„Relenza“ - zanamiviro pagrindo vaisto, skirto suaugusiųjų, vaikų ir nėštumo gripo gydymui ir prevencijai, vartojimo instrukcijos, apžvalgos, analogai ir išleidimo formos (5 mg inhaliaciniai milteliai su „Diskhaler“ inhaliatoriumi, tabletės). Sudėtis

Šiame straipsnyje galite perskaityti narkotiko Relenza vartojimo instrukcijas. Pateikiamos tinklalapio lankytojų apžvalgos - šio vaisto vartotojai, taip pat specialistų gydytojų nuomonės apie Relenza vartojimą jų praktikoje. Didelis prašymas aktyviai pridėti savo apžvalgas apie vaistą: ar vaistas padėjo, ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokių komplikacijų ir šalutinių reiškinių buvo pastebėta, ko gamintojas galbūt nenurodė anotacijoje. „Relenza“ analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Gripo gydymas ir profilaktika suaugusiesiems, vaikams, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Preparato sudėtis.

Relenza yra antivirusinis vaistas, labai selektyvus neuraminidazės (gripo viruso paviršiaus fermento) inhibitorius. Virusinė neuraminidazė suteikia viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės ir gali paspartinti viruso įsiskverbimą pro gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršių, tokiu būdu užtikrinant kitų kvėpavimo takų ląstelių užkrėtimą. Slopinamasis zanamiviro (preparato Relenza ingredientas) aktyvumas apima visus 9 gripo viruso neuraminidazių potipius, įskaitant. cirkuliuojančios ir virulentiškos įvairioms rūšims. Pusė slopinamosios koncentracijos (IC50) A ir B viruso kamienams svyruoja nuo 0,09 iki 95,2 pM.

Gripo viruso replikacija apsiriboja kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelėmis. Zanamivir veikia tarpląstelinėje erdvėje, norėdamas sumažinti abiejų tipų gripo A ir B virusų dauginimąsi ir neleidžia viruso dalelėms išsiskirti iš kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelių..

Relenza veiksmingumas inhaliacijoms buvo patvirtintas kontroliuojamais klinikiniais tyrimais. Naudojant zanamivirą kaip ūmios gripo viruso infekcijos terapiją, sumažėjo viruso išsiskyrimas (palyginti su placebu). Nebuvo užregistruota jokio atsparumo Relenza vystymosi.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Zanamivir, skiriamas tokiomis dozėmis, kuriomis gydomi gripo atvejai sveikiems žmonėms (paprastai kontaktuojantiems su sergančiaisiais), palengvina ligos simptomus ir sutrumpina ligos trukmę. Bendra 3 tyrimų rezultatų analizė parodė, kad zanamiviro grupės pacientams simptomų palengvėjimo mediana buvo sutrumpinta iki 1,5 dienos, palyginti su placebo grupės pacientais (p <0,001). Komplikacijų skaičius sumažėjo zanamivir 171/769 grupėje (22%), palyginti su placebu 208/711 (29%), ir santykinė rizika buvo: 0,77; (95% PI: 0,65–0,92; p = 0,004). Antibiotikų vartojimas nuo gripo komplikacijų taip pat sumažėjo nuo 136/711 (19%) placebo grupėje iki 110/769 (14%) zanamiviro grupėje (santykinė rizika: 0,76; 95% PI: 0,60–0,95; p = 0,021).... Optimalus zanamiviro veiksmingumas buvo parodytas, kai gydymas buvo pradėtas kuo greičiau, kai atsirado pirmieji ligos simptomai..

Įrodyta, kad Zanamivir yra veiksmingas vyresnių nei 5 metų vaikų ir suaugusiųjų gripo prevencijai. Veiksmingos apsaugos procentas yra 67–79%, palyginti su placebu, ir 56–61%, palyginti su aktyvia kontrole.

Sudėtis

Zanamivir + pagalbinės medžiagos.

Farmakokinetika

Vartojant inhaliacijas, absoliutus biologinis vaisto prieinamumas yra mažas (vidutiniškai 2%). Sisteminė absorbcija yra maždaug 10–20%. Dėl mažos absorbcijos veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra maža (pakartotinių inhaliacijų metu išlieka nedidelis absorbcijos laipsnis). Įkvėpus zanamiviras pasiskirsto kvėpavimo takų audiniuose ir pasiekia didelę koncentraciją. Vartojant vienkartinę 10 mg dozę, zanamiviro aptinkama kvėpavimo takų epiteliniame sluoksnyje, kuris yra pagrindinė gripo viruso replikacijos vieta. Zanamiviro koncentracija per 12 ir 24 valandas po įkvėpimo yra maždaug 340 ir 52 kartus didesnė už viruso neuraminidazės vidutinę IC50 vertę. Didelė zanamiviro koncentracija kvėpavimo takuose greitai slopina virusinę neuraminidazę. Zanamiviras daugiausia kaupiasi burnos ir ryklės audiniuose ir plaučiuose (vidutiniškai atitinkamai 77,6% ir 13,2%). Zanamivir išsiskiria per inkstus nepakitęs ir nemetabolizuojamas.

Vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems terapinę 20 mg paros dozę, biologinis prieinamumas yra mažas (10–20%), todėl zanamiviro sisteminio poveikio nėra. Su amžiumi susiję farmakokinetiniai pokyčiai yra mažai tikėtini (dozės koreguoti nereikia).

Vaikams zanamiviro farmakokinetika buvo įvertinta kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 24 pacientai nuo 3 mėnesių iki 12 metų, naudojant purkštuvą (10 mg) ir miltelių inhaliatorių (10 mg). Farmakokinetiniai parametrai vaikams nesiskyrė nuo suaugusiųjų.

Indikacijos

  • vyresnių nei 5 metų vaikų ir suaugusiųjų gripo A ir B infekcijos gydymas ir prevencija.

Išleidimo formos

Inhaliaciniai milteliai, kurių viena dozė yra 5 mg rotadisk.

Kitų dozavimo formų nėra, ar tai būtų tabletės, kapsulės ar lašai..

Vartojimo ir dozavimo instrukcijos

Jis skirtas tik įkvėpti į kvėpavimo takus, naudojant pridedamą Diskhaler inhaliatorių. Prieš inhaliaciją Relenza reikia vartoti kitus įkvepiamus vaistus, tokius kaip greito veikimo bronchus plečiantys vaistai.

Gydant A ir B gripą, suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams rekomenduojama skirti 2 inhaliacijas (2 × 5 mg) 2 kartus per dieną 5 dienas. Dienos dozė - 20 mg.

Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Norint gauti optimalius rezultatus, gydymą reikia pradėti kuo anksčiau..

Norint išvengti A ir B gripo, suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams rekomenduojama skirti 2 inhaliacijas (2 × 5 mg) 1 kartą per dieną 10 dienų. Paros dozė yra 10 mg. Profilaktikos kursą galima pratęsti iki 1 mėnesio, jei ligos rizika išlieka ilgiau nei 10 dienų.

Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

„Diskhaler“ taikymo taisyklės

„Diskhaler“ prietaisas yra naudojamas rotadisko („Relenza“ atpalaidavimo formos) įkvėpimui. Dischalerį sudaro šios dalys:

  • dėžutė su dangteliu ir plastikine adata, skirta pradurti rotadisko ląstelę;
  • kandiklio dėklas;
  • ištraukiamas dėklas su kandikliu ir besisukančiu ratu, ant kurio uždedamas Rotadisk.

Rotadisk susideda iš 4 lizdinių plokštelių, kurių kiekvienoje yra tam tikra vaisto dozė.

Rotadisc galima laikyti „Diskhaler“ inhaliacijos įrenginyje, tačiau lizdinę plokštelę reikia pradurti prieš pat įkvepiant vaistą. Nesilaikant šios rekomendacijos, gali būti sutrikdytas „Diskhaler“ darbas ir atitinkamai sumažintas vaisto efektyvumas..

Svarbu: nepradurkite rotadisko prieš įdėdami jį į dishalerį.

„Rotadisk“ įkėlimas į dischalerį

1. Nuimkite kandiklio dangtelį ir įsitikinkite, kad kandiklis viduje ir išorėje yra švarus.

2. Švelniai ištraukite stalčių, kol plastikiniai spaustukai išeis, sugriebdami stalčiaus kampus. Ištraukite dėklą iki galo, kad galėtumėte pamatyti griovelius spaustukų šone.

3. Pilnai ištraukite dėklą, nykščiu ir smiliumi suspausdami gnybtus šonuose..

4. Padėkite rotadiską ant rato, langeliais žemyn, ir įdėkite dėklą atgal į dischalerį.

1. Pakelkite indų surinktuvo dangtelį aukštyn, kol jis sustos, kad būtų pradurta viršutinė ir apatinė Rotadisk folija. Uždarykite dangtį.

Svarbu: nekelkite dangtelio, kol stalčiai nėra pilnai sumontuoti.

2. Visiškai iškvėpdami padėkite kandiklį tarp dantų, sandariai suimkite kandiklį lūpomis, neužkimšdami oro angų abiejose kandiklio pusėse. Lėtai giliai įkvėpkite (visada per burną, o ne per nosį). Nuimkite kandiklį nuo burnos. Kiek įmanoma sulaikykite kvėpavimą. Lėtai iškvėpkite. Jūs negalite iškvėpti į inhaliatorių.

3. Atsargiai ištraukite stalčių vieną kartą, kol jis sustos, nespausdami spaustukų, ir įstumkite. Tuo pačiu metu rotadiskas suka vieną langelį ir yra paruoštas kitai inhaliacijai.

Svarbu: ląstelę reikia pradurti tik prieš pat įkvėpus.

Norėdami atlikti pakartotines inhaliacijas, pakartokite 1 ir 2 veiksmus.

Pakeiskite tuščią rotadiską

Kiekviename rotadike yra 4 lizdai. Po keturių inhaliacijų tuščią rotadiską reikia pakeisti nauju (vadovaujantis instrukcijų 2–4 punktais).

Svarbu: vaikai turėtų naudoti inhaliacijos prietaisą prižiūrimi suaugusiojo.

Šalutinis poveikis

  • alerginės reakcijos, įskaitant veido ir gerklės patinimą;
  • bronchų spazmas;
  • pasunkėjęs kvėpavimas;
  • bėrimas;
  • dilgėlinė;
  • sunkios odos reakcijos, įskaitant eritemos polimorfizmą, Stivenso ir Džonsono sindromą, toksinę epidermio nekrolizę.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas narkotikų komponentams.

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Relenza vartojimo efektyvumas ir saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi) nebuvo ištirtas.

Eksperimentiniais tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad zanamiviras praeina per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu, tačiau jokio preto- ir postnatalinio laikotarpio sutrikimų teratogeninio poveikio ar vaisingumo sumažėjimo ar klinikinių apraiškų nepastebėta. Nėra informacijos apie prasiskverbimą per placentos barjerą ar į motinos pieną..

Vis dėlto Relenza negalima vartoti nėštumo ir žindymo metu, ypač pirmąjį trimestrą, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui..

Taikymas vaikams

Vaistas skiriamas vyresniems nei 5 metų vaikams.

Vartojimas senyviems pacientams

Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia.

Specialios instrukcijos

Labai reti pavieniai pranešimai apie bronchų spazmo išsivystymą ir (arba) kvėpavimo funkcijos pablogėjimą po Relenza vartojimo, įskaitant. ankstesnės ligos istorijos nėra. Jei pasireiškia vienas iš aukščiau išvardytų reiškinių, turėtumėte nutraukti zanamiviro vartojimą ir pasitarti su gydytoju.

Pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis, būtina skubiai gydyti bronchus plečiančius vaistus zanamiviru.

Gripo viruso infekcija gali būti siejama su įvairiais neurologiniais ir elgesio sutrikimais. Po pateikimo į rinką (dažniausiai Japonijos vaikams) buvo pranešta apie traukulius, delyrą, haliucinacijas ir nukrypstantį elgesį pacientams, infekuotiems gripo virusu ir vartojantiems neuraminidazės inhibitorius, įskaitant zanamivirą. Šie reiškiniai buvo stebimi daugiausia ankstyvosiose ligos stadijose, dažnai pasireiškė staiga ir greitai. Priežastinis ryšys tarp zanamiviro vartojimo ir minėtų nepageidaujamų reiškinių neįrodytas. Jei atsiranda kokių nors neuropsichiatrinių simptomų, būtina įvertinti tolesnio gydymo zanamiviru rizikos ir naudos santykį kiekvienam atskiram pacientui..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Vaistų sąveika

Duomenys apie „Relenza“ sąveiką su vaistais nepateikti.

Vaisto "Relenza" analogai

Relenza neturi struktūrinių analogų, kalbant apie veikliąją medžiagą. Vaisto sudėtyje yra unikali veiklioji medžiaga, kuri neturi tiesioginių analogų.

Terapinio poveikio analogai (vaistai gripui gydyti):

  • Algiremas;
  • Alfarona;
  • Ambenas;
  • Amizon;
  • Amiksinas;
  • Anaferonas;
  • Anaferon vaikams;
  • Antigripinas;
  • Arbidolis;
  • Aflubinas;
  • Bronchų;
  • Vaksigripas;
  • Inaktyvuota gripo vakcina;
  • Viferonas;
  • Heksapnevinas;
  • „Genferon Light“;
  • Grippferonas;
  • Izoprinosinas;
  • Ibuprofenas;
  • Imunalas;
  • Imunoglobulinas;
  • Imuninė forma;
  • Ingavirinas;
  • IRS 19;
  • Kagocel;
  • Lavomax;
  • Levopront;
  • Libexinas;
  • Linkas;
  • Liprokhin;
  • Nurofenas;
  • Orviremas;
  • Oseltamiviras;
  • Oscillococcinum;
  • Paxeladine;
  • Panaviras;
  • Polioksidonis;
  • „Reaferon EC Lipint“;
  • Remantadinas;
  • Rengalinas;
  • Saholas;
  • Sulfadimetoksinas;
  • Tamiflu;
  • „Trekrezan“;
  • Fluarix;
  • Cikloferonas;
  • Cigapanas;
  • Eifitolis;
  • Eladonas;
  • Endobulinas;
  • Ergoferonas;
  • Erespalas;
  • Ežiuolė.

Naudojamas ligoms gydyti: gripas, gripo prevencija

Relenza, 5 mg / dozė - 4 dozės rotadisk, dozuojami milteliai inhaliacijai, komplekte su Diskhaler inhaliatoriumi, 5 vnt..

„Relenza“ vadovas

Sudėtis

Dozuoti milteliai inhaliacijai1 dozė
veiklioji medžiaga:
zanamiviras5 mg
pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas

buteliuke, kuriame yra 5 rotadiskai, kiekviename yra 4 langeliai (komplekte su dischaler); kartono pakuotėje 1 buteliukas.

apibūdinimas

Dozuoti milteliai inhaliacijai: nuo baltos iki beveik baltos spalvos.

Farmakodinamika

Zanamivir yra stiprus ir labai selektyvus neuraminidazės (gripo viruso paviršiaus fermento) inhibitorius. Virusinė neuraminidazė suteikia viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės ir gali paspartinti viruso įsiskverbimą pro gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršių, tokiu būdu užtikrinant kitų kvėpavimo takų ląstelių užkrėtimą. Slopinamasis zanamiviro veikimas buvo įrodytas tiek in vitro, tiek in vivo ir apima visus 9 gripo viruso neuraminidazių potipius, įskaitant. cirkuliuojančios ir virulentiškos įvairioms rūšims. A ir B viruso kamienams 50% slopinamoji koncentracija (IC50) svyruoja nuo 0,09 iki 95,2 nM.

Gripo viruso replikacija apsiriboja kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelėmis. Zanamivir veikia tarpląstelinėje erdvėje, norėdamas sumažinti abiejų tipų gripo viruso (A ir B) dauginimąsi ir neleidžia viruso dalelėms išsiskirti iš kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelių. Įkvėpto zanamiviro veiksmingumas buvo patvirtintas kontroliuojamais klinikiniais tyrimais. Naudojant zanamivirą kaip ūmios gripo viruso infekcijos terapiją, sumažėjo viruso išsiskyrimas (palyginti su placebu). Nebuvo užfiksuotas atsparumo zanamivirui vystymasis.

Farmakokinetika

Siurbimas. Išgertas absoliutus biologinis prieinamumas yra mažas ir vidutiniškai 2%. Įkvėpus per burną, absorbuojama apie 10–20% suvartotos dozės. Išgėrus vienkartinę 10 mg C dozęmaks kraujo plazmoje po 1,25 val. buvo 97 ng / ml. Mažas absorbcijos laipsnis lemia mažą sisteminę koncentraciją ir nereikšmingą AUC. Pakartotinai įkvėpus, palaikomas žemas absorbcijos laipsnis.

Paskirstymas. Įkvėpus per burną, zanamiviras patenka į kvėpavimo takus didelėmis koncentracijomis, užtikrindamas vaisto patekimą į infekcijos „vartus“. Įkvėpus 10 mg zanamiviro kvėpavimo takų epiteliniame sluoksnyje, koncentracija viršijo vidutinę pusės neuraminidazės slopinamosios koncentracijos vertę 340 kartų 12 valandų po įkvėpimo ir 52 kartus po 24 valandų, užtikrinant greitą viruso fermento slopinimą. Pagrindinės nusėdimo vietos yra ryklės burna ir plaučiai (vidutiniškai 77,6 ir 13,2%)..

Metabolizmas ir ekskrecija. Neatlieka medžiagų apykaitos, per inkstus jis išsiskiria nepakitęs. T1/2 kraujo plazmoje po burnos įkvėpimo svyruoja nuo 2,6 iki 5,05 val., bendras klirensas yra nuo 2,5 iki 10,9 l / val.

Specialios pacientų populiacijos

Vyresnio amžiaus. Išgėrus terapinę 20 mg dozę, biologinis prieinamumas yra 10–20%, todėl koncentracija sisteminėje kraujotakoje yra nereikšminga. Dozavimo režimo taisyti nereikia, nes bet kokie su amžiumi susiję pokyčiai, dažniausiai lemiantys įvairių vaistų farmakokinetikos profilio pasikeitimą, šiuo atveju neturi įtakos zanamiviro farmakokinetikai..

Vaikai. Zanamiviro farmakokinetika buvo įvertinta kontroliuojamame vaikų tyrime, kuriame dalyvavo 24 pacientai nuo 3 mėnesių iki 12 metų, naudojant purkštuvą (10 mg) ir miltelių inhaliatorių (10 mg). Farmakokinetiniai parametrai vaikams nesiskyrė nuo suaugusiųjų.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Kai vartojamos 20 mg terapinės dozės, biologinis prieinamumas yra mažas ir siekia 10–20%, todėl sisteminė zanamiviro koncentracija yra nereikšminga. Atsižvelgiant į platų vaistų saugumą, galimas sisteminės koncentracijos padidėjimas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, išlieka kliniškai nereikšmingas ir nereikia keisti dozės..

Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla. Kadangi zanamiviras nemetabolizuojamas, dozės keisti nereikia.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas. Zanamivir, skiriamas tokiomis dozėmis, kuriomis gydomi gripo atvejai sveikiems žmonėms (paprastai kontaktuojantiems su sergančiaisiais), palengvina ligos simptomus ir sutrumpina ligos trukmę. Sujungta 3 tyrimų rezultatų analizė parodė, kad zanamiviro grupės pacientams simptomų palengvėjimo mediana buvo sutrumpinta iki 1,5 dienos, palyginti su placebo grupės pacientais (p

Relenza - naudojimo instrukcijos

Tarptautinis pavadinimas: Relenza

Išleidimo sudėtis ir forma

Inhaliaciniai milteliai, dozuojami balti arba beveik balti. Vienoje dozėje yra 5 mg zanamiviro. 1 rotadiskas yra 20 mg zanamiviro. Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas.

Rotadisk yra 4 dozės. Kartoninėje dėžutėje yra 5 rotadiskai. Apima atjungiklį.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

Farmakoterapinė grupė

Farmakologinis vaisto Relenza veikimas

Antivirusinis vaistas, labai selektyvus neuraminidazės (gripo viruso fermento) inhibitorius. Virusinė neuraminidazė suteikia viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės ir gali paspartinti viruso įsiskverbimą pro gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršių, tokiu būdu užtikrinant kitų kvėpavimo takų ląstelių užkrėtimą. Slopinamasis zanamiviro veikimas buvo įrodytas tiek in vitro, tiek in vivo ir apima visus 9 gripo viruso neuraminidazių potipius, įskaitant. cirkuliuojančios ir virulentiškos įvairioms rūšims. Pusė A ir B viruso padermių slopinamosios koncentracijos (IC50) svyruoja nuo 0,09 iki 95,2 pM.

Gripo viruso replikacija apsiriboja kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelėmis. Zanamivir veikia tarpląstelinėje erdvėje, norėdamas sumažinti abiejų tipų gripo A ir B virusų dauginimąsi ir neleidžia viruso dalelėms išsiskirti iš kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelių..

Įkvėpto zanamiviro veiksmingumas buvo patvirtintas kontroliuojamais klinikiniais tyrimais. Zanamaviro vartojimas gydant ūmines gripo viruso infekcijas sumažino viruso išsiskyrimą (palyginti su placebu). Nebuvo užfiksuotas atsparumo zanamivirui vystymasis.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Zanamivir, skiriamas tokiomis dozėmis, kuriomis gydomi gripo atvejai sveikiems žmonėms (paprastai kontaktuojantiems su sergančiaisiais), palengvina ligos simptomus ir sutrumpina ligos trukmę. Kombinuota 3 tyrimų rezultatų analizė parodė, kad zanamiviro grupės pacientams simptomų palengvėjimo mediana sutrumpėja iki 1,5 dienos, palyginti su placebo grupės pacientais (p max yra 97 ng / ml ir pasiekiama po 1,25 val. Dėl silpnos absorbcijos aktyviosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra mažai (pakartotinių inhaliacijų metu išlieka mažas absorbcijos laipsnis).

Įkvėpus zanamiviras pasiskirsto kvėpavimo takų audiniuose ir pasiekia didelę koncentraciją. Vartojant vienkartinę 10 mg dozę, zanamiviro aptinkama kvėpavimo takų epiteliniame sluoksnyje, kuris yra pagrindinė gripo viruso dauginimosi vieta..

Zanamiviro koncentracija 12 ir 24 val. Po įkvėpimo yra maždaug 340 ir 52 kartus didesnė už virusinės neuraminidazės vidutinę IC50. Didelė zanamiviro koncentracija kvėpavimo takuose greitai slopina virusinę neuraminidazę.

Zanamivir kaupiasi daugiausia burnos ir ryklės audiniuose (vidutiniškai atitinkamai 77,6% ir 13,2%)..

Metabolizmas ir ekskrecija

Zanamivir išsiskiria per inkstus nepakitęs ir nemetabolizuojamas.

T 1/2 zanamiviro įkvėpus svyruoja nuo 2,6 iki 5,05 val. Bendras klirensas - nuo 2,5 iki 10,9 l / h.

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems terapinę 20 mg per parą dozę, biologinis prieinamumas yra mažas (10-20%), todėl zanamiviro sisteminio poveikio nėra. Su amžiumi susiję farmakokinetiniai pokyčiai yra mažai tikėtini (dozės koreguoti nereikia).

Vaikams zanamiviro farmakokinetika buvo įvertinta kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 24 pacientai nuo 3 mėnesių iki 12 metų, naudojant purkštuvą (10 mg) ir miltelių inhaliatorių (10 mg). Farmakokinetiniai parametrai vaikams nesiskyrė nuo suaugusiųjų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant terapines 20 mg dozes, biologinis prieinamumas yra mažas ir siekia 10–20%, todėl sisteminė zanamiviro koncentracija yra nereikšminga. Atsižvelgiant į platų vaistų saugumą, galimas sisteminės koncentracijos padidėjimas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, išlieka kliniškai nereikšmingas ir nereikia keisti dozės..

Kadangi zanamiviras nemetabolizuojamas, sutrikus kepenų funkcijai, dozės keisti nereikia.

Vaisto Relenza vartojimo indikacijos

A ir B tipo gripas suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams (gydymas ir prevencija).

Kontraindikacijos vartoti

Padidėjęs jautrumas, nėštumas (I trimestras), žindymas, vaikai (iki 5 metų).

Dozavimo režimas ir vaisto vartojimo būdas Relenza

Jis skirtas tik įkvėpti į kvėpavimo takus, naudojant pridedamą Diskhaler inhaliatorių. Prieš inhaliaciją Relenza reikia vartoti kitus įkvepiamus vaistus, tokius kaip greito veikimo bronchus plečiantys vaistai.

Gydant A ir B gripą, suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams rekomenduojama skirti 2 inhaliacijas (2 × 5 mg) 2 kartus per dieną 5 dienas. Dienos dozė - 20 mg.

Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Norint gauti optimalius rezultatus, gydymą reikia pradėti kuo anksčiau..

Norint išvengti A ir B gripo, suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams rekomenduojama skirti 2 inhaliacijas (2 × 5 mg) 1 kartą per dieną 10 dienų. Paros dozė yra 10 mg. Profilaktikos kursą galima pratęsti iki 1 mėnesio, jei ligos rizika išlieka ilgiau nei 10 dienų.

Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

„Diskhaler“ taikymo taisyklės

„Diskhaler“ prietaisas yra naudojamas rotadisko („Relenza“ atpalaidavimo formos) įkvėpimui. Dischalerį sudaro šios dalys:

- dėžutė su dangteliu ir plastikine adata, skirta pradurti rotadisko ląstelę;

- kandiklio dėklas;

- ištraukiamas dėklas su kandikliu ir besisukančiu ratu, ant kurio uždedamas Rotadisk.

Rotadisk susideda iš 4 lizdinių plokštelių, kurių kiekvienoje yra tam tikra vaisto dozė.

Rotadisc galima laikyti „Diskhaler“ inhaliacijos įrenginyje, tačiau lizdinę plokštelę reikia pradurti prieš pat įkvepiant vaistą. Nesilaikant šios rekomendacijos, gali būti sutrikdytas „Diskhaler“ darbas ir atitinkamai sumažintas vaisto efektyvumas..

Svarbu: nepradurkite rotadisko prieš įdėdami jį į dishalerį.

„Rotadisk“ įkėlimas į dischalerį

1. Nuimkite kandiklio dangtelį ir įsitikinkite, kad kandiklis viduje ir išorėje yra švarus.

2. Švelniai ištraukite stalčių, kol plastikiniai spaustukai išeis, sugriebdami stalčiaus kampus. Ištraukite dėklą iki galo, kad galėtumėte pamatyti griovelius spaustukų šone.

3. Pilnai ištraukite dėklą, nykščiu ir smiliumi suspausdami gnybtus šonuose..

4. Padėkite rotadiską ant rato, langeliais žemyn, ir įdėkite dėklą atgal į dischalerį.

1. Pakelkite indų surinktuvo dangtelį aukštyn, kol jis sustos, kad būtų pradurta viršutinė ir apatinė Rotadisk folija. Uždarykite dangtį.

Svarbu: nekelkite dangtelio, kol stalčiai nėra pilnai sumontuoti.

2. Visiškai iškvėpdami padėkite kandiklį tarp dantų, sandariai suimkite kandiklį lūpomis, neužkimšdami oro angų abiejose kandiklio pusėse. Lėtai giliai įkvėpkite (visada per burną, o ne per nosį). Nuimkite kandiklį nuo burnos. Kiek įmanoma sulaikykite kvėpavimą. Lėtai iškvėpkite. Jūs negalite iškvėpti į inhaliatorių.

3. Atsargiai ištraukite stalčių vieną kartą, kol jis sustos, nespausdami spaustukų, ir įstumkite. Tuo pačiu metu rotadiskas suka vieną langelį ir yra paruoštas kitai inhaliacijai.

Svarbu: ląstelę reikia pradurti tik prieš pat įkvėpus.

Norėdami atlikti pakartotines inhaliacijas, pakartokite 1 ir 2 veiksmus.

Pakeiskite tuščią rotadiską

Kiekviename rotadike yra 4 lizdai. Po keturių inhaliacijų tuščią rotadiską reikia pakeisti nauju (2–4 psl.).

Svarbu: vaikai turėtų naudoti inhaliacijos prietaisą prižiūrimi suaugusiojo.

Šalutiniai poveikiai

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių dažnis yra panašus zanamiviro ir placebo grupėse. Spontaniškose ataskaitose buvo informacijos apie nepageidaujamas zanamiviro vartojimo reakcijas ir jos buvo klasifikuojamos taip: labai dažnai (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100, nenaudokite kartu su kitais inhaliuojamais vaistais (įskaitant bronchus plečiančius vaistus)..

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išrašomas pagal receptą.

Laikymo sąlygos ir laikotarpiai

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Vaisto „Relenza“ vartojimas tik gydytojo nurodymu, aprašymas pateiktas kaip nuoroda!

RELENZA

RELENZA yra lotyniškas vaisto RELENZA pavadinimas

Rinkodaros teisės turėtojas:
„GlaxoSmithKline Trading CJSC“

Gaminamas:
„GLAXO WELLCOME“ GAMYBA

RELENZA ATX kodas

Prieš vartodami RELENZA, turėtumėte pasitarti su gydytoju. Šios naudojimo instrukcijos yra tik informacinės. Norėdami gauti daugiau informacijos, žiūrėkite gamintojo komentare.

Klinikinė ir farmakologinė grupė

10.001 (antivirusinis vaistas)

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Inhaliaciniai milteliai yra balti arba beveik balti.

1 dozė1 rotadiskas
zanamiviras5 mg20 mg

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas.

„Rotadisk“ (5) - plastikinės dėžės (1), komplektuojamos su išmetimo priemone (1 vnt.) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Antivirusinis vaistas, labai selektyvus neuraminidazės (gripo viruso fermento) inhibitorius. Virusinė neuraminidazė suteikia viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės ir gali paspartinti viruso įsiskverbimą pro gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršių, tokiu būdu užtikrinant kitų kvėpavimo takų ląstelių užkrėtimą. Slopinamasis zanamiviro veikimas buvo įrodytas tiek in vitro, tiek in vivo ir apima visus 9 gripo viruso neuraminidazių potipius, įskaitant. cirkuliuojančios ir virulentiškos įvairioms rūšims. Pusė slopinamosios koncentracijos (IC50) A ir B viruso kamienams svyruoja nuo 0,09 iki 95,2 pM.

Gripo viruso replikacija apsiriboja kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelėmis. Zanamivir veikia tarpląstelinėje erdvėje, norėdamas sumažinti abiejų tipų gripo A ir B virusų dauginimąsi ir neleidžia viruso dalelėms išsiskirti iš kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelių..

Įkvėpto zanamiviro veiksmingumas buvo patvirtintas kontroliuojamais klinikiniais tyrimais. Zanamaviro vartojimas gydant ūmines gripo viruso infekcijas sumažino viruso išsiskyrimą (palyginti su placebu). Nebuvo užfiksuotas atsparumo zanamivirui vystymasis.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Zanamivir, skiriamas tokiomis dozėmis, kuriomis gydomi gripo atvejai sveikiems žmonėms (paprastai kontaktuojantiems su sergančiaisiais), palengvina ligos simptomus ir sutrumpina ligos trukmę. Sujungta 3 tyrimų rezultatų analizė parodė, kad zanamiviro grupės pacientams simptomų palengvėjimo mediana buvo sutrumpinta iki 1,5 dienos, palyginti su placebo grupės pacientais (p

Įrodyta, kad Zanamivir yra veiksmingas vyresnių nei 5 metų vaikų ir suaugusiųjų gripo prevencijai. Veiksmingos apsaugos procentas yra 67–79%, palyginti su placebu, ir 56–61%, palyginti su aktyvia kontrole.

Farmakokinetika

Vartojant inhaliacijas, absoliutus biologinis vaisto prieinamumas yra mažas (vidutiniškai 2%). Sisteminė absorbcija yra maždaug 10–20%. Išgėrus vienkartinę 10 mg dozę, Cmax yra 97 ng / ml ir pasiekiama po 1,25 valandos. Dėl mažos absorbcijos veikliosios medžiagos koncentracija kraujo plazmoje yra maža (pakartotinių inhaliacijų metu išlieka nedidelis absorbcijos laipsnis)..

Įkvėpus zanamiviras pasiskirsto kvėpavimo takų audiniuose ir pasiekia didelę koncentraciją. Vartojant vienkartinę 10 mg dozę, zanamiviro aptinkama kvėpavimo takų epiteliniame sluoksnyje, kuris yra pagrindinė gripo viruso dauginimosi vieta..

Zanamiviro koncentracija per 12 ir 24 valandas po įkvėpimo yra maždaug 340 ir 52 kartus didesnė už viruso neuraminidazės vidutinę IC50 vertę. Didelė zanamiviro koncentracija kvėpavimo takuose greitai slopina virusinę neuraminidazę.

Zanamivir kaupiasi daugiausia burnos ir ryklės audiniuose (vidutiniškai atitinkamai 77,6% ir 13,2%)..

Metabolizmas ir ekskrecija

Zanamivir išsiskiria per inkstus nepakitęs ir nemetabolizuojamas.

Įkvėpus zanamiviro T1 / 2 yra 2,6–5,05 valandos. Bendras klirensas yra nuo 2,5 iki 10,9 l / val..

Farmakokinetika ypatingose ​​klinikinėse situacijose

Vyresnio amžiaus pacientams, vartojantiems terapinę 20 mg per parą dozę, biologinis prieinamumas yra mažas (10-20%), todėl zanamiviro sisteminio poveikio nėra. Su amžiumi susiję farmakokinetiniai pokyčiai yra mažai tikėtini (dozės koreguoti nereikia).

Vaikams zanamiviro farmakokinetika buvo įvertinta kontroliuojamame tyrime, kuriame dalyvavo 24 pacientai nuo 3 mėnesių iki 12 metų, naudojant purkštuvą (10 mg) ir miltelių inhaliatorių (10 mg). Farmakokinetiniai parametrai vaikams nesiskyrė nuo suaugusiųjų.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vartojant terapines 20 mg dozes, biologinis prieinamumas yra mažas ir siekia 10–20%, todėl sisteminė zanamiviro koncentracija yra nereikšminga. Atsižvelgiant į platų vaistų saugumą, galimas sisteminės koncentracijos padidėjimas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų nepakankamumu, išlieka kliniškai nereikšmingas ir nereikia keisti dozės..

Kadangi zanamiviras nemetabolizuojamas, sutrikus kepenų funkcijai, dozės keisti nereikia.

RELENZA: DOSAGE

Jis skirtas tik įkvėpti į kvėpavimo takus, naudojant pridedamą Diskhaler inhaliatorių. Prieš inhaliaciją Relenza reikia vartoti kitus įkvepiamus vaistus, tokius kaip greito veikimo bronchus plečiantys vaistai.

Gydant A ir B gripą, suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams rekomenduojama skirti 2 inhaliacijas (2 × 5 mg) 2 kartus per dieną 5 dienas. Dienos dozė - 20 mg.

Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Norint gauti optimalius rezultatus, gydymą reikia pradėti kuo anksčiau..

Norint išvengti A ir B gripo, suaugusiesiems ir vyresniems nei 5 metų vaikams rekomenduojama skirti 2 inhaliacijas (2 × 5 mg) 1 kartą per dieną 10 dienų. Paros dozė yra 10 mg. Profilaktikos kursą galima pratęsti iki 1 mėnesio, jei ligos rizika išlieka ilgiau nei 10 dienų.

Senyvo amžiaus pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

„Diskhaler“ taikymo taisyklės

„Diskhaler“ prietaisas yra naudojamas rotadisko („Relenza“ atpalaidavimo formos) įkvėpimui. Dischalerį sudaro šios dalys:

  • dėžutė su dangteliu ir plastikine adata, skirta pradurti rotadisko ląstelę;
  • kandiklio dėklas;
  • ištraukiamas dėklas su kandikliu ir besisukančiu ratu,
  • ant kurio dedamas Rotadiskas.

Rotadisk susideda iš 4 lizdinių plokštelių, kurių kiekvienoje yra tam tikra vaisto dozė.

Rotadisc galima laikyti „Diskhaler“ inhaliacijos įrenginyje, tačiau lizdinę plokštelę reikia pradurti prieš pat įkvepiant vaistą. Nesilaikant šios rekomendacijos, gali būti sutrikdytas „Diskhaler“ darbas ir atitinkamai sumažintas vaisto efektyvumas..

Svarbu: nepradurkite rotadisko prieš įdėdami jį į dishalerį.

„Rotadisk“ įkėlimas į dischalerį

1. Nuimkite kandiklio dangtelį ir įsitikinkite, kad kandiklis viduje ir išorėje yra švarus.

2. Švelniai ištraukite stalčių, kol plastikiniai spaustukai išeis, sugriebdami stalčiaus kampus. Ištraukite dėklą iki galo, kad galėtumėte pamatyti griovelius spaustukų šone.

3. Pilnai ištraukite dėklą, nykščiu ir smiliumi suspausdami gnybtus šonuose..

4. Padėkite rotadiską ant rato, langeliais žemyn, ir įdėkite dėklą atgal į dischalerį.

1. Pakelkite indų surinktuvo dangtelį aukštyn, kol jis sustos, kad būtų pradurta viršutinė ir apatinė Rotadisk folija. Uždarykite dangtį.

Svarbu: nekelkite dangtelio, kol stalčiai nėra pilnai sumontuoti.

2. Visiškai iškvėpdami padėkite kandiklį tarp dantų, sandariai suimkite kandiklį lūpomis, neužkimšdami oro angų abiejose kandiklio pusėse. Lėtai giliai įkvėpkite (visada per burną, o ne per nosį). Nuimkite kandiklį nuo burnos. Kiek įmanoma sulaikykite kvėpavimą. Lėtai iškvėpkite. Jūs negalite iškvėpti į inhaliatorių.

3. Atsargiai ištraukite stalčių vieną kartą, kol jis sustos, nespausdami spaustukų, ir įstumkite. Tuo pačiu metu rotadiskas suka vieną langelį ir yra paruoštas kitai inhaliacijai.

Svarbu: ląstelę reikia pradurti tik prieš pat įkvėpus.

Norėdami atlikti pakartotines inhaliacijas, pakartokite 1 ir 2 veiksmus.

Pakeiskite tuščią rotadiską

Kiekviename rotadike yra 4 lizdai. Po keturių inhaliacijų tuščią rotadiską reikia pakeisti nauju (2–4 psl.).

Svarbu: vaikai turėtų naudoti inhaliacijos prietaisą prižiūrimi suaugusiojo.

Perdozavimas

Atsitiktinis perdozavimas mažai tikėtinas dėl vaisto dozės, vartojimo būdo ir mažo biologinio prieinamumo.

Įkvėpus 64 mg per parą (daugiau kaip 3 kartus viršijant rekomenduojamą paros dozę), nepastebėta jokio šalutinio poveikio. Jie taip pat nėra registruojami parenteraliai skiriant vaistą, kurio dozė yra 1,2 g per parą 5 dienas..

Vaistų sąveika

Duomenys apie „Relenza“ sąveiką su vaistais nepateikti.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Zanamiviro veiksmingumas ir saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi) netirtas.

Eksperimentiniais tyrimais su gyvūnais nustatyta, kad zanamiviras praeina per placentos barjerą ir išsiskiria su motinos pienu, tačiau jokio preto- ir postnatalinio laikotarpio sutrikimų teratogeninio poveikio ar vaisingumo sumažėjimo ar klinikinių apraiškų nepastebėta. Nėra informacijos apie prasiskverbimą per placentos barjerą ar į motinos pieną..

Tačiau zanamiviro negalima vartoti nėštumo metu ir žindymo metu, ypač pirmąjį trimestrą, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui..

RELENZA: ŠALUTINIS POVEIKIS

Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių dažnis yra panašus zanamiviro ir placebo grupėse. Spontaniškose ataskaitose buvo informacijos apie nepageidaujamas reakcijas vartojant zanamivirą ir jos buvo klasifikuojamos taip: labai dažni (≥1 / 10), dažnai (≥1 / 100).,

Alerginės reakcijos: labai retai - alerginės reakcijos, įskaitant veido ir gerklų patinimą.

Iš kvėpavimo sistemos: labai retai - bronchų spazmas, sunku kvėpuoti.

Dermatologinės reakcijos: labai retai - išbėrimas, dilgėlinė, sunkios odos reakcijos, įskaitant eritemos polimorfizmą, Stivenso ir Džonsono sindromas, toksinė epidermio nekrolizė..

Laikymo sąlygos ir laikotarpiai

Vaistą reikia laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 5 metai.

Indikacijos

  • infekcijos gydymas ir prevencija,
  • sukeltas A ir B gripo virusų,
  • vyresniems nei 5 metų vaikams ir suaugusiesiems.

Kontraindikacijos

  • padidėjęs jautrumas narkotikų komponentams.

Vaistas turi būti skiriamas atsargiai, kai yra kvėpavimo takų ligos, kurias lydi bronchų spazmas (įskaitant anamnezę).

Specialios instrukcijos

Labai reti pavieniai pranešimai apie bronchų spazmo išsivystymą ir (arba) kvėpavimo funkcijos pablogėjimą po zanamaviro vartojimo, įskaitant atvejus. ankstesnės ligos istorijos nėra. Jei pasireiškia vienas iš aukščiau išvardytų reiškinių, turėtumėte nutraukti zanamiviro vartojimą ir pasitarti su gydytoju.

Pacientams, sergantiems kvėpavimo takų ligomis, būtina skubiai gydyti bronchus plečiančius vaistus zanamiviru.

Gripo viruso infekcija gali būti siejama su įvairiais neurologiniais ir elgesio sutrikimais. Po pateikimo į rinką (dažniausiai Japonijos vaikams) buvo pranešta apie traukulius, delyrą, haliucinacijas ir nukrypstantį elgesį pacientams, infekuotiems gripo virusu ir vartojantiems neuraminidazės inhibitorius, įskaitant zanamivirą. Šie reiškiniai buvo stebimi daugiausia ankstyvosiose ligos stadijose, dažnai pasireiškė staiga ir greitai. Priežastinis ryšys tarp zanamiviro vartojimo ir minėtų nepageidaujamų reiškinių neįrodytas. Jei atsiranda kokių nors neuropsichiatrinių simptomų, būtina įvertinti tolesnio gydymo zanamiviru rizikos ir naudos santykį kiekvienam atskiram pacientui..

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Prašymas dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, dozės keisti nereikia.

Paraiška dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Kepenų pacientams dozės koreguoti nereikia.

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išrašomas pagal receptą.

Registracijos numeriai

inhaliaciniai milteliai, išmatuoti 5 mg / 1 dozė: rotadisks 4 dozės (5 vnt. komplekte su skutikliu) LSR-000095 (2031-05-07 - 0000-00-00)

Relenza: naudojimo instrukcijos

Sudėtis

veiklioji medžiaga: zanamivyras - 5 mg, pagalbinės medžiagos - laktozės monohidratas. Per prietaisą pristatomas aktyviojo ingrediento kiekis yra 4 mg.

apibūdinimas

Balti arba beveik balti milteliai.

Farmakoterapinė grupė

Antivirusiniai vaistai sisteminiam vartojimui. Neuraminidazės inhibitoriai. ATX KODAS: J05AH01.

Zanamivir yra selektyvus neuraminidazės (gripo viruso paviršiaus fermento) inhibitorius. Neuraminidazės slopinimas in vitro buvo stebimas esant labai žemai zanamiviro koncentracijai (50% gripo A ir B padermių slopinamoji koncentracija yra 0,64 nM - 7,9 nM). Virusinė neuraminidazė suteikia viruso dalelių išsiskyrimą iš užkrėstos ląstelės ir gali paspartinti viruso įsiskverbimą per gleivinės barjerą į epitelio ląstelių paviršių, tokiu būdu leisdama užkrėsti kitas ląsteles. Įrodytas zanamiviro slopinamasis poveikis in vitro ir in vivo nuo A ir B gripo virusų replikacijos ir apima visus žinomus A gripo neuraminidazių potipius..

Zanamivir veikia tarpląstelinėje erdvėje, norėdamas sumažinti abiejų tipų gripo viruso (A ir B) dauginimąsi, užkertant kelią užkrėstų viruso dalelių išsiskyrimui iš kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelių. Gripo viruso replikacija vyksta kvėpavimo takų paviršiaus epitelio ląstelėse. Zanamiviro vietinio taikymo šioje srityje veiksmingumas buvo patvirtintas klinikiniais tyrimais.

Iki šiol pacientų prieš ir po gydymo klinikinių tyrimų metu paimtų mėginių analizė neparodė viruso jautrumo zanamivirui sumažėjimo..

In vitro gripo viruso mutantams buvo pastebėtas kryžminis atsparumas zanamivirui ir oseltamivirui atspariems. Klinikinių tyrimų metu nebuvo įvertinta kryžminio atsparumo rizika.

Rezorbcija: Remiantis farmakokinetikos tyrimais su žmonėmis, absoliutus vaisto biologinis prieinamumas yra mažas ir vidutiniškai 2% (mažiausiai 1%, ne daugiau kaip 5%) išgėrus. Panašūs tyrimai, naudojant zanamivirą per burną, rodo, kad absorbuojama maždaug 10–20% suvartotos dozės, o didžiausia koncentracija serume paprastai būna per 1–2 valandas. Dėl per mažos absorbcijos susidaro maža sisteminė zanamiviro koncentracija ir nereikšmingas sisteminis poveikis. Po pakartotinio peroralinio įkvėpimo šių kinetinių parametrų pokyčių nėra.

Pasiskirstymas: įkvėpus per burną, zanamiviras patenka į kvėpavimo takus didelėmis koncentracijomis, užtikrindamas vaisto patekimą į infekcijos „vartus“. Išgėrus skreplius, buvo išmatuota Zanamivir koncentracija po vienkartinės 10 mg dozės. Zanamiviro koncentracija viršijo vidutinę 50% neuraminidazės slopinamąją koncentraciją 337 kartus (diapazonas 58-1593) praėjus 12 valandų po įkvėpimo ir 52 kartus (diapazonas 17–286) 24 valandomis. Didelė zanamiviro koncentracija kvėpavimo takuose greitai sukelia virusinės neuraminidazės slopinimą. Pagrindinė nusėdimo vieta yra ryklės burna (vidutiniškai 78%), iš kurios zanamiviras greitai išsiskiria į virškinimo traktą. Plaučiuose nusėda nuo 8 iki 21 proc..

Metabolizmas: Zanamivir nemetabolizuojamas ir nepakitęs išsiskiria per inkstus. In vitro tyrimai parodė, kad zanamiviras nepaveikė daugelio citochromo P450 izofermentų (CYP1A / 2, 2A6, 2C9, 2C18, 2D6, 2E1, 3A4) žymenų substratų žmogaus kepenų mikrosomose ir taip pat nesukėlė citochromo P450 ekspresijos žiurkėms., tai rodo nedidelę metabolinės sąveikos tarp zanamiviro ir kitų vaistų tikimybę in vivo.

Išsiskyrimas: Pusinės eliminacijos iš plazmos periodas per burną būna 2,6–5,05 valandos. Zanamivir visiškai pašalinamas su šlapimu nepakitęs. Bendras klirensas svyruoja nuo 2,5 iki 10,9 l / h, tai yra maždaug lygus inkstų klirensui. Inkstas pašalinamas per 24 valandas.

Specialios pacientų populiacijos

Senyvi žmonės: suleidus terapinę 20 mg dozę, biologinis prieinamumas yra mažas ir yra 10–20%, todėl koncentracija sisteminėje kraujotakoje yra nereikšminga. Dozavimo režimo taisyti nereikia, nes bet kokie su amžiumi susiję pokyčiai, dažniausiai lemiantys įvairių vaistų farmakokinetikos profilio pasikeitimą, šiuo atveju neturi įtakos zanamiviro farmakokinetikai..

Vaikai: Zanamiviro farmakokinetika buvo įvertinta atvirame vienkartinės dozės tyrime su 16 vaikų nuo 6 iki 12 metų, naudojant inhaliacinius miltelius (10 mg) (Diskhaler). Sisteminė ekspozicija buvo panaši į suaugusiesiems skirtų 10 mg inhaliuojamųjų miltelių kiekį, tačiau visose amžiaus grupėse buvo didesnis kintamumas, kuris buvo ryškesnis mažiausiems vaikams. 5 pacientai buvo pašalinti iš tyrimo dėl nenustatomos koncentracijos serume visais laiko momentais arba 1,5 valandos po dozavimo, tai rodo nepakankamą vaistų tiekimą.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi: įkvėpus zanamiviro, absorbuojama apie 10–20% iškvėptos dozės. Pacientų, sergančių sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu, grupėje, tiriant vienkartinę į veną suleistą zanamiviro dozę, suleidus į veną 2 mg dozę, kraujo plazmoje koncentracija buvo 2–4 kartus didesnė, nei tikėtasi po inhaliacijos. Naudojant įprastą dozavimo režimą (10 mg 2 kartus per dieną), numatoma ekspozicija 5-ą dieną yra 40 kartų mažesnė nei toleruojama sveikiems savanoriams po pakartotinio dozavimo į veną. Atsižvelgiant į vietinių koncentracijų svarbą, mažą sisteminį poveikį ir ankstesnį daug didesnių dozių toleravimą, dozės koreguoti nereikia.

Pacientai, kurių sutrikusi kepenų veikla: kadangi zanamivyras nemetabolizuojamas, dozės koreguoti nereikia.

Vartojimo indikacijos

Vaistas Relenza ™ skirtas A ir B tipo gripo gydymui suaugusiesiems ir vaikams nuo 5 metų, kuriems būdingi gripui būdingi simptomai ligos paplitimo laikotarpiu.

Vaistas Relenza ™ skirtas A ir B tipo gripo profilaktikai po ekspozicijos suaugusiesiems ir vaikams nuo 5 metų po buitinių kontaktų su pacientu, kuriam diagnozuotas klinikinis gripas. Išimtiniais atvejais gali būti svarstoma galimybė naudoti „Relenza ™“ sezoninei gripo A ir B prevencijai gyventojų epidemijos protrūkio metu (pavyzdžiui, cirkuliuojančių ir vakcinų padermių neatitikimų atveju ar pandemijos atveju).

Relenza ™ nėra skiepų nuo gripo pakaitalas. Relenza ™ naudojimo gripo prevencijai galimybė turėtų būti vertinama kiekvienu atveju atskirai, atsižvelgiant į aplinkybes ir gyventojus, kuriems reikalinga apsauga..

Naudojant antivirusinius vaistus gripo gydymui ir prevencijai reikėtų atsižvelgti į oficialias gaires, epidemiologijos kintamumą ir ligos poveikį skirtingose ​​geografinėse vietovėse ir pacientų populiacijose..

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai ar bet kuriam vaisto komponentui.

Taikymas nėštumo ir žindymo metu

Relenza ™ vartojimo nėštumo metu sauga nėra nustatyta..

Tyrimai su žiurkėmis ir triušiais parodė, kad zanamiviras kerta placentos barjerą. Didelės zanamiviro dozės nesudarė apsigimimų žiurkėms ar triušiams; pranešta tik apie nedidelius pokyčius. Galima rizika žmonėms nežinoma. Relenza ™ nėštumo metu vartoti negalima, išskyrus atvejus, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Įrodyta, kad Zanamivir patenka į žiurkių pieną. Nėra informacijos apie prasiskverbimą į motinos pieną žmonėms.

Zanamivir nerekomenduojamas vartoti žindymo metu.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Prieš vartojant Relenza ™, reikia vartoti kitus inhaliuojamus vaistus (pvz., Nuo astmos) (žr. Skyrių „Atsargumo priemonės“)..

Gydymas turėtų būti pradėtas kuo anksčiau, per 48 valandas nuo simptomų atsiradimo suaugusiesiems ir per 36 valandas nuo simptomų atsiradimo vaikams..

Relenza ™ yra skirtas švirkšti į kvėpavimo takus tik naudojant pridedamą Diskhaler. Kiekvienai inhaliacijai naudojama viena ląstelė.

Rekomenduojama Relenza ™ dozė suaugusiesiems ir vaikams nuo 5 metų yra dvi inhaliacijos (2 x 5 mg) du kartus per dieną 5 dienas. Bendra paros dozė yra 20 mg.

Po gripo profilaktika po gripo

Rekomenduojama „Relenza ™“ dozė gripo profilaktikai po artimo kontakto su sergančiu asmeniu yra dvi inhaliacijos (2 × 5 mg) vieną kartą per dieną 10 dienų. Pradėkite gydymą kuo anksčiau ir per pirmąsias 36 valandas po kontakto su užkrėstu asmeniu.

Rekomenduojama „Relenza ™“ dozė gripo profilaktikai populiacijos protrūkio metu yra dvi inhaliacijos (2 × 5 mg) vieną kartą per parą, ne ilgiau kaip 28 dienas..

Senyvi pacientai: dozavimo režimo koreguoti nereikia (žr. Skyrių „Farmakokinetika“)..

Pacientai, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi: dozavimo režimo koreguoti nereikia (žr. Skyrių „Farmakokinetika“)..

Šalutinis poveikis

Gauta retų pranešimų apie ūmaus bronchų spazmo išsivystymą ir (arba) sunkų kvėpavimo funkcijos sumažėjimą po Relenza ™ vartojimo..

pacientams, kuriems yra buvę kvėpavimo takų ligų (astma, LOPL) ir labai retais atvejais - po šio vaisto vartojimo pacientams, kuriems nebuvo kvėpavimo takų ligų (žr. skyrių „Atsargumo priemonės“).

Žemiau išvardytos nepageidaujamos reakcijos, kurios bent jau yra susijusios su vaisto vartojimu. Nepageidaujami reiškiniai yra išvardyti pagal sisteminę organų klasę ir absoliutų jų pasireiškimo dažnį. Dažnio kategorijos buvo formuojamos taip: labai dažnai (≥ 1/10), dažnai (≥ 1/100),

Perdozavimas

Atsitiktinis perdozavimas mažai tikėtinas dėl pačios atpalaidavimo formos ypatumų, vartojimo būdo ir mažo biologinio prieinamumo (2–3%) išgėrus zanamiviro. Įkvėpus (naudojant purkštuvą), tiriamojo vandeninio zanamiviro tirpalo (be pridėtos laktozės), vartojamo iki 64 mg per parą (maždaug 3 kartus viršijant rekomenduojamą paros dozę), nepastebėta jokio šalutinio poveikio. Jie taip pat nėra registruojami po sisteminio vartojimo į veną 5 dienas dozėmis iki 1200 mg per parą..

Atsargumo priemonės

Dėl riboto skaičiaus pacientų, sergančių sunkia astma ar kitomis lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis, pacientų, sergančių nestabilia lėtine liga ar imunodeficitu, kurie buvo gydomi, neįmanoma įrodyti Relenza ™ veiksmingumo ir saugumo šiose pacientų populiacijose. Dėl nepakankamų ir įtikinamų duomenų trūkumo neįrodytas „Relenza ™“ gripo profilaktikos efektyvumas ligoninėse. Zanamiviro veiksmingumas senyviems ≥ 65 metų pacientams nenustatytas.

Įkvėpus zanamiviro, pacientams, kurie buvo gydomi gripu, buvo labai retai pranešimų apie bronchų spazmą ir (arba) plaučių funkcijos pablogėjimą (šios reakcijos gali būti ūminės ir (arba) sunkios); kai kuriems iš šių pacientų nebuvo lėtinės kvėpavimo takų ligos. Jei pasireiškia vienas iš aukščiau paminėtų reiškinių, turėtumėte nutraukti Relenza ™ vartojimą ir pasikonsultuoti su gydytoju.

Atsižvelgiant į ribotą patirtį pacientams, sergantiems sunkia astma, reikia kruopščiai įvertinti riziką ir numatomą naudą, todėl Relenza ™ galima vartoti tik atidžiai prižiūrint gydytojui ir naudojant tinkamas klinikines priemones bronchų spazmui palengvinti. Pacientams, sergantiems nuolatine astma ar sunkia LOPL, gydant Relenza ™, reikia optimizuoti pagrindinės ligos gydymą..

Kai manoma, kad pagrįstas zanamiviro vartojimas pacientams, sergantiems astma ar lėtine obstrukcine plaučių liga, pacientus reikia informuoti apie galimą bronchų spazmo riziką vartojant Relenza ™ ir būtinybę nešiotis greitai veikiančius bronchus plečiančius vaistus. Pacientai, gydomi palaikomaisiais inhaliuojamaisiais bronchus plečiančiais vaistais, prieš vartojant Relenza ™, turi būti informuoti, ar reikia vartoti bronchus plečiančius vaistus (žr. Skyrių „Dozavimas ir vartojimas“)..

Inhaliacijai nenaudokite miltelių pavidalo zanamiviro, kad paruoštumėte tirpalą purkštuvui ar ventiliatoriui. Gauta pranešimų apie gripo pacientų hospitalizavimą, įskaitant vieną mirties atvejį, naudojant tirpalą, pagamintą iš zanamiviro, miltelių pavidalo, skirtą inhaliacijai, per purkštuvą arba su mechanine ventiliacija. Apibūdinant mirtiną atvejį buvo pranešta, kad vaisto sudėtyje esanti laktozė trikdo normalų prietaiso veikimą. Inhaliacinių miltelių pavidalo Zanamivir galima vartoti tik naudojant pateiktą prietaisą (žr. Skyrių „Dozavimas ir administravimas“)..

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra laktozės. Relenza ™ neturėtų vartoti pacientai, sergantys reta paveldima galaktozės netoleravimo liga, laktazės trūkumu ar gliukozės ir galaktozės malabsorbcija..

„Relenza ™“ nėra skiepų nuo gripo pakaitalas, todėl „Relenza ™“ naudojimas neturėtų trukdyti vertinti konkretaus asmens poreikio skiepytis kasmet. Apsauga nuo gripo palaikoma tik naudojant „Relenza ™“. „Relenza ™“ gripo gydymui ir prevencijai turėtų būti naudojamas tik tada, kai yra patikimų epidemiologinių duomenų, rodančių, kad gripo virusas cirkuliuoja populiacijoje..

Relenza ™ yra veiksmingas tik nuo gripo viruso ligos. Nėra įrodymų, kad Relenza ™ yra veiksmingas kovojant su bet kuria liga, kurią sukelia virusai, išskyrus gripą..

Buvo pranešta apie neuropsichiatrinius sutrikimus vartojant Relenza ™, ypač vaikams ir paaugliams. Šiuo atžvilgiu pacientai turi būti atidžiai stebimi, ar neatsiranda elgesio sutrikimų, ir turėtų būti nuodugniai įvertintas tolesnio gydymo naudos ir rizikos santykis kiekvienam atskiram pacientui (žr. Skyrių „Šalutinis poveikis“)..

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Zanamivir neprisijungia prie baltymų, nemetabolizuojamas ir nekeičiamas kepenyse. Kliniškai reikšminga sąveika mažai tikėtina. Zanamivir vartojimas 28 dienas nesumažino imuninio atsako į gripo vakciną.

Įtaka gebėjimui vairuoti automobilį ir kiti mechanizmai

Zanamivir nedaro arba turi labai mažai įtakos gebėjimui vairuoti automobilį ir mechanizmus.

Inhaliaciniai milteliai, dozuojami po 5 mg. Laminuotas aliuminio rotadiskas su 4 ląstelėmis (apvali lizdinė plokštelė su 4 simetriškai išdėstytomis ląstelėmis), kiekvienoje iš jų yra 1 vaisto dozė. 5 rotadiskai plastikiniame buteliuke. Plastikinis butelis su indaplove ir naudojimo instrukcija dedami į kartoninę dėžutę.

Nenaudokite pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 ° C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo iš vaistinių sąlygos

Juridinis adresas: 2 pramoninė zona, rue Lavoisier 23. Euro

Prancūzija / 23 rue Lavoisier - „Zone Industrielle Nr. 2“, Evreux, Prancūzija.

Norėdami gauti daugiau informacijos susisiekite

„GlaxoSmithKline Export Limited LLC“ (Didžioji Britanija) atstovybė Baltarusijos Respublikoje

Minskas, Šv. Voronyansky 7A, 400 kabinetas.

Tel.: + 375 17 213 20 16; faksas + 375 17 213 18 66.

Inhaliatoriaus ir rotadiskų naudojimo instrukcijos

DISKHALER prietaisas yra naudojamas ROTADISKA (Relenza forma) įkvėpimui. DISKHALERĮ sudaro šios dalys:

■ dėžutė su dangteliu ir plastikine adata, skirta pradurti rotadisko ląstelę

kandiklio dangtelis

ištraukiamas dėklas su kandikliu ir besisukančiu ratu, ant kurio uždedamas ROTADISK

Rotadiską sudaro 4 ląstelės, iš kurių kiekvienoje yra tam tikra vaisto dozė.

Rotadisc galima laikyti DISKHALER inhaliacijos priemonėje, tačiau lizdinę plokštelę reikia pradurti prieš pat įkvepiant vaistą. Nesilaikant šios rekomendacijos, gali sutrikti DISKHALER veikimas ir atitinkamai sumažėti vaisto efektyvumas..

SVARBU! NENOROKUOKITE ROTADISKO, KAD JIS PADIDĖTAS Į DISKHALERĮ.

„Rotadisk“ įkėlimas į dischalerį

Nuimkite nuo kandiklio dangtelį, įsitikinkite, kad kandiklis viduje ir išorėje yra švarus.

Švelniai ištraukite stalčių, kol plastikiniai spaustukai išeis, sugriebdami stalčiaus kampus. Ištraukite dėklą iki galo, kad galėtumėte pamatyti griovelius spaustukų šone.

Visiškai ištraukite dėklą, nykščiu ir smiliumi suspausdami gnybtus šone esančiose įpjovose.

Padėkite ROTADISK ant rato spausdinta puse aukštyn ir langelius žemyn (ląstelės turėtų tilpti į rato skyles).

Įdėkite dėklą atgal į DISKHALER. Jei įkvėpimas nėra atliekamas dabar, uždėkite dangtelį atgal ant kandiklio.

Pasirengimas įkvėpti

Šis veiksmas turi būti atliktas prieš pat įkvėpimą..

Laikykite DISKHALER horizontaliai. Pakelkite DISKHALER dangtelį aukštyn, kol jis sustos, kad būtų pradurta viršutinė ir apatinė ROTADISK folija. Uždarykite dangtį.

DISKHALER yra paruoštas naudoti. Jis turėtų būti laikomas horizontaliai, kol bus atliktas įkvėpimas.

SVARBU! Nekelkite dangtelio, kol stalčiai nėra pilnai sumontuoti.

Atsisėskite ir užimkite patogią padėtį. Dar nedėkite DISKHALER į burną. Visiškai iškvėpkite, laikydami DISKHALERĮ nuo burnos. Nepūskite oro į DISKHALER prietaisą, kitaip milteliai bus išpūsti iš ROTADISC.

Po visiško iškvėpimo uždėkite kandiklį tarp dantų, sandariai suimkite kandiklį lūpomis, neužkąsdami ir neužkimšdami oro skylių abiejose kandiklio pusėse..

Greitai įkvėpkite per kandiklį. Kvėpuokite kelias sekundes arba kiek įmanoma.

Kito langelio paruošimas (antroji dozės dalis)

Ištraukite stalčių, kol jis sustos (ne visiškai ištraukite), tada įstumkite atgal. Tokiu atveju ratas pasuks vieną langelį.

Jei reikia, pakartokite, kol po auskarų adata bus pilna ląstelė.

Įkvėpdami pakartokite 6 ir 7 veiksmus.

Įkvėpus visą dozę (paprastai 2 ląstelės):

Nuvalykite kandiklį nosine ir užsidėkite dangtelį. Svarbu, kad DISKHALER išliktų švarus.

SVARBU! LĄSTELĖ TURĖTŲ BŪTI PUNKTUOJAMA TIK tiesiogiai prieš įkvėpiant.

Kiekviename ROTADISK yra 4 langeliai. Kai visi langeliai tušti, turite gauti ROTADISK iš DISKHAPER ir įterpti naują (1-5 veiksmai).

SVARBU! VAIKAI TURĖTŲ NAUDOTI ĮKVĖPIMO PRIETAISĄ PAGAL suaugusįjį