Tuo atveju, jei yra lengvas ar vidutinio sunkumo uždegimas, pakanka vartoti 1–2 lašus agento kas 4 valandas, tačiau jei situacija yra rimtesnė, tuomet rekomenduojama jį sušvirkšti 2 lašus kas valandą. "Ciprofloxacinas" puikiai padeda esant akies ragenos bakterinei opai - esant tokiai problemai, agentą rekomenduojama lašinti kas 15 minučių 6 valandas iš eilės..

Aptariama priemonė padeda puikiai kovoti su daugeliu akių negalavimų. Tai apima miežius, konjunktyvitą, blefaritą, keratitą, bakterines ragenos opas, lėtinį dakriocistitą ir net blefarokonjunktyvititą. Ir tai nėra visas sąrašas, nuo ko padeda Ciprofloxacin. Medicinos srities specialistai taip pat pažymi, kad ši priemonė puikiai kovoja su gleivinių uždegimu. Tačiau nerekomenduojama jo naudoti neteisėtai..

Ausų lašai

Reikia pažymėti, kad Ciprofloxacin ausų lašai gaminami atskirai. Priemonė plačiai naudojama otolaringologijoje, siekiant pašalinti uždegimą ausų srityje. Kaip rodo praktika, ausų lašai "Ciprofloxacin" puikiai padeda susidoroti su išoriniu otitu, ir ši priemonė yra būtina, jei pooperaciniu laikotarpiu atsiranda komplikacijų..

Medicinos srities specialistai pastebi, kad aptariamą produktą galima vartoti tik mažomis dozėmis. Didžiausia šio produkto paros dozė gali būti ne didesnė kaip 12-16 lašų. Su standartiniu išoriniu otitu, instiliacijos procedūra turėtų būti atliekama kas 4 valandas, po 3–4 lašus į kiekvieną ausį. Reikėtų pažymėti, kad prieš atliekant šią procedūrą, būtina kruopščiai išvalyti akelę nuo sieros, o po įpylimo atsigulti į priešingą pusę, kad agentas absorbuotųsi..

Kaip rodo praktika, teigiamų rezultatų, gautų naudojant lašus, kurių pagrindą sudaro ciprofloksacinas, galima pasiekti po 10 dienų nuo teisingo ir reguliaraus vartojimo..

Intraveninės injekcijos tirpalai

Ligoninėje šis cheminis komponentas yra labai dažnai naudojamas, pateikiamas kitu pavidalu - tirpalu į veną. Šį produktą gamina šiuolaikinės Rusijos farmacijos kompanijos „East-Pharm“, „Elfa“, „Kraspharma“ ir „Alvils“. Ciprofloxacinas ne tik naudojamas injekcijomis, bet dažnai naudojamas ir įlašinant lašintuvą.

Aptariamas tirpalas parduodamas vaistinių skaitikliuose dviem tūriais: 200 ir 400 ml. Jei mes kalbame apie tikslią vartojimo priemonių tūrio apskaičiavimą, tada tai turėtų atlikti medicinos srities specialistas. Paprastai jo paskirtis yra 10 mg pagrindinio komponento kiekvienam paciento svorio kilogramui. Šis vaistas turėtų būti vartojamas tris kartus per dieną. Reikia pažymėti, kad didžiausia „Ciprofloxacin“ paros dozė injekcijose yra 400 mg pagrindinio komponento..

Jei asmuo serga juodligės forma plaučių forma arba yra užsikrėtęs cistine fibroze, naudojamasi būtent tokiu pavidalu pateiktu antibiotiku. Gydymo antibiotikais kursas turėtų būti apie 10–12 dienų..

Turėtumėte žinoti, kad "Ciprofloxacin" tirpalas išduodamas pagal receptą. Jo kaina Rusijos vaistinėse yra nedidelė - apie 26-55 rubliai, priklausomai nuo butelio tūrio.

Prieš naudodami produktą gerai suplakite. Patyrę gydytojai rekomenduoja tai padaryti 10–15 minučių. Šį vaistą būtina suleisti į veną bent 30 minučių prieš valgį arba valandą po jo..

Reikėtų pažymėti, kad šio vaisto vartojimui yra keletas kontraindikacijų. Šia forma jis griežtai draudžiamas esant inkstų, kepenų ir širdies nepakankamumui, jei žmogus turi polinkį į epilepsijos priepuolius. Vaistas "Ciprofloxacinas" injekcinio tirpalo pavidalu yra draudžiamas asmenims, linkusiems į depresiją. Neturint specialių poreikių, nerekomenduojama jo skirti vaikams, nes dėl normaliai išsivysčiusių organizmo apsauginių reakcijų trūkumo vaisto vartojimas pasižymi šalutiniu poveikiu..

Ar galima vaikams skirti „Ciprofloxacin“?

Kai kuriems tėvams kartais kyla klausimas, ar jie gali duoti savo vaikui tablečių ar kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro ciprofloksacinas. Medicinos srities specialistai pažymi, kad jo vartojimas vaikams yra įmanomas tik sulaukus 5 metų ir tik ištyrus bendrą vaiko kūno būklę. Jį vartoti leidžiama tik kraštutiniais atvejais, įskaitant žarnyno ligas, plaučių uždegimą, peritonitą, sepsį, odos ir kaulų infekcijas, taip pat tuberkuliozę ir kai kurias kitas žmogaus gyvybei pavojingas ligas..

Tuo atveju, jei vaikas turi gleivinės infekciją, jam paskirta ši priemonė, pateikiama akių lašų pavidalu..

Komponento paros dozė gali būti apskaičiuojama remiantis tik konkretaus atvejo aplinkybėmis (nuo 500 mg iki 1,5 g)..

Šalutiniai poveikiai

Reikėtų pažymėti, kad antibiotikai "Ciprofloxacin" turi daug šalutinių poveikių, su kuriais galima susidurti perdozavus. Paprastai jie pasireiškia pilvo skausmu, pykinimu, vėmimu ir galvos svaigimu..

Kai kuriais atvejais šalutinis poveikis gali skirtis pagal pasireiškimo trukmę. Tai apima depresiją, mieguistumą, pseudomembraninį kolitą, makulopapulinį bėrimą ir niežėjimo pojūčius įvairiose kūno vietose..

Ekspertai pažymi, kad perdozavus aptariamo vaisto, organizme gali išsivystyti inkstų nepakankamumas. Tokiu atveju pagrindinę veikliąją medžiagą turėsite pašalinti atlikdami peritoninę dializę arba hemodializę.

Kontraindikacijos vartoti komponentą

"Ciprofloxacin" vartojimo instrukcijose teigiama, kad šis agentas turi daug kontraindikacijų. Vienas iš jų slypi individualiame šio komponento netoleravime žmogaus organizmui, kurį apibūdina įvairių formų alerginės reakcijos. Asmenims, kurie netoleruoja chinolonų, taip pat nerekomenduojama naudoti šios priemonės jokia forma..

„Ciprofloxacino“ vartojimo instrukcijose taip pat teigiama, kad ši priemonė kategoriškai nerekomenduojama gydyti tiems žmonėms, kurie kenčia nuo epilepsijos, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumo, taip pat tiems, kurie dėl tam tikrų priežasčių dažnai yra priversti būti saulėje. Medicinos ekspertai nerekomenduoja naudoti tokios priemonės kenčiantiems nuo neurologinių ir psichinių sutrikimų. Tai ypač pasakytina apie tuos, kurie linkę į savižudybes. Taip pat vaistas draudžiamas vartoti pacientams, sergantiems inkstų ar kepenų ligomis, ir žmonėms, kurie yra senatvėje..

Antibiotiką „Ciprofloxacin“ paaugliai gali vartoti tik po tinkamo medicininio patikrinimo..

Poveikis su kitais vaistais

Atsižvelgiant į pagrindinius gydymo "Ciprofloxacin" ypatumus, būtina atkreipti dėmesį į jo sąveiką su kitais vaistais ir vaistiniais komponentais..

Iš karto reikia pastebėti, kad ciprofloxacinas, kaip cheminis komponentas, gali slopinti CYP4501A izofermento aktyvumą. Kitu atveju žmogaus kraujyje gali padidėti tuo pačiu metu vartojamų tapačių medžiagų, įskaitant klozapiną, teofiliną, ropinirolį, tizanidiną ir takriną, koncentracija, o tai sukelia nemalonų šalutinį poveikį organizmui..

Kaip cheminis komponentas, ciprofloksacinas gali aktyviai slopinti kofeino ir NVNU (išskyrus aspiriną) poveikį. Tuo pačiu metu skiriant ciprofloxaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra šių komponentų, pacientui gali pasireikšti traukuliai, taip pat kreatinino koncentracijos padidėjimas..

Ciprofloxacinas harmoningai derinamas su varfarinu, sustiprindamas šios medžiagos poveikį. Jei pacientas, kartu su gydymu antibiotiku „Ciprofloxacin“, vartoja vitaminų kompleksą, kuriame yra tokių medžiagų kaip kalcio, aliuminio ir geležies druskos, taip pat antacidų ar sukralfato, tada gydytojai rekomenduoja vartoti šį vaistą tik praėjus 4 valandoms po vartojimo arba valandą prieš. jį. Tokios rekomendacijos yra susijusios su tuo, kad išvardyti komponentai turi galimybę sumažinti vaisto absorbciją.

Atsiliepimai

Apie ciprofloksaciną galite rasti tiek teigiamų, tiek neigiamų atsiliepimų. Daugelio ekspertų teigimu, produktai, kurių sudėtyje yra šio komponento, gali puikiai susidoroti su beveik visomis ligomis, kurias sukelia patogeninių bakterijų veikla. Pagrindinis jų pranašumas yra ir tai, kad priemonė visiškai sustabdo tolesnį šių organizmų aktyvumą..

Teigiamuose pacientų, kurie buvo gydomi šia priemone, komentaruose teigiama, kad tai daro apčiuopiamą poveikį kūnui, padeda išgydyti žaizdas ir pašalinti esamus uždegimus. Ši medžiaga, daugelio pacientų teigimu, aktyviai kovoja su peršalimu, taip pat su jų padariniais. Daugybėje teigiamų atsiliepimų taip pat galite rasti daug teigiamų komentarų apie prieinamą šio greito veikimo vaisto kainą: tablečių pakuotės kaina svyruoja apie 40 rublių, o injekcijų ir lašų tirpalas - apie 25-30 rublių.

Jei mes apsvarstysime neigiamus atsiliepimus apie "Ciprofloxacin", tada jie sako, kad šios priemonės trūkumas yra daugybė kontraindikacijų. Taip pat žmonėms ne visada patinka šalutinių reiškinių sąrašas, kurio rizika kyla perdozavus vaisto. Daugelis pacientų mano, kad reikšmingas trūkumas taip pat yra „Ciprofloxacin“ vartojimo pagal gydytojo receptą sąlyga..

Ciprofloxacin (Ciprofloxacin)

Rusiškas vardas

Lotyniškas medžiagos pavadinimas yra Ciprofloxacin

Cheminis pavadinimas

1-ciklopropil-6-fluor-1,4-dihidro-4-okso-7- (1-piperazinil) -3-chinolinkarboksirūgšties (ir kaip hidrochlorido)

Bendroji formulė

Farmakologinė medžiagos grupė Ciprofloxacin

Nosologinė klasifikacija (TLK-10)

CAS kodas

Medžiagos savybės Ciprofloxacinas

Sintetinis plataus veikimo spektro antibakterinis vaistas iš fluorochinolonų grupės.

Farmakologija

Slopina bakterijų DNR girozę (II ir IV topoizomerazės, atsakingos už chromosomų DNR superkepimo procesą aplink branduolio RNR, būtiną genetinei informacijai skaityti), sutrikdo DNR sintezę, bakterijų augimą ir dalijimąsi; sukelia ryškius morfologinius pokyčius (įskaitant ląstelės sienelę ir membranas) ir greitą bakterinės ląstelės mirtį.

Veikia baktericidiškai gramneigiamiems mikroorganizmams ramybės ir dalijimosi metu (nes jis paveikia ne tik DNR girą, bet ir sukelia ląstelės sienos lizę), veikia gramteigiamus mikroorganizmus tik dalijimosi laikotarpiu.

Mažas makroorganizmo toksiškumas ląstelėms paaiškinamas tuo, kad jose nėra DNR girozės. Atsižvelgiant į ciprofloksacino vartojimą, nėra lygiagretaus atsparumo kitam vystymuisi dėl kitų antibakterinių vaistų, kurie nepriklauso DNR girozės inhibitorių grupei, todėl jis yra labai efektyvus prieš bakterijas, atsparias, pavyzdžiui, aminoglikozidams, penicilinams, cefalosporinams, tetraciklinams..

In vitro atsparumą ciprofloksacinui dažnai sukelia taškinės mutacijos bakterijų topoizomerazėse ir DNR girozėje. Lėtai vystosi per daugiapakopes mutacijas..

Dėl pavienių mutacijų gali sumažėti jautrumas, o ne atsirasti klinikinis atsparumas, tačiau dėl daugybinių mutacijų daugiausia atsiranda klinikinis atsparumas ciprofloksacinui ir kryžminis atsparumas vaistams, priklausantiems chinolonų serijai..

Atsparumas ciprofloksacinui, kaip ir daugeliui kitų antibakterinių vaistų, gali susidaryti dėl sumažėjusio bakterijų ląstelių sienelės pralaidumo (kaip dažnai nutinka Pseudomonas aeruginosa atveju) ir (arba) suaktyvinus išsiskyrimą iš mikrobinių ląstelių (ištekėjimą). Buvo pranešta apie atsparumo vystymąsi dėl koduojančio geno Qnr, lokalizuoto plazmidėse. Atrodo, kad atsparumo mechanizmai, dėl kurių penicilinai, cefalosporinai, aminoglikozidai, makrolidai ir tetraciklinai yra inaktyvuojami, netrukdo ciprofloksacino antibakteriniam veikimui. Šiems vaistams atsparūs mikroorganizmai gali būti jautrūs ciprofloksacinui.

Mažiausia baktericidinė koncentracija (MBC) paprastai daugiau kaip 2 kartus neviršija minimalios slopinamosios koncentracijos (MIC).

Toliau pateikiami pakartotiniai jautrumo ciprofloksacinui kriterijai, patvirtinti Europos antibakterinio jautrumo tyrimų komiteto (EUCAST). Pateiktos ribinės MIK (mg / L) klinikinėmis ciprofloxacino reikšmėmis: pirmasis skaitmuo skirtas mikroorganizmams, jautriems ciprofloksacinui, antrasis - atspariems.

- Enterobakterijos ≤ 0,5; > 1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; > 1.

- Acinetobacter spp. ≤1; > 1.

- Stafilokus 1 spp. ≤1; > 1.

- Streptococcus pneumoniae 2 2.

- Haemophilus influenzae ir Moraxella catarrhalis 3 <0,5; > 0,5.

- Neisseria gonorrhoeae ir Neisseria meningitidis ≤ 0,03; > 0,06.

- Ribinės vertės, nesusijusios su mikroorganizmų rūšimis 4 ≤0,5; > 1.

1 Staphylococcus spp.: Ciprofloksacino ir ofloxacino lūžio taškai, susiję su didelėmis dozėmis.

2 Streptococcus pneumoniae: laukinio tipo S. pneumoniae nelaikomi jautriais ciprofloksacinui, todėl patenka į mikroorganizmų, kuriems būdingas vidutinis jautrumas, kategoriją..

3 Padermės, kurių MIK vertė yra didesnė už jautraus / vidutiniškai jautraus slenkstį, yra labai retos ir apie jas iki šiol nebuvo pranešta. Tokių kolonijų identifikavimo ir antimikrobinio jautrumo testai turėtų būti pakartoti, o rezultatai patvirtinti analizuojant kolonijas etaloninėje laboratorijoje. Kol nebus gauta įrodymų apie padermes, kurių patvirtintos MIC vertės viršija šiuo metu taikomą atsparumo ribą, jos turėtų būti laikomos atspariomis. Haemophilus spp./Moraxella spp.: galima aptikti H. influenzae padermes, kurių jautrumas fluorokvinolonams yra mažas (ciprofloksacino MIC - 0,125–0,5 mg / l). Nėra įrodymų apie žemo atsparumo H. influenzae kvėpavimo takų infekcijoms klinikinę reikšmę.

4 Ne rūšims būdingos ribinės vertės pirmiausia nustatomos remiantis farmakokinetiniais / farmakodinaminiais duomenimis ir nepriklauso nuo MIK pasiskirstymo konkrečioms rūšims. Jie taikomi tik toms rūšims, kurioms nėra apibrėžtas konkretaus rūšies jautrumo slenkstis, ir ne toms rūšims, kurių jautrumo tyrimai nerekomenduojami. Tam tikriems kamienams įgyto atsparumo pasiskirstymas gali skirtis priklausomai nuo geografinio regiono ir laikui bėgant. Todėl pageidautina turėti pakankamai informacijos apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcijas..

Toliau pateikiami duomenys iš Klinikinių ir laboratorinių standartų instituto (CLSI), nustatantys pakartotinius MIK ribinės vertės (mg / L) ir difuzijos tyrimų (zonos skersmuo, mm) standartus, naudojant diskus, kuriuose yra 5 μg ciprofloksacino. Pagal šiuos standartus mikroorganizmai yra klasifikuojami kaip jautrūs, vidutiniai ir atsparūs..

- MIC 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparios - kitos bakterijos, nepriklausančios Enterobacteriaceae šeimai

- MIC 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparus - 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparus - 1: jautrus - 4.

- 2 difuzijos testas: jautrus -> 21; tarpinis - 16–20; atsparus - 3: jautrus - 4: jautrus -> 21; tarpinis - -; atsparus - -.

- MIC 5: jautrus - 1.

- Difuzijos testas 5: jautrus -> 41; tarpinis - 28–40; atsparus - 6: jautrus - 0,12.

- Difuzijos testas 7: jautrus -> 35; tarpinis - 33–34; atsparus - 1: jautrus - 3: jautrus - 1 Atkuriamas standartas taikomas tik bandymams, naudojant sultinio skiedinius, naudojant katijoniniu būdu pataisytą Mueller-Hinton sultinį (CAMHB), inkubuotą oro patekimo metu 35 ± 2 ° C temperatūroje. Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa, kitų bakterijų, nepriklausančių Enterobacteriaceae šeimai, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. - 16–20 h. ir Bacillus anthracis; 20–24 val. Acinetobacter spp., 24 val. Y. pestis (inkubuokite dar 24 valandas, jei augimas nepakankamas).

2 Atkuriamas standartas taikomas tik difuzijos bandymams, naudojant Mueller Hinton Agar (CAMHB) agaro diskus, inkubuotus su oru 35 ° C ± 2 ° C temperatūroje 16-18 h..

3 Atkuriamas standartas taikomas tik difuzijos tyrimams, naudojant Haemophilus influenzae ir Haemophilus parainfluenzae jautrumo diskus, naudojant Haemophilus spp. Sultinio bandymo terpę. (HTM), kuris inkubuojamas su oro patekimu (35 ± 2) ° C temperatūroje 20–24 valandas.

4 Atkuriamas standartas taikomas tik difuzijos bandymams, naudojant diskus, naudojant HTM bandymo terpę, inkubuotą 5% CO2 esant 16–18 valandų (35 ± 2) ° C temperatūrai.

5 Atkuriamas standartas taikomas tik jautrumo tyrimams (difuzijos tyrimams, naudojant zoninius diskus ir MIC agaro tirpalą), naudojant gonokoko agarą ir 1% nurodytą augimo priedą (36 ± 1) ° C (ne aukštesnėje kaip 37 ° C) temperatūroje 5 % CO2 per 20–24 valandas.

6 Atkuriamas standartas taikomas tik sultinio skiedimo bandymams, naudojant katijoninį sureguliuotą Mueller-Hinton sultinį (CAMHB), papildytą 5% avių krauju, inkubuotu 5% CO2 20–24 valandas (35 ± 2) ° C temperatūroje.

7 Atkuriamas standartas taikomas tik bandymams, naudojant katijoniniu būdu pataisytą Mueller-Hinton sultinį (CAMHB), papildytą nurodytu 2% augimo priedu, kuris 48 valandas inkubuojamas oro patekimu 35 ± 2 ° C temperatūroje..

In vitro jautrumas ciprofloksacinui

Tam tikriems kamienams įgyto atsparumo pasiskirstymas gali skirtis priklausomai nuo geografinio regiono ir laikui bėgant. Šiuo atžvilgiu, tiriant padermės jautrumą, pageidautina turėti tinkamą informaciją apie atsparumą, ypač gydant sunkias infekcijas. Jei vietinis atsparumo paplitimas yra toks, kad abejotina ciprofloksacino vartojimo nauda bent kelioms infekcijų rūšims, turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu. In vitro buvo įrodytas ciprofloksacino aktyvumas šiems jautriems mikroorganizmų kamienams.

Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (jautrus meticilinui), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal yra, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Legophilus Spp., Yersinia pestis.

Anaerobiniai mikroorganizmai - Mobiluncus spp.

Kiti mikroorganizmai - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Įrodytas įvairus šių mikroorganizmų jautrumas ciprofloksacinui: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia gibellaella,., Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Manoma, kad Staphylococcus aureus (atsparūs meticilinui), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp. Spp., Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp..

Siurbimas. Išgėrus 200 mg ciprofloksacino Tmaks yra 60 min., Cmaks - 2,1 μg / ml; ryšys su plazmos baltymais - 20–40 proc. Kai švirkščiama į veną, ciprofloksacino farmakokinetika buvo tiesinė, vartojant iki 400 mg dozę..

Vartojant į veną 2 ar 3 kartus per dieną, ciprofloksacino ir jo metabolitų kumuliacija nepastebėta..

Išgėrus ciprofloksacino greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto, daugiausia dvylikapirštėje žarnoje ir žandikaulyje. NUOmaks kraujo serume susidaro po 1-2 valandų ir, išgėrus, yra 250, 500, 700 ir 1000 mg ciprofloksacino 1,2; 2,4; Atitinkamai 4,3 ir 5,4 μg / ml. Biologinis prieinamumas yra apie 70–80%.

C vertėsmaks ir AUC padidėjimas proporcingai dozei. Maisto vartojimas (išskyrus pieno produktus) lėtina absorbciją, tačiau nekeičia Cmaks ir biologinis prieinamumas.

Įšvirkštus į junginę 7 dienas, ciprofloksacino koncentracija kraujo plazmoje svyravo nuo neišmatuojamo (Cmaks kraujo plazmoje buvo maždaug 450 kartų mažiau nei išgėrus 250 mg dozę.

Paskirstymas. Veiklioji medžiaga kraujo plazmoje yra daugiausia nejonizuota. Ciprofloxacinas pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose. Vd organizme yra 2–3 l / kg.

Koncentracija audiniuose yra 2–12 kartų didesnė nei kraujo plazmoje. Terapinė koncentracija pasiekiama seilėse, tonzilėse, kepenyse, tulžies pūslėje, tulžyje, žarnyne, pilvo ertmės ir mažojo dubens organuose (endometriume, kiaušintakiuose ir kiaušidėse, gimdoje), spermoje, prostatos audinyje, inkstuose ir šlapimo organuose, plaučių audinyje, bronchuose. išskyros, kaulinis audinys, raumenys, sinovinis skystis ir sąnarinė kremzlė, pilvaplėvės skystis, oda. Nedidelis jo kiekis prasiskverbia į smegenų skystį, jo koncentracija, nesant dangalų uždegimo, yra 6–10%, palyginti su kraujo plazma, o uždegimo metu - 14–37%. Ciprofloxacinas taip pat gerai prasiskverbia į akis, į pleurą, pilvaplėvę, limfą, per placentą. Ciprofloksacino koncentracija kraujo neutrofiluose yra 2–7 kartus didesnė nei kraujo plazmoje.

Metabolizmas. Ciprofloxacinas yra biotransformuojamas kepenyse (15–30%). Mažos koncentracijos kraujyje randami keturi ciprofloxacino metabolitai - dietilciprofloksacinas (M1), sulfociprofloksacinas (M2), oksociprofloksacinas (M3), formilciprofloksacinas (M4), iš kurių trys (M1 - M3) pasižymi panašiu antibakteriniu poveikiu in vitro,... In vitro antibakterinis M4 metabolito, kurio kiekis mažesnis, aktyvumas labiau atitinka norfloksacino aktyvumą..

Išsiskyrimas. T1/2 yra 3–6 valandos, su lėtiniu inkstų nepakankamumu - iki 12 valandų. Daugiausia jis išsiskiria pro inkstus, vamzdelių filtravimo ir sekrecijos būdu nepakitęs (50–70%), o metabolitų pavidalu (10%), likusi dalis - per virškinimo traktą. Maždaug 1% suvartotos dozės išsiskiria su tulžimi. Sušvirkštus į veną, koncentracija šlapime per pirmąsias 2 valandas po vartojimo yra beveik 100 kartų didesnė nei kraujo plazmoje, o tai žymiai viršija daugelio šlapimo takų infekcijų sukėlėjų MIK..

Inkstų klirensas - 3–5 ml / min / kg; bendras klirensas - 8-10 ml / min / kg.

Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui (Cl kreatinino kiekis> 20 ml / min.), Išsiskyrimas pro inkstus sumažėja, tačiau kaupimasis organizme neatsiranda dėl kompensacinio padidėjusio ciprofloksacino metabolizmo ir išsiskyrimo per virškinimo traktą..

Vaikai. Tyrime su vaikais nustatyta C vertėmaks ir AUC nepriklausė nuo amžiaus. Pastebimas C padidėjimasmaks ir AUC kartojant (vartojant 10 mg / kg dozę 3 kartus per parą), nepastebėta. Dešimčiai vaikų, sergančių sunkiu sepsiu, jaunesniais nei 1 metai, C vertėmaks buvo 6,1 mg / L (diapazonas nuo 4,6 iki 8,3 mg / L) po 1 valandos infuzijos, kai buvo 10 mg / kg dozė, o vaikams nuo 1 iki 5 metų - 7,2 mg / L (diapazonas nuo 4,7 iki 11,8 mg / l). AUC reikšmės atitinkamose amžiaus grupėse buvo 17,4 (diapazonas nuo 11,8 iki 32 mg h / l) ir 16,5 mg h / l (nuo 11 iki 23,8 mg h / l). Šios vertės atitinka nurodytą diapazoną suaugusiems pacientams, vartojantiems terapines ciprofloxacino dozes. Remiantis įvairių infekcijų vaikų farmakokinetine analize, apskaičiuotas vidutinis T1/2 yra maždaug 4-5 valandos.

Medžiagos pritaikymas Ciprofloxacin

Nekomplikuotos ir komplikuotos infekcijos, kurias sukelia ciprofloksacinui jautrūs mikroorganizmai.

Kvėpavimo takų infekcijos, įskaitant ūminis ir lėtinis (ūminėje stadijoje) bronchitas, bronchektazė, infekcinės cistinės fibrozės komplikacijos; pneumonija, kurią sukelia Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. ir stafilokokai; ENT organų infekcijos, įskaitant vidurinė ausis (vidurinės ausies uždegimas), paranaliniai sinusai (sinusitas, įskaitant ūminį), kuriuos ypač sukelia gramteigiami mikroorganizmai, įskaitant Pseudomonas aeruginosa arba stafilokokus; Urogenitalinės sistemos infekcijos (įskaitant cistitą, pielonefritą, adnexitą, lėtinį bakterinį prostatitą, orchitą, epididimitį, nekomplikuotą gonorėją); intraabdomininės infekcijos (kartu su metronidazolu), įskaitant. peritonitas; tulžies pūslės ir tulžies takų infekcijos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos (užkrėstos opos, žaizdos, nudegimai, abscesai, flegmonos); kaulų ir sąnarių infekcijos (osteomielitas, septinis artritas); sepsis; vidurių šiltinė; kampilobakteriozė, šigeliozė, keliautojo viduriavimas; infekcijos ar infekcijų prevencija pacientams, kuriems yra imuninės sistemos slopinimas (pacientams, vartojantiems imuninę sistemą slopinančius vaistus ar pacientams, kuriems yra neutropenija); selektyvus žarnyno dezaktyvacija pacientams, kurių imunitetas susilpnėjęs; plaučių juodligės prevencija ir gydymas (infekcija su Bacillus anthracis); invazinių infekcijų, kurias sukelia Neisseria meningitidis, prevencija.

Pseudomonas aeruginosa sukeltų komplikacijų gydymas 5–17 metų vaikams, sergantiems plaučių cistine fibroze; plaučių juodligės prevencija ir gydymas (infekcija su Bacillus anthracis).

Atsižvelgiant į galimus nepageidaujamus sąnarių ir (arba) aplinkinių audinių reiškinius (žr. „Šalutinis poveikis“), gydymą turėtų pradėti gydytojas, turintis vaikų ir paauglių sunkių infekcijų gydymo patirties ir atidžiai įvertinęs naudos ir rizikos pusiausvyrą..

Skirta oftalmologijai. Akies obuolio priekinio segmento ir jo priedų ragenos opų ir infekcijų, kurias sukelia bakterijos, jautrios ciprofloksacinui, gydymas suaugusiesiems, naujagimiams (nuo 0 iki 27 dienų), kūdikiams ir kūdikiams (nuo 28 dienų iki 23 mėnesių), vaikams (nuo 2 iki 11). metų) ir paaugliams (nuo 12 iki 18 metų).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas ciprofloksacinui ir kitiems fluorokvinolonams; vienalaikis priėmimas su tizanidinu (ryškaus kraujospūdžio sumažėjimo, mieguistumo rizika); pseudomembraninis kolitas; amžius iki 18 metų (iki skeleto formavimo proceso pabaigos, išskyrus Pseudomonas aeruginosa sukeltų komplikacijų gydymą vaikams, sergantiems cistine plaučių fibroze, ir plaučių juodligės prevenciją ir gydymą); nėštumas; žindymo laikotarpis.

Naudojimo apribojimai

Sunki smegenų kraujagyslių aterosklerozė, sutrikusi smegenų kraujotaka, padidėjusi QT intervalo pailgėjimo ar „piruetinio“ tipo aritmijos rizika (pvz., Įgimtas QT intervalo pailgėjimas, širdies ligos (širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija), elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (pvz., Hipokalemija, hipomagnezija). ), gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas; tuo pačiu metu reikia vartoti QT intervalą pailginančių vaistų (įskaitant antiaritminius vaistus IA ir III klases, triciklius antidepresantus, makrolidus, antipsichozinius vaistus), kartu vartoti izoenzimo CYP1A 2 inhibitorius, įsk. metilksantinai, įskaitant teofiliną, kofeiną, duloksetiną, klozapiną, ropinirolį, olanzapiną (žr. „Atsargumo priemonės“); pacientai, kuriems anksčiau yra buvę sausgyslių pažeidimai, susiję su chinolonų vartojimu; psichinės ligos (depresija, psichozė); CNS ligos (epilepsija)., žeminant pasirengimo traukuliams slenkstį (arba traukulių anamnezėje), op ganinis smegenų pažeidimas ar insultas; myasthenia gravis; sunkus inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumas; senyvo amžiaus.

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Ciprofloxacinas yra draudžiamas nėštumo metu ir žindymo metu.

Jei motinos žindymo metu reikia vartoti ciprofloksacino, žindymą reikia nutraukti prieš pradedant gydymą..

Šalutinis medžiagos poveikis Ciprofloxacin

Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą yra klasifikuojamos taip: labai dažni (≥10); dažnai (≥1 / 100, CNS: nedažnai - galvos skausmas, galvos svaigimas, miego sutrikimas, skonio sutrikimas, padidėjęs nuovargis, nerimas, psichomotorinė hiperaktyvumas / sujaudinimas; retai - parestezija ir disestezija, hipestezija, tremoras, traukuliai (įskaitant epilepsijos pūsleles), vertigo. ; labai retai - migrena, sutrikusi judesių koordinacija, sutrikęs uoslės pojūtis, hipersthesija, intrakranijinė hipertenzija (gerybinė); dažnis nežinomas - periferinė neuropatija ir polineuropatija..

Iš regėjimo organo pusės: retai - regėjimo sutrikimai; labai retai - spalvos suvokimo pažeidimas, diplopija.

Klausos organo ir labirinto sutrikimai: retai - spengimas ausyse, laikinas klausos praradimas; labai reti - klausos sutrikimai.

Iš CCC: retai - širdies plakimas; retai - tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėjęs kraujospūdis, alpimas, kraujo tekėjimo į veidą jausmas; labai retai - vaskulitas; dažnis nežinomas - QT intervalo pailgėjimas (dažniau pacientams, turintiems polinkį į QT intervalo pailgėjimą, žr. „ATSARGUMO PRIEMONĖS“), skilvelių aritmijos (įskaitant „piruetų“ tipą).

Iš kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organų: retai - dusulys, gerklų edema, plaučių edema, kvėpavimo nepakankamumas (įskaitant bronchų spazmą)..

Iš virškinamojo trakto: dažnai - pykinimas, viduriavimas; nedažnai - vėmimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių pūtimas; retai - burnos kandidozė; labai retas - pankreatitas.

Iš kepenų ir tulžies takų: nedažnai - padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, bilirubino koncentracija; retai - kepenų funkcijos sutrikimas, cholestazinė gelta, hepatitas (neužkrečiamas); labai retai - kepenų audinio nekrozė (ypač retais atvejais progresuojanti iki gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo).

Odos ir poodinių audinių dalyje: nedažnai - bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, makuloduliarinis bėrimas; retai - jautrumas šviesai, pūslelės; labai retai - petechijos, daugiaforma mažų formų eritema, mazginė eritema, Stevens-Johnson sindromas (piktybinė eksudacinė eritema), įsk. potencialiai pavojingas gyvybei, Lyelio sindromas (toksinė epidermio nekrolizė, įskaitant galimai pavojingą gyvybei, punkcinius kraujavimus ant odos; dažnis nežinomas - ūminė generalizuota pustulinė egzantema.

Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: retai - artralgija, raumenų ir kaulų skausmas (įskaitant galūnių, nugaros, krūtinės skausmą); retai - mialgija, sąnarių edema, artritas, padidėjęs raumenų tonusas, raumenų mėšlungis; labai retai - raumenų silpnumas, sausgyslių uždegimas, sausgyslių plyšimas (daugiausia Achilas), miastenijos gravis simptomų paūmėjimas.

Iš inkstų ir šlapimo takų pusės: nedažnai - sutrikusi inkstų funkcija; retai - inkstų nepakankamumas, hematurija, kristalurija, tubulointersticinis nefritas.

Bendrieji sutrikimai ir sutrikimai injekcijos vietoje: dažnai - reakcijos injekcijos vietoje (skausmas, deginimas, paraudimas, flebitas); nedažnai - nespecifinės etiologijos skausmo sindromas, bendras negalavimas, karščiavimas; retai - edema, prakaitavimas (hiperhidrozė); labai reti - eisenos sutrikimas.

Laboratoriniai rodikliai: nedažnai - padidėja šarminės fosfatazės aktyvumas kraujyje, karbamido koncentracija kraujyje, ALT ir AST aktyvumas, hiperbilirubinemija; retai - protrombino koncentracijos pokytis, padidėjęs amilazės aktyvumas; dažnis nežinomas - padidėjęs INR (pacientams, vartojantiems vitamino K antagonistus).

Šių nepageidaujamų reakcijų dažnis, skiriamas į veną ir laipsniškai gydant ciprofloxacinu (skiriamas į veną, po to geriant), yra didesnis nei vartojant per burną: dažnai - vėmimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, išbėrimas; nedažnai - trombocitopenija, trombocitemija, sumišimas ir dezorientacija, haliucinacijos, parestezija ir disestezija, traukuliai, galvos svaigimas, regos sutrikimas, klausos praradimas, tachikardija, kraujagyslių išsiplėtimas, sumažėjęs kraujospūdis, grįžtami kepenų funkcijos sutrikimai, cholestatinė gelta, inkstų nepakankamumas, edema; retai - pancitopenija, kaulų čiulpų slopinimas, anafilaksinis šokas, psichinės reakcijos, migrena, uoslės sutrikimai, klausos sutrikimai, vaskulitas, pankreatitas, kepenų audinio nekrozė, petechijos, sausgyslės plyšimas.

Vaikai. Artropatijos dažniau pasireiškė vaikams nei suaugusiems.

Klinikinių tyrimų metu dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai buvo diskomfortas akyje (6% atvejų), disgeuzija (3% atvejų) ir ragenos nuosėdos (3% atvejų)..

Regėjimo organo pažeidimų dažnis (mažėjant jų atsiradimui): dažnai - nusėda ant ragenos, diskomfortas akyje, junginės hiperemija; nedažnai - keratopatija, punkcinis keratitas, ragenos infiltratai, fotofobija, sumažėjęs regėjimo aštrumas, vokų edema, neryškus matymas, akių skausmas, akių sausumas, junginės ir vokų edema, niežėjimas akyje, vandeningos akys, išskyros iš akių, plutelė vokų kraštuose., vokų odos lupimasis, akių vokų hiperemija; retai - toksiški regos organo reiškiniai, keratitas, konjunktyvitas, ragenos epitelio defektas, diplopija, sumažėjęs ragenos jautrumas, astenopija, miežiai.

Klinikinių tyrimų ir stebėjimo po pateikimo į rinką metu nepastebėta jokio ciprofloksacino instiliacijų poveikio raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio būklei..

Sąveika

Vaistai, dėl kurių pailgėja QT intervalas. Kartu vartojant ciprofloksacino, kaip ir kitus fluorokvinolonus, pacientams, vartojantiems vaistų, kurie sukelia QT intervalo pailgėjimą, reikia būti atsargiems (pvz., IA ar III klasės antiaritminiai vaistai, tricikliai antidepresantai, makrolidai, antipsichoziniai vaistai) (žr. „Atsargumo priemonės“)..

Teofilinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra teofilino, gali nepageidaujamai padidėti teofilino koncentracija kraujo plazmoje ir atitinkamai atsirasti teofilino sukeltų nepageidaujamų reiškinių; labai retais atvejais šis šalutinis poveikis gali kelti pavojų paciento gyvybei. Jei neišvengiamas ciprofloksacino ir teofilino turinčių vaistų vartojimas vienu metu, rekomenduojama nuolat stebėti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje ir prireikus mažinti teofilino dozę..

Kiti ksantino dariniai. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir kofeiną ar pentoksifiliną (okspentifiliną), gali padidėti ksantino darinių koncentracija kraujo serume..

Fenitoinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir fenitoiną, fenitoino kiekis kraujo plazmoje pasikeitė (padidėjo ar sumažėjo). Norint išvengti priepuolių, susijusių su fenitoino koncentracijos sumažėjimu, taip pat siekiant išvengti nepageidaujamų reiškinių, susijusių su fenitoino perdozavimu nutraukus ciprofloksacino vartojimą, pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną, rekomenduojama stebėti fenitoino terapiją, įskaitant fenitoino kiekio kraujo plazmoje nustatymą per visą laikotarpį. vienu metu vartoti ir neilgai trukus po kombinuotos terapijos pabaigos.

NVNU. Didelių chinolonų (DNR giros inhibitorių) ir kai kurių NVNU (išskyrus acetilsalicilo rūgšties) dozes derinys gali išprovokuoti traukulius..

Ciklosporinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra ciklosporino, buvo pastebėtas trumpalaikis kreatinino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas. Tokiais atvejais būtina nustatyti kreatinino koncentraciją kraujyje 2 kartus per savaitę..

Geriamieji hipoglikeminiai vaistai ir insulinas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir geriamuosius hipoglikeminius preparatus, daugiausia sulfonilkarbamido preparatus (pvz., Glibenklamidą, glimepiridą) ar insuliną, hipoglikemijos išsivystymą gali lemti padidėjęs hipoglikeminių vaistų poveikis (žr. „Šalutinis poveikis“). Būtina atidžiai stebėti gliukozės kiekį kraujyje.

Probenecidas. Probenecidas lėtina ciprofloksacino išsiskyrimą pro inkstus. Dėl ciprofloxacino ir vaistų, kurių sudėtyje yra probenecido, vartojimo padidėja ciprofloxacino koncentracija kraujo serume..

Metotreksatas. Kartu vartojant metotreksatą ir ciprofloksaciną, gali sulėtėti metotreksato pernešimas per inkstus kanalėlyje, todėl gali padidėti metotreksato koncentracija kraujo plazmoje. Tai gali padidinti metotreksato šalutinio poveikio tikimybę. Todėl pacientus, vartojančius kartu metotreksatą ir ciprofloksaciną, reikia atidžiai stebėti..

Tizanidinas. Klinikinio tyrimo, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, kartu vartojantys ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra tizanidino, rezultatas, paaiškėjo, kad padidėja tizanidino koncentracija kraujo plazmoje - Cmaks 7 kartus (nuo 4 iki 21 karto) ir AUC - 10 kartų (nuo 6 iki 24 kartų). Padidėjus tizanidino koncentracijai kraujo serume, atsiranda hipotenzinis (mažinantis kraujospūdį) ir raminamasis (mieguistumas, letargija) šalutinis poveikis. Draudžiama tuo pačiu metu vartoti ciprofloksaciną ir vaistus, kurių sudėtyje yra tizanidino.

Omeprazolas. Kartu vartojant ciprofloksaciną ir omeprazolą turinčius vaistus, gali šiek tiek sumažėti Cmaks ciprofloxacino kiekis kraujo plazmoje ir AUC sumažėjimas.

Duloksetinas. Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad tuo pačiu metu vartojant duloksetiną ir stiprius CYP1A 2 izofermento inhibitorius (pvz., Fluvoksaminą), gali padidėti AUC ir Cmaks duloksetinas. Nepaisant to, kad trūksta klinikinių duomenų apie galimą sąveiką su ciprofloksacinu, tokios sąveikos tikimybę galima numatyti tuo pat metu vartojant ciprofloxaciną ir duloksetiną..

Ropinirolis. Kartu vartojant ropinirolį ir ciprofloksaciną, vidutinio stiprumo izofermento CYP1A 2 inhibitorių, padidėja Cmaks ir ropinirolio AUC atitinkamai 60 ir 84%. Šalutinį ropinirolio poveikį reikia stebėti, kai jis vartojamas kartu su ciprofloksacinu ir trumpą laiką pasibaigus kombinuotam gydymui..

Lidokainas. Tyrime, kuriame dalyvavo sveiki savanoriai, buvo nustatyta, kad tuo pat metu vartojant lidokaino turinčius vaistus ir ciprofloksaciną, vidutinio stiprumo izofermento CYP1A 2 inhibitorių, skiriant lidokainą, 22% sumažėja klirensas. Nepaisant to, kad lidokainas gerai toleruojamas, vartojant kartu su ciprofloksacinu, šalutinis poveikis dėl sąveikos gali sustiprėti..

Klozapinas. 7 dienas vartojant 250 mg klozapino ir ciprofloksacino, klozapino ir N-desmetilclozapino koncentracija kraujo serume padidėjo atitinkamai 29 ir 31%. Reikėtų stebėti paciento būklę ir prireikus koreguoti klozapino dozavimo režimą, kai jis vartojamas kartu su ciprofloksacinu ir per trumpą laiką pasibaigus kombinuotam gydymui..

Sildenafilis. Kartu vartojant sveikiems savanoriams 500 mg ciprofloksacino ir 50 mg sildenafilio, padidėja Cmaks ir sildenafilio AUC 2 kartus. Šiuo atžvilgiu šį derinį galima naudoti tik įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Vitamino K antagonistai Kombinuotas ciprofloxacino ir vitamino K antagonistų (pavyzdžiui, varfarino, acenokumarolio, fenprokumono, fluindiono) vartojimas gali sustiprinti jų antikoaguliantų poveikį. Šis poveikis gali skirtis priklausomai nuo gretutinių infekcijų, amžiaus ir bendros paciento būklės, todėl sunku įvertinti ciprofloksacino poveikį didėjančiam INR. INR turėtų būti stebimas pakankamai dažnai, kai kartu vartojami ciprofloxacinas ir vitamino K antagonistai, taip pat neilgai trukus po kombinuoto gydymo pabaigos..

Katijoniniai vaistai. Vienkartinis geriamasis ciprofloxacinas ir katijonų turintys vaistai - mineraliniai papildai, kurių sudėtyje yra kalcio, magnio, aliuminio, geležies; sukralfatas, antacidai, polimeriniai fosfato junginiai (pavyzdžiui, sevelameras, lantano karbonatas) ir vaistai, turintys didelę buferinę talpą (pavyzdžiui, didanozinas), turintys magnio, aliuminio ar kalcio - sumažina ciprofloksacino absorbciją. Tokiais atvejais ciprofloksaciją reikia vartoti likus 1–2 valandoms iki arba 4 valandas po tokių vaistų vartojimo..

Valgykite maistą ir pieno produktus. Venkite tuo pačiu metu gerti ciprofloxacino ir pieno produktų ar gėrimų, praturtintų mineralais (pvz., Pieno, jogurto, kalcio turinčių sulčių), nes tai gali sumažinti ciprofloxacino absorbciją. Įprastame maiste esantis kalcis nedaro didelės įtakos ciprofloksacino absorbcijai.

Specialūs sąveikos tyrimai su oftalmologinėmis ciprofloksacino formomis nebuvo atlikti. Atsižvelgiant į mažą ciprofloxacino koncentraciją kraujo plazmoje po įšvirkštimo į junginės ertmę, vaistų, vartojamų kartu su ciprofloksacinu, sąveika mažai tikėtina. Jei vaistas vartojamas kartu su kitais vietiniais oftalmologiniais vaistais, jų vartojimo intervalas turėtų būti bent 5 minutės, o akių tepalai turėtų būti naudojami paskutinį kartą..

Perdozavimas

Taikymas kaip infuzija

Simptomai: pykinimas, vėmimas, sumišimas, psichinis sujaudinimas.

Gydymas: specifinis priešnuodis nežinomas. Būtina atidžiai stebėti paciento būklę, atlikti simptominę terapiją ir užtikrinti pakankamą skysčių tiekimą. Siekiant užkirsti kelią kristalurijos išsivystymui, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, įskaitant šlapimo rūgštingumą (pH).

Simptomai: galvos svaigimas, drebulys, galvos skausmas, nuovargis, traukuliai, haliucinacijos, QT intervalo pailgėjimas, virškinimo trakto sutrikimai, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, kristalurija, hematurija..

Gydymas: specifinis priešnuodis nežinomas. Skrandžio plovimas, aktyvuotos medžio anglies vartojimas, antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra kalcio ir magnio, siekiant sumažinti ciprofloksacino absorbciją. Norint išvengti kristalurijos išsivystymo, rekomenduojama stebėti inkstų funkciją, įskaitant šlapimo pH ir rūgštingumą. Simptominė terapija. Atidžiai stebėkite paciento būklę, užtikrindami pakankamą skysčio tiekimą.

Hemo- arba pilvaplėvės dializės būdu galima pašalinti tik nedidelį (mažiau nei 10%) ciprofloksacino kiekį..

Duomenų apie perdozavimą nėra. Jei jaučiate diskomfortą akių srityje, rekomenduojama praplauti akis šiltu vandeniu.

Vartojimo būdas

Peroraliai, į veną, vietoje.

Atsargumo priemonės, susijusios su medžiaga Ciprofloxacin

Sunkios infekcijos, stafilokokinės infekcijos ir infekcijos, kurias sukelia gramteigiamos ir anaerobinės bakterijos. Gydant sunkias, stafilokokines ir anaerobinių bakterijų sukeliamas infekcijas, ciprofloksaciną reikia vartoti kartu su tinkamais antibakteriniais preparatais..

Streptococcus pneumoniae infekcijos. Ciprofloxacino nerekomenduojama gydyti Streptococcus pneumoniae infekcijomis, nes jo veiksmingumas prieš šį patogeną yra ribotas..

Lytinių takų infekcijos. Lyties organų infekcijų, įtariamų dėl fluorokvinolonams atsparių Neisseria gonorrhoeae padermių, atveju, reikia atsižvelgti į informaciją apie vietinį atsparumą ciprofloksacinui ir patogeno jautrumą patvirtinti laboratoriniais tyrimais..

Širdies sutrikimai. Ciprofloxacinas veikia QT intervalo pailgėjimą (žr. „Šalutinis poveikis“). Atsižvelgiant į tai, kad moterys turi ilgesnę vidutinę QT intervalo trukmę, palyginti su vyrais, jos yra jautresnės vaistams, sukeliantiems QT intervalo pailgėjimą. Vyresnio amžiaus pacientams taip pat padidėja jautrumas vaistams, sukeliantiems QT intervalo pailgėjimą. Todėl reikia vartoti atsargiai, vartojant ciprofloksaciną kartu su vaistais, prailginančiais QT intervalą (pavyzdžiui, IA ir III klasės antiaritminiais vaistais, tricikliais antidepresantais, makrolidais ir antipsichoziniais vaistais) (žr. „Sąveika“) arba pacientams, kuriems padidėja QT intervalo pailgėjimo ar vystymosi rizika. piruetinio tipo aritmijos (pvz., įgimtas ilgo QT sindromas, neištaisytas elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, pavyzdžiui, hipokalemija ar hipomagnezemija, ir širdies ligos, tokios kaip širdies nepakankamumas, miokardo infarktas, bradikardija).

Taikymas vaikams. Buvo nustatyta, kad ciprofloksacinas, kaip ir kiti šios klasės vaistai, sukelia gyvūnų didelių sąnarių artropatiją.

Analizuojant šiuo metu turimus duomenis apie ciprofloksacino vartojimą jaunesniems kaip 18 metų vaikams, kurių dauguma serga plaučių cistine fibroze, nenustatytas ryšys tarp kremzlės ar sąnarių pažeidimų vartojant ciprofloksacino. 5–17 metų vaikams, išskyrus cistinės fibrozės komplikacijas, susijusias su Pseudomonas aeruginosa, taip pat plaučių juodligės gydymui ir profilaktikai (įtarus ar įrodžius užkrėtimą Bacillus anthracis), ciprofloxacino nerekomenduojama vartoti..

Padidėjęs jautrumas. Kartais, išgėrus pirmąją ciprofloksacino dozę, gali išsivystyti padidėjęs jautrumas, įskaitant: alerginės reakcijos, apie kurias reikia nedelsiant pranešti gydančiam gydytojui (žr. „Šalutinis poveikis“). Retais atvejais po pirmojo vartojimo gali atsirasti anafilaksinės reakcijos iki anafilaksinio šoko. Tokiais atvejais ciprofloxacino vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir atlikti tinkamą gydymą..

Virškinimo trakto. Jei gydymo ciprofloxacinu metu arba po jo atsiranda sunkus ir ilgalaikis viduriavimas, reikia atmesti pseudomembraninio kolito diagnozę, dėl kurios reikia nedelsiant nutraukti ciprofloksacino vartojimą ir paskirti tinkamą gydymą (vankomicino vidinė dozė yra 250 mg 4 kartus per dieną) (žr. Skyrių „Šalutinis poveikis“)..

Draudžiama vartoti vaistus, slopinančius žarnyno peristaltiką.

Kepenų ir tulžies sistemos. Vartojant ciprofloksaciną, buvo kepenų nekrozės ir gyvybei pavojingo kepenų nepakankamumo atvejų. Jei yra kepenų ligos požymių, tokių kaip anoreksija, gelta, tamsus šlapimas, niežėjimas, pilvo skausmas, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Pacientams, vartojantiems ciprofloksacino ir turintiems kepenų ligą, gali laikinai padidėti kepenų transaminazių, šarminės fosfatazės ar cholestatinės gelta aktyvumas (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Skeleto ir raumenų sistema. Pacientams, sergantiems sunkia miastenija, ciprofloksaciną reikia vartoti atsargiai. galimas simptomų pasunkėjimas.

Vartojant ciprofloksaciną, gali būti sausgyslių ir sausgyslių plyšimo atvejai (daugiausia Achilas), kartais dvišaliai, jau per pirmąsias 48 valandas nuo gydymo pradžios. Net ir praėjus keliems mėnesiams po gydymo ciprofloksacinu nutraukimo, sausgyslės uždegimas ir plyšimas gali atsirasti. Vyresniems pacientams ir sausgyslių liga sergantiems pacientams, kurie tuo pat metu yra gydomi kortikosteroidais, padidėja tendinopatijos rizika..

Pasireiškus pirmiesiems tendinito požymiams (skausmingas patinimas sąnario srityje, uždegimas), ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti, o fizinio aktyvumo - yra sausgyslių plyšimo pavojus, būtina kreiptis į gydytoją. Ciprofloxaciną reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra buvę sausgyslių ligos požymių, susijusių su chinolonų vartojimu..

Nervų sistema. Ciprofloxacinas, kaip ir kiti fluorochinolonai, gali sukelti traukulius ir sumažinti priepuolių slenkstį. Pacientams, sergantiems epilepsija ir ankstesnėmis CNS ligomis (pvz., Sumažėjęs traukulių slenkstis, buvę traukuliai, smegenų kraujotakos sutrikimas, organinis smegenų pažeidimas ar insultas) dėl CNS šalutinių reakcijų grėsmės, ciprofloksaciną reikia vartoti tik tais atvejais, kai laukiama klinikinis poveikis nusveria galimą šalutinio poveikio riziką.

Vartojant ciprofloksaciną, pranešta apie epilepsijos būseną (žr. „Šalutinis poveikis“). Jei atsiranda traukuliai, ciprofloxacino vartojimą reikia nutraukti. Psichinės reakcijos gali atsirasti net po pirmojo fluorokvinolonų, įskaitant ciprofloksaciną, vartojimo. Retais atvejais depresija ar psichinės reakcijos gali pereiti į mintis apie savižudybę ir sau kenksmingą elgesį, pavyzdžiui, bandymą nusižudyti, įskaitant. įsipareigojo (žr. „Šalutinis poveikis“). Jei pacientui pasireiškia viena iš šių reakcijų, ciprofloksacino vartojimą reikia nutraukti ir informuoti gydytoją..

Pacientams, vartojantiems fluorokvinolonų, įskaitant ciprofloksaciną, buvo sensorinės ar sensorinės motorinės polineuropatijos, hipoestezijos, disestezijos ar silpnumo atvejų. Jei atsiranda tokių simptomų kaip skausmas, deginimas, dilgčiojimas, tirpimas, silpnumas, prieš tęsdami ciprofloksacino vartojimą pacientai turi apie tai pranešti gydytojui..

Oda. Vartojant ciprofloksaciną, gali pasireikšti fotosensibilizacijos reakcija, todėl pacientai turėtų vengti sąlyčio su tiesioginiais saulės spinduliais ir UV spinduliais. Jei pastebimi jautrumo šviesai simptomai (pvz., Odos pokyčiai primena saulės nudegimą), gydymą reikia nutraukti (žr. „Šalutinis poveikis“)..

Citochromas P450. Yra žinoma, kad ciprofloksacinas yra vidutinio stiprumo izofermento CYP1A 2 inhibitorius. Reikia atsargiai skirti ciprofloksaciną ir vaistus, kuriuos metabolizuoja šis izofermentas, įskaitant. metilksantinai, įskaitant teofiliną ir kofeiną, duloksetinas, ropinirolis, klozapinas, olanzapinas; padidėjusi šių vaistų koncentracija kraujo serume dėl jų metabolizmo slopinimo ciprofloksacinu gali sukelti specifinių nepageidaujamų reakcijų.

Vietinės reakcijos. Sušvirkštus į veną ciprofloksacino, injekcijos vietoje gali pasireikšti vietinė uždegiminė reakcija (edema, skausmas). Ši reakcija dažnesnė, jei infuzijos laikas yra 30 minučių ar mažiau. Reakcija greitai praeina pasibaigus infuzijai ir nėra tolesnio vartojimo kontraindikacija, nebent jos eiga yra sudėtinga.

Norint išvengti kristalurijos išsivystymo, nepriimtina viršyti rekomenduojamą paros dozę, taip pat būtina vartoti pakankamai skysčių ir palaikyti rūgštinę šlapimo reakciją. Kartu įvedant / pradedant vartoti ciprofloksaciną ir bendruosius anestetikus iš barbiturinės rūgšties darinių grupės, būtina nuolat stebėti širdies ritmą, kraujospūdį, atlikti EKG. In vitro ciprofloksacinas gali trukdyti atlikti Mycobacterium tuberculosis bakteriologinius tyrimus ir slopinti jo augimą, o tai gali sukelti klaidingų neigiamų rezultatų diagnozuojant šį patogeną pacientams, vartojantiems ciprofloksaciną..

Ilgalaikis ir pakartotinis ciprofloksacino vartojimas gali sukelti superinfekciją atspariomis bakterijomis ar grybeliniais patogenais.

NaCl kiekis. Gydant pacientus, kurių natrio suvartojama nedaug (širdies nepakankamumas, inkstų nepakankamumas, nefrozinis sindromas), reikia atsižvelgti į NaCl kiekį ciprofloksacino tirpale..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir mechanizmus, taip pat užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Atsiradus nepageidaujamoms nervų sistemos reakcijoms (pavyzdžiui, galvos svaigimui, traukuliams), reikėtų susilaikyti nuo vairavimo ir užsiimti kita veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio..

Ciprofloxacino vartojimo jaunesniems nei 1 metų vaikams klinikinė patirtis yra ribota. Ciprofloksacino vartoti naujagimių gonokokinės ar chlamidinės etiologijos oftalmijai nerekomenduojama, nes trūksta informacijos apie vartojimą šioje pacientų grupėje. Pacientams, sergantiems naujagimių oftalmija, turėtų būti skiriamas tinkamas etiotropinis gydymas.

Kai oftalmologiškai vartojamas ciprofloxacinas, būtina atsižvelgti į galimybę patekti į rhinopharyngeal, dėl to gali padidėti dažnis ir padidėti bakterijų atsparumas..

Pacientams, sergantiems ragenos opomis, pastebėtas baltų kristalinių nuosėdų, kurios yra vaisto liekanos, atsiradimas. Nuosėdos netrukdo toliau vartoti ciprofloksacino ir nedaro įtakos jo terapiniam poveikiui. Nuosėdų atsiradimas stebimas nuo 24 valandų iki 7 dienų nuo gydymo pradžios, o jų rezorbcija gali pasireikšti tiek iškart po susidarymo, tiek per 13 dienų nuo gydymo pradžios..

Gydymo metu nerekomenduojama nešioti kontaktinius lęšius.

Po oftalmologinio ciprofloksacino vartojimo gali sumažėti regėjimo suvokimas, todėl iš karto po vartojimo nerekomenduojama vairuoti automobilį ir užsiimti veikla, kuriai reikia didesnio dėmesio ir psichomotorinių reakcijų greičio..