Biseptolis

Biseptolis

Sudėtis

Vaisto sudėtyje yra kombinuotosios veikliosios medžiagos ko-trimoksazolo, kurį savo ruožtu sudaro medžiagos sulfametoksazolas (200 mg suspensijai ir 100 mg (400 mg) tabletėms) ir trimetoprimas (40 mg suspensijai ir 20 mg (80 mg) tabletėms). ).

Papildomos lėšos

Suspensijai: išgrynintas vanduo, makrogolis, natrio karmelozė, propilenglikolis, propilparahidroksibenzoatas, aliuminio magnio silikatas, natrio sacharinas, citrinos rūgšties monohidratas, maltitolis, natrio vandenilio fosfato dodekahidratas, metilparahidroksibenzoatas..

Tabletėms: propilenglikolis, bulvių krakmolas, metilparahidroksibenzoatas, talkas, propilparahidroksibenzoatas, magnio stearatas, polivinilo alkoholis.

Išleidimo forma

Jis gaminamas tablečių pavidalu, kuriame yra 120 (dažnai dar vadinamas „vaikų biseptoliu“) ir 480 mg veikliųjų medžiagų suspensijos (sirupo) pavidalu..

farmakologinis poveikis

Ar Biseptol yra antibiotikas, ar ne? Ši priemonė nėra antibiotikas.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Kombinuotas antimikrobinis vaistas. Pagrindinė veiklioji medžiaga yra ko-trimoksazolas (trimetoprimas + sulfametoksazolas). Kam jis naudojamas? Biseptolis turi dvigubą blokuojantį poveikį bakterijų metabolizmui. Trimetoprimas slopina fermentą, dalyvaujantį folio rūgšties metabolizme, ir paverčia dihidrofolatą į tetrahidrofloratą. Sulfametoksazolas turi bakteriostatinį poveikį. Komplekse vaisto „Biseptol“ komponentai blokuoja purinų ir nukleorūgščių biosintezę, be kurios neįmanoma daugintis ir daugintis bakterijų..

Veikliosios medžiagos aktyviai absorbuojamos iš virškinamojo trakto. Išsiskiria daugiausia per inkstus.

Biseptolio vartojimo indikacijos

Iš ko šios tabletės ir suspensija??

Apskritai vaistas skiriamas esant infekciniams šlapimo takų pažeidimams: pyelitui, uretritui, prostatitui, pielonefritui, gonorėjai, epididimitui, lymphogranuloma venereum, šanchajui, kirkšnies granulomai. Apsvarstykite Biseptol, kuris padeda kūno dalims.

Biseptolio vartojimo indikacijos sergant virškinimo trakto infekcijomis: paratifoidinis karščiavimas, cholera, vidurių šiltinė, cholangitas, dizenterija, gastroenteritas (E. coli), cholangitas, salmonelė..

Kvėpavimo takų infekcijos: krupinė pneumonija, bronchektazė, bronchitas (ūminis ir lėtinis), pneumocystis pneumonija, bronchopneumonija.

Minkštųjų audinių, odos infekcijos: furunkuliozė, spuogai, žaizdų infekcijos, piodermija. Kompleksinėje terapijoje jis naudojamas toksoplazmozei, maliarijai, Pietų Amerikos blastomikozei, ūminei bruceliozei gydyti..

Kontraindikacijos

Aplastinė anemija, leukopenija, nėštumas, agranulocitozė, B12 stokos anemija, sunkūs inkstų / kepenų sistemos sutrikimai, hiperbilirubinemija vaikams. Atsargiai Biseptol yra skiriamas sergant bronchine astma, folio rūgšties trūkumu, skydliaukės ligomis.

Šalutiniai poveikiai

Nervų sistema: galvos svaigimas, galvos skausmai, retai depresija, aseptinis meningitas, drebulys, apatija, periferinis neuritas.

Kvėpavimo sistema: plaučių infiltratai, bronchų spazmas.

Virškinimo sistema: dispepsiniai sutrikimai, cholestazė, viduriavimas, vėmimas, apetito praradimas, glositas, epigastrinis skausmas, gastritas, padidėjęs kepenų transaminazių kiekis, stomatitas, pseudomembraninis enterokolitas, hepatonekrozė, hepatitas..

Hematopoetiniai organai: megaloblastinė anemija, agranulocitozė, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija.

Šalutinis šlapimo sistemos poveikis: kristalurija, intersticinis nefritas, poliurija, toksinė nefropatija su anurija, oligurija, padidėjęs šlapalo kiekis, hematurija, sutrikusi inkstų funkcija..

Skeleto ir raumenų sistema: mialgija, artralgija. tromboflebitas, hipoglikemija, alergija.

Biseptolio naudojimo instrukcijos (būdas ir dozavimas)

Vaisto dozę kiekvienu atveju nustato gydytojas.

Biseptolio tabletės, vartojimo instrukcijos

Suaugusiesiems 960 mg vieną kartą arba 480 mg 2 dozėms. Sunki infekcija: 480 mg tris kartus. Kursas 1-2 savaites.

Ūminės bruceliozės atvejais gydymo kursas yra 3–4 savaitės, paratonidinis ir vidurių šiltinės - iki 3 mėnesių..

Lėtinės infekcijos: du kartus 480 mg tabletės.

Vaikų vartojimo instrukcijos

Vaikams Biseptolis skiriamas du kartus per dieną, jo dozė yra nuo 120 iki 480 mg.

3-5 metų amžius: 2x 120 mg kas 24 valandas.

Pakaba Biseptol, naudojimo instrukcijos

Sirupas naudojamas taip pat, kaip ir tablečių dozavimas..

Perdozavimas

Žarnyno diegliai, dispepsiniai sutrikimai, galvos skausmai, galvos svaigimas, mieguistumas, vėmimas, sumišimas, karščiavimas, depresija, hematurija, alpimas, regos sutrikimas, leukopenija, karščiavimas, kristalurija. Ilgai perdozavus, pastebima gelta, megaloblastinė anemija, trombocitopenija ir leukopenija. Į raumenis reikia įvesti trimetoprimo, kalcio folinato, skiriant 5-15 mg per parą dozę. Jei reikia, paskirta hemodializė. Specifinio priešnuodžio nėra.

Sąveika

Biseptolis sustiprina hipoglikeminių vaistų, netiesioginių antikoaguliantų, metotreksato poveikį. Vaistas sumažina geriamosios kontracepcijos veiksmingumą ir patikimumą. Kartu su pirimetaminu (daugiau kaip 25 mg per savaitę) padidėja megaloblastinės anemijos rizika. Tiazidai gali sukelti trombocitopeniją. Biseptolio veiksmingumą mažina prokainamidas, prokainas, benzokainas. Vaistas sukelia kryžminę alergiją, kai jis vartojamas kartu su geriamaisiais hipoglikemijos vaistais. Folio rūgšties trūkumas padidėja paskyrus barbitūratus, fenitoiną, PASK. Kristalurija išsivysto vartojant heksametilentetraminą, askorbo rūgštį.

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje temperatūroje, ne aukštesnėje kaip 25 laipsniai Celsijaus.

Tinkamumo laikas

Specialios instrukcijos

Reikia reguliariai sekti sulfametoksazolo koncentraciją kraujyje. Jei indikatorius yra didesnis kaip 150 μg / ml, gydymas nutraukiamas, kol pasiekiama 120 μg / ml vertė ir mažesnė. Jei gydymo kursas yra skirtas mėnesiui ar daugiau, tuomet reikia reguliariai sekti kraujo būklę. Kai skiriama folio rūgštis, hematologiniai pokyčiai yra grįžtami. Šalutinis poveikis yra labiau būdingas ir ryškus AIDS sergantiems pacientams. Biseptolio nerekomenduojama vartoti sergant faringitu ir tonzilitu, kurį sukelia beta hemolizinis streptokokas gr. IR.

Ar Biseptol yra antibiotikas, ar ne? Anot anotacijos, vaistas nėra antibiotikas.

Receptas lotynų kalba gali atrodyti maždaug taip: Rp: „Biseptoli-420“ D.t.d. Nr. 20 skirtuke.

Narkotiko aprašymo Vikipedijoje nėra.

Biseptolis vaikams

Pažymima, kad vaistą galima vartoti nuo 3 mėnesių amžiaus, o dozės natūraliai skirsis. Tačiau tai reikia daryti atsargiai ir tik taip, kaip nurodė gydytojas. Kai kuriose pasaulio šalyse vaikams skirtą „Biseptol“ leidžiama vartoti tik nuo 12 metų.

Paprastai suspensiją galima skirti nuo 3 mėnesių, tablečių - nuo 2 metų.

Biseptolio instrukcijos vaikams

Sulaukus 3–6 mėnesių, 2 kartus per dieną skiriama 2,5 ml sirupo. Pertrauka tarp dozių turėtų būti bent 12 valandų. Nuo šešių mėnesių iki 3 metų 2 kartus per dieną išgerkite iki 5 ml Biseptol suspensijos vaikams.

Nuo 3 iki 6 metų dozė yra lygi 5-10 ml du kartus, 6-12 metų - 10 ml 2 kartus per dieną. Nuo 12 metų išgerkite 20 ml kas 12 valandų.

Kaip vartoti tabletes vaikams?

2–5 metų amžiuje: 2 kartus po 120 mg kas 24 valandas. Nuo 6 iki 12 metų vartokite 480 mg kas 12 valandų.

Gydymo kursas yra 5–7 dienos. Vartodami narkotikus vaikams, turėtumėte gerti daug vandens.

Alkoholio suderinamumas

Neįmanoma numatyti derinio su alkoholiu reakcijos. Šių medžiagų kartu vartoti nepageidautina..

Biseptolis Nr. 20 (480 mg)

Instrukcijos

  • Rusų kalba
  • қazaқsha

Prekinis pavadinimas

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Dozavimo forma

Tabletės 120 mg, 480 mg

Sudėtis

Vienoje tabletėje yra

veikliosios medžiagos: 20 mg trimetoprimo, 80 mg;

100 mg sulfametoksazolo, 400 mg,

pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, talkas, magnio stearatas, polivinilo alkoholis, metilparahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, propilenglikolis.

apibūdinimas

Tabletės nuo baltos iki baltos, gelsvai blizgios, apvalios, plokščio paviršiaus, nuožulniaisiais, iš vienos pusės išgraviruotos „Bs“, kurių skersmuo yra nuo 7,8 iki 8,3 mm (120 mg dozėms)..

Tabletės nuo baltos iki baltos spalvos su gelsvu, apvaliu, lygaus paviršiaus, su skiaute, įpjova ir graviūra „Bs“ virš įpjovos vienoje pusėje, kurių skersmuo yra nuo 12,80 iki 13,40 mm (480 mg dozėms)..

Farmakoterapinė grupė

Antibakteriniai vaistai sisteminiam vartojimui. Sulfonamidai ir trimetoprimas. Sulfonamidai kartu su trimetoprimu ir jo dariniais. Ko-trimoksazolas.

ATX kodas J01EE 01

Farmakologinės savybės

Farmakokinetika

Abu vaisto komponentai greitai absorbuojami iš virškinamojo trakto; didžiausia abiejų komponentų koncentracija kraujo serume pasiekiama per 1-4 valandas po išgėrimo. Trimetoprimo pasiskirstymo tūris yra apie 130 litrų, sulfametoksazolo - apie 20 litrų. 45% trimetoprimo ir 66% sulfametoksazolo yra susiję su plazmos baltymais.

Abiejų junginių pasiskirstymas yra skirtingas; sulfonamidas pasiskirsto išskirtinai tarpląstelinėje erdvėje, trimetoprimas pasiskirsto visuose kūno skysčiuose. Pastebima didelė trimetoprimo koncentracija, įskaitant bronchų, prostatos ir tulžies sekretus. Sulfametoksazolo koncentracija biologiniuose skysčiuose yra mažesnė. Abu junginiai yra veiksmingose ​​skreplių, makšties sekretų ir vidurinės ausies skysčių koncentracijose.

Sulfametoksazolo pasiskirstymo tūris yra 0,36 dm3 / kg, trimetoprimo - 2,0 dm3 / kg.

Abu vaistai metabolizuojami kepenyse, sulfonamidas acetilinant ir jungiantis su gliukurono rūgštimi, trimetoprimas oksiduojant ir hidroksilinant..

Abu vaistai iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus - filtravimo ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Aktyviųjų junginių koncentracija šlapime yra žymiai didesnė nei kraujyje. Per 72 valandas su šlapimu išsiskiria 84,5% priimtos sulfonamido dozės ir 66,8% trimetoprimo..

Serumo pusinės eliminacijos laikas serume yra atitinkamai 10 valandų sulfametoksazolo ir 8–10 valandų trimetoprimo..

Tiek sulfametoksazolas, tiek trimetoprimas patenka į motinos pieną ir vaisiaus kraujotakos sistemą.

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus pacientai

Esant normaliai inkstų funkcijai, abiejų vaisto komponentų pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pasikeičia.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams (kreatinino klirensas 15–30 ml / min.) Padidėja abiejų vaisto komponentų pusinės eliminacijos laikas, todėl reikia koreguoti dozę.

Farmakodinamika

Kombinuotas baktericidinis preparatas, kurio sudėtyje yra sulfametoksazolo, vidutinio veikimo sulfonamido, kuris konkurenciniu antagonizmu slopina folino rūgšties sintezę su para-aminobenzenkarboksirūgštimi, ir trimetoprimo, kuris yra dehidrofolininės rūgšties bakterinės reduktazės inhibitorius, atsakingas už biologiškai aktyvios tetrahidrofolininės rūgšties sintezę. Komponentų, veikiančių tą pačią biocheminių virsmų grandinę, derinys sukelia sinergetinį antibakterinį poveikį; apsvarstykite, kad dėl dviejų veikliųjų medžiagų derinio bakterijų atsparumas vystosi lėčiau nei tuo atveju, jei naudojama viena veiklioji medžiaga.

Ko-trimoksazolas yra plataus spektro baktericidinis agentas, veikiantis beveik visas mikroorganizmų grupes - gramneigiamas bakterijas: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus spp. ir kiti. Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp. Taip pat yra jautrūs šiam vaistui...

Vartojimo indikacijos

Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia narkotikai jautrūs mikroorganizmai, gydymas:

ūmus vidurinės ausies uždegimas vaikams, kurį sukelia jautrios Str. pneumoniae ir H. influenzae

suaugusiųjų lėtinio bronchito paūmėjimas, atsirandantis dėl jautrių Streptococcus pneumoniae padermių

arba H. influenzae, jei gydytojo nuomone, kombinuotas vaistas yra veiksmingesnis už monoterapiją

mikrobiologiškai patvirtinta pneumonija dėl Pneumocystis carinii ir infekcijos su šiuo mikroorganizmu prevencija didelės rizikos pacientams (pavyzdžiui, užsikrėtusiems AIDS)

šlapimo takų infekcijos suaugusiems ir vaikams, kurias sukelia jautrios E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis ir Proteus vulgaris padermės (išskyrus nekomplikuotas infekcijas)

suaugusiųjų ir vaikų virškinamojo trakto infekcijos, kurias sukelia lazdelės Shigella flexneri ir Shigella sonnei, jei reikalinga antibiotikų terapija), keliautojų viduriavimas, kurį sukelia enterotoksinės Escherichia coli padermės, cholera (be skysčių ir elektrolitų pakeitimo)..

Vartojimo būdas ir dozavimas

Vaistas skiriamas per burną po valgio, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų: 240–480 mg 2 kartus per dieną po 12 valandų.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai: 960 mg vieną kartą arba 480 mg 2 kartus per dieną. Paros dozė neturi viršyti 1920 mg (4 tabletės po 480 mg)..

Gydymo kursas yra nuo 7 iki 10 dienų. Lėtinių infekcijų atvejais gydymo kursas yra ilgesnis ir priklauso nuo ligos sunkumo.

Ūmiomis infekcinėmis ligomis gydymo kursas yra 5 dienos, jei po 7 dienų klinikinis pagerėjimas nepagerėja, būtina apsvarstyti galimybę pataisyti gydymą atsižvelgiant į galimą patogeno atsparumą..

Dozavimas ypatingais atvejais:

Pneumocystis carinii pneumonija suaugusiems ir vaikams:

Didžiausia paros dozė pacientams, kuriems diagnozuota infekcija, yra 90–120 mg / kg kūno svorio Biseptolio, padalyta į dalis, vartojamas kas 6 valandas 14 dienų..

Pneumocystis carinii infekcijos ir toksoplazmozės prevencija:

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: Biseptol 960 mg (dvi 480 mg tabletės) vieną kartą per parą.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų: 960 mg Biseptol per parą, padalijant į dvi lygias dozes po 12 valandų vėliau, tris dienas. Paros dozė neturi viršyti 1920 mg (4 tabletės po 480 mg)..

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 15–30 cm3 / min, dozę reikia sumažinti perpus, o kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 cm3 / min., Kartu vartoti trimoksazolo nerekomenduojama..

Senyvo amžiaus pacientai

Vaisto reikia vartoti atsargiai senyviems pacientams, nes padidėja šalutinio poveikio rizika, ypač pacientams, kurių inkstų / kepenų funkcija sutrikusi arba tuo pat metu vartojančių kitus vaistus..

Jei nenurodyta kitaip, reikia vartoti standartines vaisto dozes.

Šalutiniai poveikiai

agranulocitozė, aplastinė anemija, hemolizinė anemija, megaloblastinė anemija, eozinofilija, hipoprotrombinemija, leukopenija, methemoglobinemija, neutropenija, trombocitopenija, autoimuninė ar aplastinė pancitopenija, granulocitopenija

alerginis miokarditas, šaltkrėtis, vaistų karščiavimas, odos kolikacinė nekrozė, fotosensibilizacija, anafilaksinės reakcijos, vazomotorinė edema, niežėjimas, alerginis išbėrimas, Shenlein-Henoch liga, dilgėlinė, polimorfinė eritema, generalizuotos odos reakcijos, pleiskanojimas. Johnsono sindromas, Lyelio sindromas (toksinė epidermio nekrolizė, padidėjusio kvėpavimo sistemos jautrumo simptomai, nodialozinis periarteritas, į vilkligę panašus sindromas, junginės ir sklero hiperemija).

viduriavimas, pilvo skausmas, apetito stoka, pykinimas, pseudo-difterijos žarnų uždegimas, vėmimas, padidėjęs transaminazių ir kreatinino kiekis serume, burnos ertmės uždegimas, liežuvio uždegimas, pankreatitas, hepatitas, kartais su cholestazine gelta ar kepenų nekrozė.

kristalurija, inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, nefrotoksinis sindromas su oligurija ar anurija, padidėjęs nebaltyminis azotas ir kreatinino kiekis serume, padidėjęs šlapimo kiekis (pacientams, sergantiems širdies edema).

hipokalemija, hiponatremija, hiperglikemija

apatija, aseptinis meningitas, koordinacijos sutrikimai, galvos skausmas, depresija, traukuliai, haliucinacijos, nervingumas, spengimas ausyse, periferinių nervų uždegimas, galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis, nemiga.

sąnarių skausmas, raumenų skausmas, rabdomiolizė

užspringimas, kosulys, plaučių infiltratai.

Kontraindikacijos

padidėjęs jautrumas vaistui, jo komponentams, narkotikams iš ko-trimoksazolio grupės

sunkus kepenų parenchimos pažeidimas, hiperbilirubinemija (vaikams)

ūminis inkstų nepakankamumas, kurio metu neįmanoma nustatyti vaisto koncentracijos kraujo plazmoje

kraujo ligos (aplastinė anemija, B12 stokos anemija, agranulocitozė, leukopenija)

vienalaikis priėmimas su dofetilidu

gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas (hemolizės tikimybė)

nėštumas ir žindymo laikotarpis.

vaikai iki 6 metų

Vaistas skiriamas atsargiai esant folio rūgšties trūkumui organizme, bronchinei astmai, skydliaukės ligoms.

Vaistų sąveika

Dofetilidas gali sukelti skilvelių aritmiją su pailgėjusiu QT intervalu, įskaitant torsades de pointes, kurie yra tiesiogiai susiję su dofelitido koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu vartojant tam tikrus diuretikus (daugiausia tiazidus), padidėja trombocitopenijos rizika, ypač senyviems ir senyvo amžiaus pacientams..

Biseptolis gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį tiek, kiek reikia keisti dozę.

Biseptolis slopina fenitoino metabolizmą. Pacientams, vartojantiems abu vaistus, fenitoino pusinės eliminacijos laikas padidėja maždaug 39%, o fenitoino klirensas sumažėja maždaug 27%..

Biseptolis padidina laisvosios metotreksato frakcijos koncentraciją serume, išstumdamas ją iš jungčių su baltymais.

Įtaka laboratorinių tyrimų rezultatams.

Trimetoprimas gali paveikti fermentinės metotreksato koncentracijos kraujo serume rezultatus, tačiau, jei nustatomas radioimunologiniu tyrimu, jiems įtakos nedaro..

Biseptolis maždaug 10% gali pervertinti Jaffe testo rezultatus su pagrindiniu kreatinino pikrate.

Biseptolis gali sustiprinti kartu vartojamų hipoglikeminių vaistų, sulfonilkarbamidų darinių poveikį ir taip padidinti hipoglikemijos riziką.

Biseptolis gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje kai kuriems senyviems pacientams.

Biseptolis gali sumažinti triciklių antidepresantų efektyvumą.

Pacientams po inksto persodinimo, gydomiems Biseptol ir ciklosporinu, stebimi trumpalaikiai persodinto inksto disfunkcijos atvejai, pasireiškiantys kreatinino koncentracijos serume padidėjimu, kurį tikriausiai lemia trimetoprimo veikimas..

Biseptolis kartu su pirimetaminu gali sukelti megaloblastinę anemiją.

Sulfonamidai rodo cheminius panašumus su kai kuriais antitiroidiniais vaistais, diuretikais (acetazolamidu ir tiazidais) ir geriamaisiais vaistais nuo diabeto, kurie gali sukelti kryžminę alergiją..

Specialios instrukcijos

Buvo pranešta apie retus gyvybei pavojingų komplikacijų, susijusių su sulfonamidais, atvejus, įskaitant Stivenso ir Johnsono sindromą, Lyelio sindromą, ūminę kepenų nekrozę, aplastinę anemiją, kitus kaulų čiulpų sužalojimus ir kvėpavimo takų jautrinimą..

Jei gydymo Biseptol metu atsiranda simptomų, rodančių komplikacijų galimybę, ypač išbėrimą, gerklės skausmą, karščiavimą, sąnarių skausmą, kosulį, uždusimą ar hepatitą, turėtumėte nutraukti šio vaisto vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją.

Nerekomenduojama vartoti sergant tonzilitu, faringitu, kurį sukelia A grupės beta hemolizinis streptokokas dėl plačiai paplitusio padermių atsparumo.

Reikia skirti atsargiai skiriant ko-trimoksazolą pacientams, kuriems trūksta folio rūgšties (senyvo amžiaus žmonėms, žmonėms, kenčiantiems nuo priklausomybės nuo alkoholio, malabsorbcijos sindromui), porfirijai, skydliaukės disfunkcijai, bronchinei astmai ir anksčiau sirgusiems alerginėmis reakcijomis. Jei gydymo Biseptol metu atsiranda odos išbėrimas ar viduriavimas, jį reikia nedelsiant nutraukti..

Pacientams, kuriems trūksta gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės, Biseptol gali sukelti hemolizę.

Vyresnio amžiaus pacientams padidėja sunkaus Biseptol šalutinio poveikio rizika, įskaitant inkstų ar kepenų pažeidimą. Senyviems pacientams dažniausiai pasitaikantis sunkus šalutinis Biseptol šalutinis poveikis yra sunkios odos reakcijos, kaulų čiulpų slopinimas ir trombocitopenija su purpuru ar be jo. Biseptolio ir diuretikų vartojimas kartu padidina purpuros riziką.

AIDS sergantiems pacientams, vartojantiems Biseptol dėl Pneumocystis carinii ligos, labiau tikėtinas neigiamas poveikis, ypač išbėrimas, karščiavimas, leukopenija, padidėjęs aminotransferazių kiekis serume, hipokalemija ir hiponatremija..

Paskiriant Biseptol pacientams, kurie jau vartoja antikoaguliantus, reikia atsiminti apie galimą antikoaguliantų poveikio padidėjimą. Tokiais atvejais būtina iš naujo nustatyti kraujo krešėjimo laiką..

Vaisto negalima skirti pacientams, kuriems yra paveldimas fruktozės netoleravimas.

Reikia atsargiai skirti pacientus, sergančius porfirija ar skydliaukės funkcijos sutrikimais.

Pacientams, vartojantiems dideles Biseptolio dozes, reikia reguliariai tikrinti kalio kiekį serume. Didelės Biseptol dozės, naudojamos gydant Pneumocystis pneumoniją, daugeliui pacientų gali laipsniškai, bet grįžtamai padidinti kalio kiekį serume. Net vartojant rekomenduojamas vaisto dozes, gali kilti hiperkalemija, jei jis skiriamas atsižvelgiant į kalio apykaitos sutrikimus, inkstų nepakankamumą arba tuo pat metu vartoti vaistus, kurie išprovokuoja hiperkalemiją..

Gydant didelėmis Biseptol dozėmis, reikia atsižvelgti į hipoglikemijos išsivystymo galimybę, paprastai praėjus kelioms dienoms nuo gydymo pradžios. Hipoglikemijos rizika yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kepenų liga ir netinkama mityba.

Vartojant Biseptol (taip pat vartojant kitus antibakterinius vaistus), gali išsivystyti įvairaus sunkumo nuo lengvo iki pavojingo gyvybei pseudomembraninis enterokolitas, todėl svarbu laiku diagnozuoti šią ligą pacientams, kuriems pasireiškia viduriavimas, vartojant antibakterinį vaistą..

Gydymas antibakteriniais preparatais keičia fiziologinę storosios žarnos florą ir gali sukelti per didelį anaerobinių strypų skaičiaus padidėjimą. „Clostridium difficile“ gaminami toksinai yra viena pagrindinių enterokolito priežasčių..

Esant lengvam pseudomembraninio enterokolito kursui, paprastai pakanka nutraukti vaisto vartojimą, sunkesniais atvejais būtina ištaisyti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą, įvesti baltymus ir antibakterinius vaistus, veikiančius prieš Clostridium difficile (metronidazolą ar vankomiciną). Negalima skirti vaistų, kurie slopina peristaltiką, ar kitų vaistų, turinčių sutraukiamąjį poveikį. Produkto sudėtyje yra parahidroksibenzoatų, kurie gali sukelti alergines reakcijas (išbėrimą, niežėjimą), ir propilenglikolio, kurie gali sukelti simptomus, panašius į tuos, kurie atsiranda išgėrus.

Reikėtų vengti per daug saulės ir UV spindulių.

Narkotiko įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ypatybės ir galimai pavojingi mechanizmai.

Vartojant vaistą, gali atsirasti toks šalutinis poveikis kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai, nervingumas ir nuovargio pojūtis, todėl vairuodami transporto priemonę reikia būti atsargiems ir galimai pavojingų mechanizmų..

Perdozavimas

Simptomai: apetito stoka, dieglių skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, sąmonės netekimas. Gali atsirasti karščiavimas, hematurija ir kristalurija. Vėlesniu laikotarpiu gali išsivystyti kaulų čiulpų pažeidimai ir hepatitas. Ilgą laiką vartojant dideles Biseptol dozes, gali atsirasti kaulų čiulpų slopinimas, pasireiškianti trombocitopenija, leukopenija ar megaloblastine anemija..

Gydymas: skrandžio plovimas (ne vėliau kaip per 2 valandas po vaisto vartojimo), gerti daug skysčių, priverstinė diurezė. Šlapimo rūgštėjimas pagreitina trimetoprimo pasišalinimą, tačiau gali padidėti sulfonamido kristalizacijos rizika inkstuose. Turi būti stebimas paciento kraujo vaizdas, elektrolitų kiekis serume ir kiti biocheminiai parametrai. Hemodializė yra vidutiniškai efektyvi, peritoninė dializė neveiksminga.

Atsiradus kaulų čiulpų pažeidimo simptomams, leukovoriną reikia vartoti po 5–15 mg per parą.

Išleidimo forma ir pakuotė

20 tablečių lizdinėje plokštelėje iš polivinilchlorido plėvelės ir aliuminio folijos. 1 kartoninė dėžutė su naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalba įdėta į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 250C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Laikymo laikotarpis

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Gamintojas

UAB „Pabyanitsk“ farmacijos įmonė „Polfa“

Šv. Kovas. Pilsudski 5, 95-200 Pabianice, Lenkija

Rinkodaros teisės turėtojas:

UAB „Pabyanitsk“ farmacijos įmonė „Polfa“

Šv. Kovas. Pilsudski 5, 95-200 Pabianice, Lenkija

Organizacijos, priimančios vartotojų pretenzijas dėl gaminių (prekių) kokybės Kazachstano Respublikoje, adresas

Biseptolis 480

Vartojimo indikacijos

Šlapimo takų infekcijos: uretritas, cistitas, pyelitas, pielonefritas, prostatitas, epididimitas, gonorėja (vyriška ir moteriška), šankaras, lymphogranuloma venereum, kirkšnies granuloma;

kvėpavimo takų infekcijos: bronchitas (ūmus ir lėtinis), bronchektazė, krupuota pneumonija, bronchopneumonija, pneumocystis pneumonija;

ENT infekcijos: vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, laringitas, tonzilitas; skarlatina;

virškinimo trakto infekcijos: vidurių šiltinė, paratifefas, salmonelės, cholera, dizenterija, cholecistitas, cholangitas, gastroenteritas, kurį sukelia enterotoksinės Escherichia coli padermės;

odos ir minkštųjų audinių infekcijos: spuogai, furunkuliozė, piodermija, žaizdų infekcijos;

osteomielitas (ūmus ir lėtinis) ir kitos osteoartikulinės infekcijos, bruceliozė (ūminė), Pietų Amerikos blastomikozė, maliarija (Plasmodium falciparum), toksoplazmozė (kaip kompleksinės terapijos dalis).

Galimi analogai (pakaitalai)

Veiklioji medžiaga, grupė

Dozavimo forma

Koncentratas infuziniam tirpalui

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas vaistui (įskaitant sulfonamidus) ir visiems jo komponentams, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas (CC mažiau kaip 15 ml / min.), Aplastinė anemija, B12 stokos anemija, agranulocitozė, leukopenija, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas., nėštumas, žindymo laikotarpis, pneumocistinė pneumonija ir amžius iki 6 metų (švirkšti į raumenis), vaikų amžius (iki 3 mėnesių - vartoti per burną), hiperbilirubinemija vaikams.

Su rūpesčiu. Folio rūgšties trūkumas, bronchinė astma, skydliaukės ligos.

Kaip vartoti: dozavimas ir gydymo kursas

Viduje, i / v, i / m. Kiekvienoje vaisto formoje kiekybinis trimetoprimo ir sulfametoksazolo santykis yra 1: 5.

Viduje (tabletės) suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 960 mg vieną kartą arba 480 mg 2 kartus per dieną. Sergant sunkiomis infekcijomis - 480 mg 3 kartus per dieną, lėtinėmis infekcijomis palaikomoji dozė yra 480 mg 2 kartus per dieną. 1-2 metų vaikai - 120 mg 2 kartus per dieną, 2–6 metų - 120–240 mg 2 kartus per dieną, 6–12 metų - 240–480 mg 2 kartus per dieną..

Pakaba: 3–6 mėnesių vaikai - 120 mg 2 kartus per dieną, 7 mėnesiai – 3 metai - 120–240 mg 2 kartus per dieną, 4–6 metų - 240–480 mg 2 kartus per dieną, 7–12 metų - 480 mg 2 kartus per dieną, suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 960 mg 2 kartus per dieną. Sirupas vaikams: 1-2 metų vaikams - 120 mg 2 kartus per dieną, 2–6 metų - 180–240 mg 2 kartus per dieną, 6–12 metų - 240–480 mg 2 kartus per dieną..

Minimali gydymo trukmė yra 4 dienos; išnykus simptomams, terapija tęsiama 2 dienas. Lėtinių infekcijų atvejais gydymo kursas yra ilgesnis. Esant ūminei bruceliozei - 3–4 savaitės, su vidurių šiltinės ir paratifefija - 1–3 mėnesiai.

Lėtinių šlapimo takų infekcijų pasikartojimo prevencijai suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 480 mg vieną kartą per parą naktį, vaikams iki 12 metų - 12 mg / kg per parą. Gydymo trukmė 3-12 mėnesių. 7–16 metų vaikų ūminio cistito gydymo kursas - 480 mg 2 kartus per dieną 3 dienas.

Su gonorėja - 1920–2880 mg per parą 3 dozes.

Su gonorėjiniu faringitu (padidėjusiu jautrumu penicilinui) - 4320 mg 1 kartą per dieną 5 dienas. Pneumocystis carinii sukelta pneumonija - 120 mg / kg per parą su 6 valandų pertrauka 14 dienų.

Parenteralinis: suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 480 mg kas 12 valandų, 6–12 metų vaikams - 240 mg kas 12 valandų.

IV lašelis, suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 960–1920 mg kas 12 valandų, 6–12 metų vaikams - 480 mg 2 kartus per dieną; 6 mėnesiai-5 metai - 240 mg 2 kartus per dieną; 6 savaitės-5 mėnesiai - 120 mg 2 kartus per dieną.

Norint pasiekti maksimalų efektyvumą, reikia palaikyti pastovią 5 μg / ml trimetoprimo koncentraciją plazmoje ar serume..

Maliarija, kurią sukelia Plasmodium falciparum - IV infuzija (1920 mg 2 kartus per dieną) 2 dienas. Vaikams reikės atitinkamai sumažinti dozę.

Norint pasiekti didesnę CSF koncentraciją, jis švirkščiamas į veną lašinamas (ištirpinamas 200 ml tirpiklio) 1 valandą 2 kartus per dieną..

Inkstų nepakankamumo atveju dozė priklauso nuo CC vertės: jei CC yra didesnis kaip 25 ml / min - standartinė dozė; esant 15-25 ml / min - standartinė dozė 3 dienas, po to pusė standartinės dozės. Kai CC yra mažesnis nei 15 ml / min., Pusė standartinės dozės skiriama tik atsižvelgiant į hemodializę.

Ištirpinkite tokiomis proporcijomis prieš pat vartojimą: 480 mg (5 ml infuzinio tirpalo) 125 ml, 960 mg (10 ml) - 250 ml, 1440 mg (15 ml) - 500 ml infuzinio tirpalo..

Jei tirpalas tampa drumstas ar kristalizuojasi prieš infuziją ar jos metu, mišinio vartoti negalima. Vartojimo trukmė - 1–1,5 val. (Turėtų atitikti paciento skysčių poreikius).

Prireikus didesnės koncentracijos švirkščiamo skysčio tūris ribojamas - 5 ml ištirpinama 50–75 ml 5% dekstrozės tirpalo vandenyje. Sergant sunkiomis infekcijomis visose amžiaus grupėse, dozę galima padidinti 50 proc..

farmakologinis poveikis

Biseptol 480 yra antimikrobinis kombinuotas agentas.

Kombinuotas antimikrobinis vaistas, susidedantis iš sulfametoksazolo ir trimetoprimo. Sulfametoksazolas, struktūriškai panašus į PABA, sutrikdo dihidrofolio rūgšties sintezę bakterijų ląstelėse ir neleidžia PABA inkorporuoti į savo molekulę. Trimetoprimas sustiprina sulfametoksazolo poveikį, sutrikdydamas dihidrofolio rūgšties redukciją į tetrahidrofolinę - aktyviąją folio rūgšties formą, atsakingą už baltymų metabolizmą ir mikrobų ląstelių dalijimąsi..

Tai plataus veikimo baktericidinis agentas, veikiantis prieš šiuos mikroorganizmus: Streptococcus spp. (hemoliziniai štamai yra jautresni penicilinui), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (įskaitant enterotoksogeninius štamus), Salmonella spp. (įskaitant Salmonella typhi ir Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (įskaitant ampicilinui atsparius kamienus), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis., Klebsiella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (įskaitant Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, kai kurias Pseudomonas rūšis (išskyrus Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carini; Chlamydia spp. (įskaitant Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); pirmuonys: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogeniniai grybeliai, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Atsparūs vaistui: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Virusai.

Slopina gyvybiškai svarbų E. coli aktyvumą, dėl kurio sumažėja timino, riboflavino, niacino ir kitų B grupės vitaminų sintezė žarnyne..

Terapinio poveikio trukmė yra 7 valandos.

Šalutiniai poveikiai

Iš nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas; kai kuriais atvejais - aseptinis meningitas, depresija, apatija, drebulys, periferinis neuritas.

Iš kvėpavimo sistemos: bronchų spazmas, plaučių infiltratai.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, sumažėjęs apetitas, viduriavimas, gastritas, pilvo skausmas, glositas, stomatitas, cholestazė, padidėjęs „kepenų“ transaminazių aktyvumas, hepatitas, hepatonekrozė, pseudomembraninis enterokolitas..

Iš kraujodaros organų pusės: leukopenija, neutropenija, trombocitopenija, agranulocitozė, megaloblastinė anemija.

Iš šlapimo sistemos: poliurija, intersticinis nefritas, sutrikusi inkstų funkcija, kristalurija, hematurija, padidėjusi karbamido koncentracija, hiperkreatinemija, toksinė nefropatija su oligurija ir anurija..

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija.

Alerginės reakcijos: niežėjimas, fotojautrinimas, išbėrimas, daugiaformė eksudacinė eritema (įskaitant Stivenso ir Džonsono sindromą), toksinė epidermio nekrolizė (Lyelio sindromas), eksfoliacinis dermatitas, alerginis miokarditas, karščiavimas, angioneurozinė edema, sklero hiperemija..

Vietinės reakcijos: tromboflebitas (venipunktūros vietoje), skausmas injekcijos vietoje.

Perdozavimas. Simptomai: pykinimas, vėmimas, žarnyno diegliai, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, depresija, alpimas, sumišimas, regos sutrikimas, karščiavimas, hematurija, kristalurija; su ilgalaikiu perdozavimu - trombocitopenija, leukopenija, megaloblastinė anemija, gelta.

Perdozavimo gydymas: skrandžio plovimas, šlapimo rūgštėjimas padidina trimetoprimo išsiskyrimą, skysčių vartojimas, į raumenis - 5-15 mg per dieną kalcio folinato (pašalina trimetoprimo poveikį kaulų čiulpui), prireikus - hemodializė..

Specialios instrukcijos

Patartina nustatyti sulfametoksazolo (įeinančio į vaistą) koncentraciją kraujo plazmoje kas 2–3 dienas prieš pat kitą infuziją. Jei sulfametoksazolo koncentracija viršija 150 μg / ml, gydymą reikia nutraukti, kol jis nukris žemiau 120 μg / ml..

Esant ilgiems (daugiau nei mėnesio) gydymo kursams, reikia reguliariai tirti kraują, nes yra hematologinių pokyčių (dažniausiai besimptomių) tikimybė. Šie pokyčiai gali būti grįžtami, kai skiriama folio rūgštis (3–6 mg per parą), o tai nepažeidžia vaisto antimikrobinio aktyvumo. Ypač atsargiai reikia gydyti senyvus pacientus arba pacientus, kuriems įtariamas pradinis folio deficitas. Folio rūgštis taip pat patartina ilgalaikiam gydymui didelėmis dozėmis..

Norint išvengti kristalurijos, rekomenduojama palaikyti pakankamą išskiriamo šlapimo tūrį. Sumažėjus inkstų filtravimo funkcijai, labai padidėja sulfonamidų toksinių ir alerginių komplikacijų tikimybė.

Taip pat gydymo metu netinka valgyti maisto produktus, kuriuose yra didelis PABA kiekis - žalios augalų dalys (žiediniai kopūstai, špinatai, ankštiniai), morkos, pomidorai.

Reikėtų vengti per daug saulės ir UV spindulių.

Vaisto šalutinio poveikio rizika yra žymiai didesnė sergantiems AIDS.

Nerekomenduojama gydyti tonzilito ir faringito, kurį sukelia A grupės beta hemolizinis streptokokas, dėl plačiai paplitusio padermių atsparumo..

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Sąveika

Vaisto vartojimas yra farmaciniu požiūriu suderinamas su šiais vaistais: dekstrozė, skirta infuzuoti į veną 5 ir 10%, levuliozė, skirta infuzuoti į veną 5%, NaCl, skirti infuzuoti į veną, 0,9%, 0,18% NaCl ir 4% dekstrozės mišinys, skirtas infuzuoti į veną., 6% dekstrano 70 infuzijai į veną 5% dekstrozės arba 0,9% NaCl tirpalo, 10% dekstrano 40 infuzijai į veną 5% dekstrozės arba 0,9% NaCl tirpalo, Ringerio injekciniam tirpalui..

Padidina netiesioginių antikoaguliantų antikoaguliantų aktyvumą, taip pat hipoglikeminių vaistų ir metotreksato poveikį.

Gydymas vaistu sumažina fenitoino (padidina T1 / 2 39%) ir varfarino metabolizmą kepenyse, sustiprindamas jų poveikį.

Mažina geriamosios kontracepcijos patikimumą (slopina žarnyno mikroflorą ir sumažina hormoninių junginių cirkuliaciją žarnyne ir kepenyse)..

Pirimethaminas, kurio dozė didesnė kaip 25 mg / val., Padidina megaloblastinės anemijos riziką.

Diuretikai (dažniausiai tiazidai) padidina trombocitopenijos riziką.

Sumažinkite benzokaino, prokaino, prokainamido (ir kitų vaistų, dėl kurių susidaro PABA hidrolizė, poveikį).

Tarp diuretikų (tiazidų, furosemido ir kt.) Ir geriamųjų hipoglikeminių vaistų (sulfonilkarbamido darinių), viena vertus, ir antimikrobinių sulfonamidų, kita vertus, galima išsivystyti kryžminė alerginė reakcija..

Fenitoinas, barbitūratai, PASK padidina folio rūgšties trūkumo apraiškas.

Salicilo rūgšties dariniai sustiprina vaisto poveikį.

Askorbo rūgštis, heksametilentetraminas (ir kiti vaistai, rūgštinantys šlapimą) padidina kristalurijos išsivystymo riziką.

Cholestiraminas sumažina rezorbciją, todėl jo reikia vartoti praėjus 1 valandai arba 4–6 valandas prieš pradedant vartoti ko-trimoksazolą..

Vaistai, slopinantys kaulų čiulpų hematopoezę, padidina mielosupresijos riziką.

Laikymo sąlygos

Ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje (neužšaldyti).

Laikyti tamsioje vietoje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas

5 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Biseptolio tabletės: vartojimo instrukcijos

Dozavimo forma

Tabletės 120 mg, 480 mg

Sudėtis

Vienoje tabletėje yra

veikliosios medžiagos: 20 mg trimetoprimo, 80 mg;

100 mg sulfametoksazolo, 400 mg,

pagalbinės medžiagos: bulvių krakmolas, talkas, magnio stearatas, polivinilo alkoholis, metilparahidroksibenzoatas, propilparahidroksibenzoatas, propilenglikolis.

apibūdinimas

Tabletės nuo baltos iki baltos, gelsvai blizgios, apvalios, plokščio paviršiaus, nuožulniaisiais, iš vienos pusės išgraviruotos „Bs“, kurių skersmuo yra nuo 7,8 iki 8,3 mm (120 mg dozėms)..

Tabletės nuo baltos iki baltos spalvos su gelsvu, apvaliu, lygaus paviršiaus, su skiaute, įpjova ir graviūra „Bs“ virš įpjovos vienoje pusėje, kurių skersmuo yra nuo 12,80 iki 13,40 mm (480 mg dozėms)..

Farmakoterapinė grupė

Antibakteriniai vaistai sisteminiam vartojimui. Sulfonamidai ir trimetoprimas. Sulfonamidai kartu su trimetoprimu ir jo dariniais. Ko-trimoksazolas.

ATX kodas J01EE 01

Farmakologinės savybės

Abu vaisto komponentai greitai absorbuojami iš virškinamojo trakto; didžiausia abiejų komponentų koncentracija kraujo serume pasiekiama per 1-4 valandas po išgėrimo. Trimetoprimo pasiskirstymo tūris yra apie 130 litrų, sulfametoksazolo - apie 20 litrų. 45% trimetoprimo ir 66% sulfametoksazolo yra susiję su plazmos baltymais.

Abiejų junginių pasiskirstymas yra skirtingas; sulfonamidas pasiskirsto išskirtinai tarpląstelinėje erdvėje, trimetoprimas pasiskirsto visuose kūno skysčiuose. Pastebima didelė trimetoprimo koncentracija, įskaitant bronchų, prostatos ir tulžies sekretus. Sulfametoksazolo koncentracija biologiniuose skysčiuose yra mažesnė. Abu junginiai yra veiksmingose ​​skreplių, makšties sekretų ir vidurinės ausies skysčių koncentracijose.

Sulfametoksazolo pasiskirstymo tūris yra 0,36 dm3kg, trimetoprimo - 2,0 dm3kg.

Abu vaistai metabolizuojami kepenyse, sulfonamidas acetilinant ir jungiantis su gliukurono rūgštimi, trimetoprimas oksiduojant ir hidroksilinant..

Abu vaistai iš organizmo išsiskiria daugiausia per inkstus - filtravimo ir aktyvios kanalėlių sekrecijos būdu. Aktyviųjų junginių koncentracija šlapime yra žymiai didesnė nei kraujyje. Per 72 valandas su šlapimu išsiskiria 84,5% priimtos sulfonamido dozės ir 66,8% trimetoprimo..

Serumo pusinės eliminacijos laikas serume yra atitinkamai 10 valandų sulfametoksazolo ir 8–10 valandų trimetoprimo..

Tiek sulfametoksazolas, tiek trimetoprimas patenka į motinos pieną ir vaisiaus kraujotakos sistemą.

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Senyvo amžiaus ir senyvo amžiaus pacientai

Esant normaliai inkstų funkcijai, abiejų vaisto komponentų pusinės eliminacijos laikas šiek tiek pasikeičia.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi

Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams (kreatinino klirensas 15–30 ml / min.) Padidėja abiejų vaisto komponentų pusinės eliminacijos laikas, todėl reikia koreguoti dozę.

Farmakodinamika

Kombinuotas baktericidinis preparatas, kurio sudėtyje yra sulfametoksazolo, vidutinio veikimo sulfonamido, kuris konkurenciniu antagonizmu slopina folino rūgšties sintezę su para-aminobenzenkarboksirūgštimi, ir trimetoprimo, kuris yra dehidrofolininės rūgšties bakterinės reduktazės inhibitorius, atsakingas už biologiškai aktyvios tetrahidrofolininės rūgšties sintezę. Komponentų, veikiančių tą pačią biocheminių virsmų grandinę, derinys sukelia sinergetinį antibakterinį poveikį; apsvarstykite, kad dėl dviejų veikliųjų medžiagų derinio bakterijų atsparumas vystosi lėčiau nei tuo atveju, jei naudojama viena veiklioji medžiaga.

Ko-trimoksazolas yra plataus spektro baktericidinis agentas, veikiantis beveik visas mikroorganizmų grupes - gramneigiamas bakterijas: Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp., Proteus vulgaris, Vibrio cholerae, Yersinia spp., Escherichia coli, Corynebacterium spp.; gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus spp. ir kiti. Chlamydia spp., Actinomyces spp., Klebsiella spp. Taip pat yra jautrūs šiam vaistui...

Vartojimo indikacijos

Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia narkotikai jautrūs mikroorganizmai, gydymas:

- ūmus vidurinės ausies uždegimas vaikams, kurį sukelia jautrios Str. pneumoniae ir H. influenzae

- suaugusiųjų lėtinio bronchito paūmėjimas, atsirandantis dėl jautrių Streptococcus pneumoniae padermių

arba H. influenzae, jei gydytojo nuomone, kombinuotas vaistas yra veiksmingesnis už monoterapiją

- mikrobiologiškai patvirtinta pneumonija dėl Pneumocystis carinii ir infekcijos su šiuo mikroorganizmu prevencija didelės rizikos pacientams (pavyzdžiui, užsikrėtusiems AIDS)

- šlapimo takų infekcijos suaugusiems ir vaikams, kurias sukelia jautrios E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morganii, Proteus mirabilis ir Proteus vulgaris padermės (išskyrus nekomplikuotas infekcijas)

- suaugusiųjų ir vaikų virškinamojo trakto infekcijos, kurias sukelia lazdelės Shigella flexneri ir Shigella sonnei, jei reikalinga antibiotikų terapija), keliautojų viduriavimas, kurį sukelia enterotoksinės Escherichia coli padermės, cholera (be skysčių ir elektrolitų pakeitimo)..

Vartojimo būdas ir dozavimas

Vaistas skiriamas per burną po valgio, užgeriant pakankamu kiekiu skysčio.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų: 240–480 mg 2 kartus per dieną po 12 valandų.

Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai: 960 mg vieną kartą arba 480 mg 2 kartus per dieną. Paros dozė neturi viršyti 1920 mg (4 tabletės po 480 mg)..

Gydymo kursas yra nuo 7 iki 10 dienų. Lėtinių infekcijų atvejais gydymo kursas yra ilgesnis ir priklauso nuo ligos sunkumo.

Ūmiomis infekcinėmis ligomis gydymo kursas yra 5 dienos, jei po 7 dienų klinikinis pagerėjimas nepagerėja, būtina apsvarstyti galimybę pataisyti gydymą atsižvelgiant į galimą patogeno atsparumą..

Dozavimas ypatingais atvejais:

Pneumocystis carinii pneumonija suaugusiems ir vaikams:

Didžiausia paros dozė pacientams, kuriems diagnozuota infekcija, yra 90–120 mg / kg kūno svorio Biseptolio, padalyta į dalis, vartojamas kas 6 valandas 14 dienų..

Pneumocystis carinii infekcijos ir toksoplazmozės prevencija:

Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams: Biseptol 960 mg (dvi 480 mg tabletės) vieną kartą per parą.

Vaikams nuo 6 iki 12 metų: 960 mg Biseptol per parą, padalijant į dvi lygias dozes po 12 valandų vėliau, tris dienas. Paros dozė neturi viršyti 1920 mg (4 tabletės po 480 mg)..

Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 15–30 cm3 / min, dozę reikia sumažinti perpus, o kreatinino klirensas mažesnis kaip 15 cm3 / min., Kartu vartoti trimoksazolo nerekomenduojama..

Senyvo amžiaus pacientai

Vaisto reikia vartoti atsargiai senyviems pacientams, nes padidėja šalutinio poveikio rizika, ypač pacientams, kurių inkstų / kepenų funkcija sutrikusi arba tuo pat metu vartojančių kitus vaistus..

Jei nenurodyta kitaip, reikia vartoti standartines vaisto dozes.

Šalutiniai poveikiai

- agranulocitozė, aplastinė anemija, hemolizinė anemija, megaloblastinė anemija, eozinofilija, hipoprotrombinemija, leukopenija, methemoglobinemija, neutropenija, trombocitopenija, autoimuninė ar aplastinė pancitopenija, granulocitopenija

- alerginis miokarditas, šaltkrėtis, vaistų karščiavimas, odos kolikacinė nekrozė, fotosensibilizacija, anafilaksinės reakcijos, vazomotorinė edema, niežėjimas, alerginis išbėrimas, Shenlein-Henoch liga, dilgėlinė, polimorfinė eritema, generalizuotos odos reakcijos, pleiskanojimas. Johnsono sindromas, Lyelio sindromas (toksinė epidermio nekrolizė, padidėjusio kvėpavimo sistemos jautrumo simptomai, nodialozinis periarteritas, į vilkligę panašus sindromas, junginės ir sklero hiperemija).

- viduriavimas, pilvo skausmas, apetito stoka, pykinimas, pseudo-difterijos žarnų uždegimas, vėmimas, padidėjęs transaminazių ir kreatinino kiekis serume, burnos ertmės uždegimas, liežuvio uždegimas, pankreatitas, hepatitas, kartais su cholestazine gelta ar kepenų nekrozė.

- kristalurija, inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas, nefrotoksinis sindromas su oligurija ar anurija, padidėjęs nebaltyminis azotas ir kreatinino kiekis serume, padidėjęs šlapimo kiekis (pacientams, sergantiems širdies edema).

- hipokalemija, hiponatremija, hiperglikemija

- apatija, aseptinis meningitas, koordinacijos sutrikimai, galvos skausmas, depresija, traukuliai, haliucinacijos, nervingumas, spengimas ausyse, periferinių nervų uždegimas, galvos svaigimas, silpnumas, nuovargis, nemiga.

- sąnarių skausmas, raumenų skausmas, rabdomiolizė

- užspringimas, kosulys, plaučių infiltratai.

Kontraindikacijos

- padidėjęs jautrumas vaistui, jo komponentams, narkotikams iš ko-trimoksazolio grupės

- sunkus kepenų parenchimos pažeidimas, hiperbilirubinemija (vaikams)

- ūminis inkstų nepakankamumas, kurio metu neįmanoma nustatyti vaisto koncentracijos kraujo plazmoje

- kraujo ligos (aplastinė anemija, B12 stokos anemija, agranulocitozė, leukopenija)

- vienalaikis priėmimas su dofetilidu

- gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas (hemolizės tikimybė)

- nėštumas ir žindymo laikotarpis.

- vaikai iki 6 metų

Vaistas skiriamas atsargiai esant folio rūgšties trūkumui organizme, bronchinei astmai, skydliaukės ligoms.

Vaistų sąveika

Dofetilidas gali sukelti skilvelių aritmiją su pailgėjusiu QT intervalu, įskaitant torsades de pointes, kurie yra tiesiogiai susiję su dofelitido koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu vartojant tam tikrus diuretikus (daugiausia tiazidus), padidėja trombocitopenijos rizika, ypač senyviems ir senyvo amžiaus pacientams..

Biseptolis gali sustiprinti antikoaguliantų poveikį tiek, kiek reikia keisti dozę.

Biseptolis slopina fenitoino metabolizmą. Pacientams, vartojantiems abu vaistus, fenitoino pusinės eliminacijos laikas padidėja maždaug 39%, o fenitoino klirensas sumažėja maždaug 27%..

Biseptolis padidina laisvosios metotreksato frakcijos koncentraciją serume, išstumdamas ją iš jungčių su baltymais.

Įtaka laboratorinių tyrimų rezultatams.

Trimetoprimas gali paveikti fermentinės metotreksato koncentracijos kraujo serume rezultatus, tačiau, jei nustatomas radioimunologiniu tyrimu, jiems įtakos nedaro..

Biseptolis maždaug 10% gali pervertinti Jaffe testo rezultatus su pagrindiniu kreatinino pikrate.

Biseptolis gali sustiprinti kartu vartojamų hipoglikeminių vaistų, sulfonilkarbamidų darinių poveikį ir taip padidinti hipoglikemijos riziką.

Biseptolis gali padidinti digoksino koncentraciją plazmoje kai kuriems senyviems pacientams.

Biseptolis gali sumažinti triciklių antidepresantų efektyvumą.

Pacientams po inksto persodinimo, gydomiems Biseptol ir ciklosporinu, stebimi trumpalaikiai persodinto inksto disfunkcijos atvejai, pasireiškiantys kreatinino koncentracijos serume padidėjimu, kurį tikriausiai lemia trimetoprimo veikimas..

Biseptolis kartu su pirimetaminu gali sukelti megaloblastinę anemiją.

Sulfonamidai rodo cheminius panašumus su kai kuriais antitiroidiniais vaistais, diuretikais (acetazolamidu ir tiazidais) ir geriamaisiais vaistais nuo diabeto, kurie gali sukelti kryžminę alergiją..

Specialios instrukcijos

Buvo pranešta apie retus gyvybei pavojingų komplikacijų, susijusių su sulfonamidais, atvejus, įskaitant Stivenso ir Johnsono sindromą, Lyelio sindromą, ūminę kepenų nekrozę, aplastinę anemiją, kitus kaulų čiulpų sužalojimus ir kvėpavimo takų jautrinimą..

Jei gydymo Biseptol metu atsiranda simptomų, rodančių komplikacijų galimybę, ypač išbėrimą, gerklės skausmą, karščiavimą, sąnarių skausmą, kosulį, uždusimą ar hepatitą, turėtumėte nutraukti šio vaisto vartojimą ir nedelsdami kreiptis į gydytoją.

Nerekomenduojama vartoti sergant tonzilitu, faringitu, kurį sukelia A grupės beta hemolizinis streptokokas dėl plačiai paplitusio padermių atsparumo.

Reikia skirti atsargiai skiriant ko-trimoksazolą pacientams, kuriems trūksta folio rūgšties (senyvo amžiaus žmonėms, žmonėms, kenčiantiems nuo priklausomybės nuo alkoholio, malabsorbcijos sindromui), porfirijai, skydliaukės disfunkcijai, bronchinei astmai ir anksčiau sirgusiems alerginėmis reakcijomis. Jei gydymo Biseptol metu atsiranda odos išbėrimas ar viduriavimas, jį reikia nedelsiant nutraukti..

Pacientams, kuriems trūksta gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės, Biseptol gali sukelti hemolizę.

Vyresnio amžiaus pacientams padidėja sunkaus Biseptol šalutinio poveikio rizika, įskaitant inkstų ar kepenų pažeidimą. Senyviems pacientams dažniausiai pasitaikantis sunkus šalutinis Biseptol šalutinis poveikis yra sunkios odos reakcijos, kaulų čiulpų slopinimas ir trombocitopenija su purpuru ar be jo. Biseptolio ir diuretikų vartojimas kartu padidina purpuros riziką.

AIDS sergantiems pacientams, vartojantiems Biseptol dėl Pneumocystis carinii ligos, labiau tikėtinas neigiamas poveikis, ypač išbėrimas, karščiavimas, leukopenija, padidėjęs aminotransferazių kiekis serume, hipokalemija ir hiponatremija..

Paskiriant Biseptol pacientams, kurie jau vartoja antikoaguliantus, reikia atsiminti apie galimą antikoaguliantų poveikio padidėjimą. Tokiais atvejais būtina iš naujo nustatyti kraujo krešėjimo laiką..

Vaisto negalima skirti pacientams, kuriems yra paveldimas fruktozės netoleravimas.

Reikia atsargiai skirti pacientus, sergančius porfirija ar skydliaukės funkcijos sutrikimais.

Pacientams, vartojantiems dideles Biseptolio dozes, reikia reguliariai tikrinti kalio kiekį serume. Didelės Biseptol dozės, naudojamos gydant Pneumocystis pneumoniją, daugeliui pacientų gali laipsniškai, bet grįžtamai padidinti kalio kiekį serume. Net vartojant rekomenduojamas vaisto dozes, gali kilti hiperkalemija, jei jis skiriamas atsižvelgiant į kalio apykaitos sutrikimus, inkstų nepakankamumą arba tuo pat metu vartoti vaistus, kurie išprovokuoja hiperkalemiją..

Gydant didelėmis Biseptol dozėmis, reikia atsižvelgti į hipoglikemijos išsivystymo galimybę, paprastai praėjus kelioms dienoms nuo gydymo pradžios. Hipoglikemijos rizika yra didesnė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, kepenų liga ir netinkama mityba.

Vartojant Biseptol (taip pat vartojant kitus antibakterinius vaistus), gali išsivystyti įvairaus sunkumo nuo lengvo iki pavojingo gyvybei pseudomembraninis enterokolitas, todėl svarbu laiku diagnozuoti šią ligą pacientams, kuriems pasireiškia viduriavimas, vartojant antibakterinį vaistą..

Gydymas antibakteriniais preparatais keičia fiziologinę storosios žarnos florą ir gali sukelti per didelį anaerobinių strypų skaičiaus padidėjimą. „Clostridium difficile“ gaminami toksinai yra viena pagrindinių enterokolito priežasčių..

Esant lengvam pseudomembraninio enterokolito kursui, paprastai pakanka nutraukti vaisto vartojimą, sunkesniais atvejais būtina ištaisyti vandens ir elektrolitų pusiausvyrą, įvesti baltymus ir antibakterinius vaistus, veikiančius prieš Clostridium difficile (metronidazolą ar vankomiciną). Negalima skirti vaistų, kurie slopina peristaltiką, ar kitų vaistų, turinčių sutraukiamąjį poveikį. Produkto sudėtyje yra parahidroksibenzoatų, kurie gali sukelti alergines reakcijas (išbėrimą, niežėjimą), ir propilenglikolio, kurie gali sukelti simptomus, panašius į tuos, kurie atsiranda išgėrus.

Reikėtų vengti per daug saulės ir UV spindulių.

Narkotiko įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ypatybės ir galimai pavojingi mechanizmai.

Vartojant vaistą, gali atsirasti toks šalutinis poveikis kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai, nervingumas ir nuovargio pojūtis, todėl vairuodami transporto priemonę reikia būti atsargiems ir galimai pavojingų mechanizmų..

Perdozavimas

Simptomai: apetito stoka, dieglių skausmas, pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, mieguistumas, sąmonės netekimas. Gali atsirasti karščiavimas, hematurija ir kristalurija. Vėlesniu laikotarpiu gali išsivystyti kaulų čiulpų pažeidimai ir hepatitas. Ilgą laiką vartojant dideles Biseptol dozes, gali atsirasti kaulų čiulpų slopinimas, pasireiškianti trombocitopenija, leukopenija ar megaloblastine anemija..

Gydymas: skrandžio plovimas (ne vėliau kaip per 2 valandas po vaisto vartojimo), gerti daug skysčių, priverstinė diurezė. Šlapimo rūgštėjimas pagreitina trimetoprimo pasišalinimą, tačiau gali padidėti sulfonamido kristalizacijos rizika inkstuose. Turi būti stebimas paciento kraujo vaizdas, elektrolitų kiekis serume ir kiti biocheminiai parametrai. Hemodializė yra vidutiniškai efektyvi, peritoninė dializė neveiksminga.

Atsiradus kaulų čiulpų pažeidimo simptomams, leukovoriną reikia vartoti po 5–15 mg per parą.

Išleidimo forma ir pakuotė

20 tablečių lizdinėje plokštelėje iš polivinilchlorido plėvelės ir aliuminio folijos. 1 kartoninė dėžutė su naudojimo instrukcijomis valstybine ir rusų kalba įdėta į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 250C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje!

Laikymo laikotarpis

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.