Klaritromicino preparatai, kurių sudėtyje yra

Vaistas, eritromicino darinys, priklauso pusiau sintetinių makrolidų grupės antibiotikų grupei.

Veiksmo mechanizmas

Patekęs į organizmą, klaritromicinas greitai patenka į kraują ir kraujo srautu pasiekia uždegimo vietą. Vaisto veikimas yra skirtas slopinti bakterijų ląstelių augimą ir vystymąsi, blokuojant baltymų sintezę joje. Klaritromicinas veikia tiek bakterijas, esančias už kūno ląstelių ribų, tiek viduląstelines formas. Vaistas yra aktyvus prieš:

  • Stafilokokinė flora (Staphylococcus aureus);
  • Streptokokinė flora (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae);
  • Hemophilus influenzae (Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi);
  • Neisseria (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides);
  • Listerija (Listeria monocytogenes);
  • Legionelis (Legionella pneumophila);
  • Mikoplazma (Mycoplasma pneumonija);
  • Helicobacter pylori infekcija;
  • Kampilobakterijos;
  • Chlamidijos (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis);
  • Mycobacterium (Mycobacterium avium, Mycobacterium marinom, Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii,);
  • Ureaplasma (Ureaplasma urealyticum);
  • Toksoplazma (Toxoplasma gondii);
  • Tam tikri anaerobai (Eubacter spp., Peptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus, Propionibacterium spp.);
  • Bordetella pertussis;
  • Propionibacterium spuogai;
  • Corynebacterium spp.
  • Boreliazė (Borrelia burgdorferi);
  • Pasteurella multocida;
  • Moraxella catarrhalis.

Vartojimo indikacijos

  • bakterinės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos:
  1. laringitas (gerklų uždegimas);
  2. sinusitas (paranalinių sinusų uždegimas);
  3. tonzilitas (liaukų uždegimas);
  4. faringitas (gerklės uždegimas).
  • bakterinės apatinių kvėpavimo takų infekcijos:
  1. bronchitas (bronchų medžio uždegimas);
  2. LOPL (lėtinė obstrukcinė plaučių liga);
  3. emfizema
  4. pneumonija (pneumonija).
  • odos ir minkštųjų audinių bakterinė infekcija:
  1. verda (plaukų folikulo uždegimas);
  2. karbunkuliai (plaukų folikulų grupės uždegimas);
  3. žaizdos su pūlingu turiniu;
  4. ilgalaikės negydomos opos ant odos (su kraujotakos nepakankamumu, cukriniu diabetu);
  5. pragulos.
  • vidurinės ausies uždegimas (vidurinės ausies uždegiminės ligos);
  • skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
  • Reiterio liga (akių, inkstų ir didžiųjų sąnarių membranų uždegimas, kurį sukelia chlamidija);
  • artritas (sąnarių uždegimas).

Kontraindikacijos vartoti

  • padidėjęs jautrumas vaistui;
  • porfirija yra paveldima liga, pasireiškianti pigmentacijos metabolizmo pažeidimu;
  • klaritromicino vartojimas nesuderinamas su tokių vaistų vartojimu kaip cisapridas, pimozidas, astemizolis, terfenadinas;
  • ūminis ir lėtinis inkstų nepakankamumas;
  • vaikai iki 6 mėnesių.

Šalutiniai poveikiai

  • galvos skausmas;
  • galvos svaigimas;
  • nerimas;
  • baimė;
  • miego sutrikimas;
  • triukšmas ausyse;
  • skonio pokytis;
  • dezorientacija erdvėje ir laike;
  • haliucinacijos;
  • depresija;
  • sąmonės pažeidimas;
  • klausos praradimas;
  • pažeidžia jautrumą, tirpimą, odos dilgčiojimą;
  • pykinimas;
  • vėmimas;
  • pilvo skausmas;
  • išmatų sutrikimai (viduriavimas);
  • odos pageltimas;
  • kepenų nepakankamumas;
  • kraujavimas iš nosies;
  • kraujavimas iš virškinimo trakto;
  • padidėjęs kraujospūdis;
  • padažnėjęs širdies ritmas;
  • inkstų nepakankamumas;
  • veido ir apatinių galūnių minkštųjų audinių patinimas;
  • anurija - trūksta šlapimo;
  • alerginės reakcijos: nedidelis rausvas odos bėrimas ant odos, bėrimas, kaip ryškiai raudonos dėmės, niežėjimas, odos patinimas;
  • mažesnis cukraus kiekis kraujyje.

Klaritromicino perdozavimas

Nesilaikant gydytojo nurodytos dozės arba savarankiškai gydantis klaritromicinu, gali atsirasti perdozavimo simptomų:

  • pykinimas;
  • vėmimas;
  • nusiminusi išmatos;
  • pilvo skausmas;
  • galvos skausmas;
  • sąmonės pažeidimas;

Jei nustatomi šie simptomai, būtina atšaukti vaistą, nuplauti skrandį vėsiu, švariu vandeniu ir kreiptis kvalifikuotos medicinos pagalbos.

palyginimo lentelė

Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją, h

Klaritromicinas - naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJA

dėl narkotiko vartojimo medicinoje

Registracijos numeris: ЛСР-002475 / 09-090810

Preparatinis vaisto pavadinimas: Klaritromicinas

Dozavimo forma: plėvele dengtos tabletės.

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas: klaritromicinas

Sudėtis:
Veiklioji medžiaga: klaritromicinas - 250 mg;
Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė -33,0 mg, bulvių krakmolas - 15,0 mg, povidonas (polivinilpirolidonas) - 12,0 mg, natrio karboksimetilo krakmolas - 7,0 mg, magnio stearatas - 3,0 mg..
Pagalbinės medžiagos (apvalkalas): hipromeliozė - 5,4 mg, makrogolis 4000 - 1,6 mg, titano dioksidas - 3,0 mg.

Aprašymas: Abipusiai išgaubtos formos tabletės, padengtos plėvele, baltos arba beveik baltos. Leidžiamas nedidelis paviršiaus šiurkštumas.

Farmakoterapinė grupė: makrolidų grupės antibiotikas
ATX kodas J01FA09

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Klaritromicinas yra pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas, turintis antibakterinį poveikį, sąveikaujantis su jautrių bakterijų 50S ribosominiu subvienetu ir slopinantis baltymų sintezę..
Įrodyta, kad klaritromicinas turi antibakterinį poveikį šiems patogenams:
Aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Kiti mikroorganizmai: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mikobakterijos: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium kompleksas (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Beta-laktamazių gamyba neturi įtakos klaritromicino veikimui. Dauguma stafilokokų, atspari meticilinui ir oksacilinui, taip pat yra atsparūs klaritromicinui..
Klaritromicinas turi poveikį in vitro ir daugumai šių mikroorganizmų padermių: aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Streptococcus agalactiae, Streptokokai (C, F, G grupės), Viridans grupės streptokokai; aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Bacteroides melaninogenicus; spirocitai - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetika
Išgėrus, greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto.
Absoliutus biologinis prieinamumas yra apie 50%. Pakartotinai suleidus vaisto dozę, kumuliacija nebuvo nustatyta, o metabolizmo pobūdis žmogaus organizme nepasikeitė. Valgant maistą prieš pat vartojant vaistą, biologinis jo prieinamumas padidėjo vidutiniškai 25%. Klaritromicino galima vartoti prieš valgį arba prieš valgį. Ryšys su plazmos baltymais yra daugiau kaip 90%. Po vienkartinės dozės užregistruojamos 2 didžiausios koncentracijos smailės. Antrasis pikas atsiranda dėl vaisto gebėjimo susikaupti tulžies pūslėje, po to laipsniškai ar greitai patenka į žarnyną ir absorbuojamas. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją išgėrus 250 mg - 1–3 valandos.
Išgėrus 20% suvartotos dozės, greitai išsiskiria iš citochromo CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 fermentų, ir susidaro pagrindinis metabolitas - 14-hidroksiklaritromicinas, pasižymintis ryškiu antimikrobiniu poveikiu prieš Haemophilus influenzae. Reguliariai vartojant 250 mg per parą, nepakitusio vaisto ir jo pagrindinio metabolito koncentracija yra atitinkamai 1 ir 0,6 μg / ml; pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3–4 ir 5–6 valandos. Padidinus dozę iki 500 mg per parą, nepakitusio vaisto ir jo metabolito koncentracija kraujo plazmoje yra atitinkamai 2,7–2,9 ir 0,83–0,88 μg / ml; pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 4,8–5 ir 6,9–8,7 valandos. Terapinės koncentracijos metu jis kaupiasi plaučiuose, odoje ir minkštuose audiniuose (juose koncentracija yra 10 kartų didesnė nei kraujo serume).
Jis išsiskiria per inkstus ir per virškinimo traktą (GIT) (20-30% nepakitusios formos, likusi dalis - metabolitų pavidalu). Sušvirkštus vienkartines 250 ir 1200 mg dozes, inkstai išskiria 37,9 ir 46%, per virškinimo traktą - atitinkamai 40,2 ir 29,1%..

Vartojimo indikacijos

  • Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia mikroorganizmai, jautrūs vaistui;
  • Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos; LOP organų infekcijos (faringitas, sinusitas);
  • Apatinių kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija, bronchitas);
  • Odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, flegmona, erysipelas);
  • Odontogeninės infekcijos;
  • Mycobacterium avium sukeltos mikobakterijų infekcijos, Mycobacterium intracellular lokalizuotos infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
  • Mycobacterium avium komplekso (MAC) sukeltos infekcijos plitimo prevencija ŽIV infekuotiems pacientams, kurių CD 4 limfocitų (T-pagalbininkų limfocitų) kiekis yra ne didesnis kaip 100/1 mm 3.
  • Helicobacter pylori likvidavimui ir dvylikapirštės žarnos opos pasikartojimo dažniui sumažinti.

Kontraindikacijos
  • Padidėjęs jautrumas klaritromicinui ar kitiems vaisto komponentams;
  • Pirmasis nėštumo trimestras;
  • Žindymo laikotarpis;
  • Porfirija;
  • Vienu metu vartojamas klaritromicinas kartu su šiais vaistais: astemizoliu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu, ergotaminu, dihidroergotaminu (žr. Sąveika su kitais vaistiniais preparatais);
  • Vaikai iki 12 metų arba kūno masė mažesnė nei 40 kg (šiai vaisto formai).
Skirkite atsargiai pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Klaritromicinas yra draudžiamas pirmąjį nėštumo trimestrą. Antruoju ir trečiuoju nėštumo trimestrais vaistas skiriamas tik tuo atveju, jei yra aiškių indikacijų, jei numatoma nauda motinai nusveria galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, paskyrimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti maitinimą krūtimi.

Vartojimo būdas ir dozavimas
Viduje, nepriklausomai nuo maisto suvartojimo.
Suaugusieji ir vyresni nei 12 metų vaikai (kai kūno svoris didesnis nei 40 kg): standartinė dozė yra 250 mg 2 kartus per parą, kas 12 valandų. Sinusito, sunkių infekcijų, įskaitant Haemophilus influenzae sukeltas infekcijas, dozę galima padidinti iki 500 mg 2 kartus per dieną, kas 12 valandų..
Vidutinė gydymo kurso trukmė yra 7–14 dienų..
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, rekomenduojama vartoti 250 mg dozę kas 24 valandas..
Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams (kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 ml / min.) Rekomenduojama dozė yra 250 mg kas 24 valandas arba, esant sunkesnėms infekcijoms, 250 mg 2 kartus per parą, kas 12 valandų pertrauka..
Mikobakterinėms infekcijoms gydyti skiriama 500 mg vaisto 2 kartus per dieną, su 12 valandų pertrauka.
Dėl įprastų MAC infekcijų sergantiems AIDS:
Rekomenduojama klaritromicino dozė suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (kurių kūno svoris didesnis nei 40 kg) yra 500 mg 2 kartus per dieną, su 12 valandų pertrauka..
Gydymas turėtų būti tęsiamas tol, kol yra klinikinių ir mikrobiologinių įrodymų apie jo naudą. Klaritromicinas turėtų būti skiriamas kartu su kitais antimikrobiniais vaistais.
Norėdami išvengti MAC sukeltų infekcijų:
Rekomenduojama klaritromicino dozė suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams (kurių kūno svoris didesnis nei 40 kg) yra 500 mg 2 kartus per dieną, su 12 valandų pertrauka..
Odosgeninių infekcijų metu klaritromicino dozė yra 250 mg 2 kartus per dieną 5 dienas.
H. pylori likvidavimui
Gydymas trimis vaistais:
Klaritromicinas, 500 mg 2 kartus per dieną, derinamas su 30 dienų lansoprazoliu 2 kartus per dieną ir amoksicilinu, 1000 mg 2 kartus per dieną, 10 dienų..
Klaritromicinas, 500 mg 2 kartus per dieną, kartu su amoksicilinu, 1000 mg 2 kartus per dieną, ir omeprazolu, 20 mg per parą, 7–10 dienų..
Kombinuotas gydymas dviem vaistais
Klaritromicinas, 500 mg 3 kartus per parą, kartu su omeprazolu 40 mg per parą doze, 14 dienų, paskiriant omeprazolą po 20–40 mg per parą per kitas 14 dienų..
Klaritromicinas, vartojamas po 500 mg 3 kartus per parą, kartu su lansoprazoliu 60 mg per parą 14 dienų. Norint visiškai išgydyti opą, gali reikėti papildomo skrandžio rūgštingumo sumažėjimo.

Šalutiniai poveikiai
Iš virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, stomatitas, glositas, pankreatitas, liežuvio ir dantų spalva; ypač retas - pseudomembraninis enterokolitas. Dantų spalva pasikeičia ir dažniausiai atkuriama specialiomis procedūromis odontologijos klinikoje. Kaip ir vartojant kitus makrolidų grupės antibiotikus, galimas kepenų funkcijos sutrikimas, įskaitant padidėjusį kepenų fermentų, kepenų ląstelių ir (arba) cholestazinį hepatitą su gelta ar be jos. Šie kepenų funkcijos sutrikimai gali būti sunkūs, tačiau paprastai jie yra grįžtami. Labai retai buvo stebimi kepenų nepakankamumo ir mirties atvejai, daugiausia dėl sunkių gretutinių ligų ir (arba) kartu vartojamų vaistų..
Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, parestezija, uoslės sutrikimai, skonio pokyčiai, susijaudinimas, nemiga, košmarai, baimė, skambėjimas ausyse; retai - dezorientacija, haliucinacijos, psichozės, depersonalizacija, sumišimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: kaip ir vartojant kitus makrolidus, QT intervalo pailgėjimas, skilvelinė tachikardija; polimorfinė skilvelinė tachiaritmija (torsade de pointe).
Iš hematopoetinės sistemos ir hemostazės sistemos pusės: retai - leukopenija ir trombocitopenija (neįprastas kraujavimas, kraujavimas). Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija, mialgija.
Iš šlapimo sistemos: pavieniais atvejais padidėjęs kreatinino kiekis plazmoje, intersticinis nefritas, inkstų nepakankamumas.
Alerginės reakcijos: odos hiperemija, dilgėlinė, odos išbėrimas, angioneurozinė edema, bronchų spazmas, eozinofilija; retai - anafilaksinis šokas, Stivenso-Džonsono sindromas.
Kiti: kūno temperatūros padidėjimas, superinfekcijos, kandidozės, mikroorganizmų atsparumo vystymasis yra įmanomas.

Perdozavimas
Simptomai: simptomai iš virškinimo trakto; vienam pacientui, kuriam ankščiau buvo bipolinis sutrikimas, išgėrus 8 g klaritromicino, aprašyti psichiniai sutrikimai, paranojinis elgesys, hipoglikemija, hipoksemija.
Gydymas: skrandžio plovimas, simptominė terapija.
Specifinio priešnuodžio nėra.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais
Klaritromicinas neskiriamas kartu su cisapridu, pimozidu, terfenadinu..
Vienu metu skiriant klaritromiciną kartu su vaistais, metabolizuojamais dalyvaujant citochromo P450, kraujo plazmoje gali padidėti tokių vaistų, kaip: triazolamas, astemizolis, karbamazepinas, cilostazolas, cisapridas, ciklosporinas, disopiramidas, skalsių alkaloidai, lovastatinas, metilprazolidas, koncentracija. antikoaguliantai (pvz., varfarinas), pimozidas, chinidinas, rifabutinas, sildenafilis, simvastatinas, takrolimuzas, terfenadinas, triazolamas, vinblastinas, fenitoinas, teofilinas ir valproinė rūgštis.
Kartu vartojant klaritromiciną su cisapridu, pastebėta, kad padidėja cisaprido koncentracija. Tai gali sukelti QT intervalo pailgėjimą, aritmijas, skilvelinę tachikardiją, prieširdžių virpėjimą ir prieširdžių virpėjimą. Panašus poveikis pastebėtas pacientams, kurie kartu su pimozidu vartoja klaritromiciną.
Makrolidų grupės vaistai veikia terfenadino metabolizmą. Padidėja terfenadino kiekis kraujyje, kurį gali lydėti aritmija, QT intervalo pailgėjimas, skilvelinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas ir prieširdžių virpėjimas. Rūgštinių terfenadino metabolitų kiekis padidėja 2–3 kartus, padidėja QT intervalas, tačiau tai nesukelia jokių klinikinių apraiškų. Tas pats vaizdas buvo stebimas vartojant astemizolį su makrolidų grupės vaistais.
Yra duomenų apie prieširdžių virpėjimą, kai kartu vartojama klaritromicinas, chinidinas ir disopiramidas. Kartu paskyrus šiuos vaistus, būtina stebėti jų koncentraciją kraujyje. Kartu vartojant klaritromiciną su digoksinu, pastebėtas digoksino kiekio padidėjimas serume. Šiems pacientams reikia sekti digoksino kiekį serume.
Kartu vartojant teofiliną ir karbamazepiną su klaritromicinu, vidutinio sunkumo, bet reikšmingas (p Gamintojas
UAB "Ozonas"
Juridinis adresas:
445351, Rusija, Zhigulevsk, Samara region, st. Smėlis, 11.
Korespondencijos adresas (tikrasis adresas, įskaitant pretenzijų gavimą):
445351, Rusija, Zhigulevsk, Samara region, st. Hidroelektrininkai, 6.

Klaritromicinas

Klaritromicinas yra pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas. Dėl pasikeitusios medžiagos molekulės pagerėja biologinis prieinamumas, padidėja stabilumas rūgštinio pH sąlygomis, plečiamas antibakterinio poveikio spektras, didėja klaritromicino kiekis audiniuose. Dėl pusinės eliminacijos periodo prailginimo jį galima skirti du kartus per dieną. Po vidaus vartojimo klaritromicinas greitai absorbuojamas. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 2–3 valandų. Su išmatomis pašalinama 52%, su šlapimu - 36% dozės.

Naudojimo indikacijos:
Klaritromicinas skiriamas infekcinių procesų, kuriuos sukelia jai jautrios floros, gydymui:
· Sinusitas, faringitas, tonzilitas ir kitos viršutinių kvėpavimo takų infekcijos;
Folikulitas, streptoderma, erysipelas, stafiloderma ir kitos minkštųjų audinių, odos infekcijos;
• bronchitas, bendruomenėje ar ligoninėje įgyta pneumonija ir kitos apatinių kvėpavimo takų infekcijos;
· Dantų ir žandikaulių sistemos infekcijos;
· ŽIV infekuotiems - plačiai paplitę Mycobacterium avium komplekso pažeidimai (pacientams, kurių CD4 limfocitų skaičius yra ≤100 / mm3);
Vietinės ar išplitusios mikobakterijų infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium intracellulare arba Mycobacterium avium;
Vietinės infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium kensasii;
Agentų, slopinančių skrandžio sulčių rūgštingumą, komplekse Helicobacter pylori infekcijai likviduoti.

Taikymo būdas:
Klaritromicinas skiriamas per burną, nepriklausomai nuo maisto ir pieno suvartojimo. Rekomenduojama laikytis nustatyto gydymo režimo. Praleistą piliulę reikia išgerti kuo greičiau, tačiau jei jau atėjo laikas vartoti kitas tabletes, dvigubos dozės vartoti negalima..
Jei gydytojas nepaskyrė kitokios schemos, tada klaritromicinas vartojamas po 250 mg 2 r / dieną (vyresniems kaip 12 metų vaikams ir suaugusiesiems). Pagal indikacijas galite vartoti 500 mg 2 r / dieną. Gydymo kursas yra 5–14 dienų.
Inkstų nepakankamumo metu klaritromicinas skiriamas atsižvelgiant į kreatinino klirensą:
500 mg klaritromicino: kai klirensas didesnis kaip 30 ml / min. - 500 mg 2 r / dieną; kai klirensas yra 30 ml / min - 250 mg 2 r / dieną; esant klirenso pranešimams

Klaritromicinas: instrukcijos, sudėtis, indikacijos, veiksmai, apžvalgos ir kainos

Naudojimo instrukcijos

Klaritromicinas skiriamas kvėpavimo takų, virškinimo sistemos, odos ir kitų organų bakterinėms ligoms gydyti. Tai pusiau sintetinis agentas, kuris iš pradžių buvo sukurtas H. pylori infekcijai gydyti. Dabar įrankis naudojamas įvairių infekcinės kilmės patologijų gydymui. Jis skiriamas vaikų ir terapinėje praktikoje tik pagal indikacijas.

Įtraukta į veiksmingiausių vaistinių medžiagų sąrašą pagal Pasaulio sveikatos organizaciją.

Išleidimo sudėtis ir forma

Klaritromicinas yra antimikrobinis veiklioji medžiaga. Pagalbinių komponentų dozė ir sudėtis priklauso nuo vaisto formos.

Vaistas yra pagamintas miltelių, liofilizato, kapsulių ir tablečių pavidalu.

Klaritromicino milteliai

Miltelių forma naudojama suspensijai paruošti. Vartojimas per burną. Penkiuose mililitre paruoštos suspensijos yra du šimtai penkiasdešimt miligramų veikliosios medžiagos.

Klaritromicino tabletė

Tablečių forma naudojama peroraliniam vartojimui. Speciali tablečių danga palengvina medžiagos įsisavinimą norimoje virškinimo trakto dalyje. Aktyviųjų ingredientų dozavimo galimybės: 250 arba 500 miligramų.

Klaritromicinas kaip liofilizatas

Sausa vaisto forma, kurioje taip pat yra laktobiono rūgšties ir natrio hidroksido. Viename buteliuke yra 500 miligramų veikliosios medžiagos.

Vartojamas į veną.

Klaritromicino kapsulės

Želatinos kapsulės ištirpsta žarnyne. Vartojimas per burną. Aktyviųjų ingredientų dozavimo galimybės: 250 arba 500 miligramų.

Terapinis veiksmas

Pagal klasifikaciją veiklioji medžiaga priklauso makrolidų grupės antibiotikams. Tai yra pirmojo makrolidų grupės antibiotiko, vadinamo eritromicinu, darinys. Absorbuota virškinimo trakte, cheminė medžiaga patenka į bakterijų ląsteles ir jungiasi su ribosomomis, taip sustabdydama baltymų gamybą. Sutrikusi gyvybinė patogenų veikla, įskaitant dauginimąsi. Tolimesnis ligos vystymasis yra užkirstas kelias.

Vaistas turi bakteriostatines ir baktericidines savybes.

Šalutiniai poveikiai

Cheminis junginys gali sukelti neigiamą poveikį. Komplikacijų sunkumas gydymo metu priklauso nuo paciento būklės ir dozės. Tipiškas šalutinis poveikis yra imuniteto jautrumas medžiagoms, patenkančioms į vaisto formą (alergija). Norėdami pašalinti alergiją ar netoleravimą, turite atidžiai ištirti kompoziciją ir pasikonsultuoti su gydytoju.

Kitos nepageidaujamos reakcijos:

  • Virškinimo sistema: pilvo diskomfortas, noras vemti, laisvos išmatos, proktalgija, skrandžio gleivinės uždegimas, skrandžio turinio refliuksas į stemplę (refliukso liga), padidėjęs dujų susidarymas žarnyne, padidėjęs inkstų fermentų ir bilirubino kiekis, gelta, sutrikusi inkstų funkcija, audinių uždegimas. liežuvio, išmatų susilaikymas, sausos gleivinės, raukšlės, kepenų audinio ir kasos uždegimas, liežuvio ir dantų dažymas.
  • Nervų sistema: cefalalgija, miego sutrikimas, nerimas, jaudulys, galvos svaigimas, mieguistumas, košmarai, susilpnėjęs jautrumas, manija, haliucinacijos, dezorientacija erdvėje, konvulsinės reakcijos, drebulys, sutrikusi sąmonė, psichopatologija, sumažėjusi nuotaika, depersonalizacija..
  • Širdis ir kraujagyslės: kraujagyslių išsiplėtimas, širdies susitraukimų ritmo pažeidimas, širdies sustojimas, prieširdžių spontaniniai susitraukimai (virpėjimas), QT intervalo pailgėjimas, kitos pavojingos aritmijos formos.
  • Imunitetas: odos bėrimai, audinių audinių paraudimas, Lyelio sindromas, anafilaktoidinė reakcija, DRESS sindromas, Quincke edema, odos niežėjimas, dilgėlinė panaši, anafilaksinis šokas, dermatitas..
  • Išskyrimo ir reprodukcinės sistemos: padidėjęs kreatinino kiekis, stromos ir inkstų kanalėlių uždegimas, šlapimo dažymas, sutrikusi inkstų funkcija..
  • Jausmingi organai: pablogėjęs skonis, klausa, spengimas ausyse, pablogėjusios uoslės reakcijos.
  • Metabolizmas: apetito stoka, išsekimas, padidėjęs karbamidas, kraujo plazmos baltymų disbalansas.
  • Skeleto ir raumenų sistema: raumenų spazmas, raumenų skausmas, sustingimas, raumenų audinio sunaikinimas, įskaitant rabdomiolizę..
  • Kvėpavimo takai: bronchinė astma, plaučių arterijos užsikimšimas, nosies kraujavimas.
  • Hematopoetinė sistema: sumažėjęs leukocitų, trombocitų, neutrofilų, eozinofilų, įskaitant sunkias formas, lygio sumažėjimas.
  • Oda ir minkštieji audiniai: odos bėrimai, poodiniai kraujavimai, padidėjęs prakaitavimas.
  • Kraujo krešėjimo sistema: krešėjimo pablogėjimas, protrombino laiko pailgėjimas.
  • Kiti: uždegiminės reakcijos, infekcijos, odos pažeidimai injekcijos srityje, pseudomembraninis kolitas, karščiavimas, bendras negalavimas, ryklės, silpnumas, asteniniai reiškiniai, skausmas krūtinėje..

Daugelis išvardytų nepageidaujamų reakcijų yra labai reti..

Klaritromicino vartojimo indikacijos

Vaistas yra paskirtas gydytojo, kad būtų pašalinti infekcinės bakterinės kilmės procesai. Platus vaisto veikimo spektras padeda gydyti ligas, kurias sukelia skirtingos mikroorganizmų grupės. Baktericidinės ir bakteriostatinės savybės pagerina gydymo vaistais rezultatus ir palengvina simptomus.

Parduodama pagal receptą

Tik specialistas gali įvertinti antibiotiko vartojimo galimybes. Savarankiškas gydymas yra draudžiamas.

Pagrindinės indikacijos

  • Bakterinis kvėpavimo sistemos pažeidimas: plaučių audinio, gerklų, ryklės, bronchų, paranalinių sinusų ir kitų dalių uždegimas.
  • Bakterinė virškinamojo trakto infekcija: Helicobacter pylori skrandžio ir dvylikapirštės žarnos infekcija.
  • Kitos vaistams jautrių mikroorganizmų sukeltos ligos: odontogeniniai infekciniai procesai, odos ir minkštųjų audinių pažeidimai, vidurinės ausies uždegimas, sumažinantys infekcijos riziką pacientams, sergantiems įgyta imunosupresija (AIDS)..

Kontraindikacijos

Vaistas nėra saugus visiems pacientams. Kartais, gydantis, padidėja rimtų komplikacijų rizika. Laikoma, kad pagrindinė kontraindikacija yra alergija bet kuriai medžiagai, kuri yra vaisto dalis. Taip pat netaikoma netolerancija.

Kitos kontraindikacijos:

  • Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas.
  • Padidėjęs QT intervalas.
  • Sunkios širdies ir kraujagyslių ligos.
  • Širdies skilvelių susitraukimo pažeidimas.
  • Pirmasis vaiko gimdymo trimestras.
  • Žindymo laikotarpis.
  • Sumažėjęs kalio kiekis.
  • Kepenų uždegimas ir gelta.
  • Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
  • Makrolidų jautrumas.
Negalima vartoti kartu su išvardytais vaistais

Atsargiai: vaikystė, vidutinio sunkumo širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, vidutinis inkstų / kepenų funkcijos sutrikimas, antrasis ir trečiasis nėštumo trimestrai ir kiti veiksniai. Visas sąrašas oficialiose instrukcijose.

Klaritromicino vartojimo instrukcijos

Bet kokie antibiotikai vartojami pagal gydytojo nurodymus. Specialistas atsižvelgia į paciento nusiskundimus, tiria anamnezę, atlieka tyrimą ir tik po to parenka gydymo schemą. Vartojimo būdas priklauso nuo vaisto formos. Tabletės ir kapsulės geriamos, užgeriant trupučiu vandens. Liofilizatas reikalingas injekcijos formai sudaryti. Milteliai praskiedžiami vandeniu pagal oficialiose instrukcijose nurodytas suspensijos paruošimo taisykles..

Žemiau pateiktos priėmimo schemos yra orientacinės. Gydymo metu turite sutelkti dėmesį į gydančio gydytojo nurodymus ir oficialias instrukcijas.

Dozavimo režimai

  • Vyresni nei dvylikos metų pacientai: nuo dviejų šimtų penkiasdešimt miligramų iki vieno gramo du kartus per dieną.
  • Pacientams iki dvylikos metų: paros dozė nustatoma atsižvelgiant į vaiko kūno svorį. Septyni su puse iki penkiolikos miligramų kilograme. Gauta dozė padalijama į dvi dozes per dieną..
  • Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir kurių kreatinino klirensas mažesnis kaip 30 mililitrų per minutę: dozę reikia sumažinti per pusę arba padidinti intervalą tarp dozių.
  • Dienos apribojimai: ne daugiau kaip du gramai suaugusiems ir ne daugiau kaip gramas vaikams.

Gydytojas savarankiškai pasirenka dozavimą, dozavimo režimą ir dozavimo formą.

Papildoma informacija

  • Išsamų vaistų sąveikos sąrašą galima rasti oficialiose instrukcijose. Vartodami bet kokius vaistus kartu su antibiotiku, turite atkreipti dėmesį į šį punktą ir pasikonsultuoti su specialistu.
  • Įvairūs makrolidų vaistai turi kryžminį atsparumą.
  • Jei jaučiate stiprų viduriavimą, kreipkitės į gydytoją. Šis simptomas kartais rodo pseudomembraninį kolitą..
  • Antimikrobinis gydymas dažnai neigiamai veikia žarnyno mikrobiomą. Gali išsivystyti superinfekcija ir kitos komplikacijos.
  • Vartojant vaistus kartu su vaistais, mažinančiais kraujo krešėjimą, reikia stebėti krešėjimo rodiklius.

Visas instrukcijas galite rasti pakuotėje.

Vaistų analogai

Klaritromicinas yra veikliosios medžiagos pavadinimas ir prekės pavadinimas - antibiotikas miltelių, kapsulių ir tablečių pavidalu. Kitų vaistų, kurių pagrindą sudaro šis cheminis junginys, galite įsigyti vaistinėje..

Pagrindiniai analogai:

  • Klacid miltelių, tablečių ir liofilizato pavidalu.
  • „KlabaksOD“ tabletės.
  • Claritrosin tabletės.
Analoginis

Panaudoti analogą galima tik gavus gydytojo leidimą.

Atsiliepimai ir kainos

Vaistas klasifikuojamas kaip efektyvus antibiotikas. Dažnai naudojasi urologai, terapeutai ir kiti specialistai. Įrodyta, kad veiksminga nuo įvairių patogenų. Kardiologai perspėja, kad ilgalaikis vaisto vartojimas pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimais, gali būti mirtinas.

Vidutinė miltelių formos kaina yra 150 rublių. Už 260-330 rublių galima įsigyti septynias 500 miligramų tabletes.

Vaizdo įrašas

Klaritromicinas yra naudojamas pagal gydytojo nurodymus, kad būtų pašalintos bakterinės infekcijos. Pagrindinė indikacija yra Helicobacter pylori infekcija..

Klaritromicinas

Sudėtis

Klaritromicino tabletėse yra veikliojo komponento klaritromicino, taip pat papildomų komponentų: MCC, bulvių krakmolo, iš anksto želatinizuoto krakmolo, mažos molekulinės masės PVP, koloidinio silicio dioksido, magnio stearato, natrio laurilsulfato..

Klaritromicino kapsulėse taip pat yra veikliosios medžiagos klaritromicino, taip pat papildomų komponentų: kukurūzų krakmolo, laktozės monohidrato, povidono, kroskarmeliozės natrio druskos, kalcio stearato, polisorbato 80. Kietąją kapsulę sudaro želatina ir titano dioksidas..

Išleidimo forma

Antibiotikas gaminamas tablečių ir kapsulių pavidalu. Tabletės yra geltonos, plėvele dengtos, abipus išgaubtos, ovalios. Prie lūžio matomi du sluoksniai. Pakuotėje yra 7, 10 arba 14 tablečių. Kapsulės - baltos, želatinos, kietos. Viduje yra miltelių arba tankios baltos (gali būti gelsvos) masės. Pakuotėje yra 7, 10 arba 14 kapsulių.

farmakologinis poveikis

Vaistas priklauso makrolidų grupei, turinčiai platų poveikį. Jai veikiant, organizme sutrinka mikroorganizmų baltymų sintezės procesas. Veiklioji medžiaga jungiasi su mikrobų ląstelės ribosomos membranos 50S subvienetu. Klaritromicinas veikia patogenus, esančius ląstelėse, taip pat išorines ląsteles. Parodo aktyvumą prieš tokius mikroorganizmus:

  • gramteigiami aerobiniai mikroorganizmai (Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (rodo jautrumą Streptococcus pyogenes, meticilinui), Streptococcus viridans Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes);
  • gramteigiamų aerobinių mikroorganizmų (Neisseria gonorrhoeae, Moraxella (Branhamella) katarinis yra, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus gripas, Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Bordetella pertussis);
  • anaerobinės bakterijos (Propionibacterium acnes, Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus rūšys, Peptococcus rūšys);
  • tarpląsteliniai mikroorganizmai (Ureaplasma urealyticum, Chlamydia pneumonija, Mycoplasma pneumonia, Mycobacterium leprae, M.fortitum, Chlamydia trachomatis, M. marinum, Mycobacterium avium, M. chelonae, M. kansaii);
  • aktyvus prieš Toxoplasma rūšis.

Klaritromicinas taip pat demonstruoja baktericidinį poveikį daugeliui bakterijų padermių: Streptococcus pneumonia, H. pylori ir Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus agalactiae., Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoar (Branis, Moraxella)..

Farmakokinetika ir farmakodinamika

Aktyvus ingredientas, patenkantis į organizmą, greitai absorbuojamas. Maisto vartojimas lėtina absorbcijos procesą, tačiau nedaro didelės įtakos biologiniam vaisto prieinamumui. Daugiau nei 90% prisijungia prie plazmos baltymų. Kartą išgėrus klaritromicino, didžiausia koncentracija būna dviem. Antroji smailė atsiranda dėl to, kad medžiaga yra sukoncentruota į tulžies pūslę ir patenka į žarnyną, kur ji absorbuojama.

Didžiausia koncentracija išgėrus 250 mg vaisto pastebima po 1–3 valandų.

20% suvartotos dozės yra hidroksilinami kepenyse, todėl susidaro pagrindinis metabolitas - 14-hidroksiklaritromicinas. Ši medžiaga demonstruoja ryškų antimikrobinį poveikį Haemophilus influenzae. Šis metabolitas yra izofermentų CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 inhibitorius..

Jei dozė geriama reguliariai po 250 mg per dieną, nurodomos veikliosios medžiagos ir jos pagrindinio metabolito koncentracijos - atitinkamai 1 ir 0,6 μg / ml. Pusinės eliminacijos laikas yra atitinkamai 3–4 ir 5–6 valandos. Klaritromicinas terapinės koncentracijos metu kaupiasi odoje, plaučiuose, minkštuose audiniuose.

Jis iš organizmo išsiskiria su šlapimu, taip pat su išmatomis.

Vartojimo indikacijos

Klaritromicinas skiriamas infekcinėms ir uždegiminėms ligoms, kurias sukelia patogenai, jautrūs klaritromicinui, gydyti. Nustatomos šios vaisto vartojimo indikacijos:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir kvėpavimo takų infekcinės ligos (vidurinės ausies uždegimas, tonzilofaringitas, sinusitas);
  • apatinių kvėpavimo takų infekcinės ligos (pneumonija, bronchitas - lėtinis ir ūmus);
  • mikobakterinės infekcijos;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos (taip pat naudojamos siekiant užkirsti kelią šioms ligoms sergantiems AIDS);
  • Helicobacter pylori išnaikinimas žmonėms, sergantiems pepsine opa (vartojami tik kartu su kitais vaistais).

Kontraindikacijos

Klaritromicinas draudžiamas šioms ligoms ir ligoms gydyti:

  • padidėjęs jautrumas komponentams;
  • pirmasis nėštumo trimestras;
  • laktacijos laikas;
  • vienalaikis priėmimas su Pimozide, Terfenadine, Cisapride.

Žmonėms, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi, atsargiai gerkite tabletes ar kapsules.

Šalutiniai poveikiai

Gydymo metu gali pasireikšti šie šalutiniai reiškiniai:

  • nervų sistema: galvos svaigimas, baimė, galvos skausmas, blogi sapnai, nemiga, nerimas; retais atvejais - haliucinacijos, sutrikusi sąmonė, psichozė;
  • virškinimas: vėmimas, pykinimas, stomatitas, gastralgija, cholestazinė gelta, glositas, viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, retais atvejais atsiranda pseudomembraninis enterokolitas;
  • hematopoezė, hemostazės sistema: retais atvejais - trombocitopenija;
  • jutimo organai: triukšmo ausyse jausmas, skonio sutrikimas, pavieniai klausos praradimo atvejai buvo pastebėti nutraukus vaisto vartojimą;
  • alergijos: niežėjimas ir odos išbėrimas, anafilaktoidinės reakcijos, Stivenso-Džonsono sindromas;
  • kiti veiksmai: mikroorganizmų atsparumo pasireiškimas.

Klaritromicino vartojimo instrukcijos (būdas ir dozavimas)

Clarithromycin Teva vartojimo instrukcijose nurodoma, kad suaugusieji ir vaikai po 12 metų, atsižvelgiant į diagnozę, vartoja 250-500 mg du kartus per parą. Terapija trunka nuo 6 iki 14 dienų.

Jei pacientui diagnozuojama sunki infekcija arba dėl konkrečios priežasties negalima išgerti vaisto, skiriamas klaritromicinas į veną, dozė yra 500 mg per parą. Vaistas vartojamas nuo 2 iki 5 dienų, po kurio pacientas, jei įmanoma, perpilamas į geriamuosius vaistus. Paprastai gydymas trunka iki 10 dienų..

Jei agentas yra skiriamas ligoms, kurias išprovokavo Mycobacterium avium, taip pat sunkioms infekcijoms (įskaitant tas, kurias išprovokavo Haemophilus influenzae), gydyti, parodyta vartoti po 0,5–1 g vaisto du kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 2 g. Gydymas gali trukti apie 6 mėnesius..

Lėtiniu inkstų nepakankamumu sergantys žmonės gauna vienkartinę 250 mg vaisto dozę per parą, jei diagnozuojama sunki infekcija, skiriama po 250 mg du kartus per parą. Gydymas gali trukti iki 14 dienų.

Perdozavimas

Jei perdozuojama, pacientui gali sutrikti virškinimo trakto veikla, sutrikti sąmonė ir skaudėti galvą. Tokiu atveju atliekamas skrandžio plovimas ir prireikus skiriamas simptominis gydymas..

Sąveika

Nenaudokite klaritromicino kartu su Pimozide, Terfenadine ir Cisapride.

Priėmimas su netiesioginiais antikoaguliantais, vaistais, metabolizuojamais kepenyse, naudojant citochromo P450 fermentus, taip pat su teofilinu, cisapridu, karbamazepinu, terfenadinu, Rifabutinu, Triazolamu, Disopiramidu, Lovastatinu, Ciklosporinu, aldazolinostvine koncentracija, alidazolyntosta. kraujyje padaugėja.

Klaritromicinas sumažina Zidovudino absorbciją.

Tarp klaritromicino, klindamicino ir linkomicino gali išsivystyti kryžminis atsparumas.

Sumažina astemizolo metabolizmo greitį, todėl kartu vartojant gali padidėti QT intervalas, padidėja „pirouette“ tipo skilvelių aritmijų pasireiškimo rizika.

Vartojant kartu su Omeprazoliu, Omeprazolo koncentracija kraujo plazmoje labai padidėja, o klaritromicinas šiek tiek padidėja..

Jei vaistas vartojamas kartu su Pimozide, pastarojo koncentracija padidėja, o tai padidina stipraus kardiotoksinio poveikio tikimybę..

Vartojimas su tolbutamidu padidina hipoglikemijos riziką.

Kai jis vartojamas kartu su fluoksetinu, toksinis poveikis yra tikėtinas.

Pardavimo sąlygos

Galite nusipirkti vaistinėje su gydytojo receptu, specialistas išrašo receptą lotyniškai.

Laikymo sąlygos

Klaritromiciną būtina apsaugoti nuo drėgmės ir šviesos, laikymo temperatūra - ne aukštesnė kaip 25 ° C.

Saugoti nuo vaikų.

Tinkamumo laikas

Jūs galite išsaugoti vaistą 2 metus. Po šio laikotarpio vartoti negalima.

Specialios instrukcijos

Jei pacientui diagnozuojamos lėtinės ligos, jis būtinai turi stebėti fermentų kiekį serume.

Atsargiai priemonė skiriama vartojant vaistus, kurių metabolizmas vyksta kepenyse.

Tarp antibakterinių vaistų, priklausančių makrolidų grupei, yra kryžminis atsparumas.

Gydant antibiotikais, keičiasi normali žarnyno mikroflora, todėl reikia atsižvelgti į atsparių mikroorganizmų išprovokuotos superinfekcijos tikimybę..

Reikėtų nepamiršti, kad stipraus viduriavimo pasireiškimas gali būti susijęs su pseudomembraniniu kolitu..

Vaikams, norint palengvinti vaisto vartojimą, gali būti paskirta suspensija, kurios veiklioji medžiaga yra klaritromicinas.

KLARITROMICINAS

Veiklioji medžiaga

Vaisto sudėtis ir atpalaidavimo forma

Plėvele dengtos tabletės1 skirtukas.
klaritromicinas250 mg

5 vienetai. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
5 vienetai. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
5 vienetai. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.
5 vienetai. - lizdinės plokštelės (4) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės.
5 vienetai. - skardinės (1) arba buteliai - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - stiklainiai (1) arba buteliai - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - skardinės (1) arba buteliai - kartoninės pakuotės.
20 vnt. - skardinės (1) arba buteliai - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Pusiau sintetinis makrolidų grupės antibiotikas. Slopina baltymų sintezę mikrobų ląstelėje, sąveikaudama su 50S ribosominiu bakterijų subvienetu. Daugiausia bakteriostatinis ir baktericidinis.

Veikia prieš gramteigiamus aerobinius mikroorganizmus - Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniją, Listeria monocytogenes; aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhea, Legionella pneumophila, Helicobacter pylori; tarpląstelinių mikroorganizmų - Mycoplasma pneumonija, Chlamydia pneumonija (TWAR), Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansaii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortitum, Mycobacterium avium kompleksas (MAC) - kompleksas, įskaitant Mycobacterium avium, Mycobacterium avium, Mycobacterium avium.

In vitro sąlygomis klaritromicinas veikia daugelį šių mikroorganizmų padermių: aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai - Streptococcus agalactiae, Streptococci (C, F, G grupės), Streptococcus viridans; aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni; anaerobiniai gramteigiami mikroorganizmai - Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobiniai gramneigiami mikroorganizmai - Bacteroides melaninogenicus; spirochete - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.

Dauguma meticilinui ir oksacilinui atsparių stafilokokų padermių taip pat yra atsparios klaritromicinui.

Farmakokinetika

Išgėrus klaritromicino, jis gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Maisto vartojimas lėtina absorbciją, tačiau neturi įtakos veikliosios medžiagos biologiniam prieinamumui.

Klaritromicinas gerai prasiskverbia į biologinius skysčius ir kūno audinius, kur jo koncentracija būna 10 kartų didesnė nei plazmoje.

Maždaug 20% ​​klaritromicino yra nedelsiant metabolizuojami ir sudaro pagrindinį metabolitą 14-hidroklaritromiciną..

Vartojant 250 mg T 1/2 dozės yra 3–4 valandos, 500 mg dozės - 5–7 valandos.

Išsiskiria su šlapimu nepakitęs ir kaip metabolitai.

Indikacijos

Kontraindikacijos

QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmija ar piruetinio tipo skilvelinė tachikardija; hipokalemija (QT intervalo pailgėjimo rizika); sunkus kepenų nepakankamumas, kartu su inkstų nepakankamumu; cholestazinė gelta / hepatitas, vartojant klaritromiciną; porfirija; I nėštumo trimestras; žindymo laikotarpis (maitinimas krūtimi); klaritromicino vartojimas kartu su astemizoliu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu; su skalsių alkaloidais, pavyzdžiui, ergotaminu, dihidroergotaminu; su geriamuoju midazolamu; kartu su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais), kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (lovastatinas, simvastatinas), su kolchicinu; su tikikareloru arba ranolazinu; padidėjęs jautrumas klaritromicinui ir kitiems makrolidams.

Dozavimas

Individualus. Išgėrus suaugusiųjų ir vyresnių nei 12 metų vaikų, vienkartinė dozė yra 0,25–1 g, vartojimo dažnis - 2 kartus per parą..

Vaikams iki 12 metų paros dozė yra 7,5–15 mg / kg per parą, padalyta į dvi dalis.

Vaikams klaritromicinas turėtų būti vartojamas tinkama doze šiai pacientų kategorijai..

Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (KS mažiau kaip 30 ml / min., Arba serumo kreatinino lygis didesnis kaip 3,3 mg / dL), dozę reikia sumažinti perpus arba padauginti pertrauką tarp dozių..

Maksimalios paros dozės: suaugusiems - 2 g, vaikams - 1 g.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: dažnai - viduriavimas, vėmimas, dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas; nedažnai - ezofagitas, gastroezofaginio refliukso liga, gastritas, proktalgija, stomatitas, glositas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, vidurių pūtimas, padidėjusi bilirubino koncentracija kraujyje, padidėjęs ALT, ACT, GGT, šarminė fosfatazė, LDH, cholestazė, hepatitas., įsk. cholestazinis ir vėžinis; dažnis nežinomas - ūmus pankreatitas, liežuvio ir dantų spalva, kepenų nepakankamumas, cholestazinė gelta.

Alerginės reakcijos: dažnai - bėrimas; retai - anafilaktoidinė reakcija, padidėjęs jautrumas, pūlinis dermatitas, niežėjimas, dilgėlinė, makulopapulinis išbėrimas; dažnis nežinomas - anafilaksinė reakcija, angioneurozinė edema, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, vaistų bėrimas su eozinofilija ir sisteminiai simptomai (DRESS sindromas).

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, nemiga; retai - sąmonės netekimas, diskinezija, galvos svaigimas, mieguistumas, drebulys, nerimas, padidėjęs jaudrumas; dažnis nežinomas - traukuliai, psichiniai sutrikimai, sumišimas, depersonalizacija, depresija, dezorientacija, haliucinacijos, košmarai, parestezija, manija.

Iš odos pusės: dažnai - intensyvus prakaitavimas; dažnis nežinomas - spuogai, kraujavimai.

Iš pojūčių: dažnai - disgeuzija; nedažnai - galvos sukimasis, klausos sutrikimas, skambėjimas ausyse; dažnis nežinomas - kurtumas, ageuzija, parosmija, anosmija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - kraujagyslių išsiplėtimas; nedažnai - širdies sustojimas, prieširdžių virpėjimas, QT intervalo pailgėjimas ant EKG, ekstrasistolė, prieširdžių plazdėjimas; dažnis nežinomas - skilvelinė tachikardija, įsk. tipas "pirouette".

Iš šlapimo sistemos: nedažnai - padidėja kreatinino koncentracija, pasikeičia šlapimo spalva; dažnis nežinomas - inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas.

Iš metabolizmo ir mitybos pusės: nedažnai - anoreksija, sumažėjęs apetitas, padidėjusi karbamido koncentracija, pakitęs albumino ir globulino santykis..

Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - raumenų spazmai, raumenų ir sustingimas, mialgija; dažnis nežinomas - rabdomiolizė, miopatija.

Iš kvėpavimo sistemos: retai - astma, nosies pūslė, plaučių embolija.

Iš hematopoetinės sistemos: nedažnai - leukopenija, neutropenija, eozinofilija, trombocitemija; dažnis nežinomas - agranulocitozė, trombocitopenija.

Iš kraujo krešėjimo sistemos pusės: nedažnai - padidėja MHO vertė, pailgėja protrombino laikas.

Infekcinės ir parazitinės ligos: retai - celiulitas, kandidozė, gastroenteritas, antrinės infekcijos (įskaitant makšties); dažnis nežinomas - pseudomembraninis kolitas, erysipelas.

Vietinės reakcijos: labai dažnai - flebitas injekcijos vietoje, dažnai - skausmas injekcijos vietoje, uždegimas injekcijos vietoje.

Žiūrint iš viso kūno: retai - bendras negalavimas, hipertermija, astenija, krūtinės skausmas, šaltkrėtis, nuovargis..

Vaistų sąveika

Klaritromicinas slopina izofermento CYP3A4 aktyvumą, todėl vartojant kartu, sulėtėja astemizolio metabolizmas. Dėl to padidėja QT intervalas ir padidėja „pirouette“ tipo skilvelių aritmijų rizika..

Kartu vartoti klaritromicino su lovastatinu ar simvastatinu draudžiama, nes šie statinai daugiausia metabolizuojami CYP3A4 izofermento, o skiriant kartu su klaritromicinu padidėja jų koncentracija serume, o tai padidina miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, riziką. Buvo pranešimų apie rabdomiolizės atvejus pacientams, vartojantiems klaritromiciną kartu su šiais vaistais. Jei būtina vartoti klaritromiciną, gydymo metu turite nutraukti lovastatino ar simvastatino vartojimą.

Klaritromiciną reikia vartoti atsargiai, kai jis derinamas su kitais statinais. Rekomenduojama vartoti statinus, kurie nepriklauso nuo CYP3A izofermentų metabolizmo (pavyzdžiui, fluvastatinas). Jei reikia vartoti kartu, rekomenduojama vartoti mažiausią statino dozę. Reikia stebėti miopatijos požymių ir simptomų atsiradimą. Vartojant kartu su atorvastatinu, vidutiniškai padidėja atorvastatino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja miopatijos rizika.

Vaistai, kurie indukuoja CYP3A (pavyzdžiui, rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, jonažolė), gali sukelti klaritromicino metabolizmą, dėl kurio gali atsirasti subterapinė klaritromicino koncentracija ir sumažėti jo veiksmingumas. Būtina kontroliuoti induktoriaus CYP3A koncentraciją plazmoje, kuri gali padidėti dėl CYP3A slopinimo klaritromicinu..

Kai jis vartojamas kartu su rifabutinu, padidėja rifabutino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja uveito išsivystymo rizika, sumažėja klaritromicino koncentracija kraujo plazmoje..

Vartojant kartu su klaritromicinu, gali padidėti fenitoino, karbamazepino ir valproinės rūgšties koncentracija plazmoje..

Stiprūs citochromo P450 sistemos izofermentų induktoriai, tokie kaip efavirenzas, nevirapinas, rifampicinas, rifabutinas ir rifapentinas, gali pagreitinti klaritromicino metabolizmą ir taip sumažinti klaritromicino koncentraciją kraujo plazmoje bei susilpninti jo terapinį poveikį ir tuo pačiu padidinti 14-OH koncentraciją. metabolitas, kuris taip pat yra mikrobiologiškai aktyvus. Kadangi klaritromicino ir 14-OH-klaritromicino mikrobiologinis aktyvumas skiriasi nuo skirtingų bakterijų, terapinis poveikis gali sumažėti, kai klaritromicinas ir fermentų induktoriai naudojami kartu.

Klaritromicino koncentracija plazmoje mažėja vartojant etraviriną, o aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija didėja. Kadangi 14-OH-klaritromicinas mažai veikia MAC infekcijas, bendras jų patogenų aktyvumas gali keistis, todėl reikėtų apsvarstyti alternatyvų MAC gydymą..

Farmakokinetinis tyrimas parodė, kad kartu skiriant 200 mg ritonaviro kas 8 valandas ir 500 mg klaritromicino kas 12 valandų, ryškiai slopinamas klaritromicino metabolizmas. Kartu vartojant ritonavirą, klaritromicino C max padidėjo 31%, C min padidėjo 182%, o AUC padidėjo 77%, o jo metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija reikšmingai sumažėjo. Ritonaviro negalima vartoti kartu su klaritromicinu didesnėmis kaip 1 g per parą dozėmis.

Klaritromicinas, atazanaviras, sakvinaviras yra CYP3A substratai ir inhibitoriai, kurie lemia jų dvikryptę sąveiką. Vartojant sakvinavirą kartu su ritonaviru, reikia atsižvelgti į galimą ritonaviro poveikį klaritromicinui..

Kartu vartojant zidovudiną, zidovudino biologinis prieinamumas šiek tiek sumažėja.

Kolchicinas yra tiek CYP3A, tiek P-glikoproteino substratas. Yra žinoma, kad klaritromicinas ir kiti makrolidai yra CYP3A ir P-glikoproteino inhibitoriai. Kai klaritromicinas ir kolchicinas vartojami kartu, P-glikoproteino ir (arba) CYP3A slopinimas gali sustiprinti kolchicino poveikį. Reikia stebėti apsinuodijimo kolchicinu klinikinius simptomus. Po pateikimo į rinką gauta pranešimų apie apsinuodijimą kolchicinu, kai jie vartojami kartu su klaritromicinu, dažniau senyviems pacientams. Kai kurie pranešti atvejai pasireiškė pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Pranešama, kad kai kurie atvejai buvo mirtini. Draudžiama vartoti klaritromiciną kartu su kolchicinu.

Kartu vartojant midazolamą ir klaritromiciną (po 500 mg per burną 2 kartus per parą), midazolamo AUC padidėjo: 2,7 karto po intraveninio midazolamo vartojimo ir 7 kartus po išgėrimo. Draudžiama vartoti klaritromiciną kartu su geriamuoju midazolamu. Jei kartu su klaritromicinu vartojama midazolamo forma į veną, reikia atidžiai stebėti paciento būklę, kad būtų galima koreguoti dozę. Tos pačios atsargumo priemonės turėtų būti taikomos ir kitiems benzodiazepinams, kuriuos metabolizuoja CYP3A, įskaitant triazolamą ir alprazolamą. Kliniškai reikšminga sąveika su klaritromicinu nėra tikėtina benzodiazepinų, kurie nėra priklausomi nuo CYP3A, eliminacijai (temazepamas, nitrazepamas, lorazepamas)..

Kai klaritromicinas ir triazolamas vartojami kartu, galimas poveikis centrinei nervų sistemai, pavyzdžiui, mieguistumas ir sumišimas. Naudojant šį derinį, rekomenduojama stebėti, kad būtų stebimi CNS sutrikimų simptomai.

Kartu vartojant varfariną, galima sustiprinti antikoaguliantinį varfarino poveikį ir padidinti kraujavimo riziką..

Manoma, kad digoksinas yra P-glikoproteino substratas. Yra žinoma, kad klaritromicinas slopina P-glikoproteiną. Kartu vartojant digoksiną, galima žymiai padidinti digoksino koncentraciją kraujo plazmoje ir sukelti glikozidinės intoksikacijos riziką..

Pirouette tipo skilvelinė tachikardija gali atsirasti, kai kartu vartojamas klaritromicinas ir chinidinas arba disopiramidas. Vartodami klaritromiciną kartu su šiais vaistais, turite reguliariai tikrinti EKG, ar pailgėja QT intervalas, taip pat turite stebėti šių vaistų koncentraciją serume. Vartojant vaistą po pateikimo į rinką, buvo pranešta apie hipoglikemijos atvejus, kai kartu buvo skiriama klaritromicino ir disopiramido. Naudojant klaritromiciną ir disopiramidą, būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. Manoma, kad dizopiramido koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje yra įmanomas dėl jo metabolizmo slopinimo kepenyse, veikiant klaritromicinui..

Kartu vartojant 200 mg per parą flukonazolo ir 500 mg klaritromicino 2 kartus per parą, klaritromicino minimalios pusiausvyros koncentracijos (C min) ir AUC vidutinė vertė padidėjo atitinkamai 33% ir 18%. Kartu vartojant vaistą, reikšmingos įtakos aktyviojo 14-OH-klaritromicino metabolito pusiausvyros koncentracijai nebuvo. Kartu vartojamo flukonazolo klaritromicino dozės koreguoti nereikia.

Klaritromicinas ir itrakonazolas yra CYP3A substratai ir inhibitoriai, kurie lemia jų dvikryptę sąveiką. Klaritromicinas gali padidinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje, tuo tarpu itrakonazolas gali padidinti klaritromicino koncentraciją plazmoje..

Vartojant kartu su metilprednizolonu, metilprednizolono klirensas mažėja; su prednizonu - aprašyti ūminės manijos ir psichozės atvejai.

Kartu vartojant omeprazolą, omeprazolo koncentracija žymiai padidėja, o klaritromicino koncentracija kraujo plazmoje šiek tiek padidėja; vartojant kartu su lansoprazoliu - galimas glositas, stomatitas ir (arba) tamsi liežuvio spalva.

Kartu vartojant sertraliną, teoriškai neįmanoma atmesti serotonino sindromo išsivystymo; su teofilinu - galima padidinti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje.

Kartu vartojant kartu su terfenadinu, galima sulėtinti terfenadino metabolizmą ir padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje. Dėl to gali padidėti QT intervalas ir padidėti „pirouette“ tipo skilvelių aritmijų rizika..

Dėl klaritromicino veikimo slopinant izofermento CYP3A4 aktyvumą, sulėtėja cisaprido metabolizmas, kai jie vartojami kartu. Dėl to padidėja cisaprido koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja gyvybei pavojingų širdies aritmijų, įskaitant piruetinio tipo skilvelių aritmijas, rizika..

Pirminį tolterodino metabolizmą tarpininkauja CYP2D6. Tačiau toje populiacijos dalyje, kurioje trūksta CYP2D6, metabolizmas vyksta dalyvaujant CYP3A. CYP3A slopinimas šioje populiacijoje lemia žymiai didesnę tolterodino koncentraciją serume. Todėl pacientams, kurių CYP2D6 sukeliamas metabolizmas yra žemas, gali reikėti mažinti tolterodino dozę, jei yra CYP3A inhibitorių, tokių kaip klaritromicinas..

Kartu vartojant klaritromiciną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus (pvz., Sulfonilkarbamido darinius) ir (arba) insuliną, gali pasireikšti sunki hipoglikemija. Vienu metu vartojant klaritromiciną su kai kuriais hipoglikeminiais vaistais (pvz., Nateglinidu, pioglitazonu, repaglinidu ir rosiglitazonu), klaritromicinas gali slopinti CYP3A izofermentus, o tai gali sukelti hipoglikemijos vystymąsi. Manoma, kad tuo pat metu vartojant tolbutamidą, yra hipoglikemijos tikimybė..

Kartu vartojant fluoksetiną, aprašytas toksinio poveikio pasireiškimo dėl fluoksetino veikimo atvejis..

Vienu metu skiriant klaritromiciną su kitais ototoksiniais vaistais, ypač aminoglikozidais, reikia būti atsargiems ir stebėti vestibuliarinės bei klausos aparatų funkcijas tiek gydymo metu, tiek po jo..

Kartu vartojant ciklosporiną, padidėja ciklosporino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja šalutinio poveikio rizika..

Kartu vartojant ergotaminą, dihidroergotaminą, aprašyti padidėjusio ergotamino ir dihidroergotamino šalutinio poveikio atvejai. Tyrimai po pateikimo į rinką rodo, kad kai klaritromicinas yra vartojamas kartu su ergotaminu ar dihidroergotaminu, galimas toks poveikis, susijęs su ūmiu apsinuodijimu vaistais iš ergotamino grupės: kraujagyslių spazmas, galūnių ir kitų audinių, įskaitant centrinę nervų sistemą, išemija. Draudžiama vartoti klaritromicino ir skalsių alkaloidų.

Kiekvienas iš šių PDE inhibitorių yra metabolizuojamas, bent iš dalies, dalyvaujant CYP3A. Tuo pat metu klaritromicinas gali slopinti CYP3A. Klaritromicino vartojimas kartu su sildenafiliu, tadalafiliu ar vardenafiliu gali sustiprinti slopinamąjį poveikį PDE. Taikant šiuos derinius reikia apsvarstyti galimybę sumažinti sildenafilio, tadalafilio ir vardenafilio dozes.

Kartu vartojant klaritromicino ir kalcio kanalų blokatorius, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (pvz., Verapamilis, amlodipinas, diltiazemas), reikia atsargiai, nes yra arterinės hipotenzijos rizika. Kartu vartojant klaritromicino, taip pat kalcio kanalų blokatorių, koncentracija plazmoje gali padidėti. Vartojant klaritromiciną ir verapamilį, galima arterinė hipotenzija, bradiaritmija ir pieno rūgšties acidozė..

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, klaritromiciną reikia vartoti atsargiai; vidutinio sunkumo ir sunkus kepenų nepakankamumas, sergant koronarinių arterijų liga, sunkiu širdies nepakankamumu, hipomagnezemija, sunkia bradikardija (mažiau nei 50 dūžių per minutę); kartu su benzodiazepinais, tokiais kaip alprazolamas, triazolamas, midazolamas, leidžiamas į veną; kartu su kitais ototoksiniais vaistais, ypač aminoglikozidais; tuo pačiu metu su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP3A izofermentai (įskaitant karbamazepiną, cilostazolą, ciklosporiną, disopiramidą, metilprednizoloną, omeprazolą, netiesioginius antikoaguliantus, chinidiną, rifabutiną, sildenafilį, takrolimuzą, vinblastiną T.), fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, jonažolė); kartu su statinais, kurių metabolizmas nepriklauso nuo CYP3A izofermento (įskaitant fluvastatiną); kartu su lėtų kalcio kanalų blokatoriais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 izofermentai (įskaitant verapamilį, amlodipinas, diltiazemas) kartu su IA klasės antiaritminiais vaistais (chinidinas, prokainamidas) ir III klase (dofetilidas, amiodaronas, sotalolis)..

Stebimas kryžminis atsparumas tarp makrolidų grupės antibiotikų.

Gydymas antibiotikais keičia normalią žarnyno florą, todėl gali išsivystyti atsparumas mikroorganizmams.

Reikėtų nepamiršti, kad stiprus nuolatinis viduriavimas gali atsirasti dėl pseudomembraninio kolito išsivystymo..

Pacientams, vartojantiems klaritromicino kartu su varfarinu ar kitais geriamaisiais antikoaguliantais, turi būti periodiškai stebimas protrombino laikas..

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Pirmuoju nėštumo trimestru vartoti draudžiama.

II ir III nėštumo trimestrais galima vartoti tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui..

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nutraukti žindymą.