Tamiflu kapsulės - vartojimo instrukcijos

Registracijos numeris:

Nr. P N012090 / 01, 2005 m. Liepos 15 d
Prekės pavadinimas:

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas:

Cheminis racionalus pavadinimas:

(3R, 4R, 5S) -4-acetilamino-5-amino-3- (1-etilpropoksi) -cikloheksen-1-karboksirūgšties etilo esterio, fosfato

Dozavimo forma

Sudėtis

Vienoje kapsulėje yra:
75 mg oseltamiviro
(98,5 mg oseltamiviro fosfato pavidalu)
Pagalbinės medžiagos:
želatinizuotas krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas

apibūdinimas

Kapsulės

2 kietos želatinos kapsulės. Kūnas - pilkas, nepermatomas; dangtis yra šviesiai geltonas, nepermatomas. Kapsulių turinys yra nuo baltų iki gelsvų miltelių. Ant kapsulės korpuso užrašoma „Roche“, ant dangtelio - „75 mg“.

Farmakoterapinė grupė

ATX kodas [J05AH02]

farmakologinis poveikis

Veiksmo mechanizmas

Antivirusinis vaistas. Oseltamiviro fosfatas yra priešvaistas, jo aktyvusis metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) konkurencingai ir selektyviai slopina A ir B tipo gripo virusų neuraminidazę - fermentą, katalizuojantį naujai susidariusių viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, jų įsiskverbimą į kvėpavimo takų epitelines ląsteles ir tolesnį viruso plitimą. organizme.

Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi bei jo patogeniškumą in vivo, mažina A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo. Jo koncentracija reikalinga fermento aktyvumui slopinti 50% (IC50), yra ties apatine nanomolių diapazono riba.

Efektyvumas

Įrodyta, kad „Tamiflu“ yra veiksmingas gripo prevencijos ir gydymo paaugliams (≥ 12 metų), suaugusiesiems, pagyvenusiems ir senjorams, taip pat vyresniems kaip 1 metų vaikams gripo gydymas. Gydymo pradžioje, ne vėliau kaip per 40 valandų nuo pirmųjų gripo simptomų atsiradimo, „Tamiflu“ žymiai sumažina gripo infekcijos klinikinių pasireiškimų periodą, sumažina jų sunkumą ir sumažina gripo komplikacijų, kurioms reikia vartoti antibiotikus (bronchitas, pneumonija, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas), sutrumpina viruso išsiskyrimo laiką. išsiskiria ir sumažina plotą po viruso titrų laiko kreive.

Vartojamas profilaktikos tikslais, „Tamiflu“ žymiai (92%) ir patikimai sumažina kontaktinių žmonių gripo atvejų skaičių, sumažina viruso plitimo dažnį ir neleidžia virusui perduoti iš vieno šeimos nario į kitą.

Tamiflu nedaro įtakos anti-gripo antikūnų susidarymui, įskaitant antikūnų susidarymą reaguojant į inaktyvuotą gripo vakciną..

Tiriant gripo virusą, buvo atliktas vienas dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas su 1–12 metų (vidutinis 5,3 metų) vaikais, kuriems buvo karščiavimas (> 100 F), kurį lydėjo vienas iš kvėpavimo takų simptomų (kosulys). arba coryza). Šiame tyrime 67% pacientų buvo užkrėsti A virusu, o 33% pacientų - B virusu. Gydymas Tamiflu, kuris buvo pradėtas per 48 valandas nuo simptomų atsiradimo, reikšmingai sutrumpino ligos trukmę 35,8 valandos, palyginti su placebu. Ligos trukmė buvo apibrėžta kaip laikotarpis, kurio reikia norint sumažinti kosulį, sloga, karščiavimą, grįžti į normalią ir normalią veiklą. Vaikų, kuriems išsivystė ūminis vidurinės ausies uždegimas ir kurie vartojo Tamiflu, dalis sumažėjo 40%, palyginti su placebu. Vaikai, kurie vartojo Tamiflu, normalizavosi normaliai ir normaliai, beveik 2 dienomis anksčiau, nei vaikai, kurie vartojo placebą.

Atsparumas virusams

Remiantis iki šiol turimais duomenimis, vartojant „Tamiflu“ gripo profilaktikai (7 dienos) ir sezoniniam (42 dienos) profilaktikai, atsparumo vaistui nepastebėta..

Pacientams, sergantiems gripu, trumpalaikis gripo viruso, turinčio sumažintą neuraminidazės jautrumą oseltamiviro karboksilatui, išskyrimas yra 0,4%. Atsparus virusas pašalinamas iš Tamiflu vartojančių pacientų kūno nepabloginant pacientų klinikinės būklės..

A tipo gripo viruso klinikinių izoliatų atsparumo dažnis neviršija 1,5%. Tarp klinikinių izoliuotų gripo B viruso nebuvo rasta vaistams atsparių padermių.

Farmakokinetika

Siurbimas

Išgėrus oseltamiviro, fosfatas lengvai absorbuojamas virškinimo trakte ir kepenų esterazių būdu labai paverčiamas aktyviu metabolitu. Aktyvaus metabolito koncentracija kraujo plazmoje nustatoma per 30 minučių, beveik maksimali koncentracija pasiekiama praėjus 2–3 valandoms po išgėrimo ir žymiai (daugiau nei 20 kartų) viršija priešvaisto koncentraciją. Bent 75% išgertos dozės patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito pavidalu, mažiau nei 5% - originalaus vaisto pavidalu. Vaistų ir aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto.

Paskirstymas

Vidutinis pasiskirstymo tūris žmonėms (Vss) aktyviojo metabolito yra maždaug 23 litrai.

Šeškų, žiurkių ir triušių eksperimentai parodė, kad aktyvusis metabolitas pasiekia visas pagrindines gripo infekcijos vietas. Šių eksperimentų metu, išgėrus oseltamiviro fosfato, jo aktyvusis metabolitas buvo aptiktas plaučiuose, bronchų plovimo vandenyje, nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje ir trachėjoje, esant tokioms koncentracijoms, kurios suteikia antivirusinį poveikį.

Aktyvaus metabolito jungtis su žmogaus plazmos baltymais yra nereikšminga (apie 3%). Provaistas jungiasi su žmogaus plazmos baltymais 42%, o to nepakanka, kad būtų galima sukelti didelę vaistų sąveiką.

Metabolizmas

Oseltamiviro fosfatas esterazių, kurios daugiausia randamos kepenyse ir žarnyne, labai paverčiamas aktyviu metabolitu. Nei oseltamiviro fosfatas, nei aktyvus metabolitas nėra citochromo P450 sistemos izofermentų substratai ar inhibitoriai..

Pasitraukimas

Absorbuotas oseltamivyras daugiausia (> 90%) išsiskiria virsdamas aktyviu metabolitu. Aktyvus metabolitas toliau neperkeičiamas ir išsiskiria su šlapimu (> 99%). Daugeliui pacientų aktyviojo metabolito pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 6–10 valandų..

Aktyvus metabolitas pašalinamas visiškai (> 99%) per inkstus. Inkstų klirensas (18,8 l / h) viršija glomerulų filtracijos greitį (7,5 l / h), o tai rodo, kad vaistas išsiskiria ir kanalėlių sekrecijos būdu. Mažiau nei 20% radioaktyviai paženklinto vaisto išsiskiria su išmatomis.

Farmakokinetika specialiose grupėse

Pacientai, kuriems yra inkstų pažeidimas

Kai Tamiflu skiriama po 100 mg 2 kartus per dieną 5 dienas pacientams, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų pažeidimas, plotai po koncentracijos plazmoje ir laiko kreive (AUC) yra atvirkščiai proporcingi inkstų funkcijos sumažėjimui..

Pacientai, kuriems yra kepenų pažeidimas

In vitro eksperimentai parodė, kad pacientams, sergantiems kepenų patologija, oseltamiviro fosfato AUC reikšmingai nepadidėja, o aktyvaus metabolito AUC nemažėja..

Senatvės pacientai

Vyresnio amžiaus pacientams (65–78 metų) pusiausvyros būsenoje aktyvaus metabolito AUC buvo 25–35% didesnis nei jaunesnių pacientų, kai buvo paskirtos panašios Tamiflu dozės. Vaisto pusinės eliminacijos laikas senyvo amžiaus žmonėms reikšmingai nesiskyrė nuo jaunesnių suaugusių pacientų. Atsižvelgiant į duomenis apie vaisto AUC ir toleranciją, senyviems pacientams nereikia koreguoti dozės gripo gydymui ir profilaktikai..

Vaikai

Tamiflu farmakokinetika buvo tiriama vaikams nuo 1 metų iki 16 metų atliekant farmakokinetinius tyrimus, vartojant vieną vaisto dozę, ir klinikinį tyrimą, kuriame dalyvavo nedaug vaikų, 3–12 metų. Mažiems vaikams provaistas ir aktyvusis metabolitas pasišalino greičiau nei suaugusiesiems, todėl AUC buvo mažesnis, palyginti su konkrečia doze. Išgėrus 2 mg / kg vaisto dozę, gaunamas tas pats oseltamiviro karboksilato AUC, kuris pasiekiamas suaugusiesiems po vienkartinės kapsulės su 75 mg vaisto dozės (atitinka maždaug 1 mg / kg). Vyresnių kaip 12 metų vaikų oseltamiviro farmakokinetika yra tokia pati kaip suaugusiųjų.

  • Gripo gydymas suaugusiesiems ir vyresniems nei 1 metų vaikams.
  • Gripo prevencija suaugusiesiems ir paaugliams, vyresniems nei 12 metų, kurie yra padidintos rizikos užsikrėsti virusu grupėse (kariniuose vienetuose ir didelėse gamybos grupėse, nusilpusiems pacientams).
  • Gripo prevencija vyresniems nei 1 metų vaikams.

Padidėjęs jautrumas oseltamiviro fosfatui ar bet kuriam vaisto komponentui.

Lėtinis inkstų nepakankamumas (nuolatinė hemodializė, lėtinė pilvaplėvės dializė, kreatinino klirensas £ 10 ml / min.).

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Žindyvėms oseltamiviro ir aktyvaus metabolito patenka į pieną. Nežinoma, ar oseltamiviro ar aktyvaus metabolito išsiskiria į žmogaus pieną. Tačiau ekstrapoliacija su gyvūnais rodo, kad jų kiekis motinos piene gali būti atitinkamai 0,01 mg per parą ir 0,3 mg per parą..

Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie šio vaisto vartojimą nėščioms moterims, kad būtų galima įvertinti teratogeninį ar fetotoksinį oseltamiviro fosfato poveikį..

Atsižvelgiant į tai, Tamiflu nėštumo ar žindymo laikotarpiu reikia skirti tik tuo atveju, jei jo vartojimo nauda yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ar kūdikiui..

Vartojimo būdas ir dozavimas

Tamiflu geriamas per burną, valgant ar nevalgius. Kai kuriems pacientams vaisto toleravimas pagerėja, jei jis vartojamas valgant.

Standartinis dozavimo režimas

Gydymas

Gydymą reikia pradėti pirmą ar antrą gripo simptomų atsiradimo dieną.

Suaugusieji ir ≥ 12 metų paaugliai. Rekomenduojamas Tamiflu dozavimo režimas yra viena 75 mg kapsulė 2 kartus per dieną per burną 5 dienas arba 75 mg suspensija 2 kartus per dieną per burną 5 dienas. Padidinus dozę daugiau kaip 150 mg per parą, poveikis nepadidėja.

Vaikams, sveriantiems daugiau kaip 40 kg arba ≥ 8 metų, kurie gali nuryti kapsules, taip pat gali būti skiriama viena 75 mg kapsulė 2 kartus per dieną, kaip alternatyva rekomenduojamai Tamiflu suspensijos dozei (žr. Žemiau)..

≥ 1 metų vaikai. Rekomenduojamas geriamojo Tamiflu suspensijos dozavimo režimas:
Rekomenduojamas geriamojo Tamiflu suspensijos dozavimo režimas:

Kūno svoris

Rekomenduojama dozė 5 dienas

30 mg du kartus per dieną

45 mg du kartus per dieną

60 mg du kartus per dieną

75 mg du kartus per dieną

Norėdami išpilti suspensiją, naudokite pridedamą švirkštą / sugraviruotą miligramais / mg, reikiamas suspensijos kiekis iš buteliuko paimamas dozavimo švirkštu, perpilamas į matavimo taurę ir geriamas per burną..

Prevencija

Suaugusieji ir ≥ 12 metų paaugliai
75 mg kartą per parą per burną mažiausiai 10 dienų po kontakto su užkrėstu asmeniu. Vaisto vartojimą reikia pradėti ne vėliau kaip per pirmąsias 2 dienas po kontakto. Sezoninės gripo epidemijos metu - 75 mg 1 kartą per dieną; per 6 savaites. Prevencinis veiksmas trunka tol, kol vartojamas vaistas.

Vaikai> 40 kg
Vaikams, kurie gali nuryti kapsules, profilaktinis gydymas taip pat gali būti skiriamas vartojant vieną 75 mg kapsulę kartą per parą, kaip alternatyvą rekomenduojamai Tamiflu suspensijos dozei (žr. Žemiau)..

Vyresni nei 1 metų vaikai
Rekomenduojamas geriamojo Tamiflu suspensijos dozavimo režimas:

SvorisRekomenduojama dozė 10 dienų
≤ 15 kg30 mg kartą per parą
> 15 - 23 kg45 mg kartą per parą
> 23 - 40 kg60 mg kartą per parą
> 40 kg75 mg kartą per parą
Norėdami išpilti suspensiją, naudokite pridedamą švirkštą, pažymėtą 30 mg, 45 mg ir 60 mg. Iš buteliuko su dozavimo švirkštu išimkite reikiamą kiekį suspensijos, perpilkite į matavimo taurę ir išimkite į vidų.

Dozavimas ypatingais atvejais

Pacientai, kuriems yra inkstų pažeidimas

Gripo gydymas. Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra nuo 10 iki 30 ml / min, Tamiflu dozę reikia sumažinti iki 75 mg vieną kartą per parą 5 dienas. Dozavimo rekomendacijų pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ar lėtinė peritoninė dializė dėl lėtinės inkstų nepakankamumo stadijos, ir pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10 ml / min. (Žr. „Farmakokinetika specialiose grupėse“ ir „Atsargumo priemonės“)..

Gripo prevencija. Pacientams, kurių kreatinino klirensas didesnis kaip 30 ml / min., Dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kreatinino klirensas yra nuo 10 iki 30 ml / min, rekomenduojama sumažinti Tamiflu dozę iki 75 mg kas antrą dieną. Dozavimo rekomendacijų pacientams, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė ar lėtinė peritoninė dializė dėl lėtinės inkstų nepakankamumo stadijos, ir pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 10 ml / min. (Žr. „Farmakokinetika specialiose grupėse“ ir „Atsargumo priemonės“)..

Pacientai, kuriems yra kepenų pažeidimas

Gydant ir užkertant kelią gripui dozės koreguoti nereikia (žr. „Farmakokinetika specialiose grupėse“)..

Senatvės pacientai

Dozės koreguoti nereikia norint užkirsti kelią gripui ar jį gydyti (žr. „Farmakokinetika specialiose grupėse“)..

Vaikai

Tamiflu saugumas ir veiksmingumas jaunesniems nei 1 metų vaikams nenustatytas (žr. „Farmakokinetika specialiose grupėse“)..

Vartojant Tamiflu suaugusiųjų gripui gydyti, dažniausiai pasitaikantys nepageidaujami reiškiniai yra pykinimas ir vėmimas, kurie dažniausiai atsiranda išgėrus pirmąją dozę, yra trumpalaikiai ir daugeliu atvejų nereikia nutraukti vaisto vartojimo..

Kiti nepageidaujami reiškiniai, pasireiškiantys ³ 1% dažniu, kai vartojama 75 mg Tamiflu 2 kartus per parą, yra viduriavimas, bronchitas, pilvo skausmas, sisteminis ir nesisteminis galvos svaigimas, galvos skausmas, kosulys, miego sutrikimai, silpnumas..

Pacientams, vartojusiems Tamiflu gripo profilaktikai, įvairesnės lokalizacijos skausmai, rinorėja, dispepsija ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos pasireiškė dažniau nei placebo grupėje ir dažniau nei terapijos tyrimuose. Tačiau šių nepageidaujamų reiškinių dažnio skirtumai tarp Tamiflu ir placebo grupių buvo mažesni nei 1%..

Vaikų gydymo tyrimai

Klinikiniuose oseltamiviro III, skirto gripui gydyti, tyrimuose dalyvavo 1 032 vaikai, kurių amžius 1–12 metų (įskaitant 698 sveikus 1–12 metų vaikus ir 334 vaikus, sergančius astma. 6–12 metų). 515 vaikų buvo gydyti oseltamiviro suspensija.

Nepageidaujami reiškiniai, pastebėti> 1% oseltamiviru gydytų vaikų, yra šie. Dažniausias nepageidaujamas reiškinys buvo vėmimas. Kiti įvykiai, apie kuriuos dažnai pranešė oseltamiviru gydomi vaikai, buvo pilvo skausmas, nosies pūslė, ausų sutrikimai ir konjunktyvitas. Šie reiškiniai atsirado staiga, nutrūko nepaisant to, kad buvo tęsiamas gydymas, ir daugeliu atvejų gydymas nebuvo nutrauktas..

Vartojant vaistą įprastoje praktikoje, ne atlikus klinikinių tyrimų, pastebėta labai retų odos išbėrimo atvejų.

Perdozavimas

Šiuo metu nėra aprašyta perdozavimo atvejų, tačiau numatomi ūmaus perdozavimo simptomai būtų pykinimas kartu su vėmimu ar be jo. Vienkartinės iki 1000 mg Tamiflu dozės buvo gerai toleruojamos, išskyrus pykinimą ir vėmimą.

Specialios instrukcijos

Žr. „Farmakokinetika ypatingais atvejais“ ir „Dozavimas ypatingais atvejais“.

Duomenų apie Tamiflu veiksmingumą bet kokių ligų, kurias sukelia kiti patogenai, išskyrus A ir B gripo virusus, nėra.

Gydant ir užkertant kelią gripui pacientams, kurių kreatinino klirensas yra nuo 10 iki 30 ml / min., Reikia koreguoti dozę.

Iš farmakologinių ir farmakokinetinių oseltamiviro fosfato tyrimų gauta informacija rodo, kad kliniškai reikšminga vaistų sąveika yra mažai tikėtina..

Vaistų sąveika dėl konkurencijos ir jungimosi su esterazių, kurios paverčia oseltamiviro fosfatu į veikliąją medžiagą, aktyviais centrais, literatūroje nėra išsamiai aprašytos. Mažas oseltamiviro ir aktyvaus metabolito jungimosi prie baltymų laipsnis nesudaro pagrindo manyti, kad egzistuoja sąveika, susijusi su vaistų poslinkiu nuo jungimosi prie baltymų..

In vitro eksperimentai parodė, kad nei oseltamiviro fosfatas, nei aktyvus metabolitas nėra tinkamas citochromo P450 sistemos polifunkcinių oksidazių arba gliukuronilo transferazių substratas (žr. Farmakokinetika). Sąveikos su geriamaisiais kontraceptikais formos nėra.

Cimetidinas, nespecifinis citochromo P450 izofermentų inhibitorius, nedaro įtakos oseltamiviro ir jo aktyvaus metabolito koncentracijai plazmoje..

Vienu metu skiriant probenecidą, aktyviojo metabolito AUC padidėja maždaug 2 kartus. Tačiau, vartojant kartu su probenecidu, dozės koreguoti nereikia..

Kartu vartojamas amoksicilinas neturi įtakos abiejų vaistų koncentracijai plazmoje. Kartu vartojamas paracetamolis nedaro įtakos oseltamiviro, jo aktyvaus metabolito ir paracetamolio koncentracijai plazmoje..

III fazės klinikinių tyrimų metu Tamiflu buvo paskirtas kartu su dažniausiai vartojamais vaistais, tokiais kaip AKF inhibitoriai (enalaprilis, kaptoprilis), tiazidiniai diuretikai (bendrofluazidas), antibiotikai (penicilinas, cefalosporinai, azitromicinas, eritromicinas ir doksiciklinas), H blokatoriai.2-histamino receptoriai (ranitidinas, cimetidinas), beta adrenoblokatoriai (propranololis), ksantinai (teofilinas), simpatomimetikai (pseudoefedrinas), opiatai (kodeinas), kortikosteroidai, įkvepiami bronchus plečiantys vaistai ir analgetikai (aspirinas, paracetamuprofenas). Nepageidaujamų reiškinių pobūdžio ar dažnio pokyčių nebuvo..

Išleidimo forma ir pakuotė

10 kapsulių vienoje PVC / Al lizdinėje plokštelėje.
1 lizdinė plokštelė kartu su vartojimo instrukcijomis dedama į kartoninę dėžutę.

Tinkamumo laikas

Kapsulės 5 metai
Nenaudokite pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Laikymo sąlygos

Kapsulės
Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Paruošę suspensiją 10 dienų laikykite 2–8 ° C temperatūroje.
Nenaudokite suspensijos praėjus 10 dienų nuo paruošimo dienos.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Oseltamiviras

Rinkodaros teisės turėtojas:

Dozavimo formos

reg. Nr.: LP-005210, datuota 18.12.12 - Srovė
Oseltamiviras
reg. Nr.: LP-005210, datuota 18.12.12 - Srovė
reg. Nr.: LP-005210, datuota 18.12.12 - Srovė

Vaisto Oseltamivir išleidimo forma, pakuotė ir sudėtis

Kietos želatinos kapsulės Nr. 4 su nepermatomu korpusu ir dangteliu nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu atspalviu; kapsulių turinys yra miltelių arba sutankintų miltelių masė nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu.

1 dangtelis.
oseltamiviro fosfatas39,4 mg,
o tai atitinka oseltamiviro kiekį30 mg

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: titano dioksidas, želatina.

10 vienetų. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotė (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotė (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.

Kietos želatinos kapsulės Nr. 3 su nepermatomu korpusu ir dangteliu nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu; kapsulių turinys yra miltelių arba sutankintų miltelių masė nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu.

1 dangtelis.
oseltamiviro fosfatas59,1 mg,
o tai atitinka oseltamiviro kiekį45 mg

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: titano dioksidas, želatina.

10 vienetų. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotė (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotė (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.

Kietos želatinos kapsulės Nr. 1 su nepermatomu korpusu ir dangteliu nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu; kapsulių turinys yra miltelių arba sutankintų miltelių masė nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu.

1 dangtelis.
oseltamiviro fosfatas98,5 mg,
o tai atitinka oseltamiviro kiekį75 mg

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: titano dioksidas, želatina.

10 vienetų. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotė (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotė (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Antivirusinis agentas. Tai yra provaistas, kurio aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) selektyviai slopina A ir B gripo virusų neuraminidazę. Neuraminidazė yra glikoproteinas, katalizuojantis ryšį tarp galinės sialio rūgšties ir cukraus, taip skatinantis viruso plitimą kvėpavimo takuose (virusų išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių). ir prasiskverbimas į kvėpavimo takų epitelio ląsteles, užkertant kelią viruso inaktyvacijai epitelio gleivėmis). Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų ir konkurencingai slopina virusinę neuraminidazę. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi bei jo patogeniškumą in vivo. Mažina A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo.

Netrukdo antikūnų reakcijai į inaktyvuotą gripo vakciną.

Klinikinių virusų izoliatų atsparumo lygis yra 2%.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, absorbcija nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Turi „pirmojo praleidimo“ efektą per kepenis. Pagal žarnyno ir kepenų esterazes jis virsta aktyviu metabolitu. 75% išgertos dozės patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito pavidalu, mažiau nei 5% - pradinės medžiagos pavidalu. Provaisto ir aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei.

Vidutinis aktyvaus metabolito Vd yra 23 litrai. Plazmos baltymų prisijungimas - 3%.

Kaip aktyvus metabolitas jis išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. T 1/2 oseltamiviro - 1-3 valandos. Oseltamiviro karboksilatas toliau nemetabolizuojamas ir pašalinamas per inkstus, jo T 1/2 yra 6-10 valandų. Inkstų klirensas yra 18,8 l / h. Išsiskiria per žarnyną - mažiau nei 20 proc..

Vyresnio amžiaus pacientams (65-78 metų) pusiausvyros būsenoje aktyvaus metabolito koncentracija yra 25-35% didesnė nei jaunesnių pacientų. Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams oseltamiviro karboksilato eliminacijos greitis yra atvirkščiai proporcingas CC vertei..

Oseltamiviras

Oseltamiviras (oseltamiviras) yra Pasaulio sveikatos organizacijos rekomenduojamas vaistas A ir B tipo gripo gydymui ir profilaktikai. Šis antivirusinis agentas neleidžia virusams daugintis ir plisti organizme..

Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai skiria Oseltamivirą, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras žmonių, kurie jau vartojo Oseltamivir, APŽVALGAS galite perskaityti komentaruose.

Išleidimo forma ir kompozicija

Šis vaistas parduodamas baltų-geltonų kapsulių pavidalu. Oseltamiviras yra provaistas. Prarijus jis hidrolizuojasi ir virsta veiklia medžiaga - oseltamiviro karboksilatu..

Ką padeda Oseltamivir?

Kodėl skiriamas vaistas „Oseltamivir“ (farmacinė grupė - antivirusiniai vaistai)? Pagal pridedamas instrukcijas, šis vaistas vartojamas A ir B gripo gydymui. Jis taip pat dažnai naudojamas šių virusinių ligų prevencijai..

farmakologinis poveikis

Išgertas oseltamivyras yra provaistas, kuris hidrolizuojasi ir virsta aktyvia forma - oseltamiviro karboksilatu. Oseltamiviro karboksilato veikimo mechanizmas susijęs su gripo A ir B virusų neuraminidazės slopinimu. Neuraminidazė, gripo viruso paviršiaus glikoproteinas, yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių A ir B gripo virusų dauginime..

Neuraminidazė katalizuoja ryšį tarp galinės sialio rūgšties ir cukraus, taip skatindama viruso plitimą kvėpavimo takuose (virusų išsiskyrimas iš užkrėstos ląstelės ir įsiskverbimas į kvėpavimo takų epitelio ląsteles, užkertant kelią viruso inaktyvacijai epitelio gleivėse)..

Yra 9 antigeniniai A tipo gripo viruso neuraminidazės potipiai - N1, N2 ir pan., Kurie kartu su 16 antigeninių hemagglutinino potipių - H1, H2 ir kt., Apibūdina skirtingus to paties tipo viruso padermes. Žmogaus populiacijoje vienu metu cirkuliuoja keletas A tipo gripo viruso padermių su hemagglutininu 1-5 ir neuraminidaze 1 ir 2, iš kurių pagrindiniai yra H3N2 ir H1N1.

Neuraminidazės slopinimas sutrikdo viruso dalelių įsiskverbimą į ląstelę, taip pat virusų išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės, todėl infekcijos plitimas per kvėpavimo takus yra ribojamas..

Naudojimo instrukcijos

Pagal vartojimo instrukcijas Oseltamivir reikia vartoti ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo;

  1. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - po 75 mg 2 kartus per dieną 5 dienas; dozės padidinimas per 150 mg per parą poveikio nepadidina.
  2. Vaikai nuo 1 iki 12 metų - atsižvelgiant į kūno svorį.
  3. Prevencija: suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 75 mg 1 kartą per dieną 6 savaites (gripo epidemijos metu)..

Pacientams, kurių Cl kreatinino kiekis yra mažesnis nei 30 ml / min, reikia koreguoti dozę (75 mg 1 kartą per dieną 5 dienas); kai Cl kreatinino kiekis yra mažesnis nei 10 ml / min., duomenų apie jo naudojimą nėra

Kontraindikacijos

Griežtai nerekomenduojama skirti vaisto jaunesniems nei 13 metų pacientams, taip pat esant individualiam veikliosios medžiagos ar kitų kompozicijos komponentų netoleravimui..

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias oseltamiviro šalutinis poveikis yra bendras silpnumas, galvos skausmai ir galvos svaigimas; katariniai reiškiniai (rinorėja, nosies gleivinės patinimas, gerklės skausmas, kosulys); pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas; miego sutrikimai, traukuliai; alerginės reakcijos (dilgėlinė, bronchų spazmas, konjunktyvitas); kraujavimas iš nosies, širdies aritmijos, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Galimos haliucinacijos ir psichiniai sutrikimai.

Perdozavimas

Iki šiol negauta pranešimų apie per didelę šio vaisto dozę. Nustatyta, kad esant ūmiam perdozavimui, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas, todėl rekomenduojamas simptominis gydymas..

Specialios instrukcijos

  1. Tyrimų po pateikimo į rinką metu buvo užregistruoti sunkių odos reakcijų, Stivenso ir Džonsono sindromo, toksinės epidermio nekrolizės, daugiaformės eritemos atvejai; nenormalus elgesys, delyras, haliucinacijos. Labai retai minėtos reakcijos buvo mirtinos.
  2. „Oseltamivir“ preparatų vartojimo efektyvumas ir saugumas pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, kai kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos ligos, praėjus 40 valandų nuo pirmųjų gripo simptomų atsiradimo.
  3. Ypač atsargiai vaistas vartojamas vaikų praktikoje..
  4. Duomenų apie medžiagos saugumą, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę, nėra.
  5. Priemonė nėra efektyvi gydant kitas virusines ligas ar bakterines infekcijas.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu vartoti Oseltamivir su tokiais vaistais kaip metotreksatas, fenilbutazonas ir chlorpropamidas yra nepageidautinas, nes sulėtėja jų metabolitų pašalinimas iš organizmo..

Vaisto veiksmingumo apžvalgos ir vertinimai

Remiantis tyrimų, gautų JAV ir Meksikoje, rezultatais, nauji virusai yra jautrūs neuraminidazės inhibitoriams (Zanamivir ir Oseltamivir), tačiau jie yra atsparūs kitai grupei - adamantanams (Rimantadinas, Amantadinas).... Taip pat reikėtų pažymėti, kad ekspertai niekada neįrodė šio vaisto efektyvumo gydant gripą žmonėms, sergantiems lėtinėmis širdies ir kvėpavimo takų ligomis..

Remiantis gydytojų apžvalgomis, šis vaistas simptomų trukmę sumažina 1 diena, tačiau tai įmanoma tik tuo atveju, jei gydymas buvo pradėtas per pirmąsias valandas po kontakto su pacientu. Iki šiol nėra patikimos informacijos apie tai, ar šio vaisto vartojimas turi įtakos virusinių ar infekcinių ligų komplikacijoms..

Analogai

Oseltamiviro sinonimai: Nomidai, Oseltamiviro kanonas, Tamiflu, Oseltamiviro fosfatas.

Dėmesio: dėl analogų vartojimo reikia susitarti su gydančiu gydytoju.

Vidutinė Oseltamivir, tablečių kaina vaistinėse (Maskva), 1000 rublių.

Tamiflu

Sudėtis

Vienoje „Tamiflu“ kapsulėje yra 30, 45 arba 75 mg veikliosios medžiagos oseltamiviro (oseltamiviro fosfato) + krakmolo, kroskarmeliozės natrio druskos, natrio stearilo fumarato, želatinos, titano dioksido, dažų juodojo, raudonojo ir geltonojo geležies oksido, povidono K30, talko..

Viename vaisto buteliuke yra 30 mg veikliosios medžiagos oseltamiviro fosfato + titano dioksido, ksantano dervos, natrio sacharino, sorbitolio, mononatrio citrato, permasilo Tutti-Frutti. Paruošus suspensiją, oseltamiviro kiekis yra 12 mg viename mililitre.

Išleidimo forma

Vaistas gaminamas kaip želatinos kapsulės, kuriose yra 10 kapsulių lizdinėse plokštelėse, viena lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje. Kapsulės yra kietos, nepermatomos. Kapsulė turi pilką korpusą su užrašu „ROCHE“ ir šviesiai geltoną dangtelį su užrašu „30 mg“, „45 mg“ arba „75 mg“. Užrašai yra šviesiai mėlynos spalvos rašalu. Kiekvienos tabletės viduje yra balti ir šviesiai geltoni smulkūs milteliai.

Miltelių pavidalo agentas, skirtas suspensijai paruošti, gaminamas nuo 30 gramų butelių, apsaugančių nuo šviesos. Komplektą sudaro plastikinis adapteris ir dozavimo švirkštas su matavimo taurele. Rinkinys yra kartoninėse dėžutėse su pertvara. Pati milteliai yra balti arba šiek tiek gelsvos spalvos, turi specifinį malonų vaisių kvapą ir skonį. Milteliai yra rupūs, granuliuoti. Sumaišius su vandeniu, susidaro nepermatoma balta arba geltona suspensija.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Oseltamiviras yra provaistas. Vienas iš jo aktyvių metabolitų, oseltamiviro karboksilatas, yra selektyvus A ir B gripo neuraminidazių inhibitorius. Tai fermentas, suaktyvinantis virusų išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, atsakingas už kenksmingų agentų dauginimąsi ir plitimą visame kūne, ypač kvėpavimo takų epitelyje..

Yra viruso replikacijos slopinimo ir jų patogeniškumo sumažėjimo procesai. Ligos sukėlėjų iš organizmo išsiskyrimo ir plitimo aktyvumas taip pat mažėja.

Vaistas palengvina ligos eigą, sutrumpina ligos trukmę ir sumažina tokių komplikacijų, kaip bronchitas, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas ar pneumonija, tikimybę. Remiantis klinikiniais tyrimais su vaikais iki 12 metų, ligos trukmė sumažėja 2 dienomis..

Profilaktiškai vartojant asmenis, turinčius kontaktą su infekuotais pacientais, paciento šeimos nariams, gripo užsikrėtimo tikimybė sumažėja 92%.

Pastebėtina, kad sukėlėjas neturi įtakos organizmo kovos su liga intensyvumui, antikūnai gaminami normaliai. Kliniškai reikšmingo atsparumo vaistams atvejų nebuvo.

Oseltamiviro fosfatas greitai ir beveik visiškai absorbuojamas virškinimo trakte, kur žarnyno ir kepenų esterazės būdu jis paverčiamas aktyviu metabolitu. Aktyvų metabolitą kraujo plazmoje galima aptikti per pusvalandį po vartojimo. Didžiausia metabolito koncentracija pasiekiama per 2–3 valandas. Plazmos metabolito yra 20 kartų daugiau nei paimta oseltamiviro.

Vaisto farmakokinetiniai parametrai nepriklauso nuo suvartojamo maisto.

Veiklioji medžiaga gali būti nosies ir bronchų gleivinėje, plaučiuose, trachėjoje ir vidurinėje ausyje..

Metabolito jungimosi su kraujo plazmos baltymais laipsnis yra iki 3%, o provaistas jungiasi su beveik puse baltymų, tačiau jis neturi įtakos jokiems farmakodinaminiams parametrams..

Vaistas (ir jo aktyvusis metabolitas) išsiskiria per inkstus ir (kartu su išmatomis). Pusinės eliminacijos laikas yra maždaug nuo penkių iki dešimties valandų.

Asmenims, kenčiantiems nuo sunkios inkstų ligos, gali būti sunku pašalinti vaistą iš organizmo, AUC bus atvirkščiai proporcingas organų pažeidimo laipsniui. Esant kepenų patologijai, šio modelio nepastebėta..

Vyresnio amžiaus pacientams vaisto dozės koreguoti nereikia.

Vaikams iki 12 metų vaisto metabolizmas pagreitėja, vaistas iš organizmo pašalinamas beveik 2 kartus greičiau. Atsižvelgiant į tai, reikia pataisyti dienos dozę..

Vartojimo indikacijos

Vaistas skiriamas gripo profilaktikai ir gydymui

Gripui gydyti vaistą gali vartoti vyresni nei vienerių metų asmenys. Gripo pandemijos atveju šį vaistą galima vartoti 6–12 mėnesių vaikams.

Vaistas buvo efektyviausias, kai buvo vartojamas per dvi dienas po užsikrėtimo ir atsirado pirmieji simptomai..

Tamiflu taip pat gali būti naudojamas kaip profilaktinis agentas po kontakto su užkrėstais asmenimis epidemijų ir pandemijų metu vyresniems nei vieneriems metams..

Reikėtų pažymėti, kad vaisto vartojimas nėra skiepų nuo gripo viruso pakaitalas. Prieš vartodami vaistą, ypač vaikams nuo 6 iki 12 mėnesių, turite pasitarti su gydytoju..

Kontraindikacijos

  • jeigu esate alergiškas kuriam nors iš jo komponentų;
  • vaikai iki 6 mėnesių;
  • sergantiems lėtiniu inkstų nepakankamumu, kai Cl kreatinino kiekis yra mažesnis nei 10 ml per minutę.

Nėščios ir žindančios moterys, vaikai nuo 6 iki 12 mėnesių, turėtų būti atsargios.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant vaistą, dažniausiai pasireiškia: pykinimas, vėmimas ir galvos skausmas, ypač pirmosiomis dienomis.

Suaugusių pacientų ir paauglių grupėse stebėta:

Vaikai gali patirti šias nepageidaujamas reakcijas:

Poregistraciniu laikotarpiu buvo nustatyti šie šalutiniai reiškiniai (jie buvo reti; nenustatyta, ar jie buvo susiję su vaisto vartojimu):

Tamiflu, naudojimo instrukcija (būdas ir dozavimas)

Vaistą galima vartoti valgant ar nevalgius. Kai kuriems pacientams vaistas geriau absorbuojamas, jei jis geriamas su maistu..

Standartinę 75 mg paros dozę galima padalyti į 2 dalis: vieną 30 mg kapsulę ir vieną 45 mg kapsulę.

Geriau pradėti gydyti pirmosiomis ligos dienomis, iškart po to, kai atsiranda pirmieji simptomai..

Tamiflu vartojimo kapsulių pavidalu gripui gydyti instrukcijos

Suaugusieji ir vaikai nuo 13 metų vartoja po 75 mg 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 5 dienos.

Tamiflu vaikams nuo 1 iki 12 metų rekomenduojama skirti nuo 60 iki 150 mg per parą, padalytą į 2 dozes. Gydymo kursas yra 5 dienos.

Dozavimas labai priklauso nuo vaiko svorio:

  • kurių svoris iki 15 kg - 60 mg per dieną;
  • kurių svoris nuo 15 iki 23 kg - 90 mg;
  • vaikai, sveriantys nuo 23 iki 40 - 120 mg per dieną;
  • kurių svoris didesnis kaip 40 mg - 150 mg.

Vaikams nuo šešių mėnesių iki metų skiriama 3 mg 1 kg svorio 2 kartus per dieną. Gydymo kursas yra toks pat kaip ir kitoms amžiaus kategorijoms..

Profilaktikos kapsulių instrukcijos

Rekomenduojama vartoti vaistą kaip profilaktinį vaistą per 2 dienas po kontakto su pacientu.

Paprastai gerkite vieną 75 mg kapsulę kartą per dieną 10 dienų..

Epidemijos metu galite gerti 75 mg vieną kartą per dieną 1,5 mėnesio.

Tamiflu jaunesniems nei 12 metų vaikams skiriamas kaip profilaktikos priemonė atsižvelgiant į svorį:

  • iki 15 kg - 30 mg per dieną;
  • nuo 15 iki 23 kg - 45 mg per dieną;
  • nuo 23 iki 40 kg - 60 mg;
  • daugiau kaip 40 mg - 75 mg per parą.

Vaisto vartojimo trukmė yra 10 dienų.

Jei pacientui sunku nuryti kapsulę arba ji atrodo netinkama, tabletės turinį galima supilti į šaukštelį. Tada į indą įpilkite šokolado sirupo, cukraus, medaus, kondensuoto pieno ar kito produkto, kuris gali paslėpti nemalonų miltelių skonį. Paruoštą produktą reikia suvartoti iškart sumaišius.

Pakabos paruošimo instrukcijos

  • Būtina švelniai purtyti buteliuko turinį, kad milteliai tolygiai pasiskirstytų dugne..
  • Tada į matavimo taurę supilkite 52 ml vandens (iki reikiamo žymens).
  • Į buteliuką įpilkite išmatuoto vandens kiekį, uždarykite jį ir gerai purtykite bent 15 sekundžių.
  • Nuimkite buteliuko dangtelį ir įstatykite adapterį į kaklą.
  • Gerai uždarykite buteliuką. Įsitikinkite, kad adapteris tinkamai padėtas.

Etiketėje turi būti nurodytas galutinis paruošto vaisto panaudojimas. Prieš gerdami suspensiją, buteliuką reikia gerai suplakti. Galite išmatuoti reikiamą vaisto kiekį naudodami matavimo švirkštą.

Pacientams, sergantiems inkstų pažeidimais, kai Cl kreatininas yra 10–30 ml per minutę, dozė sumažinama iki 75 mg vieną kartą per parą. Maksimali priėmimo trukmė yra 5 dienos. Profilaktiniu būdu dozė sumažinama iki 75 mg kas antrą dieną arba iki 30 mg suspensijos kiekvieną dieną.

Vaisto saugumas nebuvo nustatytas jaunesniems kaip 6 mėnesių vaikams ir žmonėms, kenčiantiems nuo kepenų ligų.

Jei turite 75 mg kapsulę ir pacientui reikia duoti mažiau oseltamiviro:

  • Ištuštinkite vienos kapsulės turinį į mažą sausą indą.
  • Švirkštu išmatuokite 5 ml vandens ir įpilkite į miltelius. Gerai ismaisyti.
  • Jei reikia dozuoti: 30 mg reikia ištraukti 2 ml mišinio, jei 45 - 3 ml, jei 60 - 4 ml.
  • Įmeskite švirkšto turinį į kitą talpyklą.
  • Antrojo indo turinį sumaišykite su saldikliu (cukrumi, medumi, sultimis, jogurtu), išmaišykite ir duokite pacientui.
  • Jei ne visas antrosios talpyklos turinys buvo išgertas vienu metu, galite įpilti vandens ir duoti pacientui gautą tirpalą gerti.

Perdozavimas

Perdozavimo atvejų neužregistruota.

Gali atsirasti pykinimas, galvos svaigimas ir vėmimas. Perdozavus reikia nutraukti vaisto vartojimą ir skirti simptominį gydymą.

Išgėrus iki gramo vaisto, buvo stebimas tik pykinimas ir vėmimas.

Sąveika

Vaistų sąveika paprastai nevyksta.

Kai vaistas derinamas su probenecidu (arba kitais vaistais, blokuojančiais kanalėlių sekreciją), aktyviojo metabolito AUC padidėja maždaug 2 kartus, tačiau nereikia koreguoti antivirusinių vaistų dozės..

Pardavimo sąlygos

Laikymo sąlygos

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje..

Kapsules laikykite esant normaliai drėgmei, ne aukštesnei kaip 25 laipsnių temperatūrai.

Suspensijos milteliai laikomi 15–25 laipsnių temperatūroje.

Jau paruoštą suspensiją galima laikyti tamsioje vietoje 2–8 laipsnių (17 dienų) arba 15–25 laipsnių (10 dienų) temperatūroje..

Tinkamumo laikas

Kapsulėms - 5 metai, milteliams - 2 metai, paruoštai suspensijai - 10–17 dienų.

Specialios instrukcijos

Vaikams ir paaugliams, sergantiems gripu ir vartojantiems Tamiflu, buvo pastebėta traukulių ir kliedesio atvejų. Tačiau jokio tiesioginio ryšio tarp psichoneurotinių sutrikimų ir narkotikų vartojimo nerasta (trijų nepriklausomų didelio masto epidemiologinių tyrimų rezultatai). Šie simptomai pasireiškė ir vaikams, kurie šio vaisto nevartojo..

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, rekomenduojama koreguoti paros dozę pasikonsultavus su specialistu.

Vaisto veiksmingumas ir saugumas nenustatytas asmenims, turintiems susilpnėjusį imunitetą.

Tamiflu vartojimas nepakeičia kasmetinės gripo vakcinos. Vaistas apsaugo nuo ligos tik jo vartojimo metu.

Nežinoma, ar vaistas veiksmingas nuo kitų ligų (išskyrus A ir B gripo virusus).

„Tamiflu“ analogai

Šiuo metu vaistui nėra jokių struktūrinių analogų. Relenz, Flustol, Oseltamivir ir Arbidol analogai nėra pakankamai ištirti, nors jie yra šiek tiek prastesni..

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tiriant vaistą su žinduoliais, paaiškėjo, kad oseltamiviro patenka į motinos pieną. Subterapinės koncentracijos metu nustatyta, kad veiklioji medžiaga ir jos aktyvusis metabolitas yra žindančios moterys. Prieš vartodami vaistą žindymo laikotarpiu, turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu.

Nėščios moterys gali vartoti vaistą įvertinusios žalos vaisiui ir naudos motinai santykį (pasitarusios su gydytoju)..

Atsiliepimai apie Tamiflu

Reakcija į vaistą paprastai būna gera. Iš šalutinio poveikio dažniausiai pasitaiko pykinimas ir laisvos išmatos (daugiausia vaikams)..

„Tamiflu“ apžvalgos vaikams yra geros. Kai kurie išleidžia vaistą profilaktikai prieš siųsdami vaiką į mokyklą ar darželį.

Tamiflu kaina kur nusipirkti

10 vaisto kapsulių, kurių dozė yra 75 mg, kaina yra maždaug 1100 rublių.

Tamiflu kaina vaistinėse miltelių pavidalu, norint paruošti suspensiją, yra 1200 rublių už buteliuką, kurio talpa yra 30 gramų.

Oseltamiviras

Oseltamivir: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Oseltamivir

ATX kodas: J05AH02

Veiklioji medžiaga: oseltamivir (Oseltamivir)

Gamintojas: Izvarino Pharma, LLC (Rusija); Ozon Pharm, OOO (Rusija)

Aprašymas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-23

Kainos vaistinėse: nuo 798 rublių.

Oseltamiviras yra geriamasis antivirusinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu: kietos želatinos, nepermatomos; priklausomai nuo gamintojo - dydis Nr. 4 (dozė 30 mg), Nr. 3 (dozė 45 mg) ir Nr. 1 (dozė 75 mg), korpusas ir dangtis - nuo beveik baltos arba baltos iki baltos spalvos su geltonu atspalviu; kapsulių turinys yra sutankintos miltelių masės arba milteliai nuo beveik baltos arba baltos iki baltos spalvos su geltonu atspalviu; 2 dydžio (30 ir 45 mg dozė), korpusas ir dangtelis - geltoni (dozė 30 mg) arba tamsiai pilka (45 mg dozė), arba Nr. 0 (75 mg dozė), korpusas yra pilkai pilkas ir geltonas. ; kapsulių turinys yra baltos arba baltos spalvos geltonos spalvos atspalvio granulių ir miltelių mišinys, kurį galima sutankinti į kapsulės formos gabalus, lengvai suspaudžiant (priklausomai nuo gamintojo: 5, 7, 10, 14 arba 15 gabalėlių lizdinėje plokštelėje). kartoninės dėžutės 1, 6 arba 9 pakuotės po 10 vnt., arba 1, 2, 4 arba 6 pakuotės po 15 vnt., arba 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 pakuočių po 5, 7, 10 arba 14 vnt. ; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. Polietileno tereftalato skardinėje, kartoninėje dėžutėje po 1 skardinę. Kiekvienoje dėžutėje taip pat yra Oseltamivirio naudojimo instrukcijos);.

1 kapsulės kompozicija:

  • veiklioji medžiaga: oseltamiviro fosfatas - 39,41; 59,12 arba 98,53 mg, o tai atitinka 30, 45 ir 75 mg oseltamiviro;
  • papildomi komponentai (priklausomai nuo gamintojo): želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K25 arba K30, kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, natrio stearilo fumaratas, talkas;
  • kapsulės apvalkalas: titano dioksidas, želatina; papildomai, atsižvelgiant į gamintoją - chinolino geltonieji ir saulėlydžio geltonieji dažai (Nr. 2 dozė 30 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg), juodojo geležies oksido dažai (Nr. 2 dozė 45 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Oseltamiviras yra provaistas, jo aktyvusis metabolitas oseltamiviro karboksilatas (OC) yra veiksmingas ir selektyvus gripo A ir B virusų neuraminidazės inhibitorius. Neuraminidazė yra fermentas, katalizuojantis gaminamų viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, o vėliau jų patekimą į neužkrėstas kvėpavimo takų epitelio ląsteles. būdai ir tolesnis pasiskirstymas kūne. Agentas blokuoja gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi, taip pat jo patogeniškumą in vivo, sumažindamas A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo į aplinką. OC kiekis, reikalingas 50% neuraminidazei slopinti (IC50, arba pusės maksimalios slopinimo koncentracija) yra: A gripo virusui - 0,1–1,3 nM, B gripo virusui - 2,6 nM. Vidutinės IC vertės50 šiek tiek didesnis už gripo B virusą ir lygus 8,5 nM.

Tyrimų metu oseltamiviras neparodė jokio poveikio anti-gripo antikūnų gamybai, įskaitant antikūnų susidarymą reaguojant į inaktyvuotą gripo vakciną..

Klinikinių tyrimų, atliktų sezoninio gripo infekcijos metu, dalyviai oseltamivirą pradėjo vartoti ne vėliau kaip per 40 valandų nuo pirmųjų ligos požymių atsiradimo. 97% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu ir 3% B gripo virusu. Vaistas sumažino gripo infekcijos pasireiškimų laiką 32 valandomis. Pacientams, gydytiems oseltamiviru, kuriems diagnozuota gripu, ligos sunkumas, išreikštas kaupiamojo simptomų indekso kreivės kreivės dydžiu, buvo 38% mažesnis, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą. Jauniems žmonėms, kurie neturėjo gretutinių ligų, šis vaistas sumažino gripo komplikacijų (sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija), kurioms prireikė antibiotikų, vidurkį 50%. Buvo nustatyta, kad dėl šio vaisto taip pat sutrumpėjo viruso išsiskyrimo iš organizmo laikotarpis ir sumažėjo plotas po kreive „viruso titrai - laikas“.

Gydant vaistus pagyvenusiais ir senyvo amžiaus pacientais, remiantis gautais duomenimis, vartojant vaistą po 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas, kliniškai reikšmingai sumažėjo gripo infekcijos pasireiškimų laikas, atitinkamai jaunesniems pacientams, tačiau skirtumų nebuvo. buvo statistiškai reikšmingi.

Kito tyrimo metu vyresni nei 13 metų asmenys, sergantys gripu ir kartu turintys lėtinių širdies ir kraujagyslių bei (arba) kvėpavimo sistemos pažeidimų, oseltamivirą vartojo ta pačia dozavimo schema arba placebu. Laikotarpio iki gripo simptomų sumažėjimo oseltamiviro ir placebo grupėse mediana nesiskyrė, tačiau karščiavimo laikotarpis vartojant vaistą sutrumpėjo maždaug 1 parą, o pacientų, skleidžiančių virusą 2 ir 4 dienomis, skaičius tapo žymiai mažesnis..

Dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas buvo atliekamas gydant gripą 1–12 metų vaikams, kurių kūno temperatūra aukštesnė nei 37,8 ° C, o sergant kosuliu ar rinitu - cirkuliacijos sezono metu. 67% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu, 33% - B gripu. Vartojant Oseltamivir, ne vėliau kaip per 48 valandas nuo pirmųjų infekcijos požymių atsiradimo, ligos trukmė, apibrėžta kaip laikas, kol pažeidimo simptomai išnyko ir grįžta į normalią veiklą, palyginti su placebu, sumažėjo beveik 2 dienomis (35,8 valandos). Vaikų vartojančių vaikų grupėje ūminio vidurinės ausies uždegimo dažnis sumažėjo 40 proc..

Kito tyrimo metu 6–12 metų vaikams, sergantiems bronchine astma, gripo gydymas oseltamiviru reikšmingai nesumažino vidutinės ligos trukmės. Tačiau iki paskutinės, šeštosios narkotikų vartojimo dienos priverstinis iškvėpimo tūris per 1 sekundę (OFB1) padidėjo 10,8%, palyginti su 4,7% placebo vartojusių vaikų.

Oseltamiviro veiksmingumas siekiant užkirsti kelią gripu suaugusiesiems ir paaugliams, sergantiems natūralia gripo infekcija, buvo nustatytas 3 atskirais III fazės tyrimais. Vartojant vaistą, apie 1% pacientų susirgo gripu, virusų plitimo dažnis taip pat labai sumažėjo ir buvo užkirstas kelias virusui perduoti iš vieno šeimos nario į kitą. Pacientams, kurie turėjo kontaktą su sergančiu šeimos nariu, kurie pradėjo vartoti vaistą per 2 dienas nuo šeimos narių gripo simptomų atsiradimo ir tęsė jo vartojimą 7 dienas, gripo dažnis sumažėjo 92 proc..

18–65 metų nevakcinuotiems ir paprastai sveikiems asmenims gripo epidemijos metu oseltamiviro vartojimas 42 dienas sumažėjo 76%..

Vyresnio amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams, esantiems slaugos namuose (paskiepytų prieš infekcijos sezoną buvo 80 proc.), Vaistas sumažino gripo dažnį 92 proc., O gripo komplikacijų sinusito, bronchito ir pneumonijos pavidalu sumažėjo 86 proc. Prevencinis kursas buvo 42 dienos.

Profilaktinis vaisto poveikis buvo tiriamas nuo 1 iki 12 metų vaikų, kurie oseltamiviro fosfato pavidalu, miltelių pavidalu, paruošti peroralinės suspensijos gamybai, buvo 30–75 mg dozė vieną kartą per parą 10 dienų. Vaikams, kurie turėjo kontaktą su sergančiu šeimos nariu, sergančiu natūralia gripo infekcija, laboratoriškai patvirtinto gripo dažnis sumažėjo iki 4%, palyginti su 21% placebo grupėje.

Dėl sezoninio gripo infekcijos susilpnėjusio imuniteto, profilaktiškai vartojant vaistą, gripo atvejų su klinikiniais simptomais sumažėjo iki 0,4%, palyginti su 3% placebo grupėje..

Klinikinių tyrimų su visais OK atsparių virusų nešiotojais metu vežimas buvo trumpalaikis, neturėjo įtakos viruso eliminacijai ir klinikinės būklės pablogėjimo nepadėjo. Oseltamiviro vartojimo metu sezoninei profilaktikai (42 dienos), profilaktikai po ekspozicijos (7 dienos) ir kontaktams su šeimos nariu (10 dienų) nesant susilpnėjusiai imuninės sistemos funkcijai, nebuvo nustatyta jokių atsparumo vaistams atvejų..

Natūraliai atsirandančios A ir B gripo virusų mutacijos buvo aptiktos asmenims, negeriantiems oseltamiviro, kuris sumažino jautrumą vaistui. H275Y pakaitalo mutacija, sukelianti atsparumą, buvo nustatyta daugiau nei 99% 2008 m. H1N1 viruso padermių, cirkuliuojančių Europoje. Daugeliu atvejų sukėlėjas, sukeliantis H1N1 gripą (kiaulių gripą), buvo jautrus oseltamivirui. Buvo nustatyta, kad vaistams atsparūs padermės yra normaliems ir susilpnėjusiems imuninės sistemos asmenims. Šių virusų dažnis ir jautrumo oseltamivirui sumažėjimo laipsnis gali skirtis priklausomai nuo regiono ir sezono. Atsparumas vaistams nustatytas pacientams, sergantiems pandemine H1N1 gripu, kurie vartojo vaistą tiek terapijai, tiek prevencijai.

Rezistencijos aptikimo dažnis gali būti didesnis jaunesniems pacientams ir tiems, kurių susilpnėjusi imuninė sistema. Oseltamivirui atsparios gripo virusų ir gripo patogenų padermės iš pacientų, gydytų vaistu, atlieka N1 ir N2 neuraminidazės fermentų mutacijas. Atsparumą sukeliančios mutacijos dažnai būna specifinės neuraminidazės potipiui.

Norint nuspręsti, ar vartoti oseltamivirą, reikia atsižvelgti į sezoninį viruso jautrumą vaistui (naujausią informaciją rasite PSO svetainėje)..

Farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga lengvai absorbuojama virškinimo trakte (GIT) veikiant žarnyno ir kepenų esterazes ir plačiai virsta aktyviu metabolitu (OC). TC lygis plazmoje nustatomas per 30 minučių ir yra daugiau nei 20 kartų didesnis už provaisto koncentraciją. Maksimalios koncentracijos (Cmaks) OC yra 2–3 valandos. Į sisteminę kraujotaką patenka ne mažiau kaip 75% išgerto dozės aktyvaus metabolito pavidalu ir mažiau nei 5% oseltamiviro fosfato pavidalu..

Pagrindinio vaisto ir OC koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai (Vss) yra 23 l (gerai).

Remiantis ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais rezultatais, išgėrus vaisto, jo aktyvusis metabolitas, kurio koncentracija suteikė antivirusinį poveikį, buvo nustatytas visuose pagrindiniuose infekcijos židiniuose - nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje, trachėjoje, bronchų ir plaučių plovimuose..

Ryšys su plazmos baltymais yra geras - 3%, o provaistais - 42%, o to nepakanka reikšmingai vaistų sąveikai.

Oseltamiviro fosfatas virsta aktyviu metabolitu, dalyvaujant esterazėms, daugiausia kepenyse. Nei pirminis vaistas, nei OC nėra citochromo P sistemos izofermentų inhibitoriai ar substratai450.

Daugiau kaip 90% aktyvaus metabolito pavidalo vaisto išskiriama daugiausia per inkstus. OC toliau nekonvertuojama ir beveik visiškai (> 99%) pašalinama per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Glomerulų filtracijos greitis yra 7,5 l / h, o inkstų klirensas - 18,8 l / h, o tai rodo, kad vaistas išsiskiria ir kanalėlių sekrecijos būdu. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) aktyvus metabolitas - 6–10 valandų. Mažiau nei 20% geriamojo vaisto išsiskiria su išmatomis.

Remiantis farmakokinetikos tyrimais su vaikais nuo 1 iki 16 metų, oseltamiviro karboksilato eliminacijos greitis, pritaikytas atsižvelgiant į kūno svorį, mažiems vaikams buvo didesnis nei suaugusiesiems, kurie pateikė mažesnes ploto vertes pagal medžiagos koncentracijos ir laiko kreivę (AUC). atsižvelgiant į konkrečią dozę.

Vaisto vartojimas 2 mg / kg dozėje arba pavienių 30 arba 45 mg dozių skyrimas pagal dozavimo vaikams rekomendacijas, nurodytas skyriuje „Dozavimas ir administravimas“, sukelia panašią AUC OC vertę, užfiksuotą suaugusiesiems po vienkartinės 75 mg kapsulės vartojimo ( o tai atitinka vidutiniškai 1 mg / kg). Vyresniems kaip 12 metų paaugliams antivirusinių vaistų farmakokinetiniai parametrai yra tokie patys kaip suaugusiųjų..

Pacientams, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, vartojant vaistą 5 dienas po 100 mg 2 kartus per parą, aktyvaus metabolito AUC vertė yra atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui. Oseltamiviro farmakokinetika netirta pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu paskutinės stadijos metu (kurių CC vertė yra 10 ml / min. Ir mažesnė) ir kuriems netaikoma dializė, todėl šios rizikos grupės pacientams šio vaisto vartoti draudžiama..

Remiantis ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų rezultatais, reikšmingo oseltamiviro AUC padidėjimo nenustatyta esant lengvam / vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto farmakokinetika ir saugumas nebuvo ištirtas..

65–78 metų pacientams, vartojant panašias oseltamiviro dozes, pusiausvyros būsenoje aktyvaus vaisto metabolito AUC buvo 25–35% didesnis nei jaunesnių žmonių. Vyresnio amžiaus pacientams T vertės1/2 vaistas reikšmingai nesiskyrė nuo jaunų suaugusių pacientų.

Vartojimo indikacijos

  • vyresnių nei 1 metų, paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymas;
  • vyresnių nei 1 metų vaikų gripo prevencija;
  • gripo prevencija vyresniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiesiems, kuriems padidėja viruso užkrėtimo rizika (įskaitant nusilpusiems pacientams, didelėse gamybos grupėse ir kariniuose vienetuose).

Kontraindikacijos

  • amžius iki 1 metų;
  • inkstų nepakankamumas galutiniame etape [esant kreatinino klirensui (CC) 10 ml / min ir mažiau];
  • sunkus kepenų nepakankamumas;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Nėštumo ir žindymo metu Oseltamivir vartokite labai atsargiai..

Oseltamiviras, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Oseltamivir kapsulės geriamos valgant ar nevalgius (antivirusinių vaistų vartojimas valgant gali pagerinti toleravimą).

Jei bet kokio amžiaus pacientui sunku nuryti visą kapsulę, galima atidaryti vieną ar daugiau kapsulių, reikalingų 1 dozei, atsargiai supilti į mažą indą, o po to praskiesti nedideliu kiekiu (ne daugiau kaip 1 šaukštelio) tinkamo saldinto produkto, kad pasislėptų. kartus skonis. Šiems tikslams gali būti tinkamas medaus, stalo ar šviesiai rudos spalvos cukrus, ištirpintas vandenyje, kondensuotas pienas su cukrumi, saldus desertas, jogurtas ar obuolių padažas, šokolado sirupas su cukrumi arba be jo. Gautas mišinys turi būti atsargiai perkeltas ir sunaudotas visas. Suspensija turi būti geriama iškart po paruošimo. Jei indelyje liko šiek tiek mišinio, tada nuplaukite jį nedideliu kiekiu vandens ir gerkite likusį produktą. Ši procedūra turi būti atliekama prieš kiekvieną Oseltamivir dozę. Prieš ruošdami suspensiją, būtina įsitikinti, kad vartojama teisinga dozė, laikantis toliau pateiktų rekomendacijų..

Terapija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas nuo infekcijos simptomų atsiradimo, gydymo kursas yra 5 dienos..

Rekomenduojamos vienkartinės vaisto dozės, atsižvelgiant į paciento amžių, vartojimo dažnį - 2 kartus per dieną:

  • vaikai nuo 8 metų ir vyresni arba sveriantys daugiau nei 40 kg (jei nėra sunkumų nuryti kapsulę), paaugliai ir suaugusieji: po 75 mg (po 1 kapsulę 75 mg arba 1 kapsulę 30 mg + 1 kapsulę 45 mg); padidinus paros dozę daugiau kaip 150 mg, poveikis nesustiprėja;
  • vaikai nuo 1 iki 8 metų: turėtų būti naudojamos 30 ir 45 mg kapsulės arba išoriškai paruošta suspensija: jei sveria daugiau kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ar mažiau - 30 mg.

Prevencija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas po kontakto su pacientu.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

  • paaugliams nuo 12 metų ir suaugusiems: 1 kartą per dieną, 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg) 10 dienų po kontakto su pacientu; sezoninės gripo epidemijos metu - 75 mg vieną kartą per dieną 42 dienas; prevencinis poveikis pastebimas per visą vaisto vartojimo laiką;
  • vaikai nuo 8 iki 12 metų arba daugiau nei 40 kg kūno svorio (nesant problemų dėl rijimo kapsulės): kartą per parą 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg), kursas - 10 dienų ;
  • vaikai nuo 1 iki 8 metų: naudokite 30 ir 45 mg kapsules arba prieš tai paruoštą suspensiją; kurių masė didesnė kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ar mažiau - 30 mg; priklausomai nuo gamintojo - priėmimo dažnis 2 kartus per dieną 5 dienas arba 1 kartą per dieną 10 dienų.

Vyresniems nei 1 metų imunodeficito turintiems asmenims Oseltamivir rekomenduojama 12 savaičių skirti sezoniniam gripo profilaktikai, nekeičiant dozės..

Šalutiniai poveikiai

Paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymo ir prevencijos tyrimų metu dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas vaisto poveikis buvo galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, papildomai prevencijai - skausmas (skirtumas tarp placebo buvo ≥ 1%). Paprastai šie sutrikimai gydymo metu išsivystė pirmąją / antrąją kurso dieną ir patys išnyko per 2 dienas. Vėmimas dažniausiai pasireiškė vaikams. Daugeliu atvejų dėl šių reakcijų Oseltamivir vartojimą nutraukti nereikėjo.

Šalutinis poveikis, užfiksuotas tyrimų metu paaugliams ir suaugusiesiems, kai dažnis ≥ 1%, vartojant vaistą gripo infekcijos prevencijai ir gydymui:

  • Virškinimo traktas: gydymas - pilvo skausmas, viduriavimas; prevencija - dispepsija, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas;
  • infekcijos ir invazijos: gydymas - sinusitas, herpes simplex, bronchitas; prevencija - viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nosiaryklė, gripo infekcija;
  • kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: gydymas - nosies užgulimas, kosulys; prevencija - nosies užgulimas, rinorėja, kosulys, tonzilitas;
  • nervų sistema: gydymas / prevencija - nemiga;
  • lytiniai organai ir pieno liaukos: prevencija - dismenorėja;
  • raumenų ir skeleto bei jungiamojo audinio prevencija: mialgija, artralgija, nugaros skausmai;
  • bendrieji sutrikimai: gydymas - galvos svaigimas, įskaitant galvos sukimąsi; prevencija - karščiavimas, nuovargis, galvos svaigimas, į gripą panaši liga, galūnių skausmas.

Vyresnio amžiaus pacientams, gydant gripą ar jo profilaktikai, saugumo profilis kliniškai nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų. Asmenų, kurių imunitetas susilpnėjęs, saugumo profilis buvo panašus į aprašytą vaisto, skirto gripo prevencijai, tyrimuose.

Neigiamas poveikis, stebėtas oseltamiviro vartojant vaikams, kurio dažnis ≥ 1% gydant gripą (n = 858) arba ≥ 5%, siekiant užkirsti kelią gripo infekcijai (n = 148).

  • Virškinimo traktas: gydymas - pykinimas, pilvo skausmas (įskaitant skausmą viršutinėje jo dalyje), viduriavimas;
  • kvėpavimo sistema, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio organai: gydymas - pūslelinė, astma (įskaitant paūmėjimo periodą); prevencija - nosies užgulimas, kosulys;
  • infekcijos ir invazijos: gydymas - sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija;
  • klausos organo ir labirinto sutrikimai: gydymas - ausies skausmas, timpinės membranos pažeidimas;
  • oda ir poodiniai audiniai: gydymas - dermatitas, įskaitant alerginį ir atopinį;
  • regos organas: gydymas - konjunktyvitas, įskaitant akių skausmą, išskyros iš akių, akių paraudimą;
  • kraujas ir limfinė sistema: gydymas - limfadenopatija.

Nepageidaujamos reakcijos, stebėtos vartojant vaistą stebėjimo po pateikimo į rinką metu (nepageidaujamo poveikio dažnis ir priežastinis ryšys su oseltamiviro vartojimu nenustatytas, nes tikrasis populiacijos dydis nežinomas dėl praneštų pranešimų savanoriško pobūdžio):

  • kepenys ir tulžies takai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas asmenims, turintiems panašių į gripą simptomų, vartojantiems vaistą, gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas, pilvinis hepatitas (įskaitant mirtį);
  • Virškinimo traktas: kraujavimas iš virškinimo trakto, atsirandantis išgėrus vaisto (negalima visiškai atmesti ryšio tarp hemoraginio kolito atsiradimo ir oseltamiviro vartojimo, nes šie reiškiniai įvyko tiek nutraukus vaisto vartojimą, tiek po to, kai pacientas pasveiko);
  • oda ir poodinis audinys: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, dermatitą, dilgėlinę, egzemą, Stivenso ir Džonsono sindromą, daugiaformę eritemą, toksinę epidermio nekrolizę, alergijas, Quincke edemą, anafilaksines ir anafilaktoidines reakcijas;
  • širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija;
  • regos organas: regos sutrikimas;
  • neuropsichiatrinė sfera: nenormalus elgesys, haliucinacijos, kliedesiai ir kiti neurologiniai simptomai bei elgesio pokyčiai, susiję su gripo infekcija, kai kuriais atvejais baigtini mirtimi; šis poveikis gali išsivystyti ir pasireiškus encefalitui ar encefalopatijai, ir nepasireiškus šioms komplikacijoms; gydant gripą vaistu, daugiausia vaikams ir paaugliams, buvo užfiksuoti traukuliai ir delyras, įskaitant košmarus, sujaudinimą, nerimą, delyrą, haliucinacijas, dezorientaciją laike ir erdvėje, sąmonės sutrikimą, retai pasitaikantį su gyvybei pavojinga veikla; vystantis šiems reiškiniams, oseltamiviro vaidmuo nenustatytas, nes panašūs neuropsichiatriniai sutrikimai buvo užfiksuoti ir gripo pacientams, kurie nevartojo oseltamiviro.

Perdozavimas

Paprastai atliekant klinikinius tyrimus ir po vaistinio preparato patekimo į rinką, antivirusinio vaisto perdozavimas nesukelia nepageidaujamų reakcijų. Kitais atvejais perdozavimo požymiai atitiko aukščiau nurodytą šalutinį poveikį.

Specialios instrukcijos

Oseltamivirą vartojantiems žmonėms neuropsichiatrinių sutrikimų grėsmė neviršija gripo pacientų, kurie nevartoja antivirusinių vaistų, rizikos. Norint nustatyti nenormalios elgsenos požymius ir laiku įvertinti tolesnio vaisto vartojimo riziką atsižvelgiant į šių sutrikimų raidą, būtina atidžiai stebėti pacientų, ypač vaikų ir paauglių, būklę ir elgesį..

Vaisto veiksmingumas nepažeidžiant patogenų, išskyrus A ir B gripo virusus, nėra žinomas.

Antivirusinis agentas Oseltamivir negali būti vakcinacijos pakaitalas.

Jei įmanoma, oseltamivirą reikia išmesti naudojant specialias sistemas, skirtas narkotikų perdirbimui. Vaisto negalima išmesti kartu su buitinėmis atliekomis ar nuotekomis..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti kitą sudėtingą įrangą nebuvo ištirtas. Tačiau toks poveikis atrodo mažai tikėtinas, atsižvelgiant į jo saugumo profilį..

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Griežtai kontroliuojami ir pakankami Oseltamivir vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau stebimų ir po pateikimo į rinką pateiktų tyrimų rezultatai parodė nėščioms moterims rekomenduojamo standartinio dozavimo režimo naudą. Farmakokinetinės analizės duomenys parodė, kad šioje pacientų grupėje aktyviojo metabolito ekspozicija buvo mažesnė (maždaug 30% per visus nėštumo trimestrus). Tačiau apskaičiuota ekspozicija buvo didesnė už slopinančią (IC95) ir įvairių gripo padermių terapinės vertės. Profilaktikos ar gydymo šiuo vaistu metu nerekomenduojama keisti dozavimo tvarkos nėščioms moterims.

Ikiklinikinių tyrimų metu nenustatyta jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo vaisto poveikio nėštumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi. Paskiriant Oseltamivirą nėštumo metu, būtina atsižvelgti į nėštumo eigą, saugumo duomenis, taip pat į šį sezoną cirkuliuojančio gripo viruso padermės patogeniškumą..

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad oseltamivyras ir jo aktyvusis metabolitas išsiskiria į žiurkių pieną. Remiantis ribotais duomenimis, vaistas taip pat patenka į motinos pieną ir kūdikio kraujyje randamas subterapinės koncentracijos.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu antivirusinį vaistą Oseltamivir galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai nusveria galimą pavojų vaisiui ir kūdikiui..

Naudojimas vaikystėje

Vaikams iki 1 metų oseltamiviro vartoti draudžiama..

Su inkstų funkcijos sutrikimu

Pacientams, kurių CC yra didesnis nei 60 ml / min, nereikia keisti Oseltamivir dozės. Esant 30–60 ml / min CC, vaisto dozę reikia sumažinti iki 30 mg, vartojimo dažnumą terapijos tikslais - 2 kartus per dieną 5 dienas, prevencijos tikslais - 1 kartą per dieną.

Pacientams, kurių CC yra 10–30 ml / min, vaistas vartojamas 30 mg dozėmis, terapijos tikslais vartojamas 1 kartą per dieną 5 dienas, prevencijos tikslais - 1 kartą per dieną kas antrą dieną..

Asmenims, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, prieš dializę leidžiama vartoti pradinę 30 mg dozę (gydymo tikslu - jei gripo požymiai atsirado per 48 valandas tarp dializės seansų). Norint palaikyti terapinę oseltamiviro koncentraciją plazmoje, vaistą reikia vartoti po 30 mg, terapijai - po kiekvienos dializės sesijos, profilaktikai - po kiekvieno nelyginio seanso..

Asmenims, kuriems atliekama peritoninė dializė, prieš dializę Oseltamivir reikia vartoti pradine 30 mg doze, vėliau - 30 mg, gydymui - kas 5 dienas, profilaktikai - kas 7 dienas..

Pacientai, kuriems inkstų nepakankamumas yra galutinis etapas (kurių kreatinino klirensas (CC) yra 10 ml / min. Ir mažesnis), yra draudžiamas..

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, oseltamiviro dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vartoti draudžiama..

Naudoti senyviems žmonėms

Atsižvelgiant į duomenis apie vaisto ekspoziciją ir jo toleravimą gydant ir profilaktiškai gydant vyresnio amžiaus žmones nuo gripo, dozės koreguoti nereikia..

Vaistų sąveika

Remiantis vaisto farmakologinių ir farmakokinetinių tyrimų duomenimis, kliniškai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina. Oseltamiviro sąveika su vaistais / agentais, siejama su konkurencija dėl prisijungimo prie aktyviųjų esterazių centrų, kuriuose dalyvauja oseltamiviro fosfatas metabolizuojamas į TC, literatūroje nėra išsamiai aprašyta.

Dėl mažo provaisto ir jo aktyvaus darinio jungimosi su plazmos baltymais laipsnio negalima manyti, kad įmanoma sąveika, kurią sukelia vaistų poslinkis nuo jungties su baltymais..

Galima vaistų sąveika su kitomis medžiagomis / preparatais:

  • probenecidas: vidutiniškai 2 kartus padidėja aktyvaus metabolito AUC, nes sumažėja inkstuose esanti aktyvioji kanalėlių sekrecija; dozės keisti nereikia;
  • cimetidinas (nespecifinis citochromo P sistemos izofermentų blokatorius450): ši medžiaga kanalėlių sekrecijos procese yra šarminių agentų ir katijonų konkurentė, nedaro įtakos oseltamiviro ir OC koncentracijai plazmoje;
  • paracetamolis: šios medžiagos, oseltamiviro ir jo metabolito koncentracija plazmoje niekaip nepakinta;
  • amoksicilinas: jokio poveikio oseltamiviro ir jo komponentų kiekiui plazmoje nenustatyta, nes dėl anijoninės kanalėlių sekrecijos išsiskyrimas mažai konkuruoja;
  • metotreksatas, chlorpropamidas, butadionas (vaistai, kurių terapinis poveikis siauras): šie deriniai reikalauja ypatingos priežiūros;
  • cimetidinas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis, antacidai (kalcio karbonatas, aliuminio ir magnio hidroksidas), rimantadinas, amantadinas, varfarinas: vartojant kartu, farmakokinetinės sąveikos su oseltamiviru ar OC nėra nustatyta;
  • simpatomimetikai (pseudoefedrinas), β blokatoriai (propranololis), angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis), H blokatoriai2-histamino receptoriai (cimetidinas, ranitidinas), antibiotikai (doksiciklinas, azitromicinas, penicilinas, eritromicinas, cefalosporinai), ksantinai (teofilinas), tiazidiniai diuretikai (bendroflumetiazidas), opiatai (kodeino anestetikas), ne narkotinės rūgšties broncholitai, gliukokortikosteroidai: nepageidaujamų reiškinių dažnio ar sunkumo pokyčių neužfiksuota;
  • geriamieji kontraceptikai: nėra jokios sąveikos priežasties.

Analogai

Oseltamiviro analogai yra Nomidai, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, gimtoji Oseltamivir, Flustop ir kt..

Sandėliavimo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 2 metai.

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Išduodama pagal receptą.

Atsiliepimai apie Oseltamivir

Šiuo metu medicinos svetainėse nėra specialistų ar pacientų paliktų „Oseltamivir“ apžvalgų, pagal kurias būtų galima realiai įvertinti jo veiksmingumą ir trūkumus..

Oseltamiviro kaina vaistinėse

Nėra patikimų duomenų apie „Oseltamivir“ kainą, nes vaisto šiuo metu nėra vaistinių tinkle. Vaisto analogo - „Oseltamivir Canon“ - kaina gali būti 600–700 rublių. vienoje pakuotėje yra 10 75 mg kapsulių.