Cefalosporinai - antibiotikų ypatybės ir klasifikacija

Ligoms, kurias sukelia patogeniniai mikroorganizmai, bakterijos, naudojami specialūs antibakteriniai vaistai. Viena iš antibiotikų klasių yra cefalosporinai. Tai didelė narkotikų grupė, skirta sunaikinti ląstelių struktūrą bakterijoms ir jų žūtį. Patikrinkite vaistų klasifikaciją, jų vartojimo ypatybes.

Cefalosporinų grupės antibiotikai

Cefalosporinai priklauso β-laktaminių antibiotikų grupei, kurių cheminė struktūra yra išskirta 7-aminocefalosporos rūgštis. Palyginti su penicilinais, šie vaistai pasižymi didesniu atsparumu β-laktamazėms - fermentams, kuriuos gamina mikroorganizmai. Pirmos kartos antibiotikai neturi visiško atsparumo fermentams, nepasižymi dideliu atsparumu plazmidžių laktazėms, todėl juos naikina gramneigiamų bakterijų fermentai.

Antibakterinių vaistų stabilumui, plečiant baktericidinio poveikio spektrą enterokokų ir listerijų atžvilgiu, buvo sukurta daugybė sintetinių darinių. Taip pat išskiriami kombinuoti preparatai, kurių pagrindą sudaro cefalosporinai, kur jie derinami su destruktyvių fermentų inhibitoriais, pavyzdžiui, Sulperazonu..

Cefalosporinų farmakokinetika ir ypatybės

Yra parenteriniai ir geriamieji cefalosporinai. Abi rūšys turi baktericidinį poveikį, pasireiškiantį bakterijų ląstelių sienelių pažeidimu, peptidoglikano sluoksnio sintezės slopinimu. Vaistai lemia mikroorganizmų mirtį ir autolitinių fermentų išsiskyrimą. Tik vienas iš aktyvių šios serijos komponentų yra absorbuojamas virškinimo trakte - cefaleksinas. Likę antibiotikai nėra absorbuojami, tačiau sukelia stiprų gleivinių sudirginimą.

Cefaleksinas greitai rezorbuojamas, didžiausia jo koncentracija kraujyje ir plaučiuose pasiekiama po pusvalandžio naujagimiams ir po pusantros valandos suaugusiems pacientams. Vartojant parenteriniu būdu, aktyviojo komponento lygis yra didesnis, todėl didžiausia koncentracija pasiekiama po pusvalandžio. Veikliosios medžiagos jungiasi su kraujo plazmos baltymais 10–90%, prasiskverbia į audinius ir turi skirtingą biologinį prieinamumą.

Pirmos ir antros kartos cefalosporinų vaistai silpnai praeina pro kraujo ir smegenų barjerą, todėl jų negalima vartoti kartu su meningitu dėl sinergizmo. Aktyvieji komponentai pašalinami per inkstus. Jei sutrinka šių organų funkcija, vaistų pašalinimas vėluoja iki 10-72 valandų. Pakartotinai vartojant vaistus, galima kumuliacija, kuri sukelia intoksikaciją.

Cefalosporinų klasifikacija

Pagal vartojimo būdą antibiotikai skirstomi į enterinius ir parenterinius. Pagal jų struktūrą, veikimo spektrą ir atsparumo beta laktamazėms laipsnį cefalosporinai yra suskirstyti į penkias grupes:

  1. Pirma karta: cefaloridinas, cefalotinas, cefaleksinas, cefazolinas, cefadroksilis.
  2. Antra: cefuroksimas, cefmetazolas, cefoksitinas, cefamandolis, cefotiam.
  3. Trečia: cefotaksimas, cefoperazonas, ceftriaksonas, ceftizoksimas, cefiksimas, ceftazidimas.
  4. Ketvirta: cefpiromas, cefepimas.
  5. Penkta: ceftobiprolis, ceftarolinas, ceftolozanas.

1 kartos cefalosporinai

Pirmosios kartos antibiotikai naudojami chirurgijoje, siekiant užkirsti kelią komplikacijoms, atsirandančioms po operacijos ar jos metu ar intervencijos metu. Jų naudojimas yra pateisinamas odos ir minkštųjų audinių uždegiminiuose procesuose. Vaistai yra neveiksmingi šlapimo takų ir viršutinių kvėpavimo organų pažeidimams. Jie yra aktyvūs gydant ligas, kurias sukelia streptokokas, stafilokokas, gonokokas, turi gerą biologinį prieinamumą, tačiau nesukuria maksimalios koncentracijos plazmoje..

Garsiausi grupės atstovai yra „Cefamezin“ ir „Kefzol“. Jų sudėtyje yra cefazolino, kuris greitai patenka į paveiktą vietą. Pakartotinai parenteriniu būdu skiriant kas aštuonias valandas, pasiekiamas įprastas cefalosporino kiekis. Narkotikų vartojimo indikacijos yra sąnarių, kaulų, odos pažeidimai. Šiandien vaistai nėra tokie populiarūs, nes buvo sukurti modernesni vaistai, skirti gydyti pilvo ertmės infekcijas..

Antroji karta

Antrosios kartos cefalosporinai yra veiksmingi kovojant su bendruomenėje įgyta pneumonija kartu su makrolidais ir yra alternatyva inhibitoriais pakeistiems penicilinams. Prie šios kategorijos populiarių vaistų priskiriami cefuroksimas ir cefoksitinas, kurie rekomenduojami vidurinės ausies uždegimui, ūminiam sinusitui gydyti, bet ne nervų sistemos ir smegenų dangalų pažeidimams gydyti..

Vaistai skirti priešoperacinei antibiotikų profilaktikai ir chirurginių operacijų medicininei pagalbai. Jie naudojami nesunkių odos ir minkštųjų audinių uždegiminėms ligoms gydyti, visapusiškai naudojami kaip šlapimo takų infekcijų terapija. Kitas vaistas „Cefaclor“ yra veiksmingas gydant kaulų ir sąnarių uždegimus. Vaistai Kimacef ir Zinacef yra aktyvūs prieš gramneigiamus baltymus, Klebsiella, streptokokus, stafilokokus. Pakaba Zeklor gali būti naudojama vaikams, ji turi malonų skonį.

Trečioji karta

3 kartos cefalosporinai skirti gydyti bakterinio pobūdžio meningitą, gonorėją, apatinių kvėpavimo takų infekcines ligas, žarnyno infekcijas, tulžies takų uždegimą, šigeliozę. Vaistai gerai įveikia kraujo-smegenų barjerą, naudojami esant nervų sistemos uždegiminiams pažeidimams, lėtiniams uždegimams.

Grupės vaistus sudaro Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxone, Cefoperazone. Jie tinka pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Cefoperazonas yra vienintelis inhibitorių pakeistas agentas, jo sudėtyje yra beta laktamazės sulbaktamo. Tai veiksminga esant anaerobiniams procesams, mažojo dubens ir pilvo ertmės ligoms.

Šios kartos antibiotikai derinami su metronidazolu dubens infekcijų, sepsio, kaulų, odos, poodinių riebalų infekcijų gydymui. Jie gali būti skiriami nuo neutropeninės karštinės. Siekiant didesnio efektyvumo, trečiosios kartos cefalosporinai yra skiriami kartu su antros-trečios kartos aminoglikozidais. Netinka naujagimių terapijai.

Ketvirtoji karta

4-osios kartos cefalosporinai pasižymi dideliu atsparumu, yra veiksmingesni prieš gramteigiamus cocci, enterokokus, enterobakterijas ir Pseudomonas aeruginosa. Populiarios šios serijos priemonės yra „Imipenem“ ir „Azaktam“. Jų vartojimo indikacijos yra nosokomialinė pneumonija, dubens infekcijos kartu su metronidazolu, neutropeninis karščiavimas, sepsis.

Imipenemas vartojamas į veną ir į raumenis. Jo pranašumai yra tai, kad jis neturi prieštraukulinio poveikio, todėl gali būti naudojamas meningitui gydyti. Azactamas turi baktericidinį poveikį, gali sukelti šalutinį poveikį hepatito, gelta, flebito, neurotoksiškumo forma. Vaistas tarnauja kaip puiki aminoglikozidų alternatyva.

Penkta karta

5-osios kartos cefalosporinai apima visą ketvirtosios ketvirtosios grupės veikimo spektrą, be to, jie papildomai veikia penicilinui atsparią florą. Žinomi grupės vaistai yra ceftobiprolis ir Zefter, kurie pasižymi dideliu aktyvumu prieš Staphylococcus aureus, yra naudojami gydant diabetines pėdų infekcijas be lygiagretaus osteomielito..

Zinforo yra naudojamas gydyti visuomenėje įgytą pneumoniją su komplikuotomis odos ir minkštųjų audinių infekcijomis. Tai gali sukelti šalutinį poveikį, tokį kaip viduriavimas, pykinimas, galvos skausmas ir niežėjimas. Ceftobiprolis tiekiamas miltelių pavidalu infuziniam tirpalui ruošti. Pagal instrukcijas jis ištirpinamas druskos tirpale, gliukozės tirpale arba vandenyje. Vaistas neskiriamas iki 18 metų amžiaus, anksčiau pasireiškę traukuliais, traukuliais, epilepsija, inkstų nepakankamumu.

Suderinamumas su narkotikais ir alkoholiu

Cefalosporinai nesuderinami su alkoholiu dėl aldehido dehidrogenazės slopinimo, į disulfiramą panašios reakcijos ir antabuzinio poveikio. Šis poveikis išlieka keletą dienų po to, kai nutraukiamas vaisto vartojimas; jei nesilaikoma principo nesumaišyti su etanoliu, gali atsirasti hipotrombinemija. Kontraindikacijos dėl vaistų vartojimo yra sunki alergija kompozicijos komponentams.

Ceftriaksonas yra draudžiamas naujagimiams dėl hiperbilirubinemijos pavojaus. Atsargiai vaistai skiriami sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai, padidėjusio jautrumo anamnezėje. Paskiriant dozę vaikams, taikomi mažesni tarifai. Taip yra dėl mažo vaikų kūno svorio ir didesnio aktyviųjų komponentų virškinimo.

Cefalosporinų serijos vaistų sąveika yra ribota: jie nėra derinami su antikoaguliantais, trombolitikais ir antitrombocitiniais vaistais, nes padidėja žarnyno kraujavimo rizika. Vaistų derinys su antacidais nepageidautinas dėl sumažėjusio antibiotikų terapijos efektyvumo. Dėl nefrotoksiškumo pavojaus draudžiama derinti cefalosporinus su kilpiniais diuretikais.

Maždaug 10% pacientų padidėja jautrumas cefalosporinams. Tai lemia šalutinių reiškinių atsiradimą: alerginės reakcijos, netinkamas inkstų veikimas, dispepsiniai sutrikimai, pseudomembraninis kolitas. Į veną leidžiant tirpalus, galima hipertermija, mialgija ir paroksizminis kosulys. Naujausios kartos vaistai gali sukelti kraujavimą, nes slopina mikrofloros, atsakingos už vitamino K. gamybą, augimą. Kitas šalutinis poveikis:

  • žarnyno disbiozė;
  • burnos ertmės, makšties kandidozė;
  • eozinofilija;
  • leukopenija, neutropenija;
  • flebitas;
  • skonio iškrypimas;
  • Quincke edema, anafilaksinis šokas;
  • bronchų spazminės reakcijos;
  • serumo liga;
  • daugiaformė eritema;
  • hemolizinė anemija.

Priėmimo subtilybės priklausomai nuo amžiaus

Ceftriaksonas nėra skiriamas pacientams, sergantiems tulžies takų infekcijomis, naujagimiams. Daugelis pirmosios – ketvirtosios kartos vaistų yra tinkami moterims nėštumo metu be rizikos ribojimo, jie nesukelia teratogeninio poveikio. Nėščioms moterims skiriami penktosios kartos cefalosporinai, kurių nauda motinai ir rizika vaikui yra pusiausvyra. Cefalosporinai bet kurios kartos vaikams yra draudžiami maitinant krūtimi, nes vystosi vaiko burnos ir žarnyno disbiozė..

Cefipimas skiriamas nuo dviejų mėnesių amžiaus, Cefixim - nuo šešių mėnesių. Vyresnio amžiaus pacientams iš anksto tiriama inkstų ir kepenų funkcija, paaukota kraujo biocheminei analizei. Remiantis gautais duomenimis, koreguojama cefalosporinų dozė. Tai būtina dėl su amžiumi sulėtėjusio aktyviųjų vaistų komponentų išsiskyrimo. Esant kepenų patologijai, dozė taip pat sumažinama, viso gydymo metu stebimi kepenų funkcijos tyrimai.

Antibiotikai - cefalosporinai

Beta-laktamai yra didžiausia antibiotikų klasė pagal grupes. Šiandien mes mokomės antrųjų klasės atstovų - cefalosporinų.

Ko galite tikėtis iš jų ir dėl kokių ligų gydytojas juos paskirs?

Cefalosporinų atradimo istorija

Cefalosporinai pirmą kartą buvo išskirti iš grybelio Cephalosporium aeromonium dar praėjusio amžiaus 40-aisiais metais. Tada tai buvo tikras mikrobiologijos proveržis - atsirado vidurių šiltinės vaistas! Šio grybelio kultūra sunaikino salmonelių typhi, kuri susintetino specialias medžiagas, naikinančias peniciliną (β-laktamazes). Be to, mokslininkai gavo cefalosporino C. Bet tik po 15 metų cefalosporinai stabiliai įsitraukė į klinikinę praktiką. Cefalotinas tapo pirmuoju registruotu narkotiku.

Taigi kuo jie skiriasi nuo penicilinų? Jūs sakote: „Geresnis atsparumas β-laktamazėms - taigi jos sunaikins daugiau bakterijų“. Ir būsite tik pusiau teisingi - pirmieji antibiotikai cefalosporinai, pasižymintys dideliu antibakteriniu aktyvumu, neturėjo visiško atsparumo β-laktamazėms! Būdamos atsparios plazmidžių laktamazėms, jos buvo sunaikintos gramneigiamų bakterijų chromosomų laktamazėmis. Būtent tai paskatino mokslininkus sukurti naujus cefalosporinų darinius.

Cefalosporinai kaip grupė

Tai apima ir natūralius antibiotikus, ir daugybę pusiau sintetinių vaistų grupių..

Pastarųjų veikimo spektras yra platesnis nei natūralių penicilinų. Jie veikia gramteigiamą ir gramneigiamą florą, yra aktyvūs prieš penicilinui atsparius mikroorganizmus.

Kaip cefalosporinai veikia bakterijas? Jie, kaip ir penicilinai, slopina ląstelės sienos sintezę. Dauginančios bakterijos žūva išskirdamos autolitinius fermentus.

Cefalosporinų veikimo mechanizmas aiškiai parodytas diagramoje:

Cefalosporinų klasifikacija

  • Gram-teigiama flora yra jautresnė pirmosios kartos cefalosporinams. Pavyzdžiui, streptokokai ir stafilokokai gali sukelti generalizuotas pūlingas infekcijas, kvėpavimo ir šlapimo takų ligas. Šiuo atveju veiksmingi yra cefazolinas (kefzolas) ir cefaleksinas (kefleksas, seporeksas)..
  • II kartos cefalosporinai (cefuroksimas, cefamandolis, cefakloras) veikia gramteigiamus, gramneigiamus mikroorganizmus ir anaerobus. Jie naudojami plaučių, odos, jungiamojo audinio infekcijoms. Be to, tokioms rimtoms ligoms kaip peritonitas, sepsis, meningitas veiksmingiausi bus 2-osios kartos vaistai. Jie prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą, kaulinį audinį ir sinovinį skystį. Ši savybė leidžia juos naudoti gydant osteomielitą ir artritą..
  • Trečiosios kartos cefalosporinai (cefotaksimas arba klaforanas, ceftriaksonas, cefiksimas, cefoperazonas) yra aktyvesni prieš gramneigiamą florą. Būtent dėl ​​jų atsiradimo gydytojai galėjo pradėti gydyti gonorėją ir daugelį chirurginių infekcijų, kurias sukėlė Pseudomonas aeruginosa ir Proteus. 3-osios kartos vaistai yra stabilūs cefalosporinazei. Jie naudojami sergant sunkiomis bronchų ir plaučių bei urogenitalinėmis infekcijomis, miokarditu, meningitu, sepsiu, sąnarių ir odos ligomis..
  • IV kartos cefalosporinai (cefpiromas arba keitenas) yra labai aktyvūs prieš gramteigiamą ir gramneigiamą florą. Tai yra „Proteus“, „Pseudomonas aeruginosa“ ir „Pseudomonas“.
  • V kartos cefalosporinai buvo gauti palyginti neseniai. Pagrindinis šios klasės atstovas ceftobiprolis iki šiol vartojamas tik į veną. Tai yra plataus spektro vaistas, jis netgi sunaikina meticilinui atsparius stafilokokus, kurie dažniausiai sukelia nosokomialinę infekciją. Atsparumas ceftobiprolui, kurį sukelia spontaniškos mutacijos in vitro, yra retas. Buvo aprašytas kryžminis atsparumas ceftobiproliui ir keletui kitų naujausių kartų cefalosporinų. Tačiau kai kurie mikroorganizmai, atsparūs kitiems cefalosporinams, gali būti jautrūs ceftobiproliui..

Cefalosporinų kartos ir pagrindiniai atstovai

Ką reikia žinoti apie cefalosporinus

  1. Kodėl didžioji dalis cefalosporinų skiriama parenteraliai (t. Y. Į raumenis ar į veną)? Priežastis yra jų trūkumas - jie blogai pasisavinami iš virškinimo trakto..
  2. Viduje galite priskirti cefaleksiną, cefaklorą, cefiksimą.
  3. Cefalosporinai yra toksiškesni nei penicilinai, tačiau jie daug rečiau (2–4 proc.) Sukelia alergines reakcijas. Kartais pasireiškia kryžminė alergija penicilinams ir cefalosporinams.

Jei pradėjote gydymą cefalosporinais, saugokitės kai kurių šalutinių reiškinių. Tai gali būti padidėjęs nuovargis, grįžtamoji leukopenija, sumažėjęs kraujo krešėjimas. Be to, cefalosporinai dirgina audinius, todėl švirkščiant gali būti infiltratų ir flebitas. Nurijimas gali sukelti pykinimą, vėmimą, skausmą epigastriniame regione, viduriavimą ir svorio kritimą. Dėl dirginančių šių vaistų savybių gali išsivystyti dantų komplikacijos - stomatitas. Cefalosporinai, kaip ir kiti chemoterapiniai vaistai, gali sukelti disbiozę ir net superinfekciją.

Cefalosporinų grupės vaistai (cefalosporinai)

Ši pusiau sintetinių betalaktaminų grupės antibiotikų grupė yra iš toksiško natūralaus vaisto cefalosporino C. Dėl cheminių medžiagų molekulės transformacijos buvo gauta labai daug pusiau sintetinių vaistų, kurių aktyvioji šerdis yra 7-aminocefalospororūgštis. Daugybė šios grupės vaistų šiuo metu yra plačiai naudojami chemoterapijoje. Jie yra suskirstyti į I, II ir III kartos cefalosporinus, kai kurie iš jų šiek tiek skiriasi savo antimikrobinėmis savybėmis ir kitomis savybėmis..

Cefalosporinams būdingas platus veikimo spektras, apimantis daugelį gramteigiamų ir ypač gramneigiamų bakterijų rūšių, o tai yra plačiausias kai kurių naujesnės III kartos vaistų spektras. Tačiau daugelio trečiosios kartos antibiotikų savybės yra labai artimos ir dažnai net tapačios, kodėl ne visi jie yra tikrai originalūs vaistai, apie ką jau buvo pastebėta.

Stafilokokas, streptokokas ir daugelis kitų bakterijų yra jautrios cefalosporinų veikimui, ypač naujesnės. Meningokokas ir gonokokas yra mažiau jautrūs. Tačiau daugelis enterokokų, Haemophilus influenzae, Brucella, indolei teigiamų Proteus, Shigella, Salmonella, dažnai Pseudomonas aeruginosa, taip pat mikoplazmos, riketsijos, grybeliai, pirmuonys ir virusai yra atsparūs daugelio cefalosporinų, ypač I ir II kartų, veikimui. Pseudomonas aeruginosa, serrata ir anaerobiniai bakteroidai yra atsparūs I ir II kartos vaistams. Juos veikia kai kurie III kartos vaistai, tokie kaip klaforanas.

Daugelis šios grupės vaistų nėra absorbuojami žarnyne arba skiliami rūgštimi skrandyje, todėl dauguma jų vartojami tik parenteraliai. Cefalosporinai dažnai būna sinergetiniai, kai derinami su aminoglikozidais ir kai kuriais kitais chemoterapijos vaistais.

Cefalosporinų antibakterinio veikimo mechanizmas yra sumažintas iki mureino, vieno iš jautrių bakterijų ląstelių membranos komponentų, susidarymo slopinimo, dėl kurio nutrūksta ląstelių dalijimasis ir vėlesnis bakterijų-patogenų mirtis..

Atsparumas cefalosporinams vystosi gana lėtai. Kryžminis atsparumas pastebimas retai, dažniau vartojant kai kuriuos plataus veikimo spektro penicilinų grupės pusiau sintetinius vaistus. Bakterijos, atsparios III kartos vaistams, taip pat yra atsparios pirmosios kartos cefalosporinams.

Iš šalutinio poveikio pastebimos alerginės komplikacijos, nors rečiau nei įvedant penicilinus, dėl to, kad į hapteną panašios medžiagos organizme gaminamos rečiau iš cefalosporinų nei iš penicilinų. Alergija kartais gali pereiti su penicilinu. Nors daugelis autorių rekomenduoja cefalosporinus naudoti esant alergijai penicilino preparatams, tai turi būti daroma labai atsargiai, nes kryžminė alergija yra įmanoma tik atlikus kontaktinius testus su cefalosporinu. Ir anksčiau patyrusiam anafilaksinį šoką, jie neturėtų būti skirti iš viso.

Didesnė parenterinio cefalosporinų vartojimo žarnyno disbakteriozė pastebima retai, daugiausia tada, kai vaistai skiriami per burną (pavyzdžiui, cefaleksinas ir kt.). Nefrotoksinis poveikis pastebimas daugiausia gydant atskirus 1-os kartos vaistus, ypač didelėmis dozėmis ceporiną ir cefalotiną, tai paaiškinama inkstų kanalėlių epitelio nekrotizacija. Tokiais atvejais gali pasirodyti leukocitai, eritrocitai, baltymai ir hialinas šlapime, taip pat kiti klinikiniai simptomai. Todėl cefalosporinų, ypač nefrotoksinių, negalima vartoti kartu su kitais nefrotoksiškais chemoterapiniais vaistais ir su stipriais diuretikais, tokiais kaip furosemidas, etakryninė rūgštis..

Vaistų, tokių kaip ceporinas ir cefalotinas, nefrotoksiškumas jau pastebimas skiriant 4–6 g ir ypač didesnes dozes, kurios dažnai rekomenduojamos sergant sunkesnėmis ligomis. Todėl sunkiais atvejais vaisto reikia skirti ne daugiau kaip 2–3 g ir kartu su kitais nurodytais nefrotoksiniais vaistais. Vartojant parenteraliai, injekcijos vietoje kartais būna skausmingumo.

Vartojant cefalosporinus, gali atsirasti klaidingai teigiama reakcija į gliukozės kiekį šlapime (naudojant Fehlingo ar Benedikto reagentus)..

Cefalosporinai daugiausia naudojami, kai ligos sukėlėjas yra jautrus šios grupės vaistams, pasižymintis atsparumu kitiems turimiems chemoterapiniams vaistams, ypač esant sepsiui, peritonitui, pneumonijai ir sunkesnėms kvėpavimo takų ligoms, infekciniams šlapimo ir kitų vidaus organų procesams, dažnai turintiems tulžies takų uždegimą., meningitas, įvairios chirurginės ligos, sergant osteomielitu, pūlingomis žaizdomis, sergant ginekologinėmis uždegiminėmis ligomis.

Kaip įvairaus veikimo vaistai, jie gali būti išrašomi prieš nustatant ligos etiologiją ir patogeno jautrumą vaistams sunkesnėms ligoms, ypač toms, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos.

Cefalosporinų grupės antibiotikai: cefalosporinų grupės vaistų pavadinimai

Cefalosporinų serijos antibiotikai yra labai veiksmingi vaistai. Jie buvo aptikti praėjusio amžiaus viduryje, tačiau pastaraisiais metais buvo kuriami nauji įrankiai. Tokių antibiotikų buvo penkios kartos. Dažniausiai pasitaikantys yra tablečių pavidalo cefalosporinai, kurie gerai veikia įvairias infekcijas ir gali būti gerai toleruojami net mažų vaikų. Jie yra lengvai naudojami, ir gydytojai dažnai juos skiria infekcinėms ligoms gydyti..

Cefalosporinų atsiradimo istorija

Praėjusio amžiaus 40-aisiais italų mokslininkas Brodzu, tirdamas šiltinės viruso patogenus, atrado grybelį, pasižymintį antibakteriniu poveikiu. Nustatyta, kad jis yra gana efektyvus prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas. Vėliau šie mokslininkai iš šio grybelio išskyrė medžiagą, vadinamą cefalosporinu, kurios pagrindu buvo sukurti antibakteriniai vaistai, sujungti į cefalosporinų grupę. Dėl jų atsparumo penicilinazei jie buvo pradėti naudoti tais atvejais, kai penicilinas pasirodė esąs neveiksmingas. Pirmasis cefalosporinų grupės antibiotikų vaistas buvo cefaloridinas.

Šiandien jau yra penkios cefalosporinų kartos, kurios sujungė daugiau nei 50 vaistų. Be to, buvo sukurti pusiau sintetiniai narkotikai, kurie yra stabilesni ir pasižymi plačiu veikimo spektru..

Cefalosporinų grupės antibiotikų veikimas

Antibakterinis cefalosporinų poveikis atsiranda dėl jų sugebėjimo sunaikinti fermentus, kurie sudaro bakterijų ląstelių membranos pagrindą. Jie parodo savo veiklą išskirtinai prieš mikroorganizmus, kurie auga ir dauginasi..

Pirmos ir antros kartos vaistai parodė savo veiksmingumą kovojant su streptokokų ir stafilokokų infekcijomis, tačiau jie buvo sunaikinti veikiant beta laktamazes, kurios gamina gramneigiamas bakterijas. Naujausios kartos cefalosporinų grupės antibiotikai pasirodė atsparesni ir naudojami nuo įvairių infekcijų, tačiau jie parodė savo neveiksmingumą prieš streptokokus ir stafilokokus..

klasifikacija

Cefalosporinai yra suskirstyti į grupes pagal įvairius kriterijus: veiksmingumą, veikimo spektrą, vartojimo būdą. Tačiau dažniausiai tai yra klasifikacija pagal kartas. Leiskite išsamiau apsvarstyti cefalosporinų vaistų sąrašą ir jų paskirtį.

I kartos vaistai

Populiariausias vaistas yra cefazolinas, kuris naudojamas prieš stafilokokus, streptokokus ir gonokokus. Patekus į parenterinį vaistą, jis patenka į paveiktą vietą, o didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija pasiekiama, jei vaistas skiriamas tris kartus per dieną. Cefazolino vartojimo indikacija yra neigiamas stafilokokų ir streptokokų poveikis sąnariams, minkštiesiems audiniams, odai, kaulams.

Būtina atkreipti dėmesį į tai, kad palyginti neseniai šis vaistas buvo plačiai naudojamas daugybei infekcinių ligų gydyti. Tačiau atsiradus modernesniems 3-4 kartų vaistams, jis nebebuvo skiriamas intraabdomininėms infekcijoms gydyti..

Antros kartos vaistai

Antrosios kartos cefalosporinų serijos antibiotikams būdingas padidėjęs aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas. Tokie vaistai kaip Zinacef, Kimacef yra veiksmingi prieš:

  • infekcijos, kurias sukelia stafilokokai ir streptokokai;
  • gramneigiamų bakterijų.

Cefuroksimas yra vaistas, kuris nėra aktyvus kovojant su morganella, Pseudomonas aeruginosa, dauguma anaerobinių mikroorganizmų ir apraiškų. Dėl parenteralinio vartojimo jis prasiskverbia į daugumą audinių ir organų, todėl antibiotikas naudojamas gydant uždegimines menstruacinių ligų ligas..

Pakaba Zeklor yra paskirta net vaikams, be to, ji turi malonų skonį. Vaistas gali būti gaminamas tablečių, sauso sirupo ir kapsulių pavidalu.

Antros kartos cefalosporinų vaistai skiriami šiais atvejais:

  • vidurinės ausies uždegimo ir sinusito paūmėjimas;
  • pooperacinių sąlygų gydymas;
  • lėtinis bronchitas paūmėjimo forma, bendruomenės įgytos pneumonijos atsiradimas;
  • kaulų, sąnarių, odos infekcija.

3 kartos vaistai

Iš pradžių trečiosios kartos cefalosporinai buvo naudojami ligoninėse sunkių infekcinių ligų gydymui. Šiuo metu tokie vaistai taip pat naudojami ambulatorijoje dėl padidėjusio patogenų atsparumo antibiotikams augimo. Trečios kartos vaistai skiriami šiais atvejais:

  • parenteriniai tipai naudojami esant sunkiems infekciniams pažeidimams ir nustatytoms mišriai infekcijai;
  • vidinės priemonės naudojamos gydyti vidutinio sunkumo infekciją ligoninėje.

Cefixime ir Ceftibuten, skirti vidaus vartojimui, yra naudojami gonorėjos, šigeliozės, lėtinio bronchito paūmėjimų gydymui..

Parenterinis cefatoksimas padeda:

  • ūminių ir lėtinių formų sinusitas;
  • žarnyno infekcija;
  • bakterinis meningitas;
  • sepsis;
  • dubens ir pilvo srities infekcijos;
  • sunkūs odos, sąnarių, minkštųjų audinių, kaulų pažeidimai;
  • kaip kompleksinė gonorėjos terapija.

Vaistas išsiskiria dideliu prasiskverbimo į organus ir audinius laipsniu, įskaitant kraujo-smegenų barjerą. Cefatoksimas gali būti naudojamas gydant naujagimius meningito atvejais, kai jis derinamas su ampicilinais.

4 kartos vaistai

Šios grupės antibiotikai pasirodė gana neseniai. Tokie vaistai gaminami tik injekcijų forma, nes tokiu atveju jie geriau veikia organizmą. 4 kartos cefalosporinai tabletėse nėra gaminami, nes šie vaistai turi ypatingą molekulinę struktūrą, todėl aktyvieji komponentai negali prasiskverbti į žarnyno gleivinės ląstelių struktūras.

4-osios kartos preparatai padidino atsparumą ir pasižymi didesniu efektyvumu nuo patogeninių infekcijų, tokių kaip enterokokai, gramteigiami kokciai, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterijos..

Parenteriniai antibiotikai skiriami:

  • nosokomialinė pneumonija;
  • minkštųjų audinių, odos, kaulų, sąnarių infekcijos;
  • dubens ir pilvo srities infekcijos;
  • neutropeninis karščiavimas;
  • sepsis.

Vienas iš 4-osios kartos vaistų yra imipenemas, tačiau jūs turėtumėte žinoti, kad Pseudomonas aeruginosa gali greitai sukurti atsparumą šiai medžiagai. Šis antibiotikas vartojamas į raumenis ir į veną.

Kitas vaistas yra „Meronem“, kurio savybės panašios į „Imipenemą“, ir turi šias savybes:

  • didelis aktyvumas prieš gramneigiamas bakterijas;
  • mažas aktyvumas prieš streptokokines infekcijas ir stafilokokus;
  • neturi prieštraukulinio poveikio;
  • yra naudojamas intraveninei purškalų ar lašelių infuzijai, tačiau jis neturėtų susišvirkšti į raumenis.

Vaistas Azaktam turi baktericidinį poveikį, tačiau jo vartojimas sukelia šių šalutinių reakcijų vystymąsi:

  • tromboflebito ir tiesiog flebito formavimasis;
  • gelta, hepatitas;
  • dispepsiniai sutrikimai;
  • neurotoksiškumo reakcijos.

5-osios kartos vaistai

Penktos kartos cefalosporinai pasižymi baktericidiniu poveikiu, nes padeda sunaikinti patogenų sienas. Tokie antibiotikai yra aktyvūs prieš mikroorganizmus, kurie turi atsparumą trečiosios kartos cefalosporinams ir vaistams iš aminoglikozidų grupės.

Zinforo - šis vaistas yra naudojamas gydyti visuomenės įgytą pneumoniją, sudėtingas minkštųjų audinių ir odos infekcijas. Šalutinės jo reakcijos yra galvos skausmas, viduriavimas, niežėjimas, pykinimas. Pacientams, kuriems yra konvulsinis sindromas, Zinforo reikia vartoti atsargiai.

Zeferis - toks vaistas gaminamas miltelių pavidalu, iš kurio paruošiamas infuzinis tirpalas. Jis skiriamas priedėlių ir komplikuotų odos infekcijų gydymui, taip pat diabetinės pėdos infekcijai gydyti. Prieš naudojimą miltelius reikia ištirpinti gliukozės tirpale, fiziologiniame tirpale arba injekciniame vandenyje.

5-osios kartos vaistai yra aktyvūs prieš Staphylococcus aureus ir pasižymi daug platesniu farmakologinio aktyvumo spektru nei ankstesnės kartos cefalosporinų grupės antibiotikai..

Taigi cefalosporinai yra gana plati antibakterinių vaistų grupė, naudojama suaugusiųjų ir vaikų ligoms gydyti. Šios grupės vaistai yra labai populiarūs dėl mažo toksiškumo, veiksmingumo ir patogios vartojimo formos. Yra penkios cefalosporinų kartos, kurių kiekviena turi savo veikimo spektrą..

Cefalosporinų grupės antibiotikai, vartojimas

Kalbant apie antimikrobinį poveikį, jie priklauso plataus veikimo spektro antibiotikams, yra atsparūs penicilinazei (jei pamiršote, tada primenu, kad tai yra fermentas bakterijų ląstelėje, naikinantis peniciliną)..

Cefalosporinai yra pusiau sintetiniai junginiai. Visi susintetinti dariniai paprastai skirstomi į 4 kartas. Kiekviena karta padidina jų stabilumą, aktyvumą ir veikimo spektrą. Jie daugiausia naudojami infekcijoms, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos (pvz., Inkstų infekcijos, cistitas), arba gramteigiamoms bakterijoms, jei penicilinai neveiksmingi. Dauguma cefalosporinų pasisavinami iš virškinimo trakto, kai kurie vartojami per burną (cefaleksinas)..

Iš šalutinio cefalosporinų poveikio dažniausiai kyla alergija, ypač jei yra alergija penicilinams. Taip pat sutrinka kepenų ir inkstų veikla, injekcija gali sukelti skausmą, deginimą ir uždegiminę reakciją. Jei vaistai vartojami viduje, gali sutrikti virškinimas (pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas). Cefalosporinų poveikis vaisiui dar nėra pakankamai ištirtas, todėl nėščios moterys skiriamos tik dėl sveikatos priežasčių.

1-osios kartos cefalosporinai:

Išgėrus, į raumenis ar į veną, jis nėra absorbuojamas. Vartojant į raumenis, terapinė koncentracija kraujyje ilgą laiką palaikoma (skiriama kas 8–12 valandų, atsižvelgiant į ligos sunkumą). Švirkščiant į raumenis buteliuko turinį ištirpinkite 2–3 ml izotoninio NaCl (fiziologinio tirpalo) arba injekcinio vandens, giliai įšvirkškite į raumenis..

  • Reflino milteliai injekciniam tirpalui 1g („Ranbaxi“, Indija)
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g
  • Cefazolino natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500mg
  • „Totacef“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Bristol-Myers Squibb)
  • Cefamezino milteliai injekciniam tirpalui 1g ("KRKA", Slovėnija)
  • Kefzol milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1g („Eli Lilly“, JAV).

Stabilus skrandžio skrandžio aplinkoje, greitai absorbuojamas, ypač prieš valgį.

Jis geriamas 4 kartus per dieną (kas 6 valandas). Jei sergate kepenų, inkstų ligomis, turite sumažinti dozę..

  • Cefaleksino dangteliai. 250mg Nr. 20
  • „Lexin“ dangteliai. 500 mg Nr. 20 („Hikma“, Jordanija)
  • „Leksin-125“ milteliai geriamajai suspensijai gaminti, 125mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Lexin-250“ milteliai geriamosios suspensijos paruošimui 250mg / 5ml 60ml („Hikma“, Jordanija)
  • „Ospexin“ granulės geriamosios suspensijos paruošimui 125mg / 5ml 60ml („Biochemie“, Austrija)
  • „Ospexin“ granulės geriamosios suspensijos paruošimui 250mg / 5ml 60ml („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 250 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • Ospexin dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Biochemie“, Austrija)
  • „Sporidex“ milteliai geriamajai suspensijai gaminti, 125mg / 5ml 60ml („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 250 mg Nr. 30 („Ranbaxi“, Indija)
  • Sporidex dangteliai. 500 mg Nr. 10 („Ranbaxi“, Indija).

Cefadroksilis

  • Duracef dangteliai. 500 mg Nr. 12 (UPSA, Prancūzija)
  • Duracef milteliai geriamosios suspensijos paruošimui 250mg / 5ml 60ml („UPSA“, Prancūzija).

Antros kartos cefalosporinai:

Vartojama 3–4 kartus per dieną į veną arba į raumenis

  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1,5 g („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui ruošti 250 mg („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinacef“ milteliai injekciniam tirpalui 750 mg („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Vartokite 2 kartus per dieną.

  • „Zinnat“ granulės geriamosios suspensijos paruošimui 125mg / 5ml 100ml („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinnat tab.125mg No. 10“ („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Zinnat tab.250mg No. 10“ („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija).

Švirkščiamas į raumenis arba į veną kas 8 valandas. Ypač atsargiai reikia vartoti, jei yra kepenų ir inkstų pažeidimas..

  • Mefoxin milteliai injekciniam tirpalui 1 g ("MSD", JAV).

Platus antimikrobinio poveikio spektras. Jis vartojamas 3 kartus per dieną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Šalutinis poveikis gali būti nevirškinimas (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), galvos svaigimas, galvos skausmas, gelta..

  • Wercef dangteliai. 250 mg Nr. 3 („Ranbaxi“, Indija).

3 kartos cefalosporinai:

Žymiai platesnis veikimo spektras ir antimikrobinis aktyvumas

Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Kai švirkščiama į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų). Vaistas pridedamas prie tirpiklio, kuriame yra lidokaino, kad būtų sumažintas skausmas injekcijos metu.

  • „Claforan“ milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel)
  • Cefotaksimo natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g (Hoechst Marion Roussel).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Paprastai vartojamas kas 8-12 valandų, atsižvelgiant į infekcijos sunkumą. Ištirpinkite izotoniniame NaCl tirpale (fiziologiniame tirpale) arba 5% gliukozės tirpale. Vartojant į raumenis, jį galima ištirpinti 0,5% arba 1% lidokaino tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo metodo ir miltelių kiekio buteliuke. Įpilant vandens, vaistas ištirpsta, susidarant burbulams, butelio viduje slėgis pakyla, todėl rekomenduojama įpilti tirpiklio dalimis ir, suplakus buteliuką, švirkšto adatą įkišti į kamštieną, kad dujos išeitų iš buteliuko ir slėgis normalizuotųsi. Gatavo tirpalo spalva gali būti nuo šviesiai geltonos iki tamsiai geltonos.

  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui paruošti 1g („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui paruošti 500 mg („GlaxoWellcome“, Didžioji Britanija)
  • „Fortum“ milteliai injekciniam tirpalui 250 mg („GlaxoWellcome“, JK).

Jis gerai įsiskverbia į organus ir audinius. Jis vartojamas į raumenis ir į veną. Kai švirkščiama į raumenis, 1 g miltelių ištirpinama 2 g injekcinio vandens. Įveskite kartą per dieną (kas 24 valandas). Kepenų ir inkstų ligomis būtina sumažinti dozę..

  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 1g ("Ranbaxi", Indija)
  • Ceftriaksono natrio druskos milteliai injekciniam tirpalui 500 mg ("Ranbaxi", Indija)
  • „Oframax“ milteliai injekciniam tirpalui ruošti 1g („Ranbaxi“, Indija).

4 kartos cefalosporinai:

Aukštas stabilumas. Platus veikimo spektras - aktyvus prieš daugiausiai žinomų bakterijų.

Įveskite 2 kartus per dieną (kas 12 valandų) į raumenis arba į veną. Gydymo kursas paprastai yra 7-10 dienų. Vartojant į raumenis, jį galima ištirpinti 0,5% arba 1% lidokaino tirpale, izotoniniame NaCl tirpale, 5% ir 10% gliukozės tirpale. Tirpiklio tūris priklauso nuo vartojimo metodo ir miltelių kiekio buteliuke. Vaistas paprastai yra gerai toleruojamas. Dažniausi virškinimo sistemos sutrikimai ir alerginės reakcijos. Nerekomenduojama vartoti, jei netoleruojate kitų cefalosporinų, penicilinų ar makrolidų grupės antibiotikų. Laikymo metu tirpalas ar milteliai gali patamsėti, tai neturi įtakos jo veiklai.

  • „Maxipim“ milteliai injekciniam tirpalui (Bristol-Myers Squibb).

Kiaušinių žala žmonių sveikatai yra perdėta?

Cefalosporinų grupės vaistai

Cefalosporinai yra β-laktaminiai antibiotikai ir yra viena iš plačiausių antimikrobinių vaistų klasių..

Cefalosporinai yra baktericidiniai. Jie pasižymi plačiu antimikrobinio aktyvumo spektru, geromis farmakokinetinėmis savybėmis, mažu toksiškumu ir geru tolerancija (įskaitant, kai jie vartojami didžiausiomis dozėmis)..

Yra keturios cefalosporinų kartos. Eilėje nuo I iki IV kartos plečiasi veikimo spektras ir didėja antimikrobinio aktyvumo prieš gramneigiamas bakterijas ir pneumokokus lygis, o aktyvumas prieš stafilokokus nuo I iki III kartos šiek tiek sumažėja..

Visi cefalosporinai praktiškai neveikia enterokokų, yra neaktyvūs gramteigiamų anaerobų atžvilgiu ir silpnai aktyvūs prieš gramneigiamus anaerobus..

Palyginti neseniai pasirodė naujas atstovas - ceftobiprolio medokarilis, kuris priskiriamas V kartos cefalosporinams. Skirtingai nuo ankstesnių kartų atstovų, šio vaisto veikimo spektras plečiasi dėl žymiai padidėjusio ceftobiprolio molekulės afiniteto su peniciliną jungiančiais baltymais (PSP), įskaitant PSB-2a, būdingu meticilinui atspariems stafilokokams (MRSA)..

Kiekvienos kartos vaistų vartojimo indikacijos priklauso nuo jų antimikrobinio aktyvumo ir farmakokinetinių savybių. Cefalosporinai naudojami gydant bakterines infekcijas, įskaitant nosokomialines infekcijas, ir pooperacinių infekcijų profilaktikai chirurgijoje, traumatologijoje ir ortopedijoje.

Yra keletas cefalosporinų klasifikacijų - atsižvelgiant į vartojimo būdą, veikimo spektrą. Tačiau dažniausiai tai yra cefalosporinų pasiskirstymas pagal kartas, atsižvelgiant į patekimo į klinikinę praktiką laikotarpį. Šioje klasifikacijoje pagrindinės narkotikų grupės, atsižvelgiant į vartojimo metodą, yra suskirstytos į pogrupius..

Antibiotikų kartaAšIIIIIIV
2 karta IV karta cefuroksimas
cefamandolis
cefoksitino
cefotetanas
cefmetazolas
cefepimas
cefpiromas
cefuroksimo aksetilas
cefakloras
gramų neigiamas
+
++
+++
++++
    Cheminė cefalosporinų struktūra

Cefalosporinai yra bicikliniai junginiai, sudaryti iš beta-laktamo ir dihidrotiazino žiedų. Abu žiedai sudaro 7-aminocefalosporo rūgštį (7-ACA) - bendrą cefalosporino molekulės šerdį.

Tuo pačiu metu, keičiant 7-ACC cheminę struktūrą, reikšmingai keičiasi atitinkamo junginio savybės (antibakterinis aktyvumas, farmakokinetiniai parametrai)..

    Veiksmo mechanizmas

Cefalosporinai pasižymi baktericidinėmis savybėmis ir sukelia ląstelių lizę. Šio poveikio mechanizmas susijęs su dalijančių bakterijų ląstelių membranos pažeidimu dėl specifinio jos fermentų slopinimo..

Cefalosporinų (kaip ir visų kitų β-laktamų) veikimo tikslas yra penicilinus jungiantys bakterijų baltymai (transpeptidazės, karboksipeptidazės, endopeptidazės), atliekantys fermentų vaidmenį paskutiniame peptidoglikano - biopolimero, kuris yra pagrindinis bakterijos ląstelės sienos komponentas, sintezės etape..

Peptidoglikano sintezė yra blokuojama, nes susidaro „ilgalaikis“ kovalentinis ryšys tarp beta laktaminio antibiotiko ir penicilinus jungiančio baltymo, dėl kurio bakterijos žūva. Tokiu atveju paskirto cefalosporino poveikis priklauso nuo to, kurie baltymai yra inaktyvuoti ir kokį vaidmenį jie vaidina peptidoglikano sintezėje ir mikrobų ląstelės išlikime..

Taip pat svarbu pabrėžti, kad cefalosporinai, kaip ir penicilinai, pasižymi baktericidiniu poveikiu. Mikroorganizmai yra jautrūs jiems tik mikroorganizmų augimo ir dauginimosi metu, o „ilsisi“ ląstelės lieka neliečiamos antibiotikų.)

Mikroorganizmų atsparumas cefalosporinų veikimui gali būti susijęs su vienu iš šių mechanizmų:

  • Peniciliną surišančių baltymų modifikacija, kai sumažėja antibiotiko afinitetas šiems baltymams.
  • Antibiotiko hidrolizės metu inaktyvuotos β laktamazės, pagamintos kai kurių mikroorganizmų padermių.
  • Mikrobinių ląstelių išorinių struktūrų pralaidumo antibiotikams pažeidimas ir jo kompleksiškumo su peniciliną surišančiais baltymais sunkumas.

Klinikiniu požiūriu reikšmingiausias bakterijų atsparumo cefalosporinams mechanizmas yra β-laktamazių gamyba. Šiuos fermentus užkoduoja chromosomos arba plazmidės. β-laktamazės yra plačiai paplitusios tarp gramneigiamų mikroorganizmų, jas taip pat gamina daugybė gramteigiamų bakterijų (stafilokokai). Β-laktamazės prisijungimas prie β-laktaminio antibiotiko sukelia pastarojo inaktyvavimą.

Kaip ir penicilinų atveju, kartais patartina derinti cefalosporinus su β-laktamazės inhibitoriais, kad būtų įveiktas antrinis atsparumas. Tačiau šiuo metu cefalosporinų grupės antibiotikų grupėje vartojamas tik vienas vaistas, kuris yra panašus derinys - cefoperazonas + sulbaktamas..

    Siurbimas

Geriamieji cefalosporinai gerai absorbuojami virškinimo trakte. Biologinis prieinamumas priklauso nuo konkretaus vaisto ir svyruoja nuo 40-50% (cefiksimas) iki 95% (cefaleksinas, cefadroksilas, cefakloras)..

Cefakloras, cefiksimas ir ceftibutenas absorbciją gali šiek tiek sulėtinti dėl maisto. Cefuroksimo aksetilas absorbcijos metu hidrolizuojamas, kad išsiskirtų aktyvusis cefuroksimas, o maistas prisideda prie proceso.

Parenteraliniai cefalosporinai gerai absorbuojami, kai švirkščiama į raumenis.

    Paskirstymas

    Cefalosporinai pasiskirsto daugelyje audinių, organų (išskyrus prostatos liauką) ir sekretuose. Didelė koncentracija randama plaučiuose, inkstuose, kepenyse, raumenyse, odoje, minkštuose audiniuose, kauluose, sinoviniame, perikardo, pleuros ir pilvaplėvės skysčiuose. Tulžyje aukščiausią kiekį sukuria ceftriaksonas ir cefoperazonas. Cefalosporinai (dažniausiai cefuroksimas ir ceftazidimas) gerai įsiskverbia į akispūdį, tačiau nesudaro terapinio lygio užpakalinėje akies kameroje..

    Gebėjimas pereiti kraujo-smegenų barjerą ir sukurti terapinę koncentraciją smegenų skystyje yra ryškiausias trečiosios kartos cefalosporinuose - cefotaksime, ceftriaksone ir ceftazidime, o ketvirtoje kartoje - cefepime..

    II kartos cefalosporinai (cefuroksimas) vidutiniškai prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą tik esant meninginių sąnarių uždegimui..

    I kartos cefalosporinai blogai kerta kraujo-smegenų barjerą.

    Metabolizmas

    Dauguma cefalosporinų praktiškai nemetabolizuojami. Išimtis yra cefotaksimas, kuris biotransformuojamas ir sudaro aktyvų metabolitą.

    Pasitraukimas

    Vaistai išsiskiria daugiausia per inkstus, o šlapime susidaro labai didelė koncentracija.

    Ceftriaksonas ir cefoperazonas išsiskiria per inkstus ir kepenis dvejopai. Daugelio cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 1–2 valandų, o cefiksimo, ceftibuteno (3–4 valandos) ir ceftriaksono (iki 8,5 valandos) pusinės eliminacijos periodas yra didesnis, todėl juos galima skirti vieną kartą per parą. Inkstų nepakankamumo atvejais reikia koreguoti cefalosporinų dozavimo režimus (išskyrus ceftriaksoną ir cefoperazoną)..

    • I kartos cefalosporinai. Visi šios grupės vaistai turi panašų pusinės eliminacijos periodą (40–60 minučių), išskyrus cefazoliną (apie 2 valandas). Jie skiriami kas 6 valandas (cefazolinas - 8 valandos), daugiausia išsiskiria su šlapimu, gerai prasiskverbia į audinius, bet prastai praeina. per kraujo-smegenų barjerą (todėl nenaudojamas meningitui gydyti).
    • II kartos cefalosporinai. Šios grupės vaistų pusinės eliminacijos laikas (50 - 80 minučių), išskyrus cefotetaną (apie 4 valandas), išsiskiria daugiausia per inkstus ir nėra metabolizuojami organizme (išskyrus cefoksitiną). Cefuroksimo aksetilo pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis, todėl reikia rečiau dozuoti (cefuroksimo aksetilas - kas 12 valandų, cefakloras - kas 8 valandas), todėl šiuo metu jis laikomas optimaliu vaistu tarp geriamųjų antros kartos cefalosporinų..
    • Trečiosios kartos cefalosporinų pusinės eliminacijos laikas (1,2–2 valandos), išskyrus ceftriaksoną (apie 8 valandas), išsiskiria daugiausia per inkstus (išskyrus: cefoperazoną, kurio dideliu kiekiu išsiskiria su tulžimi). III kartos vaistai prasiskverbia pro kraujo-smegenų barjerą ir, kaip alternatyvūs vaistai, gali būti naudojami centrinės nervų sistemos infekcijoms, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos, gydyti..
    • IV kartos cefalosporinai. Dėl silpnos absorbcijos virškinimo trakte 4-osios kartos cefalosporinai vartojami tik parenteraliai. Jų biologinis prieinamumas sušvirkštus į raumenis yra 90%, antibiotikų terapinė koncentracija kraujo serume išlieka 12 valandų, tai leidžia juos vartoti 2 kartus per dieną..
    • V kartos cefalosporinai. Ceftobiprolis jungiasi su plazmos baltymais 16% ir nepriklauso nuo jo koncentracijos. Biotransformacija iš ceftobiprolio medokarilo, kuris yra provaistas, į veikliąją medžiagą ceftobiprolį vyksta greitai ir yra katalizuojama plazmos esterazių. Ceftobiprolis metabolizuojamas ne cikliniu metabolitu, kuris yra mikrobiologiškai neaktyvus. Šio metabolito koncentracija yra mažesnė už paties ceftobiprolio koncentraciją. Vaistas šalinamas daugiausia nepakitęs per inkstus.