Oseltamiviras

Oseltamiviras yra antivirusinis vaistas, vartojamas gripui gydyti. Naudojamas koronaviruso gydymui.

Farmakologinės savybės

Oseltamiviras yra provaistas, kurio aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) selektyviai slopina gripo A ir B virusų neuraminidazę. Neuraminidazė yra glikoproteinas, katalizuojantis ryšį tarp galinės sialio rūgšties ir cukraus, taip skatinantis viruso plitimą kvėpavimo takuose (pabėgus ląstelės ir prasiskverbimas į kvėpavimo takų epitelio ląsteles, užkertant kelią viruso inaktyvacijai epitelio gleivėmis). Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų ir konkurencingai slopina virusinę neuraminidazę. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi bei jo patogeniškumą in vivo. Mažina A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo.
Netrukdo antikūnų reakcijai į inaktyvuotą gripo vakciną.
Klinikinių virusų izoliatų atsparumo lygis yra 2%.

Vartojimo indikacijos

Oseltamivir yra skirtas A ir B gripo tipams gydyti.

Taikymo būdas

Oseltamiviras geriamas per burną, nepriklausomai nuo maisto vartojimo.
Gydant, priėmimas turėtų būti pradėtas ne vėliau kaip per 2 dienas nuo ligos simptomų atsiradimo momento, skiriant 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas. Padidinus dozę daugiau kaip 150 mg per parą, poveikis nepadidėja.
A ir B tipo gripo profilaktikai suaugusiesiems - 75 mg 1–2 kartus per dieną 6 savaites. (gripo epidemijos metu). Didžiausia suaugusiųjų paros norma yra 150 mg..
Pacientams, kurių CC yra mažesnis nei 30 ml / min, dozė sumažinama iki 75 mg 1 kartą per dieną 5 dienas.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas (paprastai, kai vartojama didelėmis dozėmis, arba pirmosiomis gydymo dienomis); retai - viduriavimas, pilvo skausmas.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: nemiga, galvos svaigimas, galvos skausmas.
Iš kvėpavimo sistemos: nosies užgulimas, gerklės skausmas, kosulys.
Kiti: jaučiasi pavargęs, silpnas.

Kontraindikacijos

Kontraindikacijos vaisto Oseltamivir vartojimui yra: lėtinis inkstų nepakankamumas (CC mažesnis kaip 10 ml / min.), Kepenų nepakankamumas, padidėjęs jautrumas oseltamivirui..

Nėštumas

Nėštumo ir žindymo metu Oseltamivir vartokite atsargiai.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją, padidina aktyvaus metabolito koncentraciją 2–3 kartus (dėl inkstų aktyvaus kanalėlių sekrecijos proceso slopinimo), todėl nereikia koreguoti dozės.
Iš farmakologinių ir farmakokinetinių oseltamiviro tyrimų gauta informacija rodo, kad kliniškai reikšminga vaistų sąveika yra mažai tikėtina..
Vaistų sąveika dėl konkurencijos su esterazėmis, kurios oseltamiviro fosfatą paverčia veiklia medžiaga, literatūroje nėra išsamiai aprašytos.

Perdozavimas

Šiuo metu nėra Oseltamivir perdozavimo atvejų. Vienkartinės oseltamiviro fosfato dozės sukėlė pykinimą ir (arba) vėmimą.
Gydymas: simptominė terapija. Specifinio priešnuodžio nėra.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma

Oseltamiviras - 30 mg, 45 mg, 75 mg kapsulės.
10 kapsulių lizdinėje plokštelėje, 1 lizdinė plokštelė kartoninėje dėžutėje.

Sudėtis

1 kapsulėje Oseltamivir yra 98,5 mg oseltamiviro fosfato, o tai atitinka 75 mg oseltamiviro..
Pagalbinės medžiagos: kukurūzų krakmolas, natrio kroskarmeliozė, povidonas, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Papildomai

Vaikams vartoti atsargiai.
Oseltamiviro negalima vartoti esant kepenų nepakankamumui (pacientams, sergantiems kepenų nepakankamumu, oseltamiviro saugumas ir veiksmingumas nenustatytas)..
Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, oseltamiviro saugumas ir veiksmingumas nebuvo nustatytas..
Kontraindikuotinas esant lėtiniam inkstų nepakankamumui (CC mažiau kaip 10 ml / min.). Pacientams, kurių CC yra mažesnis nei 30 ml / min, dozė sumažinama iki 75 mg 1 kartą per dieną 5 dienas.
Duomenų apie Oseltamivir, kurio CC yra mažesnis nei 10 ml / min, saugumą nėra..

Oseltamiviras

Rinkodaros teisės turėtojas:

Dozavimo formos

reg. Nr.: LP-005210, datuota 18.12.12 - Srovė
Oseltamiviras
reg. Nr.: LP-005210, datuota 18.12.12 - Srovė
reg. Nr.: LP-005210, datuota 18.12.12 - Srovė

Vaisto Oseltamivir išleidimo forma, pakuotė ir sudėtis

Kietos želatinos kapsulės Nr. 4 su nepermatomu korpusu ir dangteliu nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu atspalviu; kapsulių turinys yra miltelių arba sutankintų miltelių masė nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu.

1 dangtelis.
oseltamiviro fosfatas39,4 mg,
o tai atitinka oseltamiviro kiekį30 mg

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: titano dioksidas, želatina.

10 vienetų. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotė (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotė (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.

Kietos želatinos kapsulės Nr. 3 su nepermatomu korpusu ir dangteliu nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu; kapsulių turinys yra miltelių arba sutankintų miltelių masė nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu.

1 dangtelis.
oseltamiviro fosfatas59,1 mg,
o tai atitinka oseltamiviro kiekį45 mg

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: titano dioksidas, želatina.

10 vienetų. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotė (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotė (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.

Kietos želatinos kapsulės Nr. 1 su nepermatomu korpusu ir dangteliu nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu; kapsulių turinys yra miltelių arba sutankintų miltelių masė nuo baltos arba beveik baltos iki baltos spalvos su gelsvu blizgesiu.

1 dangtelis.
oseltamiviro fosfatas98,5 mg,
o tai atitinka oseltamiviro kiekį75 mg

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K30, kroskarmeliozės natrio druska, talkas, natrio stearilo fumaratas.

Kapsulės apvalkalo sudėtis: titano dioksidas, želatina.

10 vienetų. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotė (3) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - kontūrinių elementų pakuotės (9) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinė ląstelių pakuotė (1) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotės (2) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų pakuotė (4) - kartoninės pakuotės.
15 vnt. - kontūrinių elementų paketai (6) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Antivirusinis agentas. Tai yra provaistas, kurio aktyvus metabolitas (oseltamiviro karboksilatas) selektyviai slopina A ir B gripo virusų neuraminidazę. Neuraminidazė yra glikoproteinas, katalizuojantis ryšį tarp galinės sialio rūgšties ir cukraus, taip skatinantis viruso plitimą kvėpavimo takuose (virusų išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių). ir prasiskverbimas į kvėpavimo takų epitelio ląsteles, užkertant kelią viruso inaktyvacijai epitelio gleivėmis). Oseltamiviro karboksilatas veikia už ląstelių ribų ir konkurencingai slopina virusinę neuraminidazę. Jis slopina gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi bei jo patogeniškumą in vivo. Mažina A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo.

Netrukdo antikūnų reakcijai į inaktyvuotą gripo vakciną.

Klinikinių virusų izoliatų atsparumo lygis yra 2%.

Farmakokinetika

Išgėrus vaisto, jis beveik visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto, absorbcija nepriklauso nuo maisto suvartojimo. Turi „pirmojo praleidimo“ efektą per kepenis. Pagal žarnyno ir kepenų esterazes jis virsta aktyviu metabolitu. 75% išgertos dozės patenka į sisteminę kraujotaką aktyvaus metabolito pavidalu, mažiau nei 5% - pradinės medžiagos pavidalu. Provaisto ir aktyvaus metabolito koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei.

Vidutinis aktyvaus metabolito Vd yra 23 litrai. Plazmos baltymų prisijungimas - 3%.

Kaip aktyvus metabolitas jis išsiskiria per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. T 1/2 oseltamiviro - 1-3 valandos. Oseltamiviro karboksilatas toliau nemetabolizuojamas ir pašalinamas per inkstus, jo T 1/2 yra 6-10 valandų. Inkstų klirensas yra 18,8 l / h. Išsiskiria per žarnyną - mažiau nei 20 proc..

Vyresnio amžiaus pacientams (65-78 metų) pusiausvyros būsenoje aktyvaus metabolito koncentracija yra 25-35% didesnė nei jaunesnių pacientų. Inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams oseltamiviro karboksilato eliminacijos greitis yra atvirkščiai proporcingas CC vertei..

Oseltamiviras

Cheminis pavadinimas

(3R, 4R, 5S) -4- (acetilamino) -5-amino-3- (1-etilpropoksi) -1-cikloheksen-1-karboksirūgšties etilo esteris

Cheminės savybės

Oseltamiviras yra antivirusinis agentas, neurominidazių inhibitorius, aminocikloheksenkarboksirūgšties darinys. Produktas buvo patvirtintas naudoti 1999 m. Pagal savo fizikines savybes tai yra balta kristalinė medžiaga. Molekulinė masė = 312,4 gramo vienam moliui. Tiekiami miltelių ir kapsulių pavidalu suspensijai paruošti.

farmakologinis poveikis

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Išgertas oseltamiviras hidrolizuojamas į aktyviąją oseltamiviro karboksilato formą. Medžiaga slopina A ir B tipo gripo virusų neuraminidazes, neleisdama jiems normaliai daugintis, prasiskverbti į sveikas ląsteles. Yra 9 gripo A neuraminidazės potipiai ir 16 hemagglutinino potipių, jų deriniai lemia skirtingas to paties viruso padermes. Dažniausios ir pavojingiausios žmonių sveikatai yra H3N2 ir H1N1 padermės.

Tačiau kai kurie gripo tipai ir naujesnės padermės nėra jautrūs gydymui Oseltamivir. Pastebėtas kryžminis atsparumas padermėms, atsparioms zanamivirui, ir medžiagoms, atsparioms šiai medžiagai. Vaistas neturi kancerogeninių, mutageninių savybių, neturi įtakos vaisingumui ir ankstyvam embriono vystymuisi.

Išgertas vaistas greitai absorbuojamas virškinamajame trakte, veikiant kepenų esterazėms, virsta aktyviu metabolitu karboksilatu. Kraujyje randama apie 75% metabolito ir 5% nepakitusios medžiagos. Agento koncentracija plazmoje yra tiesiogiai proporcinga išgertai dozei. Maistas neturi įtakos farmakokinetiniams parametrams. Jungimosi su kraujo baltymais laipsnis yra apie 42% (metabolitų atveju ši vertė nesiekia net 3%).

Vaisto pusinės eliminacijos iš kraujo plazmos laikas yra nuo 1 iki 3 valandų, metabolitų - iki 10 valandų. Medžiaga išsiskiria per inkstus (filtruojant glomerulus) ir su išmatomis. Vaisto dozės taisyti nereikia, kai yra 12 metų ir senyviems pacientams.

Vartojimo indikacijos

  • suaugusiųjų ir vaikų nuo 1 metų gripo gydymui;
  • kaip profilaktinė priemonė suaugusiems ir paaugliams, turintiems padidintą infekcijos riziką;
  • skirtas gripo profilaktikai vaikams nuo vienerių metų.

Kontraindikacijos

Vaistas draudžiamas vartoti:

  • sergant lėtiniu inkstų nepakankamumu, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę;
  • sergant kepenų ligomis;
  • pacientams, kuriems yra alergija veikliajai medžiagai.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausi simptomai, kurie gali atsirasti gydant Oseltamivir, yra šie:

  • vėmimas, pilvo skausmas, pykinimas, viduriavimas;
  • galvos skausmai, miego sutrikimai, galvos svaigimas, nosies užgulimas;
  • nuovargis, silpnumas, kosulys ir gerklės skausmas;
  • patinimas, alerginės, įskaitant anafilaksines reakcijas, dilgėlinė, dermatitas;
  • kolitas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, nerimas, košmarai, traukuliai.

Vaikai dažniau sirgo: pilvo skausmais, klausos sutrikimais, kraujavimu iš nosies, konjunktyvitu.

Naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Vaistas skiriamas per burną, neatsižvelgiant į suvartojamą maistą..

Pradėti gydymą Oseltamivir rekomenduojama ne vėliau kaip per 2 dienas nuo pirmųjų ligos simptomų atsiradimo. Vidutinė dozė yra 75 mg du kartus per dieną. Gydymo kursas yra 5 dienos. Didinti paros dozę yra nepraktiška.

Profilaktikai naudokite nuo 75 iki 150 mg vaisto per dieną 6 savaites.

Inkstų nepakankamumo metu keičiama dozė. Rodoma vartoti ne daugiau kaip 75 mg per dieną.

Perdozavimas

Narkotikų perdozavimo atvejų nėra. Išgėrus vienkartines ypač dideles dozes, pastebimas pykinimas ir vėmimas. Gydymas: simptominis.

Sąveika

Vaistai, blokuojantys kanalėlių sekreciją 3 kartus, padidina Oseltamiviro ir jo aktyvaus metabolito koncentraciją plazmoje. Tačiau dozės keisti nereikia.

Specialios instrukcijos

Ypač atsargiai vaistas vartojamas vaikų praktikoje..

Duomenų apie medžiagos saugumą, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę, nėra.

Priemonė nėra efektyvi gydant kitas virusines ligas ar bakterines infekcijas.

„Oseltamivir“ preparatų vartojimo efektyvumas ir saugumas pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, kai kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos ligos, praėjus 40 valandų nuo pirmųjų gripo simptomų atsiradimo.

Tyrimų po pateikimo į rinką metu buvo užregistruoti sunkių odos reakcijų, Stivenso ir Džonsono sindromo, toksinės epidermio nekrolizės, daugiaformės eritemos atvejai; nenormalus elgesys, delyras, haliucinacijos. Labai retai minėtos reakcijos buvo mirtinos.

Vaikams

Gydymas vaistu atliekamas vaikams nuo metų. Jei reikia, reikia koreguoti dienos dozę atsargiai.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Gydant nėščias ir žindančias moteris, reikia būti atsargiems.

Preparatai, kurių sudėtyje yra (analogai)

Oseltamiviro sinonimai: Nomidai, Oseltamiviro kanonas, Tamiflu, Oseltamiviro fosfatas.

Atsiliepimai

Keletas atsiliepimų apie Oseltamivirą:

  • „… Gripo sezono metu visi šeimos nariai susirgo. Gerai, kad jie laiku ėmėsi šios priemonės. Liga praėjo be komplikacijų, aš nieko nepastebėjau iš šalutinių reakcijų “;
  • „... Aš vartojau šį vaistą maždaug prieš metus. Pradėjau vartoti tabletes po kelių valandų, kai pakilo aukšta temperatūra. Po 5 dienų gydymo - jokių ligos simptomų. Nebuvo jokių nepageidaujamų reakcijų. Bet vaistas man visai nepadėjo įprasto ARVI “;
  • „… Gydytojas išrašė ir atidavė mano vaikui, bet jis beveik iškart pajuto pykinimą, vėmimą. Mes nusprendėme gydytis be šio narkotiko “.

Kaina kur pirkti

Tamiflu kaina yra apie 1000 rublių už 10 75 mg tablečių.

Išsilavinimas: Baigęs Rivnės valstybinį pagrindinį medicinos koledžą, įgijęs farmacijos laipsnį. Baigė Vinnitsa valstybinį medicinos universitetą, pavadintą I vardu. M. I. Pirogovas ir praktika jo bazėje.

Darbo patirtis: 2003 - 2013 m. - dirbo vaistininku ir vaistinių kiosko vadovu. Ji buvo apdovanota sertifikatais ir apdovanojimais už ilgametį darbą bei sąžiningą darbą. Straipsniai medicinos temomis buvo paskelbti vietiniuose leidiniuose (laikraščiuose) ir įvairiuose interneto portaluose.

Oseltamiviras

Oseltamiviras (oseltamiviras) yra Pasaulio sveikatos organizacijos rekomenduojamas vaistas A ir B tipo gripo gydymui ir profilaktikai. Šis antivirusinis agentas neleidžia virusams daugintis ir plisti organizme..

Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kodėl gydytojai skiria Oseltamivirą, įskaitant šio vaisto vartojimo instrukcijas, analogus ir kainas vaistinėse. Tikras žmonių, kurie jau vartojo Oseltamivir, APŽVALGAS galite perskaityti komentaruose.

Išleidimo forma ir kompozicija

Šis vaistas parduodamas baltų-geltonų kapsulių pavidalu. Oseltamiviras yra provaistas. Prarijus jis hidrolizuojasi ir virsta veiklia medžiaga - oseltamiviro karboksilatu..

Ką padeda Oseltamivir?

Kodėl skiriamas vaistas „Oseltamivir“ (farmacinė grupė - antivirusiniai vaistai)? Pagal pridedamas instrukcijas, šis vaistas vartojamas A ir B gripo gydymui. Jis taip pat dažnai naudojamas šių virusinių ligų prevencijai..

farmakologinis poveikis

Išgertas oseltamivyras yra provaistas, kuris hidrolizuojasi ir virsta aktyvia forma - oseltamiviro karboksilatu. Oseltamiviro karboksilato veikimo mechanizmas susijęs su gripo A ir B virusų neuraminidazės slopinimu. Neuraminidazė, gripo viruso paviršiaus glikoproteinas, yra vienas iš pagrindinių fermentų, dalyvaujančių A ir B gripo virusų dauginime..

Neuraminidazė katalizuoja ryšį tarp galinės sialio rūgšties ir cukraus, taip skatindama viruso plitimą kvėpavimo takuose (virusų išsiskyrimas iš užkrėstos ląstelės ir įsiskverbimas į kvėpavimo takų epitelio ląsteles, užkertant kelią viruso inaktyvacijai epitelio gleivėse)..

Yra 9 antigeniniai A tipo gripo viruso neuraminidazės potipiai - N1, N2 ir pan., Kurie kartu su 16 antigeninių hemagglutinino potipių - H1, H2 ir kt., Apibūdina skirtingus to paties tipo viruso padermes. Žmogaus populiacijoje vienu metu cirkuliuoja keletas A tipo gripo viruso padermių su hemagglutininu 1-5 ir neuraminidaze 1 ir 2, iš kurių pagrindiniai yra H3N2 ir H1N1.

Neuraminidazės slopinimas sutrikdo viruso dalelių įsiskverbimą į ląstelę, taip pat virusų išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės, todėl infekcijos plitimas per kvėpavimo takus yra ribojamas..

Naudojimo instrukcijos

Pagal vartojimo instrukcijas Oseltamivir reikia vartoti ne vėliau kaip per 2 dienas nuo gripo simptomų atsiradimo;

  1. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - po 75 mg 2 kartus per dieną 5 dienas; dozės padidinimas per 150 mg per parą poveikio nepadidina.
  2. Vaikai nuo 1 iki 12 metų - atsižvelgiant į kūno svorį.
  3. Prevencija: suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams - 75 mg 1 kartą per dieną 6 savaites (gripo epidemijos metu)..

Pacientams, kurių Cl kreatinino kiekis yra mažesnis nei 30 ml / min, reikia koreguoti dozę (75 mg 1 kartą per dieną 5 dienas); kai Cl kreatinino kiekis yra mažesnis nei 10 ml / min., duomenų apie jo naudojimą nėra

Kontraindikacijos

Griežtai nerekomenduojama skirti vaisto jaunesniems nei 13 metų pacientams, taip pat esant individualiam veikliosios medžiagos ar kitų kompozicijos komponentų netoleravimui..

Šalutiniai poveikiai

Dažniausias oseltamiviro šalutinis poveikis yra bendras silpnumas, galvos skausmai ir galvos svaigimas; katariniai reiškiniai (rinorėja, nosies gleivinės patinimas, gerklės skausmas, kosulys); pykinimas, vėmimas, viduriavimas, pilvo skausmas; miego sutrikimai, traukuliai; alerginės reakcijos (dilgėlinė, bronchų spazmas, konjunktyvitas); kraujavimas iš nosies, širdies aritmijos, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas.

Galimos haliucinacijos ir psichiniai sutrikimai.

Perdozavimas

Iki šiol negauta pranešimų apie per didelę šio vaisto dozę. Nustatyta, kad esant ūmiam perdozavimui, gali atsirasti pykinimas ir vėmimas, todėl rekomenduojamas simptominis gydymas..

Specialios instrukcijos

  1. Tyrimų po pateikimo į rinką metu buvo užregistruoti sunkių odos reakcijų, Stivenso ir Džonsono sindromo, toksinės epidermio nekrolizės, daugiaformės eritemos atvejai; nenormalus elgesys, delyras, haliucinacijos. Labai retai minėtos reakcijos buvo mirtinos.
  2. „Oseltamivir“ preparatų vartojimo efektyvumas ir saugumas pacientams, kurių imuninė sistema susilpnėjusi, kai kvėpavimo ir širdies bei kraujagyslių sistemos ligos, praėjus 40 valandų nuo pirmųjų gripo simptomų atsiradimo.
  3. Ypač atsargiai vaistas vartojamas vaikų praktikoje..
  4. Duomenų apie medžiagos saugumą, jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 10 ml per minutę, nėra.
  5. Priemonė nėra efektyvi gydant kitas virusines ligas ar bakterines infekcijas.

Sąveika su kitais vaistais

Vienu metu vartoti Oseltamivir su tokiais vaistais kaip metotreksatas, fenilbutazonas ir chlorpropamidas yra nepageidautinas, nes sulėtėja jų metabolitų pašalinimas iš organizmo..

Vaisto veiksmingumo apžvalgos ir vertinimai

Remiantis tyrimų, gautų JAV ir Meksikoje, rezultatais, nauji virusai yra jautrūs neuraminidazės inhibitoriams (Zanamivir ir Oseltamivir), tačiau jie yra atsparūs kitai grupei - adamantanams (Rimantadinas, Amantadinas).... Taip pat reikėtų pažymėti, kad ekspertai niekada neįrodė šio vaisto efektyvumo gydant gripą žmonėms, sergantiems lėtinėmis širdies ir kvėpavimo takų ligomis..

Remiantis gydytojų apžvalgomis, šis vaistas simptomų trukmę sumažina 1 diena, tačiau tai įmanoma tik tuo atveju, jei gydymas buvo pradėtas per pirmąsias valandas po kontakto su pacientu. Iki šiol nėra patikimos informacijos apie tai, ar šio vaisto vartojimas turi įtakos virusinių ar infekcinių ligų komplikacijoms..

Analogai

Oseltamiviro sinonimai: Nomidai, Oseltamiviro kanonas, Tamiflu, Oseltamiviro fosfatas.

Dėmesio: dėl analogų vartojimo reikia susitarti su gydančiu gydytoju.

Vidutinė Oseltamivir, tablečių kaina vaistinėse (Maskva), 1000 rublių.

Oseltamivir: aprašymas, instrukcijos, kaina

„Oseltamivir“ kaina ir prieinamumas miesto vaistinėse

Dėmesio! Viršuje yra nuorodų lentelė, informacija galėjo pasikeisti. Duomenys apie kainas ir prieinamumą keičiasi realiu laiku, norėdami juos peržiūrėti - galite naudoti paiešką (visada ieškant naujausios informacijos), taip pat jei jums reikia pateikti užsakymą vaistui, pasirinkti miesto sritis, kuriose norite ieškoti, arba ieškoti tik šiuo metu atidarytų vaistinėse.

Aukščiau pateiktas sąrašas atnaujinamas bent kartą per 6 valandas (jis buvo atnaujintas 2020 05 25, 21:18 Maskvos laiku). Prieš apsilankydami vaistinėje nurodykite vaistų kainas ir prieinamumą paieškoje (paieškos juosta yra viršuje), taip pat nurodykite vaistinių telefono numerius. Svetainėje pateikta informacija negali būti naudojama kaip rekomendacijos dėl savarankiško gydymo. Prieš vartodami vaistus, būtinai pasitarkite su gydytoju.

Oseltamiviras

Oseltamivir: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos

Lotyniškas pavadinimas: Oseltamivir

ATX kodas: J05AH02

Veiklioji medžiaga: oseltamivir (Oseltamivir)

Gamintojas: Izvarino Pharma, LLC (Rusija); Ozon Pharm, OOO (Rusija)

Aprašymas ir nuotraukos atnaujinimas: 2018-10-23

Kainos vaistinėse: nuo 899 rublių.

Oseltamiviras yra geriamasis antivirusinis vaistas.

Išleidimo forma ir kompozicija

Vaistas gaminamas kapsulių pavidalu: kietos želatinos, nepermatomos; priklausomai nuo gamintojo - dydis Nr. 4 (dozė 30 mg), Nr. 3 (dozė 45 mg) ir Nr. 1 (dozė 75 mg), korpusas ir dangtis - nuo beveik baltos arba baltos iki baltos spalvos su geltonu atspalviu; kapsulių turinys yra sutankintos miltelių masės arba milteliai nuo beveik baltos arba baltos iki baltos spalvos su geltonu atspalviu; 2 dydžio (30 ir 45 mg dozė), korpusas ir dangtelis - geltoni (dozė 30 mg) arba tamsiai pilka (45 mg dozė), arba Nr. 0 (75 mg dozė), korpusas yra pilkai pilkas ir geltonas. ; kapsulių turinys yra baltos arba baltos spalvos geltonos spalvos atspalvio granulių ir miltelių mišinys, kurį galima sutankinti į kapsulės formos gabalus, lengvai suspaudžiant (priklausomai nuo gamintojo: 5, 7, 10, 14 arba 15 gabalėlių lizdinėje plokštelėje). kartoninės dėžutės 1, 6 arba 9 pakuotės po 10 vnt., arba 1, 2, 4 arba 6 pakuotės po 15 vnt., arba 1, 2, 3, 4, 5 arba 10 pakuočių po 5, 7, 10 arba 14 vnt. ; 10, 20, 30, 40, 50 arba 100 vnt. Polietileno tereftalato skardinėje, kartoninėje dėžutėje po 1 skardinę. Kiekvienoje dėžutėje taip pat yra Oseltamivirio naudojimo instrukcijos);.

1 kapsulės kompozicija:

  • veiklioji medžiaga: oseltamiviro fosfatas - 39,41; 59,12 arba 98,53 mg, o tai atitinka 30, 45 ir 75 mg oseltamiviro;
  • papildomi komponentai (priklausomai nuo gamintojo): želatinizuotas kukurūzų krakmolas, povidonas K25 arba K30, kukurūzų krakmolas, kroskarmeliozės natrio druska, natrio stearilo fumaratas, talkas;
  • kapsulės apvalkalas: titano dioksidas, želatina; papildomai, atsižvelgiant į gamintoją - chinolino geltonieji ir saulėlydžio geltonieji dažai (Nr. 2 dozė 30 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg), juodojo geležies oksido dažai (Nr. 2 dozė 45 mg ir Nr. 0 dozė 75 mg)..

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Oseltamiviras yra provaistas, jo aktyvusis metabolitas oseltamiviro karboksilatas (OC) yra veiksmingas ir selektyvus gripo A ir B virusų neuraminidazės inhibitorius. Neuraminidazė yra fermentas, katalizuojantis gaminamų viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstų ląstelių, o vėliau jų patekimą į neužkrėstas kvėpavimo takų epitelio ląsteles. būdai ir tolesnis pasiskirstymas kūne. Agentas blokuoja gripo viruso augimą in vitro ir slopina viruso dauginimąsi, taip pat jo patogeniškumą in vivo, sumažindamas A ir B gripo virusų išsiskyrimą iš organizmo į aplinką. OC kiekis, reikalingas 50% neuraminidazei slopinti (IC50, arba pusės maksimalios slopinimo koncentracija) yra: A gripo virusui - 0,1–1,3 nM, B gripo virusui - 2,6 nM. Vidutinės IC vertės50 šiek tiek didesnis už gripo B virusą ir lygus 8,5 nM.

Tyrimų metu oseltamiviras neparodė jokio poveikio anti-gripo antikūnų gamybai, įskaitant antikūnų susidarymą reaguojant į inaktyvuotą gripo vakciną..

Klinikinių tyrimų, atliktų sezoninio gripo infekcijos metu, dalyviai oseltamivirą pradėjo vartoti ne vėliau kaip per 40 valandų nuo pirmųjų ligos požymių atsiradimo. 97% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu ir 3% B gripo virusu. Vaistas sumažino gripo infekcijos pasireiškimų laiką 32 valandomis. Pacientams, gydytiems oseltamiviru, kuriems diagnozuota gripu, ligos sunkumas, išreikštas kaupiamojo simptomų indekso kreivės kreivės dydžiu, buvo 38% mažesnis, palyginti su pacientais, vartojusiais placebą. Jauniems žmonėms, kurie neturėjo gretutinių ligų, šis vaistas sumažino gripo komplikacijų (sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija), kurioms prireikė antibiotikų, vidurkį 50%. Buvo nustatyta, kad dėl šio vaisto taip pat sutrumpėjo viruso išsiskyrimo iš organizmo laikotarpis ir sumažėjo plotas po kreive „viruso titrai - laikas“.

Gydant vaistus pagyvenusiais ir senyvo amžiaus pacientais, remiantis gautais duomenimis, vartojant vaistą po 75 mg 2 kartus per parą 5 dienas, kliniškai reikšmingai sumažėjo gripo infekcijos pasireiškimų laikas, atitinkamai jaunesniems pacientams, tačiau skirtumų nebuvo. buvo statistiškai reikšmingi.

Kito tyrimo metu vyresni nei 13 metų asmenys, sergantys gripu ir kartu turintys lėtinių širdies ir kraujagyslių bei (arba) kvėpavimo sistemos pažeidimų, oseltamivirą vartojo ta pačia dozavimo schema arba placebu. Laikotarpio iki gripo simptomų sumažėjimo oseltamiviro ir placebo grupėse mediana nesiskyrė, tačiau karščiavimo laikotarpis vartojant vaistą sutrumpėjo maždaug 1 parą, o pacientų, skleidžiančių virusą 2 ir 4 dienomis, skaičius tapo žymiai mažesnis..

Dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas tyrimas buvo atliekamas gydant gripą 1–12 metų vaikams, kurių kūno temperatūra aukštesnė nei 37,8 ° C, o sergant kosuliu ar rinitu - cirkuliacijos sezono metu. 67% pacientų buvo užsikrėtę A gripo virusu, 33% - B gripu. Vartojant Oseltamivir, ne vėliau kaip per 48 valandas nuo pirmųjų infekcijos požymių atsiradimo, ligos trukmė, apibrėžta kaip laikas, kol pažeidimo simptomai išnyko ir grįžta į normalią veiklą, palyginti su placebu, sumažėjo beveik 2 dienomis (35,8 valandos). Vaikų vartojančių vaikų grupėje ūminio vidurinės ausies uždegimo dažnis sumažėjo 40 proc..

Kito tyrimo metu 6–12 metų vaikams, sergantiems bronchine astma, gripo gydymas oseltamiviru reikšmingai nesumažino vidutinės ligos trukmės. Tačiau iki paskutinės, šeštosios narkotikų vartojimo dienos priverstinis iškvėpimo tūris per 1 sekundę (OFB1) padidėjo 10,8%, palyginti su 4,7% placebo vartojusių vaikų.

Oseltamiviro veiksmingumas siekiant užkirsti kelią gripu suaugusiesiems ir paaugliams, sergantiems natūralia gripo infekcija, buvo nustatytas 3 atskirais III fazės tyrimais. Vartojant vaistą, apie 1% pacientų susirgo gripu, virusų plitimo dažnis taip pat labai sumažėjo ir buvo užkirstas kelias virusui perduoti iš vieno šeimos nario į kitą. Pacientams, kurie turėjo kontaktą su sergančiu šeimos nariu, kurie pradėjo vartoti vaistą per 2 dienas nuo šeimos narių gripo simptomų atsiradimo ir tęsė jo vartojimą 7 dienas, gripo dažnis sumažėjo 92 proc..

18–65 metų nevakcinuotiems ir paprastai sveikiems asmenims gripo epidemijos metu oseltamiviro vartojimas 42 dienas sumažėjo 76%..

Vyresnio amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams, esantiems slaugos namuose (paskiepytų prieš infekcijos sezoną buvo 80 proc.), Vaistas sumažino gripo dažnį 92 proc., O gripo komplikacijų sinusito, bronchito ir pneumonijos pavidalu sumažėjo 86 proc. Prevencinis kursas buvo 42 dienos.

Profilaktinis vaisto poveikis buvo tiriamas nuo 1 iki 12 metų vaikų, kurie oseltamiviro fosfato pavidalu, miltelių pavidalu, paruošti peroralinės suspensijos gamybai, buvo 30–75 mg dozė vieną kartą per parą 10 dienų. Vaikams, kurie turėjo kontaktą su sergančiu šeimos nariu, sergančiu natūralia gripo infekcija, laboratoriškai patvirtinto gripo dažnis sumažėjo iki 4%, palyginti su 21% placebo grupėje.

Dėl sezoninio gripo infekcijos susilpnėjusio imuniteto, profilaktiškai vartojant vaistą, gripo atvejų su klinikiniais simptomais sumažėjo iki 0,4%, palyginti su 3% placebo grupėje..

Klinikinių tyrimų su visais OK atsparių virusų nešiotojais metu vežimas buvo trumpalaikis, neturėjo įtakos viruso eliminacijai ir klinikinės būklės pablogėjimo nepadėjo. Oseltamiviro vartojimo metu sezoninei profilaktikai (42 dienos), profilaktikai po ekspozicijos (7 dienos) ir kontaktams su šeimos nariu (10 dienų) nesant susilpnėjusiai imuninės sistemos funkcijai, nebuvo nustatyta jokių atsparumo vaistams atvejų..

Natūraliai atsirandančios A ir B gripo virusų mutacijos buvo aptiktos asmenims, negeriantiems oseltamiviro, kuris sumažino jautrumą vaistui. H275Y pakaitalo mutacija, sukelianti atsparumą, buvo nustatyta daugiau nei 99% 2008 m. H1N1 viruso padermių, cirkuliuojančių Europoje. Daugeliu atvejų sukėlėjas, sukeliantis H1N1 gripą (kiaulių gripą), buvo jautrus oseltamivirui. Buvo nustatyta, kad vaistams atsparūs padermės yra normaliems ir susilpnėjusiems imuninės sistemos asmenims. Šių virusų dažnis ir jautrumo oseltamivirui sumažėjimo laipsnis gali skirtis priklausomai nuo regiono ir sezono. Atsparumas vaistams nustatytas pacientams, sergantiems pandemine H1N1 gripu, kurie vartojo vaistą tiek terapijai, tiek prevencijai.

Rezistencijos aptikimo dažnis gali būti didesnis jaunesniems pacientams ir tiems, kurių susilpnėjusi imuninė sistema. Oseltamivirui atsparios gripo virusų ir gripo patogenų padermės iš pacientų, gydytų vaistu, atlieka N1 ir N2 neuraminidazės fermentų mutacijas. Atsparumą sukeliančios mutacijos dažnai būna specifinės neuraminidazės potipiui.

Norint nuspręsti, ar vartoti oseltamivirą, reikia atsižvelgti į sezoninį viruso jautrumą vaistui (naujausią informaciją rasite PSO svetainėje)..

Farmakokinetika

Veiklioji vaisto medžiaga lengvai absorbuojama virškinimo trakte (GIT) veikiant žarnyno ir kepenų esterazes ir plačiai virsta aktyviu metabolitu (OC). TC lygis plazmoje nustatomas per 30 minučių ir yra daugiau nei 20 kartų didesnis už provaisto koncentraciją. Maksimalios koncentracijos (Cmaks) OC yra 2–3 valandos. Į sisteminę kraujotaką patenka ne mažiau kaip 75% išgerto dozės aktyvaus metabolito pavidalu ir mažiau nei 5% oseltamiviro fosfato pavidalu..

Pagrindinio vaisto ir OC koncentracija plazmoje yra proporcinga dozei ir nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Pasiskirstymo tūris esant pusiausvyrai (Vss) yra 23 l (gerai).

Remiantis ikiklinikinių tyrimų su gyvūnais rezultatais, išgėrus vaisto, jo aktyvusis metabolitas, kurio koncentracija suteikė antivirusinį poveikį, buvo nustatytas visuose pagrindiniuose infekcijos židiniuose - nosies gleivinėje, vidurinėje ausyje, trachėjoje, bronchų ir plaučių plovimuose..

Ryšys su plazmos baltymais yra geras - 3%, o provaistais - 42%, o to nepakanka reikšmingai vaistų sąveikai.

Oseltamiviro fosfatas virsta aktyviu metabolitu, dalyvaujant esterazėms, daugiausia kepenyse. Nei pirminis vaistas, nei OC nėra citochromo P sistemos izofermentų inhibitoriai ar substratai450.

Daugiau kaip 90% aktyvaus metabolito pavidalo vaisto išskiriama daugiausia per inkstus. OC toliau nekonvertuojama ir beveik visiškai (> 99%) pašalinama per inkstus glomerulų filtracijos ir kanalėlių sekrecijos būdu. Glomerulų filtracijos greitis yra 7,5 l / h, o inkstų klirensas - 18,8 l / h, o tai rodo, kad vaistas išsiskiria ir kanalėlių sekrecijos būdu. Pusinės eliminacijos laikas (T1/2) aktyvus metabolitas - 6–10 valandų. Mažiau nei 20% geriamojo vaisto išsiskiria su išmatomis.

Remiantis farmakokinetikos tyrimais su vaikais nuo 1 iki 16 metų, oseltamiviro karboksilato eliminacijos greitis, pritaikytas atsižvelgiant į kūno svorį, mažiems vaikams buvo didesnis nei suaugusiesiems, kurie pateikė mažesnes ploto vertes pagal medžiagos koncentracijos ir laiko kreivę (AUC). atsižvelgiant į konkrečią dozę.

Vaisto vartojimas 2 mg / kg dozėje arba pavienių 30 arba 45 mg dozių skyrimas pagal dozavimo vaikams rekomendacijas, nurodytas skyriuje „Dozavimas ir administravimas“, sukelia panašią AUC OC vertę, užfiksuotą suaugusiesiems po vienkartinės 75 mg kapsulės vartojimo ( o tai atitinka vidutiniškai 1 mg / kg). Vyresniems kaip 12 metų paaugliams antivirusinių vaistų farmakokinetiniai parametrai yra tokie patys kaip suaugusiųjų..

Pacientams, kuriems yra įvairaus laipsnio inkstų funkcijos sutrikimas, vartojant vaistą 5 dienas po 100 mg 2 kartus per parą, aktyvaus metabolito AUC vertė yra atvirkščiai proporcinga inkstų funkcijos sumažėjimui. Oseltamiviro farmakokinetika netirta pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu paskutinės stadijos metu (kurių CC vertė yra 10 ml / min. Ir mažesnė) ir kuriems netaikoma dializė, todėl šios rizikos grupės pacientams šio vaisto vartoti draudžiama..

Remiantis ikiklinikinių ir klinikinių tyrimų rezultatais, reikšmingo oseltamiviro AUC padidėjimo nenustatyta esant lengvam / vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimui. Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vaisto farmakokinetika ir saugumas nebuvo ištirtas..

65–78 metų pacientams, vartojant panašias oseltamiviro dozes, pusiausvyros būsenoje aktyvaus vaisto metabolito AUC buvo 25–35% didesnis nei jaunesnių žmonių. Vyresnio amžiaus pacientams T vertės1/2 vaistas reikšmingai nesiskyrė nuo jaunų suaugusių pacientų.

Vartojimo indikacijos

  • vyresnių nei 1 metų, paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymas;
  • vyresnių nei 1 metų vaikų gripo prevencija;
  • gripo prevencija vyresniems nei 12 metų paaugliams ir suaugusiesiems, kuriems padidėja viruso užkrėtimo rizika (įskaitant nusilpusiems pacientams, didelėse gamybos grupėse ir kariniuose vienetuose).

Kontraindikacijos

  • amžius iki 1 metų;
  • inkstų nepakankamumas galutiniame etape [esant kreatinino klirensui (CC) 10 ml / min ir mažiau];
  • sunkus kepenų nepakankamumas;
  • padidėjęs jautrumas bet kuriai vaisto sudedamajai daliai.

Nėštumo ir žindymo metu Oseltamivir vartokite labai atsargiai..

Oseltamiviras, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Oseltamivir kapsulės geriamos valgant ar nevalgius (antivirusinių vaistų vartojimas valgant gali pagerinti toleravimą).

Jei bet kokio amžiaus pacientui sunku nuryti visą kapsulę, galima atidaryti vieną ar daugiau kapsulių, reikalingų 1 dozei, atsargiai supilti į mažą indą, o po to praskiesti nedideliu kiekiu (ne daugiau kaip 1 šaukštelio) tinkamo saldinto produkto, kad pasislėptų. kartus skonis. Šiems tikslams gali būti tinkamas medaus, stalo ar šviesiai rudos spalvos cukrus, ištirpintas vandenyje, kondensuotas pienas su cukrumi, saldus desertas, jogurtas ar obuolių padažas, šokolado sirupas su cukrumi arba be jo. Gautas mišinys turi būti atsargiai perkeltas ir sunaudotas visas. Suspensija turi būti geriama iškart po paruošimo. Jei indelyje liko šiek tiek mišinio, tada nuplaukite jį nedideliu kiekiu vandens ir gerkite likusį produktą. Ši procedūra turi būti atliekama prieš kiekvieną Oseltamivir dozę. Prieš ruošdami suspensiją, būtina įsitikinti, kad vartojama teisinga dozė, laikantis toliau pateiktų rekomendacijų..

Terapija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas nuo infekcijos simptomų atsiradimo, gydymo kursas yra 5 dienos..

Rekomenduojamos vienkartinės vaisto dozės, atsižvelgiant į paciento amžių, vartojimo dažnį - 2 kartus per dieną:

  • vaikai nuo 8 metų ir vyresni arba sveriantys daugiau nei 40 kg (jei nėra sunkumų nuryti kapsulę), paaugliai ir suaugusieji: po 75 mg (po 1 kapsulę 75 mg arba 1 kapsulę 30 mg + 1 kapsulę 45 mg); padidinus paros dozę daugiau kaip 150 mg, poveikis nesustiprėja;
  • vaikai nuo 1 iki 8 metų: turėtų būti naudojamos 30 ir 45 mg kapsulės arba išoriškai paruošta suspensija: jei sveria daugiau kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ar mažiau - 30 mg.

Prevencija

Pradėti vartoti Oseltamivir reikia ne vėliau kaip per 2 dienas po kontakto su pacientu.

Rekomenduojamas dozavimo režimas:

  • paaugliams nuo 12 metų ir suaugusiems: 1 kartą per dieną, 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg) 10 dienų po kontakto su pacientu; sezoninės gripo epidemijos metu - 75 mg vieną kartą per dieną 42 dienas; prevencinis poveikis pastebimas per visą vaisto vartojimo laiką;
  • vaikai nuo 8 iki 12 metų arba daugiau nei 40 kg kūno svorio (nesant problemų dėl rijimo kapsulės): kartą per parą 75 mg (1 kapsulė 75 mg arba 1 kapsulė 30 mg + 1 kapsulė 45 mg), kursas - 10 dienų ;
  • vaikai nuo 1 iki 8 metų: naudokite 30 ir 45 mg kapsules arba prieš tai paruoštą suspensiją; kurių masė didesnė kaip 40 kg - 75 mg; nuo 23 iki 40 kg - 60 mg; nuo 15 iki 23 kg - 45 mg; 15 kg ar mažiau - 30 mg; priklausomai nuo gamintojo - priėmimo dažnis 2 kartus per dieną 5 dienas arba 1 kartą per dieną 10 dienų.

Vyresniems nei 1 metų imunodeficito turintiems asmenims Oseltamivir rekomenduojama 12 savaičių skirti sezoniniam gripo profilaktikai, nekeičiant dozės..

Šalutiniai poveikiai

Paauglių ir suaugusiųjų gripo gydymo ir prevencijos tyrimų metu dažniausiai pastebėtas nepageidaujamas vaisto poveikis buvo galvos skausmas, pykinimas, vėmimas, papildomai prevencijai - skausmas (skirtumas tarp placebo buvo ≥ 1%). Paprastai šie sutrikimai gydymo metu išsivystė pirmąją / antrąją kurso dieną ir patys išnyko per 2 dienas. Vėmimas dažniausiai pasireiškė vaikams. Daugeliu atvejų dėl šių reakcijų Oseltamivir vartojimą nutraukti nereikėjo.

Šalutinis poveikis, užfiksuotas tyrimų metu paaugliams ir suaugusiesiems, kai dažnis ≥ 1%, vartojant vaistą gripo infekcijos prevencijai ir gydymui:

  • Virškinimo traktas: gydymas - pilvo skausmas, viduriavimas; prevencija - dispepsija, viršutinės pilvo dalies skausmas, viduriavimas;
  • infekcijos ir invazijos: gydymas - sinusitas, herpes simplex, bronchitas; prevencija - viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nosiaryklė, gripo infekcija;
  • kvėpavimo sistemos, krūtinės ir tarpuplaučio organai: gydymas - nosies užgulimas, kosulys; prevencija - nosies užgulimas, rinorėja, kosulys, tonzilitas;
  • nervų sistema: gydymas / prevencija - nemiga;
  • lytiniai organai ir pieno liaukos: prevencija - dismenorėja;
  • raumenų ir skeleto bei jungiamojo audinio prevencija: mialgija, artralgija, nugaros skausmai;
  • bendrieji sutrikimai: gydymas - galvos svaigimas, įskaitant galvos sukimąsi; prevencija - karščiavimas, nuovargis, galvos svaigimas, į gripą panaši liga, galūnių skausmas.

Vyresnio amžiaus pacientams, gydant gripą ar jo profilaktikai, saugumo profilis kliniškai nesiskyrė nuo jaunesnių pacientų. Asmenų, kurių imunitetas susilpnėjęs, saugumo profilis buvo panašus į aprašytą vaisto, skirto gripo prevencijai, tyrimuose.

Neigiamas poveikis, stebėtas oseltamiviro vartojant vaikams, kurio dažnis ≥ 1% gydant gripą (n = 858) arba ≥ 5%, siekiant užkirsti kelią gripo infekcijai (n = 148).

  • Virškinimo traktas: gydymas - pykinimas, pilvo skausmas (įskaitant skausmą viršutinėje jo dalyje), viduriavimas;
  • kvėpavimo sistema, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio organai: gydymas - pūslelinė, astma (įskaitant paūmėjimo periodą); prevencija - nosies užgulimas, kosulys;
  • infekcijos ir invazijos: gydymas - sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, bronchitas, pneumonija;
  • klausos organo ir labirinto sutrikimai: gydymas - ausies skausmas, timpinės membranos pažeidimas;
  • oda ir poodiniai audiniai: gydymas - dermatitas, įskaitant alerginį ir atopinį;
  • regos organas: gydymas - konjunktyvitas, įskaitant akių skausmą, išskyros iš akių, akių paraudimą;
  • kraujas ir limfinė sistema: gydymas - limfadenopatija.

Nepageidaujamos reakcijos, stebėtos vartojant vaistą stebėjimo po pateikimo į rinką metu (nepageidaujamo poveikio dažnis ir priežastinis ryšys su oseltamiviro vartojimu nenustatytas, nes tikrasis populiacijos dydis nežinomas dėl praneštų pranešimų savanoriško pobūdžio):

  • kepenys ir tulžies takai: padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas asmenims, turintiems panašių į gripą simptomų, vartojantiems vaistą, gelta, hepatitas, kepenų nepakankamumas, pilvinis hepatitas (įskaitant mirtį);
  • Virškinimo traktas: kraujavimas iš virškinimo trakto, atsirandantis išgėrus vaisto (negalima visiškai atmesti ryšio tarp hemoraginio kolito atsiradimo ir oseltamiviro vartojimo, nes šie reiškiniai įvyko tiek nutraukus vaisto vartojimą, tiek po to, kai pacientas pasveiko);
  • oda ir poodinis audinys: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant odos išbėrimą, dermatitą, dilgėlinę, egzemą, Stivenso ir Džonsono sindromą, daugiaformę eritemą, toksinę epidermio nekrolizę, alergijas, Quincke edemą, anafilaksines ir anafilaktoidines reakcijas;
  • širdies ir kraujagyslių sistema: aritmija;
  • regos organas: regos sutrikimas;
  • neuropsichiatrinė sfera: nenormalus elgesys, haliucinacijos, kliedesiai ir kiti neurologiniai simptomai bei elgesio pokyčiai, susiję su gripo infekcija, kai kuriais atvejais baigtini mirtimi; šis poveikis gali išsivystyti ir pasireiškus encefalitui ar encefalopatijai, ir nepasireiškus šioms komplikacijoms; gydant gripą vaistu, daugiausia vaikams ir paaugliams, buvo užfiksuoti traukuliai ir delyras, įskaitant košmarus, sujaudinimą, nerimą, delyrą, haliucinacijas, dezorientaciją laike ir erdvėje, sąmonės sutrikimą, retai pasitaikantį su gyvybei pavojinga veikla; vystantis šiems reiškiniams, oseltamiviro vaidmuo nenustatytas, nes panašūs neuropsichiatriniai sutrikimai buvo užfiksuoti ir gripo pacientams, kurie nevartojo oseltamiviro.

Perdozavimas

Paprastai atliekant klinikinius tyrimus ir po vaistinio preparato patekimo į rinką, antivirusinio vaisto perdozavimas nesukelia nepageidaujamų reakcijų. Kitais atvejais perdozavimo požymiai atitiko aukščiau nurodytą šalutinį poveikį.

Specialios instrukcijos

Oseltamivirą vartojantiems žmonėms neuropsichiatrinių sutrikimų grėsmė neviršija gripo pacientų, kurie nevartoja antivirusinių vaistų, rizikos. Norint nustatyti nenormalios elgsenos požymius ir laiku įvertinti tolesnio vaisto vartojimo riziką atsižvelgiant į šių sutrikimų raidą, būtina atidžiai stebėti pacientų, ypač vaikų ir paauglių, būklę ir elgesį..

Vaisto veiksmingumas nepažeidžiant patogenų, išskyrus A ir B gripo virusus, nėra žinomas.

Antivirusinis agentas Oseltamivir negali būti vakcinacijos pakaitalas.

Jei įmanoma, oseltamivirą reikia išmesti naudojant specialias sistemas, skirtas narkotikų perdirbimui. Vaisto negalima išmesti kartu su buitinėmis atliekomis ar nuotekomis..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingi mechanizmai

Vaisto poveikis gebėjimui vairuoti automobilį ir valdyti kitą sudėtingą įrangą nebuvo ištirtas. Tačiau toks poveikis atrodo mažai tikėtinas, atsižvelgiant į jo saugumo profilį..

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Griežtai kontroliuojami ir pakankami Oseltamivir vartojimo nėštumo metu tyrimai nebuvo atlikti. Tačiau stebimų ir po pateikimo į rinką pateiktų tyrimų rezultatai parodė nėščioms moterims rekomenduojamo standartinio dozavimo režimo naudą. Farmakokinetinės analizės duomenys parodė, kad šioje pacientų grupėje aktyviojo metabolito ekspozicija buvo mažesnė (maždaug 30% per visus nėštumo trimestrus). Tačiau apskaičiuota ekspozicija buvo didesnė už slopinančią (IC95) ir įvairių gripo padermių terapinės vertės. Profilaktikos ar gydymo šiuo vaistu metu nerekomenduojama keisti dozavimo tvarkos nėščioms moterims.

Ikiklinikinių tyrimų metu nenustatyta jokio tiesioginio ar netiesioginio neigiamo vaisto poveikio nėštumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi. Paskiriant Oseltamivirą nėštumo metu, būtina atsižvelgti į nėštumo eigą, saugumo duomenis, taip pat į šį sezoną cirkuliuojančio gripo viruso padermės patogeniškumą..

Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad oseltamivyras ir jo aktyvusis metabolitas išsiskiria į žiurkių pieną. Remiantis ribotais duomenimis, vaistas taip pat patenka į motinos pieną ir kūdikio kraujyje randamas subterapinės koncentracijos.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu antivirusinį vaistą Oseltamivir galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama nauda motinai nusveria galimą pavojų vaisiui ir kūdikiui..

Naudojimas vaikystėje

Vaikams iki 1 metų oseltamiviro vartoti draudžiama..

Su inkstų funkcijos sutrikimu

Pacientams, kurių CC yra didesnis nei 60 ml / min, nereikia keisti Oseltamivir dozės. Esant 30–60 ml / min CC, vaisto dozę reikia sumažinti iki 30 mg, vartojimo dažnumą terapijos tikslais - 2 kartus per dieną 5 dienas, prevencijos tikslais - 1 kartą per dieną.

Pacientams, kurių CC yra 10–30 ml / min, vaistas vartojamas 30 mg dozėmis, terapijos tikslais vartojamas 1 kartą per dieną 5 dienas, prevencijos tikslais - 1 kartą per dieną kas antrą dieną..

Asmenims, kuriems atliekama nuolatinė hemodializė, prieš dializę leidžiama vartoti pradinę 30 mg dozę (gydymo tikslu - jei gripo požymiai atsirado per 48 valandas tarp dializės seansų). Norint palaikyti terapinę oseltamiviro koncentraciją plazmoje, vaistą reikia vartoti po 30 mg, terapijai - po kiekvienos dializės sesijos, profilaktikai - po kiekvieno nelyginio seanso..

Asmenims, kuriems atliekama peritoninė dializė, prieš dializę Oseltamivir reikia vartoti pradine 30 mg doze, vėliau - 30 mg, gydymui - kas 5 dienas, profilaktikai - kas 7 dienas..

Pacientai, kuriems inkstų nepakankamumas yra galutinis etapas (kurių kreatinino klirensas (CC) yra 10 ml / min. Ir mažesnis), yra draudžiamas..

Dėl kepenų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kuriems yra lengvas ar vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, oseltamiviro dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, vartoti draudžiama..

Naudoti senyviems žmonėms

Atsižvelgiant į duomenis apie vaisto ekspoziciją ir jo toleravimą gydant ir profilaktiškai gydant vyresnio amžiaus žmones nuo gripo, dozės koreguoti nereikia..

Vaistų sąveika

Remiantis vaisto farmakologinių ir farmakokinetinių tyrimų duomenimis, kliniškai reikšminga vaistų sąveika mažai tikėtina. Oseltamiviro sąveika su vaistais / agentais, siejama su konkurencija dėl prisijungimo prie aktyviųjų esterazių centrų, kuriuose dalyvauja oseltamiviro fosfatas metabolizuojamas į TC, literatūroje nėra išsamiai aprašyta.

Dėl mažo provaisto ir jo aktyvaus darinio jungimosi su plazmos baltymais laipsnio negalima manyti, kad įmanoma sąveika, kurią sukelia vaistų poslinkis nuo jungties su baltymais..

Galima vaistų sąveika su kitomis medžiagomis / preparatais:

  • probenecidas: vidutiniškai 2 kartus padidėja aktyvaus metabolito AUC, nes sumažėja inkstuose esanti aktyvioji kanalėlių sekrecija; dozės keisti nereikia;
  • cimetidinas (nespecifinis citochromo P sistemos izofermentų blokatorius450): ši medžiaga kanalėlių sekrecijos procese yra šarminių agentų ir katijonų konkurentė, nedaro įtakos oseltamiviro ir OC koncentracijai plazmoje;
  • paracetamolis: šios medžiagos, oseltamiviro ir jo metabolito koncentracija plazmoje niekaip nepakinta;
  • amoksicilinas: jokio poveikio oseltamiviro ir jo komponentų kiekiui plazmoje nenustatyta, nes dėl anijoninės kanalėlių sekrecijos išsiskyrimas mažai konkuruoja;
  • metotreksatas, chlorpropamidas, butadionas (vaistai, kurių terapinis poveikis siauras): šie deriniai reikalauja ypatingos priežiūros;
  • cimetidinas, acetilsalicilo rūgštis, paracetamolis, antacidai (kalcio karbonatas, aliuminio ir magnio hidroksidas), rimantadinas, amantadinas, varfarinas: vartojant kartu, farmakokinetinės sąveikos su oseltamiviru ar OC nėra nustatyta;
  • simpatomimetikai (pseudoefedrinas), β blokatoriai (propranololis), angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai (kaptoprilis, enalaprilis), H blokatoriai2-histamino receptoriai (cimetidinas, ranitidinas), antibiotikai (doksiciklinas, azitromicinas, penicilinas, eritromicinas, cefalosporinai), ksantinai (teofilinas), tiazidiniai diuretikai (bendroflumetiazidas), opiatai (kodeino anestetikas), ne narkotinės rūgšties broncholitai, gliukokortikosteroidai: nepageidaujamų reiškinių dažnio ar sunkumo pokyčių neužfiksuota;
  • geriamieji kontraceptikai: nėra jokios sąveikos priežasties.

Analogai

Oseltamiviro analogai yra Nomidai, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, gimtoji Oseltamivir, Flustop ir kt..

Sandėliavimo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ° C temperatūroje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas - 2 metai.

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Išduodama pagal receptą.

Atsiliepimai apie Oseltamivir

Šiuo metu medicinos svetainėse nėra specialistų ar pacientų paliktų „Oseltamivir“ apžvalgų, pagal kurias būtų galima realiai įvertinti jo veiksmingumą ir trūkumus..

Oseltamiviro kaina vaistinėse

Nėra patikimų duomenų apie „Oseltamivir“ kainą, nes vaisto šiuo metu nėra vaistinių tinkle. Vaisto analogo - „Oseltamivir Canon“ - kaina gali būti 600–700 rublių. vienoje pakuotėje yra 10 75 mg kapsulių.