Azitromicinas (azitromicinas)

Azitromicinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Azitromicinas

ATX kodas: J01FA10

Veiklioji medžiaga: azitromicinas (azitromicinas)

Gamintojas: AB „KhFZ Krasnaya Zvezda“, Farmacijos įmonė „Zdorovye“, PJSC NPT „Borshagovsky KhFZ“ (Ukraina), OJSC „Moskhimfarmpreparaty im. N. A. Semashko “, UAB„ Vertex “, CJSC FP„ Obolenskoye “, UAB„ KhFK Akrikhin “, UAB„ Ozon “, UAB„ Atoll “, UAB„ Dalkhimpharm “(Rusija),„ McLeods Pharmaceuticals Ltd. “ (Indija)

Aprašymas ir nuotraukos atnaujinimas: 2016 09 16

Kainos vaistinėse: nuo 27 rublių.

Azitromicinas yra plataus spektro antibakterinis agentas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Galimos šios vaisto formos:

  • Kapsulės, kuriose yra 250 mg azitromicino;
  • Plėvele dengtos tabletės, 125 mg, 250 mg ir 500 mg;

Pagalbinės medžiagos: pieno cukrus (laktozė), mikrokristalinė celiuliozė, mažos molekulinės masės medicininis PVP (povidonas), magnio stearatas, koloidinis silicio dioksidas (aerozolis)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Azitromicinas priklauso azalidų grupei - makrolidų dariniams - ir turi bakteriostatinį poveikį. Jis jungiasi su 50S ribosomos subvienetu, kuris sukelia peptido translokazės slopinimą vertimo etape, baltymų gamybos slopinimą, bakterinių mikroorganizmų augimo ir dauginimosi slopinimą. Kai jis vartojamas didelėmis koncentracijomis, vaistas turi baktericidinį poveikį..

Azitromicinas veikia tarpląstelinius ir tarpląstelinius patogenus. Jis yra aktyvus prieš šiuos mikroorganizmus:

  • gramteigiamos bakterijos: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (C, F ir G grupės, išskyrus padermes, pasižyminčias atsparumu eritromicinui), Streptococcus pyogenes;
  • gramneigiamos bakterijos: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • kai kurios anaerobinės bakterijos: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • kiti: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium kompleksas.

Neaktyvus prieš eritromicinui atsparius gramteigiamus mikroorganizmus.

Farmakokinetika

Azitromicino absorbcijos laipsnis yra gana didelis, jis yra atsparus rūgštims ir lipofiliškas. Pavartojus vienkartinę 500 mg dozę, vaisto biologinis prieinamumas dėl pirmojo praėjimo per kepenis poveikio yra 37%, o didžiausia koncentracija kraujo serume yra 0,4 mg / l (ji pasiekiama per maždaug 2,5–2,9 valandos). Ląstelėse ir audiniuose azitromicino koncentracija yra 10–50 kartų didesnė nei kraujo plazmoje. Pasiskirstymo tūris yra maždaug 31,1 l / kg.

Medžiaga lengvai įveikia histohematologinius barjerus ir gerai įsiskverbia į minkštuosius audinius, odą, kvėpavimo takus, prostatos liauką, urogenitalinius audinius ir organus. Jis kaupiasi aplinkoje, kur žemas pH, ir lizosomose (o tai turi didelę reikšmę ligos sukėlėjų, esančių ląstelės ertmėje, likvidavimui). Azitromicino pernešimą taip pat vykdo makrofagai, polimorfonukleariniai leukocitai ir fagocitai. Jis taip pat prasiskverbia pro ląstelių membranas.

Patikimų tyrimų rezultatai patvirtina, kad vaisto kiekis infekcinio uždegimo židiniuose yra 24–34% didesnis nei sveikuose audiniuose ir koreliuoja su uždegiminės edemos intensyvumu. Baktericidinės azitromicino koncentracijos išlieka organizme 5–7 dienas po paskutinės dozės. Prijungimo prie kraujo plazmos baltymų laipsnis skiriasi (nuo 7 iki 50%) ir yra atvirkščiai proporcingas vaisto koncentracijai kraujyje.

Kepenyse azitromicinas dalyvauja demetilinimo procesuose, formuodamas metabolitus, kurie neturi farmakologinio aktyvumo. Jo plazmos klirensas yra gana didelis (630 ml / min.). Pašalinimas iš kraujo serumo vyksta dviem etapais: praėjus 8–24 valandoms po vaisto vartojimo, jo pusinės eliminacijos laikas yra 14–20 valandų, o nuo 24–72 valandų po vartojimo - 41 valandos. Iš tulžies išsiskiria nepakitęs 50% azitromicino, o su šlapimu - 6% suvartotos dozės. Vartojant vaistą kartu su maistu, farmakokinetikos pokyčiai yra reikšmingi: maksimali medžiagos koncentracija sumažėja 52%, o plotas po koncentracijos laiko kreive (AUC) - 43%. Vyresnio amžiaus (65–85 metų) vyrų farmakokinetiniai parametrai nesikeičia, tuo tarpu moterims didžiausia azitromicino koncentracija padidėja 30–50 proc..

Vartojimo indikacijos

Pagal instrukcijas azitromicinas naudojamas ligoms, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai. Tai apima infekcijas:

  • Viršutiniai kvėpavimo takai - tonzilitas, sinusitas, tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas;
  • Apatinė krūtinės dalis - pneumonija, bronchitas;
  • Minkštieji audiniai ir oda - impetiga, erysipelas, dermatozės;
  • Šlapimo takai - uretritas, cervicitas.

Šio antibakterinio vaisto paskyrimas taip pat pateisinamas pradinėje Laimo ligos stadijoje..

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas žmonėms, turintiems padidėjusį jautrumą makrolidams. Jis skiriamas atsargiai pacientams, kurių sutrikusi kepenų ir inkstų veikla..

Azitromicino naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Prieš pradedant gydymą, turite patikrinti jautrumą mikrofloros, kuri sukėlė ligą, paruošimui.

Azitromicino kapsulės ir tabletės geriamos vieną kartą per dieną, valandą prieš valgį arba dvi valandas po jo.

Dėl kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijų suaugusiesiems skiriama 0,5 g pirmąją dieną ir 0,25 g sekančiomis dienomis (nuo 2 iki 5 dienų). Taip pat galima vartoti 0,5 g dozę 3 dienas.

Laimo ligai (boreliozei) gydyti pradiniame etape azitromicinui skiriama 1 g pirmą dieną, po to - 0,5 g..

Dozavimas vaikams nustatomas atsižvelgiant į kūno svorį. Jei vaiko svoris yra didesnis nei 10 kg, pirmą dieną skiriama 10 mg / kg kūno svorio, paskui - 5 mg / kg, arba 3 dienas - po 10 mg / kg..

Praleistą dozę reikia išgerti kuo anksčiau, o kitą dozę vartoti kas 24 valandas.

Antibiotikas atsparus rūgščiai aplinkai ir gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Lengvai prasiskverbia pro odą, minkštuosius audinius, kvėpavimo takus ir Urogenitalinius audinius.

Didelė veikliosios medžiagos koncentracija uždegimo vietoje suteikia nuolatinį baktericidinį poveikį, kuris išlieka 5–7 dienas po paskutinės išgertos dozės išgėrimo. Taip yra dėl trumpos gydymo kurso trukmės (3 ir 5 dienos).

Jei tikimasi, kad tuo pačiu metu bus paskirti antacidiniai vaistai, tada, atsižvelgiant į instrukcijas dėl azitromicino, pertrauka tarp vaistų vartojimo turėtų būti bent 2 valandos..

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis azitromicino vartojimo poveikis yra:

  • Vėmimas;
  • Pykinimas;
  • Meteorizmas;
  • Laikinas kepenų fermentų aktyvumo padidėjimas.

Retais atvejais gali atsirasti odos bėrimas.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra stiprus pykinimas, vėmimas, viduriavimas, klausos praradimas. Kaip terapinės priemonės rekomenduojamas skrandžio plovimas ir simptominis gydymas..

Specialios instrukcijos

Nerekomenduojama vartoti antibiotikų nėštumo metu, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų kūdikiui.

Gydymo šiuo vaistu metu reikia nutraukti žindymą.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Azitromicino vartojimas gali sukelti nepageidaujamą regos organo ir nervų sistemos dalių išsivystymą, todėl pacientai turi būti atsargūs atlikdami darbus, kuriems reikalingas padidėjęs susikaupimas ir susikaupimas..

Vaistų sąveika

Vienu metu vartojant azitromiciną su P-glikoproteino substratais (pavyzdžiui, digoksinu), gali padidėti P-glikoproteino substrato kiekis kraujo serume. Kai digitoksinas arba digoksinas derinamas su azitromicinu, kartais pastebimas reikšmingas širdies glikozidų koncentracijos padidėjimas kraujo plazmoje, o tai padidina glikozidinio intoksikacijos riziką..

Kartu vartojamas azitromicinas (vienkartinė 1000 mg dozė arba kartotinė 1200 mg arba 600 mg dozė) su zidovudinu nedaro įtakos zidovudino ar jo gliukuronido metabolito farmakokinetiniams parametrams (įskaitant išsiskyrimą per inkstus). Tačiau dėl šio antibiotiko vartojimo padidėjo fosforilinto zidovudino, kuris yra kliniškai aktyvus metabolitas, koncentracija periferinio kraujo mononuklearinėse ląstelėse. Klinikinė šio radinio reikšmė išlieka neaiški..

Azitromicinui būdinga nedidelė sąveika su citochromo P sistemos izofermentais450. Kadangi azitromicino ir skalsių alkaloidų derinys teoriškai gali sukelti ergotizmą, šių vaistų kartu vartoti nerekomenduojama..

Azitromicino (500 mg per parą) ir atorvastatino (10 mg per parą) derinys nekeičia atorvastatino lygio kraujo plazmoje (tai patvirtina MMC-CoA reduktazės slopinimo analizė). Tačiau po registracijos buvo gauta informacijos apie atskirus rabdomiolizės atvejus pacientams, kurie tuo pat metu vartojo statinus ir azitromiciną..

Kartu vartojant azitromiciną ir terfenadiną, gali išsivystyti tokie simptomai kaip aritmija ir QT intervalo pailgėjimas. Šio makrolidų grupės antibiotiko derinys su disopiramidu gali sukelti skilvelių virpėjimą, kai pasireiškia lovastatino - rabdomiolizė, o kartu vartojant rifabutiną padidėja leukopenijos ir neutropenijos rizika..

Azitromicino ir ciklosporino derinys sukelia pastarųjų medžiagų apykaitos sutrikimus, padidindamas ciklosporino sukeliamų šalutinių ir toksinių reakcijų riziką..

Magnio ir aliuminio turintys antacidai, maistas ir etanolis slopina ir mažina azitromicino absorbciją.

Kartu paskyrus terapines azitromicino ir varfarino dozes, protrombino laikas nepakinta, tačiau, atsižvelgiant į tai, kad varfarino ir makrolidų sąveika gali išprovokuoti antikoaguliantų poveikio padidėjimą, būtina atidžiai stebėti pacientų protrombino laiką..

Kartu vartojamas azitromicinas ir ergotaminas arba dihidroergotaminas sustiprina pastarojo toksiškumą, išreikštą disestezija ir vazospazmu. Dėl šio antibiotiko ir triazolamo vartojimo sumažėja triazolamo klirensas ir padidėja farmakologinis poveikis..

Azitromicinas slopina ekskreciją ir padidina felodipino, cikloserino, metilprednizolono, netiesioginių antikoaguliantų, taip pat vaistų, kuriems taikoma mikrosominė oksidacija, kiekį plazmoje ir toksiškumą (geriamieji hipoglikeminiai vaistai, karbamazepinas, bromokriptinas, fenitoinas, terfenadinas, ciklosporamidinė rūgštis, sporipipiramidinė rūgštis, sporipipiramidinė rūgštis, sporipipiramidinė rūgštis, sporipipiramidinė rūgštis, sporipipiramidinė rūgštis). heksobarbitalio, teofilino ir kitų ksantino darinių) dėl azitromicino slopinamų mikrosominių oksidacijos procesų hepatocituose. Chloramfenikolis ir tetraciklinas padidina azitromicino efektyvumą, o linkozamidai jį sumažina.

Analogai

Veikliojoje medžiagoje azitromicinas yra šie vaistai:

Pagal veikimo mechanizmą azitromicino analogai yra šie:

Sandėliavimo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Išduodama pagal receptą.

Atsiliepimai apie azitromiciną

Daugeliu atvejų atsiliepimai apie azitromiciną, kuriuos palieka pacientai, kenčiantys nuo priekinio sinusito, sinusito, tonzilito, chlamidijos ir kitų ligų, kurias sukelia vaistas jautrūs mikroorganizmai, yra teigiami. Tai yra pakankamai stipri priemonė kovoti su bakterine infekcija, kurią pacientai gerai toleruoja, o nepageidaujamos reakcijos gydymo metu atsiranda nedažnai ir greitai išnyksta pasibaigus priėmimo laikotarpiui..

Gydytojai taip pat palankiai kalba apie azitromiciną, atkreipdami dėmesį į jo imunomoduliacinį ir priešuždegiminį poveikį, vaikams tinkamos vaisto formos buvimą, aukštą efektyvumą ir puikias baktericidines savybes, susijusias su kvėpavimo organus veikiančių infekcinių ligų sukėlėjais (dėl to, kad audiniuose susidaro didelė koncentracija), galimybė naudoti nėštumo metu, taip pat sergant ligomis, kurias sukelia mikroorganizmai, dauginantis ląstelėse (ypač chlamidijos ir mikoplazmos).

Azitromicinas turi postantibiotinį poveikį, dėl kurio sumažėja gydymo kurso trukmė. Taip pat veikiant vaistui, net jam atsparios bakterijos tampa jautresnės imuninės gynybos veiksnių poveikiui. Skirtingai nuo eritromicino, antibiotikas nėra sunaikinamas rūgščioje skrandžio aplinkoje ir šiek tiek veikia virškinimo trakto judrumą..

Azitromicino kaina vaistinėse

Vidutiniškai 250 mg kapsulės azitromicino kaina, priklausomai nuo gamintojo, yra 46‒122 rubliai (pakuotėje yra 6 vnt.). Pirkite plėvele dengtas tabletes Azitromicinas, kurio dozė yra 500 mg už maždaug 55–136 rublius (pakuotėje yra 3 vnt.), 125 mg dozė - už 177–226 rublius (pakuotėje yra 6 vnt.)..

Azitromicinas 500

Sudėtis

veiklioji medžiaga: azitromicinas;

1 dengtoje tabletėje yra azitromicino, atitinkančio 250 mg, 500 mg arba 1000 mg bevandenio azitromicino;

Azitromicinas 250: mikrokristalinė celiuliozė, kalcio vandenilio fosfatas, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilo sulfatas, natrio krakmolas (A tipas);

tabletės apvalkalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E172)

Azitromicinas 500: mikrokristalinė celiuliozė, kukurūzų krakmolas, povidonas, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, natrio krakmolas (A tipas);

tabletės apvalkalas: hipromeliozė, titano dioksidas (E 171), geltonasis geležies oksidas (E172)

Azitromicinas 1000: kalcio vandenilio fosfatas, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, magnio stearatas, talkas, koloidinis silicio dioksidas, natrio krakmolas (A rūšis);

tabletės apvalkalas: hidroksipropilmetilceliuliozė, polietilenglikolis 6000, titano dioksidas (E 171), talkas, geltonasis geležies oksidas (E 172).

Dozavimo forma

Plėvele dengtos tabletės.

Pagrindinės fizinės ir cheminės savybės:

tabletės po 250 mg geltonos apvalios abipus išgaubtos plėvele dengtos tabletės

tabletės po 500 mg geltonos pailgos abipus išgaubtos, su įbrėžimu vienoje pusėje, o iš kitos pusės - lygios, plėvele dengtos tabletės

tabletės po 1000 mg geltonos pailgos abipus išgaubtos, su įbrėžimu vienoje pusėje, o iš kitos pusės - lygios, plėvele dengtos tabletės.

Farmakologinė grupė

Antibakteriniai vaistai sisteminiam naudojimui. Makrolidai, linkozamidai ir streptograminai. Azitromicinas. ATX kodas J01F A10.

Farmakologinės savybės

Azitromicinas yra makrolidų grupės antibiotikų - azalidų, turinčių platų antimikrobinio poveikio spektrą, atstovas. Azitromicino veikimo mechanizmas yra slopinti bakterijų baltymų sintezę, jungiantis prie ribosomų 50 S subvienetų ir užkertant kelią peptidų perkėlimui, nesant įtakos polinukleotidų sintezei..

Atsparumas azitromicinui gali būti įgimtas arba įgytas. Streptococcus pneumoniae, beta hemolizinių A grupės streptokokų, Enterococcus faecalis ir Staphylococcus aureus, įskaitant meticilinui atsparų Staphylococcus aureus (MRSA), atsparumas eritromicinui, azitromicinui ir kitiems makrolamidams yra visiškai atsparus..

Azitromicino antimikrobinio poveikio spektras.

Farmakokinetika. Išgerto vaisto biologinis prieinamumas yra maždaug 37%. Didžiausia koncentracija kraujo serume pasiekiama praėjus 2–3 valandoms po vaisto vartojimo. Išgėrus, azitromicinas pasiskirsto visame kūne. Farmakokinetikos tyrimais nustatyta, kad azitromi-alavo koncentracija audiniuose yra žymiai didesnė (50 kartų) nei kraujo plazmoje, o tai rodo stiprų vaisto prisijungimą prie audinių..

Plazmos baltymų prisijungimas kinta priklausomai nuo koncentracijos plazmoje ir svyruoja nuo 12% (esant 0,5 μg / ml) iki 52% (esant 0,05 μg / ml) serume. Pasiskirstymo tūris, esant pastoviai būsenai (VV ss), buvo 31,1 l / kg.

Galutinis pusinės eliminacijos laikas plazmoje visiškai atspindi audinių pusinės eliminacijos periodą per 2–4 dienas.

Maždaug 12% azitromicino dozės išsiskiria su šlapimu nepakitęs per kitas tris dienas. Žmogaus tulžyje nustatyta ypač didelė nepakitusi azitromicino koncentracija. Taip pat buvo nustatyta dešimt metabolitų tulžyje, kurie susidarė dėl N- ir O-demetilinimo, žiedų hidroksilinimą dezosaminu ir aglikonu ir kladinozės skaidymą konjugatu. Skystosios chromatografijos ir mikrobiologinių analizių rezultatų palyginimas parodė, kad azitromicino metabolitai nėra mikrobiologiškai aktyvūs..

Indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia azitromicinui jautrūs mikroorganizmai:

  • ENT organai (bakterinis faringitas / tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas).
  • Kvėpavimo takų infekcijos (bakterinis bronchitas, bendruomenės įgyta pneumonija).
  • Odos ir minkštųjų audinių infekcinės eritema migrans (pradinė Laimo ligos stadija), erysipelas, impetiga, antrinė piodermatozė, vidutinio sunkumo spuogai vulgaris.
  • Lytiniu keliu plintančios infekcijos: nekomplikuotos lytinių organų infekcijos dėl Chlamydia trachomatis.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas azitromicinui ar kitiems makrolidų ir ketolidų grupės antibiotikams bei pagalbinėms medžiagoms. Dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino negalima skirti kartu su skalsių dariniais.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitos sąveikos formos

Azitromiciną reikia atsargiai skirti pacientams, vartojantiems kitus vaistus, kurie gali pailginti QT intervalą..

Antacidiniai vaistai: Pacientai, kurie vartoja azitromiciną ir antacidinius vaistus, neturėtų vartoti šių vaistų tuo pačiu metu. Vienu metu vartojant pailginto atpalaidavimo granules geriamajai suspensijai, vartojant vienkartinę 20 ml Maalox dozę (aliuminio hidroksido ir magnio hidroksido), azitromicino absorbcijos dažnis ir laipsnis nepakito..

Atorvastatinas: Vienu metu vartojant atorvastatiną (10 mg per dieną) ir azitromiciną (500 mg per parą), atorvastatino koncentracija plazmoje nepakito (remiantis HMG CoA reduktazės slopinimo analize). Tačiau po registracijos buvo rabdomiolizės atvejų pacientams, vartojusiems azitromiciną kartu su statinais..

Digoksinas: Nustatyta, kad kartu vartojant makrolidinius antibiotikus, įskaitant azitromiciną, su P-glikoproteinų substratais, tokiais kaip digoksinas, padidėja P-glikoproteino substrato kiekis serume. Todėl kartu vartojant azitromiciną ir P-glikoproteinų substratus, tokius kaip digoksinas, reikėtų atsižvelgti į galimybę padidinti digoksino koncentraciją kraujo serume..

Didanozinas: Šešiems asmenims, vartojantiems po 1200 mg azitromicino per parą su 400 mg didanozino, poveikis didanozino farmakokinetikai, palyginti su placebu, nedarė jokio poveikio..

Efavirenzas. Kartu skiriant vienkartines 600 mg azitromicino ir 400 mg efavirenzo dozes 7 dienas per parą, kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos nesukelia..

Zidovudinas: 1000 mg vienkartinės dozės ir 1200 mg arba 600 mg kartotinės azitromicino dozės nepadarė įtakos zidovudino ar jo gliukurono metabolitų farmakokinetikai plazmoje ir ekskrecijai su šlapimu. Tačiau vartojant azitromiciną padidėjo fosforilinto zidovudino, kliniškai aktyvaus metabolito, koncentracija mononuklearinėse ląstelėse periferinėje kraujotakoje. Klinikinė šių duomenų reikšmė nebuvo išaiškinta, tačiau gali būti naudinga pacientams.

Indinaviras: tuo pačiu metu vartojant vienkartinę 1200 mg azitromicino dozę, statistiškai reikšmingo poveikio indinaviro, vartojamo 800 mg 3 kartus per dieną 5 dienas, farmakokinetikai nėra..

Karbamazepino farmakokinetinės sąveikos su sveikais savanoriais tyrime azitromicinas nedarė reikšmingo poveikio karbamazepino koncentracijai plazmoje ar jo aktyviems metabolitams..

Netiesioginiai antikoaguliantai: atliekant farmakokinetinės sąveikos tyrimą, azitromicinas nepakeitė vienkartinės 15 mg varfarino dozės, skirtos sveikiems savanoriams, antikoaguliantų poveikio, tačiau po pateikimo į rinką buvo pranešta apie padidėjusį kraujavimo polinkį tuo pačiu metu vartojant azitromicino ir varfarino ar kumarino koaguliantus. Reikėtų atkreipti dėmesį į protrombino laiko stebėjimo dažnumą.

Metilprednizolonas: Farmakokinetinės sąveikos su sveikais savanoriais tyrime azitromicinas reikšmingos įtakos metilprednizolono farmakokinetikai neturėjo..

Midazolamas: sveikiems savanoriams tuo pat metu vartojant 500 mg azitromicino 3 dienas, kliniškai reikšmingų midazolamo farmakokinetikos ir farmakodinamikos pokyčių nepasireiškė..

Nelfinaviras: Kartu vartojant azitromiciną (1200 mg) ir nelfinavirą esant pusiausvyros koncentracijai (750 mg 3 kartus per dieną), padidėja azitromicino koncentracija. Kliniškai reikšmingo šalutinio poveikio nepastebėta, todėl dozės koreguoti nereikia.

Ragai: atsižvelgiant į teorinę ergotizmo galimybę, nerekomenduojama kartu skirti azitromicino su skalsių dariniais..

Azitromicinas neturi reikšmingos sąveikos su citochromo P450 kepenų sistema. Manoma, kad vaistas neturi farmakokinetinės vaistų sąveikos, jis stebimas vartojant eritromiciną ir kitus makrolidus. Azitromicinas per citochromo metabolitų kompleksą nesukelia ir neaktyvina citochromo P450..

Atlikti azitromicino ir šių vaistų vartojimo farmakokinetiniai tyrimai, kurių metabolizmas daugiausia vyksta dalyvaujant citochromui P450.

Rifabutinas: Kartu vartojami azitromicinas ir rifabutinas nepaveikė šių vaistų koncentracijos kraujo serume. Tiriamiesiems, vartojantiems ir azitromicino, ir rifabutino, pastebėta neutropenija. Nors neutropenija buvo susijusi su rifabutinu, priežastinis ryšys su kartu vartojamu azitromicinu nenustatytas.

Sildenafilis: sveikų vyrų savanorių organizme azitromicino (500 mg per parą 3 dienas) poveikio sildenafilio ar jo pagrindinio cirkuliuojančio metabolito AUC ir C max nenustatyta..

Teofilinas: sveikiems savanoriams vartojant azitromiciną ir teofiliną, azitromicinas nedarė įtakos teofilino farmakokinetikai. Teofilino ir kitų makrolidų grupės antibiotikų vartojimas kartais padidino teofilino kiekį serume.

Terfenadinas: Farmakokinetikos tyrimuose nepastebėta sąveikos tarp azitromicino ir terfenadino. Kaip ir kitus makrolidinius antibiotikus, azitromiciną reikia vartoti atsargiai kartu su terfenadinu.

Triazolamas: tuo pat metu vartojant 500 mg azitromicino pirmąją dieną ir 250 mg antrąją dieną su 0,125 mg triazolamo, reikšmingas poveikis triazolamo farmakokinetiniams parametrams, palyginti su triazolamu ir placebu, nebuvo reikšmingas..

Trimetoprimas / sulfametoksazolas: tuo pačiu metu 7 dienas vartojant dvigubą trimetoprimo / sulfametoksazolo koncentraciją (160 mg / 800 mg), vartojant 1200 mg azitromicino 7 dieną, reikšmingo poveikio trimetoprimo ar sulfametoksazolo maksimaliai koncentracijai, bendrajai ekspozicijai ar ekskrecijai su šlapimu neparodė. Azitromicino koncentracija serume atitiko kitų tyrimų duomenis.

Flukonazolas: Vienkartinė vienkartinė 1200 mg azitromicino dozė nekeičia vienkartinės 800 mg flukonazolo dozės farmakokinetikos. Bendras azitromicino ekspozicija ir jo pusinės eliminacijos laikas nepasikeitė tuo pat metu vartojant flukonazolą, tačiau azitromicino C max (18%) sumažėjo kliniškai nereikšmingai..

Cetirizinas: sveikiems savanoriams, 5 dienas kartu vartojantiems azitromiciną kartu su 20 mg cetirizinu pusiausvyros būsenoje, nepastebėta jokių farmakokinetinės sąveikos reiškinių ar reikšmingų QT intervalo pokyčių..

Ciklosporinas: Farmakokinetikos tyrimuose, kuriuose dalyvavo sveiki savanoriai, kurie 3 dienas vartojo 500 mg azitromicino per parą, o po to vartojo vieną 10 mg / kg ciklosporino dozę, reikšmingai padidėjo ciklosporino Cmax ir AUC0-5. Todėl reikia atsargiai apsvarstyti galimybę kartu vartoti šiuos vaistus. Jei manoma, kad sudėtingas gydymas yra būtinas, reikia atidžiai stebėti ciklosporino kiekį kraujyje ir atitinkamai pakoreguoti dozę.

Cimetidinas: atliekant vienkartinės cimetidino dozės, išgertos 2:00 prieš vartojant azitromiciną, poveikį azitromicino farmakokinetikai, azitromicino farmakokinetikos pokyčių nepastebėta..

Programos ypatybės

Padidėjęs jautrumas: kaip ir vartojant eritromiciną bei kitus makrolidus, pranešta apie retas sunkias alergines reakcijas, įskaitant angioneurozinę edemą ir anafilaksiją (retai mirtiną), dermatologines reakcijas, įskaitant Stivenso ir Johnsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę (retai). - mirtini) ir narkotikų išsiveržimai su eozinofilijos simptomais ir sisteminiais simptomais (žr.

Jei atsiranda alerginė reakcija, vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pradėti tinkamą gydymą. Gydytojas turėtų žinoti, kad nutraukus simptominį gydymą, alergijos simptomai gali pasikartoti.

Kepenų funkcijos sutrikimas: Kadangi pagrindinis azitromicino šalinimo būdas yra kepenys, pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga, azitromiciną reikia vartoti atsargiai. Gauta pranešimų apie fulminanto hepatito atvejus, sukeliančius gyvybei pavojingą kepenų funkcijos sutrikimą vartojant azitromiciną. Kai kurie pacientai galėjo sirgti kepenų liga arba vartojo kitus hepatotoksinius vaistus.

Kepenų funkcijos testai / tyrimai turėtų būti atliekami, jei atsiranda kepenų funkcijos sutrikimo požymių ir simptomų, tokių kaip astenija, greitai vystosi ir lydi gelta, tamsus šlapimas, polinkis į kraujavimą ar kepenų encefalopatija..

Nustačius kepenų funkcijos sutrikimą, azitromicino vartojimą reikia nutraukti..

Ragai: pacientams, vartojantiems skalsių darinius, tuo pačiu metu vartojami makrolidų grupės antibiotikai prisideda prie greito ergotizmo vystymosi. Duomenų apie ragų ir azitromicino sąveikos galimybę nėra. Tačiau dėl teorinės ergotizmo galimybės azitromicino negalima skirti kartu su skalsių dariniais..

Sutrikusi inkstų funkcija. Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (glomerulų filtracijos greitis

QT intervalo pailginimas. Vartojant kitus makrolidų grupės antibiotikus, pastebėta užsitęsusi širdies repolarizacija ir QT intervalas, padidėjęs širdies aritmijų ir prieširdžių virpėjimo (torsade de pointes) pavojus. Todėl, kadangi dėl šių situacijų gali padidėti skilvelių aritmijų (įskaitant „pirouette“ tipo paroksizminę skilvelių tachikardiją), kurios gali būti mirtinos, rizika, azitromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, esant dabartinėms sąlygoms, kurios prisideda prie aritmijų atsiradimo (ypač moterims ir pagyvenusiems žmonėms). ), būtent pacientams:

  • su įgimtu ar registruotu QT intervalo pailgėjimu;
  • kurie šiuo metu yra gydomi kitais vaistais, kurie, kaip žinoma, prailgina QT intervalą, tokiais kaip IA klasės (chinidinas ir prokainamidas) ir III (dofetilidas, amiodaronas ir sotalolis) antiaritminiai vaistai, cisapridas ir terfenadinas, antipsichoziniai vaistai, tokie kaip pimozidas. ; antidepresantai, tokie kaip citalopramas; taip pat fluorokvinolonai, tokie kaip moksifloksacinas ir levofloksacinas;
  • su sutrikusia elektrolitų apykaita, ypač esant hipokalemijai ir hipomagnezemijai;
  • sergant kliniškai reikšminga bradikardija, aritmija ar sunkiu širdies nepakankamumu.

Streptokokinės infekcijos: Azitromicinas paprastai yra veiksmingas gydant streptokoką burnos ir ryklės srityje, tačiau nėra duomenų, įrodančių azitromicino veiksmingumą užkertant kelią ūminiam reumatoidiniam artritui. Jei įtariama, kad anaerobiniai mikroorganizmai sukelia infekciją, kartu su azitromicinu turi būti vartojamas antimikrobinis vaistas, turintis anaerobinį aktyvumą.

Superinfekcija: kaip ir kiti antibakteriniai vaistai, yra superinfekcijos galimybė (pvz., Mikozės)..

Gauta pranešimų apie su Clostridium difficile susijusį viduriavimą (CDAD) vartojant beveik visus antibakterinius vaistus, įskaitant azitromiciną, kurio sunkumas svyruoja nuo lengvo viduriavimo iki mirtino kolito. Antibakterinis gydymas keičia normalią storosios žarnos florą, todėl C užauga.

C. difficile gamina toksinus A ir B, kurie prisideda prie CDAD vystymosi. C. difficile padermės, kurios gamina daugiau toksinų, yra susijusios su padidėjusiu sergamumu ir mirštamumu, nes šios infekcijos gali būti atsparios antimikrobiniam gydymui ir gali reikėti kolektomijos. Visiems pacientams, kuriems būdingas viduriavimas dėl antibiotikų, turėtų būti atsižvelgiama į CDAD išsivystymą. Būtina kruopšti ligos istorija, nes pranešta, kad CDAD įmanoma per 2 mėnesius nuo antibiotikų vartojimo.

Myasthenia gravis: pacientams, gydomiems azitromicinu, pranešta apie myasthenia gravis simptomų paūmėjimą ar naują miasteninio sindromo vystymąsi..

Taikymas nėštumo ar žindymo laikotarpiu

Poveikis gyvūnų reprodukcinei funkcijai buvo atliktas įvedant dozes, atitinkančias vidutiniškai toksiškas motinos organizmo dozes. Šių tyrimų metu nebuvo duomenų apie azitromicino toksinį poveikį vaisiui. Tačiau nėra tinkamų ir gerai kontroliuojamų nėščių moterų tyrimų. Kadangi poveikio gyvūnų reprodukcinei funkcijai tyrimai ne visada atitinka poveikį žmonėms, azitromiciną nėštumo metu reikia skirti tik dėl sveikatos priežasčių..

Buvo pranešta, kad azitromicinas patenka į motinos pieną, tačiau nebuvo svarbių ir tinkamai kontroliuojamų klinikinių tyrimų, kurie leistų apibūdinti azitromicino išsiskyrimo į motinos pieną farmakokinetiką. Azitromiciną žindyti galima tik tais atvejais, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaikui..

Vaisingumo tyrimai buvo atlikti su žiurkėmis; pavartojus azitromicino, nėštumo dažnis sumažėjo. Šių duomenų svarba žmonėms nežinoma..

Galimybė paveikti reakcijos greitį vairuojant ar vairuojant kitus mechanizmus

Kadangi azitromicinas gali sukelti tam tikrus nervų sistemos sutrikimus (žr. Skyrių „Nepalankios reakcijos“), nerekomenduojama jo naudoti vairuojant transporto priemones ir dirbant su kitais mechanizmais..

Vartojimo būdas ir dozavimas

Suaugusieji ir vaikai, sveriantys daugiau kaip 45 kg.

Azitromiciną reikia vartoti 1:00 prieš arba 2:00 po valgio, nes tuo pat metu vartojant maistą, jo absorbcija sutrikdoma. Vaistas vartojamas 1 kartą per dieną. Tabletes nurykite nekramtydami..

Sergant ENT organų, kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis (išskyrus eritemos migreną): bendra dozė yra 1500 mg, 500 mg vieną kartą per parą 3 dienas..

Sergant eritema migranai: bendra azitromicino dozė yra 3 g, suaugusiesiems - 1 kartą per dieną 5 dienas: 1 diena - 1 g, po to 500 mg nuo 2 iki 5 dienos..

Lytiškai plintančioms infekcijoms (nekomplikuotas uretritas / cervicitas): 1 g vieną kartą; kurso dozė - 1 g.

Dėl spuogų vulgaris: rekomenduojama bendra dozė yra 6 g. Rekomenduojamas toks gydymo režimas: per pirmąsias 3 dienas paskirti 500 mg kartą per parą, kitas 9 savaites - 500 mg kartą per savaitę, o antrą savaitę vartoti tabletę po 7 dienų. po pirmosios tabletės dozės ir po 8 sekančių dozių reikia gerti kas 7 dienas.

Jei praleidžiama 1 vaisto dozė, praleista dozė turi būti geriama kuo anksčiau, o paskesnė - kas 24 valandas..

Senyvo amžiaus pacientai.

Senyvo amžiaus pacientams nereikia keisti dozės.

Kadangi senyvo amžiaus pacientams gali kilti širdies elektrinio laidumo sutrikimų, rekomenduojama atsargiai vartoti azitromiciną, nes yra širdies aritmijų ir torsade de pointes aritmijų rizika..

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Pacientams, kurių inkstų funkcija šiek tiek sutrikusi (glomerulų filtracijos greitis 10–80 ml / min.), Gali būti skiriama ta pati dozė, ir pacientams, kurių inkstų funkcija normali. Azitromiciną reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių inkstų funkcija labai sutrikusi (glomerulų filtracijos greitis

Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla.

Kadangi azitromicinas metabolizuojamas kepenyse ir šalinamas su tulžimi, vaisto negalima vartoti pacientams, sergantiems sunkia kepenų liga. Tyrimai, susiję su tokių pacientų gydymu azitromicinu, nebuvo atlikti.

Vaistas turėtų būti vartojamas vaikams, sveriantiems ≥ 45 kg. Vaikams, sveriantiems ≤ 45 kg, duokite azitromicino kita vaisto forma, pavyzdžiui, suspensija.

Perdozavimas

Klinikinio azitromicino vartojimo patirtis rodo, kad šalutinis poveikis, atsirandantis išgėrus didesnes nei rekomenduojamas vaisto dozes, yra panašus į tą, kuris pastebimas vartojant įprastas terapines dozes. Tipiški perdozavimo simptomai: grįžtamasis klausos sutrikimas, stiprus pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Perdozavus būtina vartoti aktyvuotos anglies ir atlikti simptominę terapiją, kurios tikslas - palaikyti gyvybines kūno funkcijas..

Azitromicinas yra gerai toleruojamas ir turi nedaug šalutinių reiškinių.

Šalutinio poveikio vertinimas grindžiamas klasifikacija, atsižvelgiant į reakcijų dažnį: labai dažnai (≥ 10%); dažnai (≥ 1%, pranešimai Prenumeruoti

Azitromicino (azitromicino) vartojimo instrukcijos

Rinkodaros teisės turėtojas:

Dozavimo formos

reg. Ne: LP-000887, data: 2011-10-18 - Dabartinė
Azitromicinas
reg. Ne: LP-000887, data: 2011-10-18 - Dabartinė

Vaisto azitromicino išleidimo forma, pakuotė ir sudėtis

Kapsulės1 dangtelis.
azitromicino250 mg

3 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
3 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.

Kapsulės1 dangtelis.
azitromicino500 mg

3 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
3 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Plataus veikimo antibakterinis vaistas iš makrolidų-azalidų grupės veikia bakteriostatiškai. Jungdamasis prie 50S ribosomos subvieneto, jis slopina peptido translokazę transliacijos etape, slopina baltymų sintezę, lėtina bakterijų augimą ir dauginimąsi, didelėmis koncentracijomis pasižymi baktericidiniu poveikiu. Poveikis tarpląsteliniams ir tarpląsteliniams patogenams.

Iš pradžių mikroorganizmai gali būti atsparūs antibiotikams arba įgyti atsparumą antibiotikams.

Mikroorganizmų jautrumo azitromicinui skalė (mažiausia slopinamoji koncentracija (MIC), mg / L):

MikroorganizmaiMIK, mg / l
JautrusTvarus
Staphylococcus spp.≤ 1> 2
Staphylococcus spp. A, B, C, G grupės≤ 0,25> 0,5
Streptococcus pneumoniae≤ 0,25> 0,5
Haemophilus influenzae≤0,12> 4
Moraxella catarrhalis≤ 0,5> 0,5
Neisseria gonorrhoeae≤ 0,25> 0,5

aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Staphylococcus aureus (jautrus metilcilinui), Streptococcus pneumoniae (jautrus penicilinui), Streptococcus pyogenes;

aerobiniai gramneigiami mikroorganizmai: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

anaerobiniai mikroorganizmai: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

Kiti: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Vidutiniškai jautrus arba nejautrus:

aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Streptococcus pneumoniae (vidutiniškai jautrus arba atsparus penicilinui).

aerobiniai gramteigiami mikroorganizmai: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (atsparūs meticilinui), Staphylococus aureus (įskaitant paūmėjusius meticilinui padermes), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. A grupė (beta hemolizinė). Azitromicinas nėra aktyvus prieš eritromicinui atsparias gramteigiamų bakterijų padermes.

Bacteroides fragilis grupė.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, azitromicinas gerai absorbuojamas ir greitai pasiskirsto organizme. Biologinis prieinamumas sušvirkštus vienkartinę 0,5 g - 37% dozę („pirmojo praleidimo“ per kepenis poveikis), C max išgėrus 0,5 g - 0,4 mg / l, laikas maksimaliai koncentracijai pasiekti (TC max) - 2–3 valandos.

Koncentracija audiniuose ir ląstelėse yra 10–50 kartų didesnė nei kraujo serume. V d - 31,1 l / kg, prisijungimas prie plazmos baltymų yra atvirkščiai proporcingas koncentracijai kraujyje ir palieka 7–50 proc..

Azitromicinas yra atsparus rūgštims, lipofilas. Jis lengvai praeina per histohematogeninius barjerus, gerai įsiskverbia į kvėpavimo takus, Urogenitalinius organus ir audinius, įskaitant. į prostatos liauką, odą ir minkštuosius audinius. Taip pat fagocitai (polimorfonukleariniai leukocitai ir makrofagai) pernešami į infekcijos vietą, kur išsiskiria esant bakterijoms. Prasiskverbia per ląstelių membranas ir sukuria jose didelę koncentraciją, o tai ypač svarbu tarpląsteliniams patogenams naikinti. Infekcijos židiniuose koncentracija yra 24–34% didesnė nei sveikuose audiniuose ir koreliuoja su uždegiminio proceso sunkumu. Išlieka veiksmingos koncentracijos 5-7 dienas po paskutinės dozės.

Jis demetiliuojamas kepenyse, susidarantys metabolitai yra neaktyvūs. Izofermentai CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 dalyvauja azitromicino metabolizme, kurio inhibitoriai yra. Plazmos klirensas - 630 ml / min: T 1/2 tarp 8 ir 24 valandų po vartojimo - 14-20 valandų, T 1/2 - nuo 24 iki 72 valandų - 41 valandos.

Daugiau kaip 50% azitromicino išsiskiria per žarnyną, 6% - per inkstus. Maistas žymiai keičia farmakokinetiką, padidėjus C max (31%), AUC nesikeičia.

Vyresnio amžiaus (65–85 metų) vyrų farmakokinetiniai parametrai nesikeičia, moterims C max padidėja (30–50%)..

Indikacijos vaistui Azitromicinas

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia narkotikai jautrūs mikroorganizmai:

  • viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcijos: faringitas, tonzilitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas;
  • apatinių kvėpavimo takų infekcijos: ūmus bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, pneumonija, įskaitant. sukeltas netipinių patogenų;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos: dažni vidutinio sunkumo spuogai, erysipelas, impetiga, antrinės užkrėstos dermatozės;
  • pradinė Laimo ligos (boreliozės) stadija - eritema migrans (eritema migrans);
  • šlapimo takų infekcijos, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas).
Atidarykite ICD-10 kodų sąrašą
TLK-10 kodasNurodymas
A31.0Plaučių mikobakterijų infekcija
A46Erysipelas
A48.1Legionierių liga
A56.0Apatinių šlapimo takų chlamidinės infekcijos
A56.1Dubens organų ir kitų Urogenitalinių organų chlamidinės infekcijos
A56.4Chlamidialinis faringitas
A69.2Laimo ligos
H66Supuperacinis ir nepatikslintas vidurinės ausies uždegimas
J00Ūmus nosiaryklės uždegimas (sloga)
J01Ūminis sinusitas
J02Ūminis faringitas
J03Ūminis tonzilitas
J04Ūminis laringitas ir tracheitas
J15Bakterinė pneumonija, neklasifikuojama kitur
J16Pneumonija dėl kitų infekcijos sukėlėjų, neklasifikuojamų kitur
J16.0Chlamidinė pneumonija
J20Ūminis bronchitas
J31Lėtinis rinitas, nosiaryklės ir faringitas
J32Lėtinis sinusitas
J35.0Lėtinis tonzilitas
J37Lėtinis laringitas ir laringotracheitas
J42Lėtinis bronchitas, nepatikslintas
L01Impetigas
L02Odos abscesas, furunkulas ir karbunkulas
L03Flegmonas
L08.0Pioderma
L30.3Infekcinis dermatitas (infekcinė egzema)
L70Aknė
N30Cistitas
N34Uretritas ir šlaplės sindromas
N72Gimdos kaklelio uždegiminė liga (įskaitant cervicitą, endocervicitą, egzocervicitą)

Dozavimo režimas

Azitromicinas geriamas per burną 1 kartą per dieną, po 500 mg, nepriklausomai nuo maisto vartojimo.

Suaugusieji (įskaitant senyvus žmones) ir vyresni nei 12 metų vaikai, sveriantys virš 45 kg

Viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, odos ir minkštųjų audinių infekcijos: 500 mg 1 kartą per dieną 3 dienas (kurso dozė - 1,5 g)..

Vidutinio sunkumo paprastiesiems spuogams: 2 dangteliai. 250 mg 1 kartą per dieną 3 dienas, po to 250 mg 2 kartus per savaitę 9 dienas. Antraštės dozė - 6,0 g.

Su migrenos eritema: pirmąją dieną kartu 2 dangtelius. 500 mg, tada nuo 2 iki 5 dienos, 500 mg per parą. Antraštės dozė 3,0 g.

Šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia Chlamydia trachomatis (uretritas, cervicitas): 2 dangtelius vienu metu. Kiekviena po 500 mg.

Receptas pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi: pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcija (CC> 40 ml / min.), Koreguoti nereikia..

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas, laisvos išmatos, vidurių pūtimas, nevirškinimas, anoreksija, vidurių užkietėjimas, liežuvio spalva, pseudomembraninis kolitas, cholestazinė gelta, hepatitas, kepenų funkcijos laboratorinių rodiklių pokyčiai, kepenų nepakankamumas, kepenų nekrozė. (gali būti mirtina).

Alerginės reakcijos: niežėjimas, odos bėrimai, angioneurozinė edema, dilgėlinė, jautrumas šviesai, anafilaksinė reakcija (retais atvejais mirtina), daugiaformė eritema, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nkrolizė..

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: širdies plakimas, aritmija, skilvelinė tachikardija, padidėjęs QT intervalas, dvikryptė skilvelinė tachikardija.

Nervų sistema: galvos svaigimas / galvos sukimasis, galvos skausmas, traukuliai, mieguistumas, parestezija, astenija, nemiga, hiperaktyvumas, agresyvumas, nerimas, nervingumas.

Iš pojūčių: spengimas ausyse, grįžtamasis klausos sutrikimas iki kurtumo (ilgą laiką vartojant dideles dozes), pablogėjęs skonio ir kvapo suvokimas..

Iš kraujotakos ir limfinės sistemos: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iš raumenų ir kaulų sistemos: artralgija.

Iš Urogenitalinės sistemos: intersticinis nefritas, ūmus inkstų nepakankamumas.

Kiti: vaginitas, kandidozė.

Kontraindikacijos vartoti

  • sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas;
  • vaikai iki 12 metų, kurių kūno svoris mažesnis nei 45 kg (šiai vaisto formai);
  • žindymas;
  • vienalaikis priėmimas naudojant ergotaminą ir dihidroergotaminą;
  • padidėjęs jautrumas makrolidų grupės antibiotikams.
  • vidutinio sunkumo kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas;
  • su aritmijomis ar polinkiu į aritmijas ir QT intervalo pailgėjimą;
  • kartu vartojant terfenadiną, varfariną, digoksiną.

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Azitromiciną nėštumo metu rekomenduojama vartoti tik tais atvejais, kai laukiama nauda iš jo paėmimo motinai nusveria galimą pavojų vaisiui..

Gydant azitromicinu, žindymas sustabdomas.

Prašymas už kepenų funkcijos pažeidimus

Prašymas dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų nepakankamumui.

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (CC> 40 ml / min.), Korekcijos nereikia..

Taikymas vaikams

Vartojimas senyviems pacientams

Specialios instrukcijos

Jei pamiršote pamiršti antibiotiką, praleistą dozę reikia išgerti kuo anksčiau, o kitas dozes - kas 24 valandas..

Nutraukus gydymą azitromicinu, kai kuriems pacientams padidėjusio jautrumo reakcijos gali išlikti ilgą laiką, todėl gali prireikti specialios terapijos, prižiūrint gydytojui..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Atsižvelgiant į centrinės nervų sistemos šalutinio poveikio tikimybę, vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia atsargiai..

Perdozavimas

Simptomai: laikinas klausos praradimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Vaistų sąveika

Antacidiniai vaistai nedaro įtakos azitromicino biologiniam prieinamumui, tačiau sumažina maksimalią koncentraciją kraujyje 30%, todėl vaistą reikia vartoti mažiausiai 1 valandą prieš arba 2 valandas po šių vaistų ir maisto vartojimo..

Vartojant parenteraliai, azitromicinas nedaro įtakos cimetidino, efavirenzo, flukonazolo, indinaviro, midazolamo, triazolamo, ko-trimoksazolo (sulfametoksazolo + trimetoprimo) koncentracijai plazmoje, tačiau kartu negalima vartoti tokios sąveikos galimybės, kai skiriamas azitromicinas..

Jei reikia, kartu su ciklosporinu rekomenduojama kontroliuoti ciklosporino kiekį kraujyje.

Kartu vartojant digoksiną ir azitromiciną, būtina kontroliuoti digoksino koncentraciją kraujyje, nes daugelis makrolidų padidina digoksino absorbciją žarnyne, taip padidindami jo koncentraciją kraujo plazmoje.

Jei būtina vartoti kartu su varfarinu, rekomenduojama atidžiai stebėti protrombino laiką.

Kartu vartojant terfenadiną ir makrolidų klasės antibiotikus, atsiranda aritmija ir pailgėja QT intervalas. Remiantis tuo, negalima atmesti aukščiau išvardytų komplikacijų kartu vartojant terfenadiną ir azitromiciną. Kadangi yra galimybė parenteriniu būdu azitromicinu slopinti CYP3A4 izofermentą, kai jis vartojamas kartu su ciklosporinu, terfenadinu, skalsių alkaloidais, cisapridu, pimozidu, chinidinu, astemizoliu ir kitais vaistais, kurių metabolizmas vyksta dalyvaujant šiam izofermentui, atsižvelgiant į tokios sąveikos galimybę, reikia atsižvelgti į tokios sąveikos galimybę. viduje.

Kai azitromicinas ir zidovudinas vartojami kartu, azitromicinas neturi įtakos zidovudino farmakokinetikos rodikliams kraujo plazmoje ar zidovudino išsiskyrimui per inkstus bei jo gliukuroniniduoto metabolito. Nepaisant to, aktyvaus metabolito, fosforilinto zidovudino, koncentracija padidėja periferinių kraujagyslių mononuklearinėse ląstelėse. Klinikinė šio radinio reikšmė neaiški..

Kartu vartojant makrolidus su ergotaminais ir dihidroergotaminu, toksinis jų poveikis yra įmanomas.

Vaisto azitromicino laikymo sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje.